基礎(chǔ)藥理學(xué)09課件

基礎(chǔ)藥理學(xué)09參考書目《藥理學(xué)》，李樂(lè)主編，浙江大學(xué)出版社，2010年《藥理學(xué)》，楊寶峰主編，人民衛(wèi)生出版社，2013年《藥理學(xué)》，樊一橋主編，科學(xué)出版社，2009年《微生物藥物學(xué)》，張致平主編，化學(xué)工業(yè)出版社，2003年第一章緒言第九章作用于內(nèi)分泌系統(tǒng)的藥物第二章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)第三章藥物代謝動(dòng)力學(xué)第四章影響藥物效應(yīng)的因素第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論第六章作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第七章作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第八章作用于內(nèi)臟系統(tǒng)的藥物第十章化學(xué)治療藥物第十一章抗寄生蟲藥物第十二章抗腫瘤藥物主要內(nèi)容

內(nèi)分泌概念上皮組織中具有分泌功能的上皮稱腺上皮，以腺上皮為主構(gòu)成的器官稱腺體（或具有分泌功能的器官）。腺體分類從分泌物排出是否有道管排出分為外分泌腺（有管腺），無(wú)道管排出的稱內(nèi)分泌腺（無(wú)管腺）。內(nèi)分泌腺分泌的物質(zhì)統(tǒng)稱為激素，不同的內(nèi)分泌腺分泌不同的激素，發(fā)揮不同的生理效應(yīng)，內(nèi)分泌腺分泌的激素是直接滲入血管或淋巴液通過(guò)血管循環(huán)發(fā)揮作用。概述主要內(nèi)容第一節(jié)內(nèi)分泌腺概況第二節(jié)甲狀腺激素和抗甲狀腺藥第三節(jié)腎上腺皮質(zhì)激素類藥第四節(jié)胰島素與口服降糖藥第五節(jié)性激素類藥與避孕藥一、甲狀腺

1、形態(tài)、位置:

位于頸前部棕紅色，呈“H”形，左、右兩個(gè)側(cè)葉，中間以甲狀腺峽相連。2、分泌激素：甲狀腺激素功能:

調(diào)節(jié)機(jī)體代謝二、甲狀旁腺

1、位置:

上、下各一對(duì)，位于甲狀腺側(cè)葉后緣上、下端2、分泌激素：甲狀旁腺功能:調(diào)節(jié)鈣磷代謝維持血鈣平衡三、腎上腺

1、位置形態(tài)：位于左右腎的上內(nèi)方，左腎上腺近似半月形，右腎上腺呈三角形

皮質(zhì)功能球狀帶：分泌鹽皮質(zhì)激素（醛固酮）束狀帶：分泌糖皮質(zhì)激素（可的松與氫化可的松）網(wǎng)狀帶：分泌雌激素、雄激素髓質(zhì)功能腎上腺素、去甲腎上腺素。升高血壓。2、結(jié)構(gòu)功能：四、垂體（1）位置：顱底蝶骨體上的垂體窩內(nèi)。（2）分部：腺垂體（前）、神經(jīng)垂體（后）。垂體腺垂體：包括遠(yuǎn)側(cè)部、節(jié)結(jié)部、中間部。分泌的主要激素有：生長(zhǎng)激素（GH）：刺激骨生長(zhǎng)，幼年缺乏導(dǎo)致侏儒癥。幼年過(guò)多導(dǎo)致巨人癥，成年過(guò)多導(dǎo)致肢端肥大癥。催乳素（PRL）：促進(jìn)乳腺發(fā)育、乳汁分泌卵泡刺激素（FSH）：卵泡發(fā)育黃體生成素（LH）：促進(jìn)排卵及黃體生成促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）：促束狀帶分泌糖皮質(zhì)激素促甲狀腺激素（TSH）：促甲狀腺分泌甲狀腺激素促黑激素（MSH）；促進(jìn)黑色素沉著腺垂體分部及功能神經(jīng)垂體：包括神經(jīng)部、漏斗部。分泌的激素有：抗利尿激素（ADH）：促重吸收、小血管收縮，升壓（血管加壓素）催產(chǎn)素（OXT）：刺激子宮收縮神經(jīng)垂體分部及功能五、松果體

