麻黃堿、多巴胺、去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素、甲氧明、可樂定

1遵義醫(yī)學(xué)院麻醉學(xué)系喻田

第九章作用于腎上腺素受體的藥物第三講

[臨床應(yīng)用]

1、心跳驟停Epinephrine(首選藥)有利于心臟與全身血流灌注外周血管收縮腦血管擴(kuò)張腦血流心、腦復(fù)蘇竇房結(jié)傳導(dǎo)系統(tǒng)心肌2、過敏性休克Epinephrine(首選藥)抑制過敏介質(zhì)釋放血管收縮、

BP減少滲出減輕聲門水腫擴(kuò)張支氣管平滑肌緩解呼吸困難

3、支氣管哮喘

控制支氣管哮喘急性發(fā)作4、與局部藥伍用

延緩局部藥的吸收（局麻藥）5、局部止血[不良反應(yīng)]高敏病人------面色蒼白、頭痛、不安、心前區(qū)痙攣、心悸劑量過大------血壓驟升，腦出血發(fā)生室性心律失常

注意[禁忌癥]

1、器質(zhì)性心臟病、高血壓病、冠狀動(dòng)脈病、甲亢、糖尿病(慎用)2、手指、足趾、陰莖或外耳等部位手術(shù)行局麻時(shí)不加Adr，因血管收縮而引起局部組織壞死

3、氟烷時(shí)慎用

MAP???MAP（meanarterypressure）平均動(dòng)脈壓＝舒張壓＋1/3脈壓差正常值為70~105mmHg

(二)麻黃堿(Ephedrine)

植物麻黃中提取的生物堿，性質(zhì)穩(wěn)定

藥理作用？？？

[作用機(jī)制]

促使貯存的NE釋放——間接作用直接興奮腎上腺素能受體——直接作用

激動(dòng)α、β受體

《AnestheticsPharmacology》

特點(diǎn)：

1.心血管作用與腎上腺素相似，但較溫和而持久

2.對(duì)支氣管平滑肌松弛作用，較Adr持久

3.口服有效(支氣管哮喘病人口服)4.能透過中樞屏障，中樞興奮作用較強(qiáng)，引起精神興奮，失眠，不安等

5.不減少子宮血流量，不影響胎盤血流

6.易出現(xiàn)急性耐受現(xiàn)象(快速耐藥性)

《AnestheticsPharmacology》

[用途]

1.

椎骨內(nèi)麻醉引起的低血壓及反射性低血壓用于預(yù)防椎管內(nèi)麻醉后低血壓5-15mg.iv或15-30mgiM2.預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作或支氣管哮喘的治療

3.滴鼻以消除鼻黏膜腫脹。[不良反應(yīng)]

1.嚴(yán)重高血壓，器質(zhì)性心臟病人慎用

2.前列腺肥大者引起及潴留

3.心悸、失眠、精神興奮等

《AnestheticsPharmacology》

(三)多巴胺(Dopamine)

是合成Nor的前體，又是化學(xué)遞質(zhì)。藥用為人工合成品

【藥理作用】

興奮心臟β1受體，較Adr或IP優(yōu)—心肌變力性作用強(qiáng)于變時(shí)性。因此，較少引起室性心律失常

【作用機(jī)理】1、激動(dòng)α、β受體(兼)2、直接作用于多巴胺受體

(腎腸系膜血管受體)3、通過交感神經(jīng)末稍釋放Nor

《AnestheticsPharmacology》

Dopamine對(duì)血流動(dòng)力學(xué)作用隨劑量而異極小劑量(0.5-2ug/kg/min)多巴胺受體效應(yīng)

腎腸系膜、冠脈及股動(dòng)脈異常擴(kuò)張（不被α/β受體阻斷藥、阿托品、抗組胺藥所阻斷）小劑量(1-10ug/kg/min)β受體效應(yīng)

心肌收縮力增強(qiáng)，CO增加，腎血量增加（多巴胺利尿作用可為氟哌啶醇阻斷）

心肌耗氧量的增加可通過冠脈流量增加補(bǔ)償大劑量(>10ug/kg/min)α受體作用增強(qiáng)

降低腎血流，增加周圍血管阻力

(被α受體阻斷劑阻斷，不被多巴胺受體阻斷劑阻斷)[用途]

