諾和龍的使用說明書

諾和龍的使用闡明書本品用于飲食控制減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的型糖尿病(非胰島素依賴型)患者

瑞格列奈可與二甲雙胍并用兩者并用的協(xié)同功效比各自單獨(dú)使用時(shí)更能有效控制血糖您認(rèn)為此藥的治療效果如何？【重要成分】組要成分為瑞格列奈【包裝規(guī)格】.mg片/盒【使用方法用量】瑞格列奈應(yīng)在主餐前服用(即餐前服用)在口服瑞格列奈分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反映普通在餐前分鐘內(nèi)服用本藥服藥時(shí)間也可掌握在餐前～分鐘內(nèi)請(qǐng)遵醫(yī)囑服用瑞格列奈劑量因人而異以個(gè)人血糖而定推薦起始劑量為.毫克后來如需要可每七天或每兩周作調(diào)節(jié)接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈治療

其推薦起始劑量為毫克最大的推薦單次劑量為mg

進(jìn)餐時(shí)服用但最大日劑量不應(yīng)超出mg當(dāng)普通飲食能較好控制血糖的型糖尿病患者出現(xiàn)臨時(shí)的控制失敗時(shí)短期使用瑞格列奈可有效控制血糖對(duì)于衰弱和營養(yǎng)不良的患者

