藥物化學(xué) 簡(jiǎn)答題

注意：請(qǐng)?jiān)卺t(yī)師指導(dǎo)下應(yīng)用，內(nèi)容僅供參考！藥物化學(xué)簡(jiǎn)答題1．結(jié)合5-氟尿嘧啶和尿嘧啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)分析，在嘧啶類抗代謝抗腫瘤藥中，為什么5-氟尿嘧啶的抗腫瘤作用最強(qiáng)？解析：5-氟尿嘧啶是運(yùn)用電子等排理論，以氟原子代替尿嘧啶中的氫原子后而得；為尿嘧啶衍生物。由于氟原子半徑和氫原子半徑相近，氟化物的體積與原化合物幾乎相等，加之C-F鍵比較穩(wěn)定，在代謝過程中不易分解，能在分子水平上代替正常代謝物，摻入腫瘤組織即導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞的致死性合成，加之尿嘧啶摻入腫瘤組織的速度較其他嘧啶快，所以5-氟尿嘧啶抗腫瘤作用最強(qiáng)。2．環(huán)磷酰胺注射溶解后為何馬上使用？解析：環(huán)磷酰胺的水溶液不穩(wěn)定，磷酰胺基易水解，形成水中不溶物而產(chǎn)生沉淀，加熱更易分解，失去生物烷化作用，故制成粉針劑，臨用前新鮮配制，溶解后短期內(nèi)使用。3．分析處方，判斷其是否合理并說明原因，如不合理需采取什么措施？某患者診斷為流行性腦膜炎，醫(yī)生開據(jù)了下列處方：10%磺胺嘧啶鈉注射液，2ml；維生素C注射液，5ml，i.v.；10%葡萄糖液，500ml。解析：不合理，磺胺類藥物顯弱酸性，且其弱酸性小于碳酸的酸性，其鈉鹽的水溶液遇酸性藥物會(huì)析出沉淀；維生素C注射液顯酸性，兩種藥液混合會(huì)發(fā)生沉淀，所以應(yīng)將上述兩種注射液分別給藥。4．鹽酸普魯卡因、氨茶堿、地塞米松合用是否合理？分析下列處方是否合理？有位患者系支氣管哮喘伴有神經(jīng)官能癥，醫(yī)生開據(jù)了下列處方：10%葡萄糖注射液250ml.；鹽酸普魯卡因注射液0.45g；氨茶堿注射液0.125g；地塞米松注射液5ml。解析：不可合用，鹽酸普魯卡因偏酸性，氨茶堿偏堿性，兩者合用后可析出普魯卡因，使溶液呈現(xiàn)渾濁或沉淀，普魯卡因進(jìn)一步可發(fā)生水解失效。氨茶堿在pH=8以下亦不穩(wěn)定，易變色，降效，甚至形成結(jié)晶。地塞米松與普魯卡因混合可使后者分解，產(chǎn)生具有毒性的苯胺。5．服用抗過敏藥苯海拉明和撲爾敏的司機(jī)為什么暫時(shí)不能駕駛車輛？如果司機(jī)要駕駛車輛，應(yīng)選用哪種藥物比較合適？解析：因?yàn)楸胶＠骱蛽錉柮舫宿卓菇M胺H1受體產(chǎn)生抗過敏作用外，同時(shí)具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜作用。其結(jié)構(gòu)含有具較大脂溶性的基團(tuán)，易于通過血腦屏障而進(jìn)人中樞，產(chǎn)生中樞抑制作用，所以服藥后易產(chǎn)生困倦，影響車輛駕駛。如果要駕駛車輛，可選擇非鎮(zhèn)靜的H1受體拮抗劑，如西替利嗪和氯雷他定等。這些藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)上已與經(jīng)典的H1受體拮抗劑有所不同，通過引入親水性基團(tuán)，使藥物難以通過血腦屏障，克服了中樞鎮(zhèn)靜的副作用。6．結(jié)核病人服用利福平后，病人的尿液、糞便、唾液、淚液、痰液及汗液常呈橘紅色，這是什么原因？解析：利福平為鮮紅或暗紅色結(jié)晶性粉末，其代謝產(chǎn)物具色素基團(tuán)，亦帶有顏色；病人的尿液、糞便、唾液、淚液、痰液及汗液常呈橘紅色，是由于利福平及其代謝產(chǎn)物的排泄作用所致。7．請(qǐng)分析病人使用氯丙嗪后的注意事項(xiàng)？答：本品遇光漸變質(zhì)，pH值往往降低，無論是口服還是注射給藥部分病人發(fā)生嚴(yán)重的光敏反應(yīng)?？赡苁欠脏玎悍纸猱a(chǎn)生自由基所致。故當(dāng)本品酸度降低不可供藥用，且當(dāng)病人在服藥期間應(yīng)防止過多的日光照射。用藥后病人應(yīng)原處休息一段時(shí)間后再離開。8．喹諾酮類抗菌藥應(yīng)怎樣口服？解析：因?yàn)猷Z酮類抗菌藥含有羧基顯酸性，對(duì)胃腸道有刺激性，應(yīng)飯后服用。但由于其3，4位的羧基和酮羰基極易和金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物，降低藥物的抗菌活性，所以這類藥物不宜和牛奶等含鈣、鐵等食物和藥品同時(shí)服用。