中藥藥劑學(xué)-丸劑 (2) 課件

蠟丸與糊丸一、糊丸含義糊丸(pastepills)系指飲片細(xì)粉以米糊或面糊等為黏合劑制成的丸劑。特點(diǎn)胃內(nèi)溶散遲緩，釋藥緩慢，可延長藥效能減少藥物對(duì)胃腸道的刺激，故適宜于含有毒性或刺激性較強(qiáng)的藥物制劑“稠面糊為丸，取其遲化”糊丸的制備種類：糯米粉、黍米粉、面粉、神曲粉制糊方法(1)沖糊法將糊粉加少量溫水調(diào)勻成漿，沖入沸水，不斷攪拌成半透明糊狀(2)煮糊法將糊粉加適量水混合均勻制成塊狀，置沸水中煮熟，呈半透明狀(3)蒸糊法將糊粉加適量水混合均勻制成塊狀，置蒸籠中蒸熟后使用糊丸制備泛制法起模時(shí)必須以水起模糊中若有塊狀物必須濾過，要使糊分布均勻須控制糊粉的用量，5%-10%塑制法保持丸塊潤濕狀態(tài)糊粉的用量和稠度影響糊丸的質(zhì)量，30％-35％較適宜干燥時(shí)應(yīng)通風(fēng)處陰干或低溫烘干二、蠟丸含義系指藥材細(xì)粉以蜂蠟為黏合劑制成的丸劑特點(diǎn)：軟脂酸蜂酯、二十七酸、蟲蠟素釋放藥物極慢，可延長藥效，并能防止藥物中毒或防止對(duì)胃腸道的強(qiáng)烈刺激“蠟丸取其難化而旋旋取效或毒藥不傷脾胃”以蜂蠟為骨架制成各種緩釋、控釋制劑蠟丸的制備蜂蠟精制蜂蠟加適量水加熱熔化，攪拌使雜質(zhì)下沉，靜置，冷后取出上層蠟塊，刮去底面雜質(zhì)控制溫度60℃控制蜂蠟用量1:0.5-1微丸一、微丸的含義與特點(diǎn)含義：藥物與輔料構(gòu)成的直徑小于3mm的球狀實(shí)體

小丸：0.5-3mm特點(diǎn)：外形美觀，流動(dòng)性好含藥量大，服用劑量小釋藥穩(wěn)定、可靠、均勻比表面積大，溶出快，生物利用度高等二、微丸的制備(一)微丸的形成機(jī)理成核聚結(jié)層結(jié)磨蝕將液體加入藥粉中形成丸核，主要是靠液橋作用完成的丸核隨機(jī)碰撞形成較大粒子，主要通過液滴狀態(tài)丸核的結(jié)合作用完成成核體系中加入藥粉使核成長的過程丸心在相互撞擊過程中，物質(zhì)從一個(gè)丸心表面剝落而枯附到另一個(gè)丸心表面的過程(二)微丸的制備包衣鍋滾動(dòng)成丸法擠出-滾圓制丸法離心造丸法流化床噴涂法滴丸Drippingpill一、概述二、制備三、制備理論探討四、質(zhì)量檢查批準(zhǔn)的滴丸品種柴胡滴丸

愈風(fēng)寧心滴丸

心痛寧滴丸酸棗仁油滴丸

藿香正氣滴丸

速效心痛滴丸

心痛寧滴丸華山參滴丸

清咽滴丸腦血康滴丸

心痛寧滴丸

冠心丹參滴丸

心痛寧滴丸

元胡止痛滴丸

治咳川貝枇杷滴丸滿山紅油滴丸牡荊油滴丸炔諾酮滴丸氯烯雌醚滴丸都梁滴丸婦痛寧滴丸

滿山紅油滴丸

羚羊角滴丸

復(fù)方丹參滴丸

枸櫞酸噴托維林滴丸

牛黃蛇膽川貝滴丸

一、概述藥物經(jīng)適宜的方法提取、純化、濃縮并與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的球類或類球類。

