某藥業(yè)集團(tuán)產(chǎn)品說明書：康銳（氟康唑注射液）

康銳（氟康唑注射液）【藥品名稱】通用名稱：氟康唑注射液商品名稱：康銳英文名稱：FluconazoleInjection漢語(yǔ)拼音：FukangzuoZhusheye【成份】本品主要成份為：氟康唑。其化學(xué)名稱為：a-(2,4-二氟苯基)-a-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C13H12F2N6O分子量：306.28輔料為：丙二醇、乙醇、注射用水?！拘誀睢勘酒窞闊o(wú)色的澄明液體?！具m應(yīng)癥】用于深部真菌感染。如：1.隱球菌?。喊[球菌腦膜炎及其它部位的感染(如肺、皮膚)。亦可預(yù)防性治療正常宿主、艾滋病人、器官移植或其他原因而引起免疫抑制的感染。2.全身性念珠菌?。喊钪榫鷶⊙Y、播散性念珠菌病及其它非淺表性的念珠菌感染。這些感染包括腹膜、心內(nèi)膜、肝部及尿路的感染?；加袗盒阅[瘤而需接受細(xì)胞毒性或免疫抑制劑治療的病人，或有發(fā)生念珠感染傾向的病人，亦可用氟康唑治療?！疽?guī)格】5ml:0.2g【用法用量】將本品加入5%葡萄糖或0.9%氯化鈉輸液中靜脈滴注。靜脈滴注速度應(yīng)控制在0.2g/小時(shí)以內(nèi)。成人推薦劑量如下：1.治療隱球菌腦膜炎及其它部位感染，常用劑量首劑0.4g(2支)，隨后每天0.2～0.4g(1～2支)。療程取決于臨床及真菌反應(yīng)，但對(duì)于隱球菌腦膜炎患者，在腦脊液隱球菌轉(zhuǎn)陰后，應(yīng)繼續(xù)治療10～12周。2.治療念珠菌敗血癥，播散性念珠菌病及其它非淺表性的念珠菌感染時(shí)，常用劑量為第一日0.4g(2支)，然后每日0.2g(1支)。根據(jù)臨床反應(yīng)，可將劑量增至0.4g(2支)，一日一次，療程取決于臨床反應(yīng)。3.腎功能不全者，多次給藥時(shí)，第一日及第二日應(yīng)給予常規(guī)劑量，此后按肌酐清除率來(lái)調(diào)節(jié)給藥的間隔時(shí)間或日常劑量，如下所述：肌酐清除率（毫升/分鐘）給藥間隔時(shí)間/日常劑量>4024小時(shí)(常規(guī)劑量)21～4048小時(shí)或常規(guī)劑量的1/210～2072小時(shí)或常規(guī)劑量的1/3進(jìn)行常規(guī)透析的病人每次透析后給藥一次【不良反應(yīng)】患者對(duì)本品一般能很好耐受，常見的不良反應(yīng)有頭昏、頭痛、納差、胃部不適、惡心、嘔吐、皮疹，偶見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)輕度升高、血小板減少等?！窘伞繉?duì)本品或其它三唑類藥物有過敏史者，禁忌使用?！咀⒁馐马?xiàng)】1.對(duì)本品僅供用等滲氯化鈉或葡萄糖稀釋后經(jīng)靜脈滴注給藥，嚴(yán)禁經(jīng)肌肉或其它途徑注射給藥。2.本品與其他吡咯類藥物可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，因此對(duì)任何一種吡咯類藥物過敏者不可再用本品。3.由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。4.治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。5.需使用本品兩周以上的患者或接受了多倍于常量的氟康唑及其它具有潛在肝毒性或能引起肝壞死的藥物的患者，治療前應(yīng)先做肝功能檢查，治療期間每?jī)芍苓M(jìn)行肝功能復(fù)查。6.因本品含有乙醇、丙二醇，對(duì)乙醇、丙二醇過敏者避免使用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用本品。本品在乳汁中的濃度與血液中的相似，故哺乳期婦女不使用本品?！緝和盟帯勘酒穼?duì)兒童的影響缺乏充足的研究資料，因此，兒童不宜使用。對(duì)于認(rèn)為必須使用治療的兒童全身念珠菌感染、隱球菌感染，可采用劑量為3～6mg/kg/日，隱球菌腦膜炎的治療在第1天劑量為12mg/kg，之后每日1次，每次6mg/kg，持續(xù)治療至腦脊液培養(yǎng)陰性后10～12周?！纠夏暧盟帯坷夏昊颊咭蚰I功能衰退會(huì)延長(zhǎng)本品的半衰期，使用時(shí)注意調(diào)整劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩?.本品與異煙肼或利福平合用時(shí)，可使本品的濃度降低。2.本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時(shí)，可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導(dǎo)致低血糖，因此需監(jiān)測(cè)血糖，并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。3.高劑量本品和環(huán)孢素合用時(shí)，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性增加，因此必須在監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎應(yīng)用。