第十章 腎上腺素受體阻斷藥

第十章腎上腺素受體阻斷藥1、掌握普萘洛爾的作用機制、臨床應用及不良反應。2、熟悉β受體阻斷藥分類、藥理作用及臨床應用。3、了解α受體阻斷藥酚妥拉明和酚芐明的藥理作用及臨床應用。分類

α受體阻滯劑

β受體阻滯劑

1.按對受體的選擇性對α1和α2無選擇性：酚妥拉明選擇性阻斷α1受體：哌唑嗪選擇性阻斷α2受體：育亨賓2.按作用持續(xù)時間分：

短效類：酚妥拉明

長效類：酚芐明第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥一、短效類酚妥拉明1.作用于α1和α2受體2.屬競爭性拮抗酚妥拉明-藥理作用1.擴張血管：小動脈、小靜脈擴張→外周阻力擴靜脈>動脈（引起直立性低血壓）

阻斷α1

機制直接擴張血管2.心臟興奮：心率↑、收縮↑BP↓機制：

阻斷突觸前膜α2受體NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)3.其它作用①擬膽堿作用：興奮胃腸平滑肌唾液腺和汗腺分泌增加②組胺樣作用：胃酸分泌、皮膚潮紅

臨床應用1.外周血管痙攣性疾病及去甲腎上腺外漏。2.嗜鉻細胞瘤：使血壓下降。3.抗休克：增加心輸出量，擴血管作用，改善微循環(huán)。與NA合用。4.充血性心力衰竭：急性左心衰5.男性勃起功能障礙不良反應1.擬膽堿作用:腹痛,腹瀉,嘔吐,誘發(fā)潰瘍2.擴血管作用：低血壓3.反射性興奮心臟作用：IV時，心率加快，誘發(fā)心律失?；蛐慕g痛注意事項1.緩慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用

二、長效類酚芐明(phenoxybenzamine)

性質1.作用強:與α受體以共價鍵的形式結合2.

屬非競爭性拮抗1.擴張血管↓外周阻力血壓↓（以舒張壓降低明顯，易致體位性低血壓）

心率↑心輸出量↑:①通過減壓反射②阻滯突觸α2-R，促進NA釋放。2、對AD升壓作用的翻轉。

藥理作用臨床應用1.嗜鉻細胞瘤：不宜手術者或術前準備2.外周血管痙攣：雷諾病。3.抗休克：感染性休克4.前列腺增生所致排尿困難:(阻斷前列腺或膀胱底部α1受體，平滑肌松弛。)選擇性α1受體阻滯藥作用維持時間：哌唑嗪＜特拉唑嗪＜多沙唑嗪用途：1.治療高血壓2.治療前列腺增生引起的排尿困難。藥理作用：阻斷α1受體，舒張血管，降低血壓。不作用于α2受體，對心輸出量和腎作用弱。

分類按對受體的選擇性和有無內(nèi)在活性分：1A類無內(nèi)在活性的β1、β2阻斷藥，如普萘洛爾1B類有內(nèi)在活性的β1、β2阻斷藥，如吲哚洛爾2A類無內(nèi)在活性的β1阻斷藥，如阿替洛爾2B類有內(nèi)在活性的β1阻斷藥，如醋丁洛爾3類β和α受體阻斷藥如拉貝洛爾

第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥藥理作用1.β受體阻斷作用1)抑制心臟：抑制β1心率↓,收縮力↓,傳導↓

2)降壓：抑制心臟、抑制腎素分泌、抑制外周交感神經(jīng)活性。

上述作用取決于交感神經(jīng)張力

BP↓↓耗氧3)支氣管平滑?。鹤钄唳?受體→增加支氣管阻力→加重哮喘4)代謝：①糖尿?。阂种铺窃纸猓谏w胰島素引起的低血糖反應；②甲亢：↓對兒茶酚胺的敏感性，抑制T4→T35)腎素：阻斷腎小球旁器β1受體，抑制腎素釋放AⅡ↓BP↓2.內(nèi)在擬交感活性3.膜穩(wěn)定作用4.其它作用：抗血小板聚集降低眼內(nèi)壓β阻滯劑的臨床用途1.室上性心動過速(房顫、房撲、性心動過速)2.高血壓3.心絞痛4.甲狀腺機能亢進，控制心悸、心律失常、激動不安等現(xiàn)象5.心衰甲亢危象嗜鉻細胞瘤肥厚性心肌病偏頭痛青光眼（噻嗎洛爾）6.其它用途不良反應1.一般反應:

消化道反應、皮疹、血小板2.心血管反應①加重房室傳導阻滯，引起心動過緩，與維拉帕米合用應注意②雷諾氏現(xiàn)象3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：對支