位于上丘腦韁連合的后上方，以柄附于第三腦室頂?shù)暮蟛浚芎铣珊头置谕屎谒?。六、胸?/p>

1、位置：位于胸骨柄后方，上縱隔的前部，貼近心包的上方和主動(dòng)脈弓和頭臂靜脈等大血管的前部。2、分泌：胸腺素和促胸腺生成素。七、胰島

胰的內(nèi)分泌部散在于胰腺實(shí)質(zhì)內(nèi)，尾多，頭少，分泌胰島素，胰高血糖素。八、生殖腺

睪丸：男性激素；卵巢：雌激素孕激素第二節(jié)甲狀腺激素和抗甲狀腺藥甲狀腺是人體內(nèi)最大的內(nèi)分泌腺，位于氣管上端兩側(cè)，甲狀軟骨的的下方腺泡上皮細(xì)胞合成和分泌甲狀腺激素。甲狀腺激素為碘化酪氨酸的衍化物包括甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）正常人每日釋放T4與T3量分別為75及25μg一、甲狀腺激素分泌量：T4>T3

生物活性：T3>T4

T4向T3轉(zhuǎn)變消除半衰期：T4>T3

可通過(guò)胎盤和乳汁(丙基硫氧嘧啶)脫碘代謝；腎臟排泄。1、單純性甲狀腺腫（地方性甲狀腺腫）

補(bǔ)碘、對(duì)因治療2、甲狀腺功能亢進(jìn)（甲亢）、甲亢危象

抗甲狀腺素藥3、甲狀腺功能減低（甲減）

甲狀腺素血液中I-過(guò)氧化物酶ITG上的酪氨酸殘基MITDIT過(guò)氧化物酶T3T4濾泡腔膠質(zhì)

蛋白水解酶血液T3T4甲狀腺激素合成、釋放和分泌I-碘泵甲狀腺細(xì)胞TG:甲狀腺球蛋白MIT：一碘酪氨酸DIT：二碘酪氨酸TRH

腺垂體TSH

甲狀腺甲狀腺激素負(fù)反饋

下丘腦—

長(zhǎng)期缺乏碘→T3、T4的合成和釋放↓→T3、T4的負(fù)反饋?zhàn)饔谩鶷SH的合成與釋放↑→甲狀腺代償性增生、腫大

----地方性甲狀腺腫—藥理作用1、促進(jìn)代謝糖代謝：增加糖原分解，增加糖的氧化利用脂肪代謝：加速脂肪分解蛋白質(zhì)代謝：正常量使蛋白質(zhì)合成增加

大劑量促進(jìn)蛋白質(zhì)分解甲亢：分解>合成，消瘦、肌無(wú)力、骨質(zhì)疏松能量代謝：產(chǎn)熱與氧耗增加，基礎(chǔ)代謝率上升2.對(duì)生長(zhǎng)發(fā)育的作用嬰兒缺乏：呆小癥(克汀病）成人缺乏：粘液蛋白↑→粘液性水腫反應(yīng)遲鈍，動(dòng)作笨拙，記憶障礙地方性甲狀腺腫（粗脖子?。?.對(duì)器官系統(tǒng)的作用心血管系統(tǒng)

心律↑，收縮力↑，心輸出量↑甲亢：心肌肥大，甚至心衰對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性甲亢：煩躁不安,多言多動(dòng),喜怒無(wú)常,失眠多夢(mèng)甲減：言行遲鈍,記憶減退,表情淡漠,少動(dòng)思睡

主要用于甲狀腺功能低下的替代療法。1.呆小病功能減退始于胎兒或新生兒，若盡早診治，則發(fā)育仍可正常。若治療過(guò)晚，則智力仍然低下，應(yīng)終身治療。