廣泛用于休克(心源性、創(chuàng)傷性、感染性)

心臟術(shù)后低心排患者小劑量靜脈滴注可促進(jìn)排尿

(增加心肌收縮力、心輸出量、擴(kuò)冠脈腎、腸血管、使骨骼肌和皮膚血管舒張，使休克時(shí)血液分配合理)

《AnestheticsPharmacology》

(四)去甲腎上腺素(Noradrenaline、NE)

[藥理作用---特點(diǎn)]

主要興奮α受體，對(duì)β受體作用較弱，其中β1受體作用稍強(qiáng)。

《AnestheticsPharmacology》

(1)血管興奮血管α受體，除冠脈擴(kuò)張外，幾乎所有小動(dòng)脈、靜脈均收縮。

(2)心臟

1）興奮心臟的作用較腎上腺素弱

2）CO可不增或下降

3）心肌自律性增強(qiáng)

4）容易發(fā)生(急性)左心衰

(3)血壓較強(qiáng)的升壓作用，小量(10ug/min)靜脈滴注可使收縮壓、舒張壓增高，心率及CO稍下降——不同于Adr。

[用途]

主要做為暫時(shí)性輔助措施，某些急劇血壓下降如嗜鉻細(xì)胞瘤切除時(shí)的嚴(yán)重低血壓

[不良反應(yīng)]

局部缺血性壞死：一旦發(fā)現(xiàn)藥液外漏，由于強(qiáng)烈的縮血管作用可能快速發(fā)生組織壞死可用酚妥拉明(Regitine)5-10mg溶于10-15ml

生理鹽水局部浸潤

《AnestheticsPharmacology》

(五）間羥胺(metaraminol)又稱阿拉明

特點(diǎn)：

1.雙重作用被交感神經(jīng)末稍攝取，取代貯存的NE，使NE釋放直接與α、β受體結(jié)合（腎上腺素作用）

2.以釋放NE為主，效能類似去甲腎上腺素——

主要表現(xiàn)在α-受體激動(dòng)效應(yīng)，但稍弱

3.興奮心臟增加每搏量、冠脈血流量

因此，SBP及DBP，反射性心率.不易引起心率失常

4.腎血量降低或不變

5.用于心源性休克、感染中毒性休克（可與多巴胺伍用）、過敏性休克（比NE更適宜）

6.椎管內(nèi)麻醉時(shí)用于糾正血壓下降2）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用

鎮(zhèn)靜：激動(dòng)藍(lán)班核去甲腎上腺素能神經(jīng)元突觸前膜的α2受體，使去甲腎上腺素釋放減少，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用鎮(zhèn)痛：激動(dòng)脊髓背角α2受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。另抑制脊髓P物質(zhì)的釋放，椎管內(nèi)可樂定能產(chǎn)生良好的鎮(zhèn)痛作用3）緩解戒斷癥狀

《AnestheticsPharmacology》

（六）去氧腎上腺素（phenylephrine)

又稱苯腎上腺素、新福林、人工合成品特點(diǎn)：

1純?chǔ)潦荏w興奮劑

2血管收縮作用較NE弱，使心率可治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速

3治療低血容量休克（如椎管內(nèi)麻醉及全麻）周圍血管阻力增加，使左室射血阻抗驟然升高因此，心肌缺血易引起心力衰弱。切忌單獨(dú)使用，可與硝酸甘油并用。

4減少腎血流量及尿量

《AnestheticsPharmacology》

（七）甲氧明（methoxamine)又稱美速克新命特點(diǎn)：

1.α1-受體興奮劑，但作用較新福林弱

2.反射性促進(jìn)迷走神經(jīng)活動(dòng)增強(qiáng)，延長心室不應(yīng)期，呈心動(dòng)過緩，收縮力下降或不變

3.多用于室上性心動(dòng)過速引起的低血壓

4.收縮腎血管作用最強(qiáng)

《AnestheticsPharmacology》

（八）可樂定（clonidine)－瞇唑啉衍生物

激動(dòng)α2受體

主要作用：降壓與鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛

1）降壓作用（強(qiáng)度：中偏強(qiáng)）

機(jī)制：瞇唑啉受體（屬去甲腎上腺素）作用部位：中樞表現(xiàn)：外周阻力下降，心率