但與食物同服時(shí)應(yīng)注意食物種類，最好服用食物15分鐘以后再服。9．下列處方是否合理？有位患者系肝硬變腹水，醫(yī)生開據(jù)了下列處方：呋塞米注射液，40mg，iv；25%葡萄糖注射液，40ml。解析：不合理。因?yàn)檫蝗诪殁c鹽，pH8.5～10.0，葡萄糖注射液（中國藥典規(guī)定pH3.2～5.5）。呋塞米以葡萄糖注射液稀釋后，因pH改變，呋塞米有出現(xiàn)細(xì)微沉淀、變渾濁的可能，因此兩藥不能配伍使用。10．氨芐西林鈉為什么不宜與葡萄糖注射液合用，而溶于生理鹽水中靜滴？解析：因?yàn)槠咸烟蔷哌€原性且其注射液為弱酸性，兩種因素都會(huì)促進(jìn)氨芐西林的分解，從而降低其抗菌作用和增加過敏反應(yīng)的發(fā)生率，所以兩者不能混合注射。而生理鹽水則無上述兩種影響因素11．下列用藥合理嗎？某女，50歲，肺部感染，發(fā)熱數(shù)日，并出現(xiàn)代謝性酸中毒。醫(yī)生擬用青霉素G鈉與5%碳酸氫鈉合用靜滴治療。試分析該用藥是否合理？解析：不合理。因青霉素在pH低于5和高于8時(shí)極易分解失活。處方中兩者混合后pH>8，使青霉素G失效。其他堿性注射液，如氨茶堿、乳酸鈉、磺胺嘧啶鈉等，都不能與青霉素G鈉合用。青霉素G鈉還不能與下列藥物的酸性注射液合用：維生素C、維生素B6、氯丙嗪、氯苯那敏、肝素、去甲腎上腺素、酚妥拉明、間羥胺、阿托品等。12．下面處方合理嗎?某病人患嚴(yán)重中毒性菌痢，醫(yī)生設(shè)想應(yīng)用氯霉素加激素治療，開據(jù)了如下處方：氫化可的松注射液，100mg；氯霉素注射液，0.5g，i.v.；維生素C注射液，0.5g；5%葡萄糖注射液，500ml。解析：該處方不合理。因氫化可的松注射液的溶劑為稀乙醇，氯霉素注射液的溶劑是丙二醇，維生素C注射液的溶劑是水，同時(shí)混合或加水稀釋后，由于溶解度的改變會(huì)產(chǎn)生混濁甚至沉淀。13．下列處方合理嗎？某男，38歲，嚴(yán)重呼吸道感染，藥敏試驗(yàn)對(duì)青霉素和慶大霉素敏感。醫(yī)生擬用青霉素和慶大霉素聯(lián)合靜滴治療。試分析該用藥是否合理？解析：不合理。若將青霉素和慶大霉素在同一輸液中靜滴，兩藥混合后，前者的β-內(nèi)酰胺環(huán)可與后者的氨基糖連接而致后者失活。凡β-內(nèi)酰胺類和氨基糖苷類抗生素體外混合時(shí)，均產(chǎn)生類似結(jié)果。若臨床需聯(lián)用時(shí)，可將β-內(nèi)酰胺類抗生素靜滴，氨基糖苷類抗生素肌注。14．下列處方是否合理?有位患者系阿—斯綜合征（心腦綜合征）伴有輕度酸中毒，醫(yī)生開據(jù)了下列處方:用異丙腎上腺素靜滴以提高心率，同時(shí)用碳酸氫鈉糾正酸中毒。鹽酸異丙基腎上腺素注射液，1ml；5%碳酸氫鈉注射液，250ml，iv；5%葡萄糖注射液，500ml。上述藥物混合后靜脈滴注。解析：不合理，兩藥合用可能析出沉淀或變色，使異丙基腎上腺素藥效下降。因?yàn)辂}酸異丙基腎上腺素水溶液顯酸性，且易被氧化變色，在堿性中變色更快，兩者混合液呈堿性，pH8左右，導(dǎo)致出現(xiàn)配伍禁忌。所以兩藥不能在同一容器中混合，可分別置于不同容器內(nèi)間隔靜滴。15．下列處方合理嗎？某醫(yī)生用中西醫(yī)結(jié)合法治療支氣管炎，給患者服用四環(huán)素片和牛黃解毒片（含石膏）。試分析該用藥是否合理？解析：不合理。石膏中Ca2+能與四環(huán)素螯合，成為難吸收的四環(huán)素鈣，使兩者藥效同時(shí)降低。凡含金屬離子鐵、鈣、鎂、鋁等藥物皆應(yīng)避免與四環(huán)素類藥物同用。16．某患者患糖尿病多年，近來出現(xiàn)多發(fā)性神經(jīng)炎并伴有酮癥酸中毒。能否同時(shí)靜脈點(diǎn)滴維生素B1和NaHCO3治療？解析：維生素B1結(jié)構(gòu)中的噻唑環(huán)易受HCO3-或HSO3-進(jìn)攻，開環(huán)分解而失活。故本品不能與NaHCO3同時(shí)靜脈點(diǎn)滴，但由于NaHCO3在體內(nèi)吸收迅速，患者可以先用NaHCO3治療，半小時(shí)后再使用維生素B1。17．下列處方是否合理？有位患者胃部疼痛，伴有失眠及情緒煩躁，醫(yī)生開據(jù)了下列處方：地西泮注射液，10mg，i.v.gtt；山莨菪堿注射液，10mg。解析：不合理，地西泮為有機(jī)溶媒制成的水不溶性注射劑，與水溶液注射劑如山莨菪堿（654-2）等配伍時(shí)，常由于溶解度的改變而使地西泮析出，產(chǎn)生混濁或沉淀。若合理使用。兩者可分別進(jìn)行肌注。18．尼可