新生兒呼吸窘迫綜合癥臨床應(yīng)用2.粘液性水腫

蛋白質(zhì)合成↓，粘液蛋白↑畏寒、食欲差、智力減退、表情淡漠、昏迷一般服用甲狀腺片，從小量開始，逐漸增大至足量。3.單純性甲狀腺腫

其治療取決于病因由于缺碘所致者應(yīng)補(bǔ)碘。臨床上無(wú)明顯原因發(fā)現(xiàn)可給予適量甲狀腺激素。二、抗甲狀腺藥1抗甲狀腺藥三輕兩準(zhǔn)備

常用硫脲類、慎用碘劑、b受體阻斷劑對(duì)癥2131I放射治療三中

不常用、慎用3手術(shù)治療

治愈率90%以上硫脲類硫氧嘧啶類咪唑類丙硫氧嘧啶（PTU）

甲硫氧嘧啶（MTU）

甲巰咪唑（他巴唑）

卡比馬唑（甲亢平）血液中碘化物碘泵甲狀腺細(xì)胞

過(guò)氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸殘基MITDIT

過(guò)氧化物酶DITT3T4濾泡腔膠質(zhì)

蛋白水解酶血液T3T4硫脲類作用機(jī)制T4外周組織脫碘酶抑制

抑制抑制迅速降低血清T3水平——緩解甲狀腺危象需待已合成T4及T3耗竭后才生效，2～3周癥狀緩解，1～3月基礎(chǔ)代謝率恢復(fù)正常.丙硫氧嘧啶：抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3，能迅速控制血清中生物活性較強(qiáng)的T3水平，故在重癥甲亢、甲亢危象時(shí)該藥可列為首選。（一）臨床應(yīng)用三輕：甲狀腺腫大程度輕

臨床表現(xiàn)輕

年紀(jì)輕兩準(zhǔn)備：手術(shù)前準(zhǔn)備

131I照射前準(zhǔn)備1.甲亢內(nèi)科治療為減少甲狀腺次全切除手術(shù)病人在麻醉和手術(shù)后的合并癥，防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象。

在手術(shù)前應(yīng)先服用硫脲類藥物，使甲狀腺功能恢復(fù)或接近正常。然后由于腺體代償性增生，腺體增大、充血，因此術(shù)前兩周加服碘劑。2.甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備

感染、外傷、手術(shù)、情緒激動(dòng)等誘因致大量甲狀腺素突然釋放入血。此時(shí)除主要應(yīng)用大劑量碘劑和采取其他綜合措施外，大劑量硫脲類可作為輔助治療，以阻斷甲狀腺激素的合成。3.甲狀腺危象的治療過(guò)敏反應(yīng)：最常見，皮疹、頭痛、藥熱粒細(xì)胞缺乏癥：最嚴(yán)重的不良反應(yīng)消化道癥狀：厭食、嘔吐、黃疸和中毒性肝炎甲狀腺腫和甲狀腺功能減退（二）不良反應(yīng)第三節(jié)腎上腺皮質(zhì)激素類藥1.定義：腎上腺皮質(zhì)分泌的激素總稱

鹽皮質(zhì)激素

球狀帶分泌，調(diào)節(jié)水鹽代謝

糖皮質(zhì)激素

束狀帶分泌調(diào)節(jié)三大物質(zhì)代謝

性激素

網(wǎng)狀帶分泌調(diào)節(jié)生殖系統(tǒng)等

一糖皮質(zhì)激素類藥生理作用：小劑量產(chǎn)生生理作用，維持生命活動(dòng)

1.升高血糖：可加重、誘發(fā)糖尿?、俅龠M(jìn)糖異生②減慢葡萄糖分解③減少機(jī)體對(duì)葡萄糖的利用

2.促進(jìn)蛋白質(zhì)分解，抑制蛋白質(zhì)合成皮膚菲薄、肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松、傷口愈合慢

