藥物化學(xué)：第四章 第六節(jié) 強(qiáng)心藥_第1頁
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第六節(jié)強(qiáng)心藥CardiacAgents強(qiáng)心藥強(qiáng)心藥是可以加強(qiáng)心肌收縮力的藥物，又稱正性肌力藥，臨床上主要用于治療充血性心力衰竭(CongestiveHeartsFailure，CHF)。CHF是由于心肌局部缺血、高血壓、非阻塞性心肌病變及先天性心臟病等原因造成心力衰竭，心臟不能將血液泵至外周部位所致。強(qiáng)心藥可分為強(qiáng)心苷、β-受體激動劑、磷酸二酯酶抑制劑和鈣敏化藥四類。此外，血管緊張?zhí)K轉(zhuǎn)化酶抑制劑和NO供體藥物對CHF也具有治療作用。

強(qiáng)心藥的分類（P151表4-11）藥物的結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制不同–硝酸酯類–血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑–鈣敏化藥–磷酸二酯酶抑制劑–多巴胺類非特異性β受體激動劑–強(qiáng)心甙類地高辛狄戈辛，異羥基洋地黃毒甙(屬于強(qiáng)心甾烯類，即甾核C17連接的五元不飽和內(nèi)酯環(huán))。發(fā)現(xiàn)由于提取分離技術(shù)的發(fā)展，可得到純的強(qiáng)心甙。20世紀(jì)初，洋地黃用于治療心房顫動20年代發(fā)展成為治療充血性心力衰竭的主要藥物50年代發(fā)現(xiàn)其對細(xì)胞膜Na＋/K＋-ATP酶有抑制作用60年代闡明其增強(qiáng)心肌收縮力的作用機(jī)制來源Digoxin是強(qiáng)心甙類藥物的典型代表從毛花洋地黃的葉中提取作用機(jī)制抑制心肌細(xì)胞膜上Na+/K+-ATP酶活性膜內(nèi)Ca2+增加，產(chǎn)生正性肌力作用

–使Na+-K+交換減少，由于Na+不能主動泵出膜外，使膜內(nèi)Na+增多，興奮Na+-Ca2+交換系統(tǒng)，促使Na+外流，Ca2+內(nèi)流作用機(jī)制–同時與Na+/K+-ATP酶結(jié)合后，改變了酶的結(jié)構(gòu)及其脂質(zhì)部分磷脂酰絲氨酸的結(jié)構(gòu)，使其在心肌細(xì)胞除極時釋放更多的Ca2+用于各種充血性心力衰竭不良反應(yīng)安全范圍小

–有效劑量與中毒劑量接近加強(qiáng)臨床血藥濃度監(jiān)測外

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