第8章 擬腎上腺素藥

.邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理教研室萬(wàn)佑湘擬腎上腺素藥教學(xué)目標(biāo)1．掌握腎上腺素，多巴胺，異丙腎上腺素的作用，用途和不良反應(yīng)。2．熟悉麻黃堿，間羥胺，去甲腎上腺素的作用特點(diǎn)與應(yīng)用.3.了解苯腎上腺素、多巴酚丁胺的作用特點(diǎn)。邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室2.按結(jié)構(gòu)分類(lèi)：

①兒茶酚胺類(lèi)：Adr、Iso、NA、DA

②非兒茶酚胺類(lèi)：間羥胺、麻黃堿．1.按與AD-R選擇性結(jié)合的不同分:

①

α受體激動(dòng)藥：NA、間羥胺

②

β受體激動(dòng)藥：Iso

③

α、β受體激動(dòng)藥：Adr、Eph

④

α、β、DA受體激動(dòng)藥：DA【分類(lèi)】邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.

腎上腺素(Adrenaline,AD、Adr)【體內(nèi)過(guò)程】1、p·o無(wú)效，可i·m、i·h、i·v·gtt;2、作用時(shí)間短。第一節(jié)α、β受體激動(dòng)藥邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.【藥理作用】激動(dòng)α、β受體

1．心血管系統(tǒng)

⑴心臟:心力↑、心率↑、傳導(dǎo)↑、耗氧↑。

⑵舒縮血管：皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管以收縮為主。冠狀血管擴(kuò)張：①激動(dòng)β2受體→舒張冠脈→灌脈流量↑②心臟作功→腺苷增加→冠狀血管擴(kuò)張骨骼肌血管擴(kuò)張：以β2為主，腎上腺素(Adrenaline,AD、Adr)邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.

⑶對(duì)血壓的影響①與劑量有關(guān)：治療劑量時(shí)收縮壓增加，舒張壓下降，脈壓差加大，較大劑量時(shí)收縮壓和舒張壓均增加。②先升后降：靜注較大劑量時(shí)。③翻轉(zhuǎn)作用：先用α受體阻斷劑，再用腎上腺素時(shí),腎上腺素的升壓作用變?yōu)榻祲?。邵?yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.2．支氣管：

⑴興奮支氣管平滑肌β２受體,使支氣管平滑肌舒張。⑵減少組胺釋放，并激動(dòng)支氣管粘膜血管的α１受體，使粘膜血管收縮，減輕水腫。3．代謝：

激動(dòng)β受體，促進(jìn)脂肪，肝和肌糖原分解，使血中游離脂肪酸，血糖升高。邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.

【臨床應(yīng)用】1．心跳驟停：心室內(nèi)注射Adr,配合人工呼吸、心臟擠壓。①溺水、麻醉意外、藥物中毒、傳染病等。②電擊：應(yīng)先除顫，再用腎上腺素。邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.2．過(guò)敏性休克：為什么腎上腺素是搶救過(guò)敏性休克的首選藥？因?yàn)樯舷偎兀孩偈湛s血管，血壓上升。②興奮心臟，擴(kuò)張冠脈，改善心功能。③擴(kuò)張支氣管，收縮支氣管黏膜血管，增加通氣量。3．支氣管哮喘邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.4．局部應(yīng)用：

⑴與局麻藥合用減慢吸收→延長(zhǎng)局麻時(shí)間；減少吸收→減少中毒反應(yīng)；止血。

⑵局部止血邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.【不良反應(yīng)】1．治療量可見(jiàn)心悸、煩燥、面色蒼白、出汗等.2．大劑量BP↑,有腦溢血的危險(xiǎn)?？沙霈F(xiàn)心律失常。3．高血壓、心臟病、甲亢、糖尿病等禁用邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.【體內(nèi)過(guò)程】口服無(wú)效,一般靜滴，不通過(guò)血腦屏障?！咀饔谩考?dòng)α、β受體和外周多巴胺受體

1．心臟：心力↑,加快心率不明顯,不易心律失常.2．血管和血壓：治療量：激動(dòng)α、D受體,收縮壓和舒壓變化不大；大劑量：激動(dòng)α受體占優(yōu)勢(shì)，收縮壓和舒壓均升高。多巴胺（Dopamine、DA）邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.3.腎臟：激動(dòng)D1受體→擴(kuò)張腎血管→濾過(guò)率↑→腎血流量↑→排Na+↑→利尿?！九R床應(yīng)用】

1.抗休克：各種休克，如感染中毒性、心源性、出血性休克等。

2.急性腎衰邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.【不良反應(yīng)】1.治療量不良反應(yīng)輕.2.過(guò)量可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、頭痛、高血壓、腎功能下降、甚至心律失常等。治療休克時(shí)注意補(bǔ)充血容量。邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.【作用】1．機(jī)理(1)直接興奮α、β受體(2)促進(jìn)NA的釋放

2．特點(diǎn)(1)性質(zhì)穩(wěn)定,可口服。(2)作用與腎上腺素相似，但慢,弱,久。(3)中樞興奮作用強(qiáng)。(4)快速耐受性。麻黃堿(Ephedrine、Eph)邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.【臨床應(yīng)用】1．防治某些低血壓狀態(tài)：2．支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥的治療。3．鼻塞：4．蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫。邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.【不良反應(yīng)】1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮：大劑量時(shí)出現(xiàn)不安、失眠、可用鎮(zhèn)靜催眠藥對(duì)抗。2．高血壓、腦動(dòng)脈硬化、心臟病、糖尿病、甲亢慎用。邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.去甲腎上腺素（Noradrenaline，NA）【體內(nèi)過(guò)程】1.只能靜脈滴注給藥，不宜口服，禁止肌注、皮下注射及靜推。①口服收縮胃黏膜，在堿性腸液易分解。②肌注、皮下注射收縮血管，發(fā)生組織壞死。③靜脈推注，引起B(yǎng)P急劇升高、心律紊亂。2.經(jīng)COMT、MAO轉(zhuǎn)化失活，主要以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎排泄。第二節(jié)α受體激動(dòng)藥邵陽(yáng)醫(yī)專(zhuān)藥理學(xué)教研室.【作用】興奮α、β1受體.

1．心臟：離體心臟：興奮β1受體，→心率↑，傳導(dǎo)加快↑，心輸出量↑。整體心臟：心率↓(減壓反射作用）

2．血管：收縮，但冠脈擴(kuò)張。3．血壓