藥理學(xué)第7章 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素_第1頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗菌藥物

Macrolides,lincomycinsandpolypeptideantibiotics

第7章一.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類具有14~16元大環(huán)內(nèi)酯基本化學(xué)結(jié)構(gòu)的抗生素第一代大環(huán)內(nèi)酯類:紅霉素(14元環(huán))乙酰螺旋霉素麥迪霉素吉他霉素交沙霉素第二代大環(huán)內(nèi)酯類:克拉霉素羅紅霉素阿奇霉素羅他霉素16元環(huán)(15元環(huán))(16元環(huán))(14元環(huán))

第一代大環(huán)內(nèi)酯類

紅霉素(Erythromycin)

體內(nèi)過程

1.吸收:堿性不耐酸,口服用腸溶片或

硬脂酸鹽,靜脈滴注用乳糖酸紅霉素;

2.分布:較廣,可透過胎盤但不易透過血腦屏障,膽汁中濃度最高

3.消除:主要經(jīng)肝臟代謝,膽汁排泄

抗菌作用

1.抗菌譜:與青霉素相似而略廣

G+球菌:金葡菌、鏈球菌、肺炎雙球菌等

G+桿菌:白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌等

G-球菌:腦膜炎雙球菌、淋球菌等

螺旋體

放線菌

某些G-桿菌:百日咳桿菌、彎曲桿菌等

軍團(tuán)菌首選

支原體、衣原體、立克次體

厭氧菌

相似不同

抗菌機(jī)理

與50S亞基結(jié)合抑制肽?;D(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)肽作用mRNA位移蛋白合成(-)(-)

臨床應(yīng)用

1.耐青霉素的輕、中度金葡菌感染,青霉素過敏患者

2.軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、衣原體感染、白喉帶菌者——首選

3.也可用于其他革蘭陽性菌所致感染以及放線菌病、梅毒等的治療

不良反應(yīng)1.直接刺激反應(yīng):

口服——胃腸道反應(yīng)主要不良反應(yīng)靜滴——血栓性靜脈炎2.肝損害:紅霉素酯化物

表現(xiàn):轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸等

處理:停藥數(shù)日可恢復(fù)正常

第二代大環(huán)內(nèi)酯類克拉霉素(clarithromycin)羅紅霉素(roxithromycin)阿奇霉素(azithromycin)羅他霉素(rokitamycin)特點(diǎn):(與第一代大環(huán)內(nèi)酯類相比)

1.對(duì)胃酸穩(wěn)定,生物利用度提高;克拉霉素口服不受食

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