3.脂肪代謝：①促進(jìn)分解，抑制合成②使脂肪重新分布－向心性肥胖

4.弱水鹽代謝調(diào)節(jié)：保鈉排鉀腸鈣吸收減少

5.維持血壓：增加血管平滑肌對(duì)兒茶酚胺的敏感一糖皮質(zhì)激素類藥藥理作用與臨床應(yīng)用

1.抗炎作用強(qiáng)大：①抑制各種原因引起的炎癥反應(yīng)②降低機(jī)體防御，可致感染擴(kuò)散、阻礙創(chuàng)口愈合

③抗炎機(jī)制：抑制參與炎癥反應(yīng)的基因轉(zhuǎn)錄

A.抑制炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生與釋放

B.抑制多種炎性細(xì)胞因子

C.抑制NO的生成

D.增加血管對(duì)兒茶酚胺的敏感性，降低血管通透

E.抑制成纖細(xì)胞的增生，延緩肉芽形成一糖皮質(zhì)激素類藥

④抗炎應(yīng)用

A.嚴(yán)重急性感染或炎癥

a.主要用于中毒性感染或同時(shí)伴有休克者

b.有效的抗菌藥物+皮質(zhì)激素

c.病毒感染一般不用，嚴(yán)重病毒感染迅速控制癥狀，防止和減少并發(fā)癥等

B.防止某些炎癥后遺癥，早期應(yīng)用小劑量

C.局部應(yīng)用

2.免疫抑制作用①治療劑量抑制細(xì)胞免疫，大劑量抑制體液免疫②用于自身免疫性疾病和過(guò)敏性疾病

A.自身免疫性疾病：多發(fā)性皮肌炎首選藥

B.過(guò)敏性疾?。夯ǚ鄄?，蕁麻疹，哮喘等

C.器官移植排斥反應(yīng)

3.抗內(nèi)毒素作用：提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力

①穩(wěn)定溶酶體膜而減少內(nèi)源性致熱源的釋放②抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的反應(yīng)性③能極大改善癥狀，但不能中和或破壞毒素

4.抗休克①抗炎、免疫抑制、抗毒作用的綜合結(jié)果②也與以下因素有關(guān)：

A.提高心血管對(duì)兒茶酚胺敏感性，加強(qiáng)心收縮力

B.降低血管對(duì)縮血管物質(zhì)敏感性，改善微循環(huán)

C.穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成

D.增加機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力

③主要用于感染中毒性休克

A.足量抗菌藥物下，本藥維持血壓，減輕癥狀

B.與腎上腺素合用治療過(guò)敏性休克

5.刺激骨髓造血機(jī)能，用于兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病等

6.興奮中樞神經(jīng)，可誘發(fā)精神失常

7.抑制骨細(xì)胞的活力，可引起骨質(zhì)疏松癥

8.增加胃酸與胃蛋白酶分泌，可誘發(fā)或加重潰瘍不良反應(yīng)

1長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用引起2停藥引起1.長(zhǎng)期大劑量引起的不良反應(yīng)

①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)脂類和水鹽代謝紊亂引起停藥自行消退

②誘發(fā)或加重感染降低機(jī)體防御且無(wú)抗菌作用所致③誘發(fā)或加重潰瘍④水鈉潴留，血脂升高⑤骨質(zhì)疏松⑥精神疾病、青光眼等2.停藥引起的不良反應(yīng)

①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全

A.由于長(zhǎng)期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，反饋性地抑制垂體－腎上腺皮質(zhì)軸致腎上腺皮質(zhì)萎縮所致

B.癥狀：惡心，嘔吐，低血壓，低血糖等②反跳現(xiàn)象

對(duì)激素依賴病情未完全控制原病復(fù)發(fā)或惡化

停藥減量過(guò)快用法與療程

1.大劑量突擊療法

用于嚴(yán)重中毒性休克及各種休克

2.一般劑量長(zhǎng)期療法結(jié)締組織病、腎病綜合征和頑固性支氣管哮喘等

3.小劑量替代療法垂體前葉功能減退、腎上腺皮質(zhì)次全切除術(shù)后及原發(fā)性、繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能不全

