新型四環(huán)素類抗菌藥物依拉環(huán)素

新型四環(huán)素類抗菌藥物依拉環(huán)素隨著抗菌藥物的廣泛應(yīng)用，細(xì)菌耐藥問(wèn)題也愈演愈烈，即使對(duì)于嚴(yán)重感染和多重耐藥感染中大展身手的碳青霉烯類藥物也面臨著日趨嚴(yán)重的耐藥問(wèn)題，因此，新型抗菌藥物的研發(fā)迫在眉睫。作為全球首個(gè)氟環(huán)素類抗菌藥物，依拉環(huán)素具有全新的化學(xué)結(jié)構(gòu)、抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、組織濃度更高、且安全性更好，為耐藥菌感染的患者提供了新利器。下面我們一起來(lái)認(rèn)識(shí)新藥依拉環(huán)素。1、依拉環(huán)素的作用機(jī)制依拉環(huán)素是一種新型全合成氟環(huán)素類抗菌藥物，能特異性的與細(xì)菌核糖體30s亞基結(jié)合，阻止氨基酰tRNA與A位點(diǎn)聯(lián)結(jié)，從而抑制肽鏈的延長(zhǎng)，影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。2、依拉環(huán)素抗菌優(yōu)勢(shì)（1）抗菌譜廣，可覆蓋不同類型耐藥細(xì)菌。體外研究顯示，依拉環(huán)素對(duì)不同類型的細(xì)菌病原體幾乎通殺，可以覆蓋革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌（銅綠假單胞菌除外）、厭氧菌和非典型病原體。（2）抗菌活性強(qiáng)，維持較低的最小抑菌濃度。標(biāo)準(zhǔn)計(jì)量的抗菌藥物即可發(fā)揮強(qiáng)大抗菌作用，而無(wú)需通過(guò)增加藥物劑量才能達(dá)到臨床治療效果，避免藥物不良反應(yīng)和細(xì)菌耐藥的風(fēng)險(xiǎn)增加。（3）組織濃度高，推薦劑量可達(dá)較高成功率。從藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)（PK/PD）特征看，依拉環(huán)素在體內(nèi)分布廣泛、組織濃度高，且具有良好的組織穿透性。（4）多種藥物聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同相加作用。聯(lián)合用藥可以更快速控制感染，遏制耐藥發(fā)生，并適當(dāng)降低毒性較高的藥物劑量，減少不良反應(yīng)。對(duì)于嚴(yán)重感染者，聯(lián)合治療病死率明顯低于單藥治療。3、依拉環(huán)素的適應(yīng)癥本品適用于治療由下列敏感菌引起的復(fù)雜性腹腔感染（clAI）成人患者：大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、產(chǎn)酸克雷伯菌、糞腸球菌、屎腸球菌、金黃色葡萄球菌、咽峽炎鏈球菌群、產(chǎn)氣莢膜梭菌、擬桿菌屬和狄氏副擬桿菌。依拉環(huán)素的用法用量5、特殊人群用藥不建議妊娠期婦女、哺乳期婦女、嬰幼兒以及8歲以下兒童使用。6、依拉環(huán)素的不良反應(yīng)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)（發(fā)生率≧3%）是輸注部位反應(yīng)，惡心和嘔吐。7、藥物相互作用（1）與強(qiáng)效CYP3A誘導(dǎo)劑合用會(huì)降低依拉環(huán)素的濃度，降低本品的有效性，故與CYP3A誘導(dǎo)劑合用時(shí)，應(yīng)增加本品劑量。（2）研究顯示四環(huán)素會(huì)抑制血漿凝血酶原活性，因此接受抗凝治療的患者可能需要下調(diào)抗凝劑劑量。8、依拉環(huán)素使用注意事項(xiàng)（1）依拉環(huán)素已報(bào)道過(guò)危及生命的超敏反應(yīng)，本品是四環(huán)素類抗菌藥物的結(jié)構(gòu)類似物，故對(duì)四環(huán)素類抗菌藥物過(guò)敏的患者應(yīng)避免使用依拉環(huán)素，如果發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)停止使用。（2）牙齒發(fā)育期（妊娠晚期，嬰兒期和8歲以下兒童）使用本品可能導(dǎo)致永久性牙齒變色（黃-灰-棕色）和牙釉質(zhì)發(fā)育不全。（3）妊娠