特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)：藥物在基質(zhì)中呈分子、膠體或微粉狀態(tài)療效迅速，生物利用度高。尤其可以提高難溶性藥物的生物利用度緩釋長效設(shè)備簡單、操作方便、利于勞動(dòng)保護(hù)，工藝周期短、生產(chǎn)效率高增加藥物的穩(wěn)定性液體藥物可制成固體滴丸用藥部位多，可口服、腔道用和外用缺點(diǎn)：載藥量低，對(duì)藥物要求高【處方】丹參450g，三七141g，冰片8g。【制法】以上三味，丹參加乙醇加熱回流1.5小時(shí)，提取液濾過，濾液回收乙醇并濃縮至適量，備用。藥渣加50%乙醇加熱回流1.5小時(shí)，提取液濾過；濾液回收乙醇并濃縮至適量，備用。藥渣加水煎煮2小時(shí)，煎液濾過，濾液濃縮至適量。將三七粉碎成細(xì)粉，與上述濃縮液和適量的輔料制成顆粒，干燥。將冰片研細(xì)，與上述顆?；靹?，壓制成1000片，或包糖衣或薄膜衣，即得【功能主治】活血化瘀，理氣止痛。用于氣滯血瘀所致的胸痹，癥見胸悶、心前區(qū)刺痛；冠心病心絞痛見上述證候者?！居梅ㄓ昧俊靠诜?。一次1片（0.8克，相當(dāng)于藥材1.8克），一日3次。【處方】丹參三七冰片【制法】冰片研細(xì)，丹參、三七水提醇沉，制滴丸【功能主治】活血化瘀，理氣止痛。用于氣滯血瘀所致的胸痹，癥見胸悶、心前區(qū)刺痛；冠心病心絞痛見上述證候者?！居梅ㄓ昧俊靠诜蛏嘞潞?，一次10丸，一日3次，4周為一個(gè)療程；或遵醫(yī)囑。規(guī)格】每丸重25mg分類形狀:球形及異形給藥途徑：口服、外用及其他途徑釋藥速度：速效滴丸、緩釋和控釋滴丸二、制備藥物的混合與處理基質(zhì)選擇熔融混勻滴制、冷凝成型去冷凝液、選丸、干燥質(zhì)量檢查包裝（一）基質(zhì)與冷凝液選擇要求：不與主藥作用，不破壞主藥療效，不影響主藥的檢測室溫下保持固體狀態(tài)，服用后能迅速釋放藥物，能與藥物混合均勻熔點(diǎn)較低或加一定量熱水能熔化成液體，遇驟冷凝固對(duì)人體無害。分類：水溶性基質(zhì)：聚乙二醇6000、明膠和硬脂酸鈉非水溶性基質(zhì)：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蟲蠟1.基質(zhì)2、冷凝介質(zhì)的要求與選用要求：不溶解主藥與基質(zhì)密度適宜：緩緩下沉或上浮黏度適宜：丸滴內(nèi)聚力應(yīng)大于藥液與冷卻液間的黏附力安全無害種類：水溶性基質(zhì)：液狀石蠟、植物油、甲基硅油、煤油脂溶性基質(zhì)：水，不同濃度乙醇。（二）藥物的處理提取精制，制成提取物、有效部位或有效成分（三）滴制成型三、滴丸制備的理論探討（自學(xué)）（一）藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài)

藥物以微粒、微細(xì)結(jié)晶或分子狀態(tài)等均勻分散在某一固態(tài)載體物質(zhì)中的體系（二）成丸丸滴內(nèi)聚力>藥液與冷凝液的黏附力（三）丸重滴管內(nèi)、外徑：外徑影響重量差異溫度：溫度↑，表面張力↓，丸重↓滴口與冷卻劑液面距離≤5cm（四）圓整度移動(dòng)速度：快易使扁形液滴大?。盒∫壮蓤A形冷卻速度：梯度冷卻，使滴丸分為收縮、凝固、冷卻三個(gè)過程（五）溶散時(shí)限增加或減少水溶性基質(zhì)的比例調(diào)整藥物與基質(zhì)的混合順序四、常見問題及措施丸重差異超限藥物與基質(zhì)未完成熔融，混合不均勻滴制壓力不均衡滴制液溫度不恒定滴速控制不當(dāng)?shù)晤^與冷卻液面距離過大圓整度差冷凝液未控制好溫度梯度冷凝液選擇不當(dāng)?shù)晤^堵塞滴罐和滴頭溫度過低藥物與基質(zhì)密度差異過大藥物成分間或與基質(zhì)發(fā)生反應(yīng)藥丸破損集丸離心機(jī)轉(zhuǎn)速過高所致滴丸不夠干燥冷卻液殘留較多，吹風(fēng)強(qiáng)度和時(shí)間不足發(fā)揮速效高效滴丸劑緩釋控釋滴丸溶液滴丸栓劑滴丸硬膠囊滴丸包衣滴丸脂質(zhì)體滴丸腸溶衣滴丸干壓包衣滴丸第八節(jié)丸劑的包衣1.目的①掩蓋惡臭、異味，使丸面平滑、美觀②防止氧化變質(zhì)或揮發(fā)③防止吸濕及蟲蛀④包衣層可起速效作用⑤包腸溶衣控制溶散

2.種類（1）藥物衣：

朱砂衣、甘草衣、黃柏衣、雄黃衣、青黛衣、百草霜衣、滑石衣等（2）保護(hù)衣：糖衣、薄膜衣（3）腸溶衣蟲膠、苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）等

（3）方法（1）物料的處理

包衣材料粉碎成極細(xì)粉丸粒要充分干燥黏合劑：10%～20%的阿拉伯膠漿或桃膠漿、10%～12%的糯米粉糊、單糖漿及膠糖混合漿等

（2）操作潤濕→撒粉→包衣→干燥→打光(蟲蠟粉)第九節(jié)丸劑的質(zhì)量要求1.外觀應(yīng)圓整均勻、色澤一致蜜丸：細(xì)膩?zhàn)虧?、軟硬適中蠟丸：表面光滑無裂紋，丸內(nèi)不得有蠟點(diǎn)及顆粒滴丸：表面無冷凝液2.水分大蜜丸、小蜜丸、濃縮蜜丸：15.0％水蜜丸、濃縮水蜜丸：12.0％水丸、糊丸和濃縮水丸：9.0％蠟