4.本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。5.本品與茶堿合用時(shí)，茶堿血藥濃度約可升高13%，可導(dǎo)致毒性反應(yīng)，故需監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。6.本品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時(shí)，可增強(qiáng)雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，故應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間并謹(jǐn)慎使用。7.本品與苯妥英鈉合用時(shí)，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，故需監(jiān)測(cè)苯妥英鈉的血藥濃度。8.本品與西沙必利合用可出現(xiàn)心臟不良反應(yīng)。9.本品與特非那丁合用會(huì)增加特非那丁的血藥濃度?！舅幬镞^量】若使用者藥物過量，采用血液透析3小時(shí)可使血藥濃度降低大約50%?！舅幚矶纠怼克幚碜饔梅颠?qū)偃蝾悘V譜抗真菌藥，通過高度選擇性地抑制真菌細(xì)胞色素P-450甾醇C-14-a-脫甲基作用，使真菌內(nèi)的14-a-甲基甾醇堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長(zhǎng)。體外試驗(yàn)表明：氟康唑?qū)π滦碗[球菌和念珠菌屬有抑菌活性。動(dòng)物經(jīng)口和靜脈注射氟康唑，對(duì)以下動(dòng)物真菌感染模型有效：念珠菌屬感染(包括免疫缺陷動(dòng)物的全身性念珠菌病)；新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)；小孢子菌屬和毛癬菌屬感染等。氟康唑還對(duì)皮炎芽生菌感染和粗球孢子感染(包括顱內(nèi)感染)有效；對(duì)莢膜組織胞漿菌引起的正常動(dòng)物和免疫抑制動(dòng)物的感染也有效。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤L5178Y細(xì)胞系試驗(yàn)、動(dòng)物骨髓微核試驗(yàn)、人體淋巴細(xì)胞染色體試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予氟康唑20mg/kg，可輕度延遲分娩過程，但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期結(jié)果可見，雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg時(shí)，某些動(dòng)物出現(xiàn)難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現(xiàn)為死胎數(shù)量輕度增加和存活新生鼠數(shù)量減少。大劑量氟康唑?qū)Υ笫蠓置涞挠绊懣赡芘c其可特異性地降低該種屬動(dòng)物的雌激素水平有關(guān)。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。致癌性：小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量(約為人體推薦劑量的2-7倍)口服氟康唑24個(gè)月，提示氟康唑無(wú)致癌作用，但雄性大鼠接受本品劑量為5mg/kg和10mg/kg，連續(xù)給藥24個(gè)月，可見動(dòng)物肝細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增高?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，靜脈給予本品100mg，平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5～8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內(nèi)水分總量。本品血漿蛋白結(jié)合率低(11%～12%)，在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍；水皰皮膚中約為2倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近；腦膜炎癥時(shí)，腦脊液中本品的濃度可達(dá)血藥濃度的54%～85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄，以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期(t1/2)為27～37小時(shí)，腎功能減退時(shí)明顯延長(zhǎng)。血液透析或腹膜透析可部分清除本品?！举A藏】遮光，室溫保存?！景b】安瓿瓶裝；每盒5支?！居行?/p>