4.隔日療法：根據(jù)晝夜節(jié)律性，將一日或兩日的總藥量在隔日早晨一次給予。

5.局部應(yīng)用：用于皮膚病眼病，可用氫化可的松等二鹽皮質(zhì)激素

醛固酮去氧皮質(zhì)酮

1.影響水鹽代謝：促進(jìn)遠(yuǎn)曲小管對(duì)Na+，Ca2+，Cl-的重吸收和K+，H+的分泌

2.治療慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退

3.替代療法，和糖皮合用糾正電解質(zhì)失衡

4.過(guò)量可致水腫、高鈉血癥、低鉀血癥等三促皮質(zhì)素

促皮質(zhì)素

1.促進(jìn)糖皮質(zhì)激素的合成與分泌，維持腎上腺正常形態(tài)與功能。

2.可用于診斷腦垂體-腎上腺皮質(zhì)功能

第四節(jié)胰島素與口服降糖藥一.胰島素與糖尿病

1.糖尿病已成為發(fā)達(dá)國(guó)家中繼心血管疾病和腫瘤之后的第三大非傳染病，是嚴(yán)重威脅人類健康的世界性公共衛(wèi)生問(wèn)題！

2.糖尿病以高血糖為特征的一種代謝性病胰島素絕對(duì)缺乏胰島素相對(duì)缺乏1型糖尿病2型糖尿病多發(fā)于青少年多發(fā)于中老年一.胰島素概況由胰島素原水解而得二.胰島素的藥理作用與臨床應(yīng)用

1.降低血糖

組織對(duì)葡萄糖的攝取

葡萄糖無(wú)氧酵解和有氧氧化

血糖去路

糖原合成

糖原分解和糖異生

血糖來(lái)源

1型(胰島素依賴型）糖尿病重度2型糖尿病口服降血糖藥無(wú)效者糖尿病伴并發(fā)癥，酮癥酸中毒等輕中度糖尿病并發(fā)感染,高熱或有手術(shù)等臨床應(yīng)用2.促進(jìn)脂肪合成，抑制脂肪分解游離脂肪酸和酮體生成減少3.促進(jìn)核酸、蛋白質(zhì)的合成

與生長(zhǎng)激素有協(xié)同作用，促進(jìn)生長(zhǎng)4.激活Na+-K+-ATP酶，促K+內(nèi)流增高細(xì)胞內(nèi)K+濃度葡萄糖，胰島素和氯化鉀合用，形成極化液防治心肌梗塞時(shí)的心律失常高鉀血癥治療臨床應(yīng)用三.不良反應(yīng)

1.低血糖癥，為最重要和最常見的不良反應(yīng)胰島素過(guò)量、未按時(shí)進(jìn)餐或運(yùn)動(dòng)過(guò)多所致

2.過(guò)敏反應(yīng)異源性或制劑不純所致

3.胰島素抵抗性（耐受性）

①急性耐受性：并發(fā)感染,創(chuàng)傷等應(yīng)激狀態(tài)時(shí)

②慢性耐受性：體內(nèi)生成了胰島素抗體；體內(nèi)拮抗胰島素的物質(zhì)增多胰島素受體數(shù)目和親和力減少四.胰島素的合理使用

1.口服易被消化酶破壞，必須注射給藥

①餐前半小時(shí)注射給藥②腹部注射，吸收最快前部外側(cè)，吸收稍慢股外側(cè)、臀、雙上臂外側(cè)吸收最慢2.作用時(shí)間6-8h，加入堿性蛋白質(zhì)提高其等電點(diǎn)接近人pH，可降低其溶解度，延長(zhǎng)作用時(shí)間分類藥物注射途徑起效維持給藥時(shí)間短效正規(guī)胰島素靜脈立即2急救皮下0.5-16-8餐前半小時(shí)中效低精蛋白鋅胰島素皮下2-418-24早餐或晚餐前1小時(shí)一日1-2次珠蛋白鋅胰島素皮下2-412-18長(zhǎng)效精蛋白鋅胰島素皮下3-624-36早餐或晚餐前1小時(shí)五.胰島素的其他給藥途徑