應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)節(jié)劑量如果與二甲雙胍合用應(yīng)減少瑞格列奈的劑量盡管瑞格列奈重要由膽汁排泄但腎功效不全的患者仍應(yīng)慎用【不良反映】同其它口服降糖藥同樣服用瑞格列奈可能引發(fā)血糖變化如高血糖和低血糖同每種糖尿病治療同樣這些反映的出現(xiàn)依賴于個(gè)體因素如飲食習(xí)慣劑量運(yùn)動(dòng)和應(yīng)激反映瑞格列奈及其它降血糖藥品的臨床應(yīng)用顯示服用瑞格列奈可能發(fā)生下列不良反映根據(jù)不良反映的發(fā)生率分別定義以下罕見不良反映發(fā)生率＞/,＜/,非常罕見不良反映發(fā)生率＜/,.免疫系統(tǒng)失調(diào)過敏反映可發(fā)生皮膚過敏反映如搔癢發(fā)紅蕁麻疹非常罕見發(fā)生廣泛的過敏性反映或免疫反映如脈管炎.代謝及營養(yǎng)失調(diào)高血糖高血糖的癥狀普通逐步出現(xiàn)可能涉及惡心困倦尿量增加口渴和食欲喪失罕見不良反映低血糖同其它降血糖藥品同樣服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖癥狀涉及焦慮頭暈出汗震顫饑餓和注意力不集中這些反映普通較輕微通過予以碳水化合物較易糾正若較嚴(yán)重可在別人協(xié)助下輸入葡萄糖與其它藥品合用可能會(huì)增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性（參見【藥品互相作用】）.眼睛異常非常罕見視覺異常已知血糖水平的變化可造成臨時(shí)性的視覺異常特別是在開始使用降糖藥品進(jìn)行治療時(shí)這些變化普通是一過性的.胃腸道不適罕見腹痛惡心非常罕見腹瀉嘔吐和便秘臨床實(shí)驗(yàn)中有報(bào)告發(fā)生胃腸道反映如腹痛腹瀉惡心嘔吐和便秘同其它口服促胰島素分泌的藥品相比這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無差別根據(jù)上市后的經(jīng)驗(yàn)瑞格列奈與二甲雙胍或噻唑烷二酮類藥品合用時(shí)曾收到出現(xiàn)低血糖反映的個(gè)案報(bào)告.皮膚及皮下組織異常罕見過敏反映可發(fā)生皮膚過敏反映如瘙癢皮疹蕁麻疹由于化學(xué)構(gòu)造不同沒有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥品之間的交叉過敏反映非常罕見發(fā)生廣泛的過敏性反映或免疫反映如脈管炎.肝膽失調(diào)肝功效紊亂非常罕見嚴(yán)重肝功效紊亂的報(bào)道然而尚未確立與瑞格列奈之間的關(guān)系.研究非常罕見肝功酶指標(biāo)升高個(gè)別病例報(bào)告用瑞格列奈治療期間肝功酶指標(biāo)升高多數(shù)病例為輕度和臨時(shí)性因肝酶指標(biāo)升高而停止治療的患者極少您與否出現(xiàn)了以上不良反映？【注意事項(xiàng)】應(yīng)避免將瑞格列奈與吉非貝齊合用如果必須合用應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的血糖水平由于可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量普通患者群瑞格列奈用于治療飲食控制減少體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥品同樣瑞格列奈也可致低血糖與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時(shí)發(fā)生應(yīng)激反映如發(fā)熱外傷感染或手術(shù)可能會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗這時(shí)有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療口服降糖藥隨著大多患者用藥時(shí)間的延長可能出現(xiàn)降血糖作用減少的狀況這會(huì)造成糖尿病病情加重和藥品的作用減少與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同此現(xiàn)象為繼發(fā)失效在鑒定為繼發(fā)失效之前應(yīng)考慮調(diào)節(jié)劑量且堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉瑞格列奈尚未在肝功效不全的患者中進(jìn)行過研究也未在歲下列或歲以上的患者中進(jìn)行研究對(duì)于衰弱或營養(yǎng)不良的患者初始及維持劑量應(yīng)相對(duì)保守并認(rèn)真的調(diào)節(jié)劑量以避免低血糖的發(fā)生特殊患者群肝功效不全在普通劑量下與肝功效正常患者相比肝功效損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物因此肝功效損傷患者應(yīng)慎用本品應(yīng)延長調(diào)節(jié)劑量的調(diào)節(jié)間期對(duì)患者的反映進(jìn)行充足評(píng)定（參見【藥代動(dòng)力學(xué)】）腎功效不全即使瑞格列奈水平與肌酐去除率僅有微弱聯(lián)系但本品的總血漿去除率在嚴(yán)重腎功效損傷患者中略有減少由于腎功效損傷的糖尿病患者對(duì)胰島素敏感性增強(qiáng)這些患者增加劑量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（參見【藥代動(dòng)力學(xué)】）對(duì)駕駛和機(jī)械操縱能力的影響患者可能出現(xiàn)由低血糖引發(fā)的注意力不集中和意識(shí)減少這可能造成在某些狀況下（如駕駛或操作機(jī)械時(shí)）發(fā)生危險(xiǎn)應(yīng)告訴患者在駕駛時(shí)注意避免低血糖的發(fā)生對(duì)那些發(fā)生低血糖時(shí)出現(xiàn)意識(shí)減少或喪失的患者或經(jīng)常出現(xiàn)低血糖的患者應(yīng)尤為注旨在上述狀況下應(yīng)首先考慮患者能否安全駕駛【禁忌】已知對(duì)瑞格列奈或瑞格列奈中的任何賦型劑過敏的患者

型糖尿病患者(胰島素依賴型-IDDMC－肽陰性糖尿病患者)

隨著或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者【孕婦用藥】尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究因此無法對(duì)妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)定動(dòng)物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用對(duì)妊娠后期和哺乳期大鼠進(jìn)行高劑量暴露研究觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈建議懷孕期及哺乳期婦女禁用【藥品互相作用】已知某些藥品會(huì)影響糖代謝因此醫(yī)生應(yīng)考慮可能的藥品間互相作用

體外研究表明瑞格列奈的代謝受CYPC和CYPA的影響

在健康志愿者中開展的臨床研究數(shù)據(jù)表明CYPC是瑞格列奈的代謝過程中起重要作用的酶而CYPA強(qiáng)克制劑的作用有限但如果CYPC的作用受到克制CYPA的影響將會(huì)相對(duì)增強(qiáng)因此瑞格列奈的代謝和去除可能會(huì)由于細(xì)胞色素酶P的克制或誘導(dǎo)作用而發(fā)生變化因此與瑞格列奈同時(shí)使用CYPC和CYPA克制劑時(shí)應(yīng)格外謹(jǐn)慎