1.鼻腔給藥鼻腔植入法，吸入法，滴鼻劑

2.貼劑：口腔粘膜給藥，透皮貼劑

3.直腸給藥

4.口服胰島素的研制①加入酶抑制或吸收促進(jìn)藥②結(jié)腸給藥③微粒和脂質(zhì)體給藥

5.眼部給藥：淚液引流于結(jié)膜、角膜等處吸收二口服降糖藥一.磺酰脲類

格列苯脲，甲苯磺丁脲，格列吡嗪，格列奇特二.雙胍類

二甲雙胍，苯乙雙胍三.α-糖苷酶抑制劑

阿卡波糖，付格列波糖四.胰島素增敏藥

羅格列酮，環(huán)格列酮，吡格列酮，恩格列酮五.其它類藥物

瑞格列奈一.磺酰脲類藥理作用

1.降血糖作用：口服有效。對(duì)嚴(yán)重糖尿病或胰島功能完全喪失者無(wú)效

A.主要是通過(guò)促進(jìn)胰島β細(xì)胞釋放胰島素而降糖

B.減緩肝臟對(duì)胰島素的消除

C.抑制胰高血糖素的分泌

2.抗利尿作用：氯磺丙脲

3.抗血栓和降血脂作用：格列齊特二口服降糖藥臨床應(yīng)用

1.用于控制飲食無(wú)效的輕、中度Ⅱ型糖尿病人,

也用于對(duì)胰島素耐受的病人

2.氯磺丙脲還可治療尿崩癥。不良反應(yīng)

1.胃腸反應(yīng)：惡心，嘔吐等

2.過(guò)敏反應(yīng)

3.低血糖

4.中樞系統(tǒng)反應(yīng)：神經(jīng)錯(cuò)亂，共濟(jì)失調(diào)等二.雙胍類藥理作用

1.明顯降低糖尿病患者血糖，對(duì)正常人無(wú)影響

2.機(jī)制：

A.增加組織對(duì)葡萄糖的利用，抑制糖的腸道吸收

B.減少肝糖原異生，促進(jìn)肌肉中糖的無(wú)氧酵解

C.增加胰島素與受體的結(jié)合能力

D.抑制高血糖素的釋放臨床應(yīng)用：主要用于經(jīng)控制飲食無(wú)效的Ⅱ型糖尿病不良反應(yīng)：長(zhǎng)期使用可致維生素B12或葉酸缺乏二口服降糖藥三.α-糖苷酶抑制劑

1.抑制α-糖苷酶，能減少碳水化合物水解變成糖的過(guò)程，降低餐后血糖，降糖作用緩和。

2.治療Ⅱ型糖尿病的一線藥物，尤適于老年患者。四.胰島素增敏藥

1.降低機(jī)體的抵抗性，增強(qiáng)肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而降糖。

2.主要用于Ⅱ型糖尿病的治療。五.其它類藥物

瑞格列奈:為非磺酰脲類,能促進(jìn)胰島素的釋放二口服降糖藥

第五節(jié)性激素類藥與避孕藥

性激素主要由性腺分泌，屬甾體化合物，臨床用人工合成品和其衍生物。雌激素：卵巢卵泡膜細(xì)胞分泌孕激素：黃體、妊娠后胎盤分泌雄激素：主要由睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌。