一項(xiàng)在健康志愿者中開展的藥品互相作用研究表明CYPC克制劑吉非貝齊（每日兩次每次mg）與瑞格列奈（單劑量.mg）同服可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加.倍Cmax增加.倍去除半衰期（t/）從.小時(shí)延長到.小時(shí)這可能造成瑞格列奈降糖作用增強(qiáng)及作用時(shí)間延長

因此應(yīng)避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用如果必須合用應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的血糖水平由于兩者合用時(shí)可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量

在同一研究中瑞格列奈與吉非貝齊和CYPA克制劑伊曲康唑合用顯示出更強(qiáng)的降糖作用瑞格列奈AUC增加.倍半衰期從.小時(shí)延長到.小時(shí)

甲氧芐啶（每日兩次每次mg）是一種弱CYPC克制劑與瑞格列奈（單劑.mg）同服可使瑞格列奈AUCCmax和生物半衰期有輕微的增加（分別為.倍.倍和.倍）血糖水平增加無明顯的統(tǒng)計(jì)學(xué)差別這些缺少藥效學(xué)成果的數(shù)據(jù)系根據(jù)瑞格列奈低劑量治療獲得由于尚無瑞格列奈劑量高于.mg與甲氧芐啶劑量高于mg的合用安全性數(shù)據(jù)因此應(yīng)避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用如果必須合用應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的血糖水平并進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測

利福平是一種CYPA強(qiáng)誘導(dǎo)劑也是CYPC誘導(dǎo)劑在瑞格列奈的代謝過程中同時(shí)起誘導(dǎo)和克制作用使用利福平（mg）先期治療天然后與瑞格列奈（單劑mg）在第天時(shí)合用AUC減少了％（這是誘導(dǎo)和克制作用的共同成果）在最后一次服用利福平小時(shí)后服用瑞格列奈瑞格列奈的AUC減少了％（單獨(dú)誘導(dǎo)作用）

利福平與瑞格列奈合用可能會(huì)減少瑞格列奈的用藥劑量應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者在開始使用利福平（快速克制）增加劑量（混合克制和誘導(dǎo)）和停用利福平（單獨(dú)誘導(dǎo)）以及停用利福平約周后其誘導(dǎo)作用消失時(shí)的血糖水平并根據(jù)血糖水平調(diào)節(jié)瑞格列奈的使用劑量

克拉霉素是一種CYPA強(qiáng)克制劑以每日兩次每次mg劑量與瑞格列奈（單劑.mg）同服可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加（AUC增加.倍Cmax增加.倍）血清胰島素AUC平均增值增加.倍（Cmax增加.倍）

服用瑞格列奈（單次給藥mg）的同時(shí)服用CYPA強(qiáng)克制劑酮康唑（每日mg）可在一定范疇內(nèi)增加瑞格列奈的暴露量（AuC增加.倍Cmax增加.倍）血糖變化低于％

瑞格列奈與西米替丁硝苯地平或辛伐他汀合用全部CYPA作用底物均未明顯變化瑞格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)

在健康志愿者中進(jìn)行的藥品互相作用研究發(fā)現(xiàn)瑞格列奈對(duì)地高辛茶堿和法華林的藥代動(dòng)力學(xué)特性無影響因此在與瑞格列奈聯(lián)合使用時(shí)無需調(diào)節(jié)這些藥品的劑量

在健康志愿者中開展的一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究表明合用口服避孕藥（乙炔雌二醇/左炔諾孕酮）即使會(huì)縮短瑞格列奈的達(dá)峰時(shí)間但不會(huì)變化瑞格列奈的總生物運(yùn)用度至有關(guān)臨床范疇瑞格列奈對(duì)左炔諾孕酮的生物運(yùn)用度沒有具臨床意義的影響但不能排除對(duì)乙炔雌二醇的生物運(yùn)用度的影響

下列藥品可能增強(qiáng)和/或延長瑞格列奈的降血糖作用

吉非貝齊克拉霉素酮康唑伊曲康唑甲氧芐啶其