性激素類藥與避孕藥下丘腦腺垂體雌、孕激素長(zhǎng)反饋短反饋超短反饋

促性腺激素釋放激素GnRH黃體生成素LH促卵泡素FSH

男性促進(jìn)精子生成

女性卵巢發(fā)育

男性睪丸雄激素一、雌激素類藥及抗雌激素類藥1、雌激素類藥生理、藥理作用促進(jìn)女性第二性征和性器官發(fā)育成熟：未成熟女性2.參與形成月經(jīng)周期：成熟女性，保持第二性征，3.抗排卵作用①小劑量促性腺激素分泌，促使排卵②較大量通過(guò)負(fù)反饋抑制排卵較大量抗催乳素，抑制乳汁分泌③抗雄激素作用4.影響代謝：輕度水鈉潴留，升高血壓；促鈣沉積臨床應(yīng)用1.絕經(jīng)期綜合征：卵巢功能↓雌激素↓促性腺激素↑3.卵巢功能不全、閉經(jīng)：補(bǔ)雌激素，替代療法3.功能性子宮出血：促內(nèi)膜增生，修復(fù)創(chuàng)面止血4.乳房脹痛和產(chǎn)后退乳：抗催乳素，減少乳汁分泌5.晚期乳腺癌：晚期癌，絕經(jīng)>5年，絕經(jīng)前禁用6.前列腺癌：抑制雄激素分泌兼抗雄激素作用7.避孕，骨質(zhì)疏松，痤瘡等不良反應(yīng)：1.長(zhǎng)期大劑量可致內(nèi)膜過(guò)度增殖而出血

2.水鈉潴留，引起水腫，加重心衰2.抗雌激素藥

氯米芬1.與雌激素受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗雌激素2.促進(jìn)垂體前葉分泌促性腺激素，誘使排卵3.用于不孕癥和閉經(jīng)，乳房纖維囊性疾病和晚期乳腺癌等4.連續(xù)大量服用可引起卵巢肥大生理和藥理作用1.生殖系統(tǒng)①促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，使內(nèi)膜由增殖期轉(zhuǎn)為分泌期，利于孕卵著床、發(fā)育。②抑制子宮收縮，降低對(duì)縮宮素敏感性，保胎③較大劑量抑制排卵，促子宮頸口閉合，避孕④與雌激素一起促進(jìn)乳腺發(fā)育，為哺乳作準(zhǔn)備。2.對(duì)抗醛固酮、利尿。3.輕度升溫，在月經(jīng)周期黃酮相基礎(chǔ)體溫高.

二、孕激素類藥臨床應(yīng)用1.功能性子宮出血：促內(nèi)膜發(fā)育成熟完全脫落完全2.痛經(jīng)：抑制排卵，減輕子宮過(guò)度收縮3.子宮內(nèi)膜異位癥：使異位的子宮內(nèi)膜退化4.流產(chǎn)：降低子宮對(duì)縮宮素敏感性，有安胎作用①對(duì)先兆流產(chǎn)早期效果好，對(duì)習(xí)慣性流產(chǎn)效差

②炔諾酮使女胎男性化，禁用；③黃體酮偶使生殖器畸形。5.子宮內(nèi)膜腺癌，前列腺肥大和前列腺癌6.避孕，與雌激素合用

不良反應(yīng)：長(zhǎng)期應(yīng)用子宮內(nèi)膜萎縮等睪酮甲睪酮藥類素激雄三、雄激素類藥和同化激素類藥生理和藥理作用

1.生殖系統(tǒng)

①促男性性器官和第二性征發(fā)育成熟②抑制雌激素分泌，抗雌激素作用

2.刺激骨髓造血：紅細(xì)胞生成素↑；直接興奮骨髓

3.同化作用：促蛋白質(zhì)合成，抑制分解—促進(jìn)肌肉生長(zhǎng)，體重增加臨床應(yīng)用

1.睪丸功能不全：用于類無(wú)睪癥、男子性功能低下

2.功能性子宮出血：收縮子宮及血管；內(nèi)膜萎縮

3.用于晚期乳腺癌和卵巢癌：抗雌激素、抗催乳素對(duì)乳腺的刺激。

4.用于再生障礙性貧血

5.虛弱：消耗性疾病、骨質(zhì)疏松、生長(zhǎng)延緩等不良反應(yīng)

1.女性患者男性化現(xiàn)象，多毛，痤瘡等

2.干擾肝內(nèi)毛細(xì)膽管排泄，引起膽汁淤積性黃疸南諾龍美雄酮二、同化激素類藥

苯丙酸諾酮，美雄酮，司坦唑醇1.同化作用強(qiáng)，雄激素樣作用弱。2.用于蛋白質(zhì)合成減少或吸收不足等所致慢性消耗性