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文檔簡(jiǎn)介

《藥物學(xué)基礎(chǔ)》(第3版)抗微生物藥1第十三章抗微生物藥目錄第一節(jié)抗菌藥物、抗生素與化學(xué)治療的基本概念第二節(jié)抗生素第三節(jié)合成抗菌藥第四節(jié)抗結(jié)核病藥第五節(jié)抗真菌藥和抗病毒藥第六節(jié)醫(yī)院常用消毒防腐藥第七節(jié)抗菌藥的合理應(yīng)用2

掌握β-內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類、氨基糖苷類、喹諾酮類、抗結(jié)核病藥、甲硝唑的藥物作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)熟悉磺胺類、甲氧芐啶的作用特點(diǎn)及聯(lián)合應(yīng)用的意義,常用消毒防腐藥的應(yīng)用了解常用抗真菌藥、抗病毒藥及呋喃類藥作用特點(diǎn)及應(yīng)用,抗菌藥合理使用原則第十三章抗微生物藥學(xué)習(xí)目標(biāo)3第一節(jié)抗菌藥物、抗生素與化學(xué)治療的基本概念

第十三章抗微生物藥41/21/2024學(xué)習(xí)內(nèi)容機(jī)體、抗菌藥、病原體的相互關(guān)系1抗微生物藥的常用術(shù)語2§13-1概述51/21/2024一、機(jī)體、抗菌藥、病原體的相互關(guān)系§13-1概述61/21/20241.抗生素:指某些微生物產(chǎn)生的具有抑制或殺滅其他微生物作用的物質(zhì)如鏈霉菌屬:產(chǎn)生鏈霉素、紅霉素、四環(huán)素、灰黃霉素等2.抗菌譜抗菌藥的抗菌作用范圍分為窄譜和廣譜抗菌藥二、常用術(shù)語3.抗菌活性抗菌藥抑制或殺滅病原微生物的能力§13-1概述71/21/2024

4.抑菌藥

如四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類

殺菌藥如青霉素類、頭孢菌素類5.化療指數(shù)

CI↑藥物治療效果↑對(duì)機(jī)體的毒性↓臨床價(jià)值↑6.抗菌后效應(yīng)(PAE)

如青霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類等二、常用術(shù)語§13-1概述81/21/20247.耐藥性又稱抗藥性§13-1概述二、常用術(shù)語9第二節(jié)抗生素第十三章抗微生物藥101/21/2024學(xué)習(xí)內(nèi)容β-內(nèi)酰胺類1大環(huán)內(nèi)酯類2氨基糖苷類4四環(huán)素類和氯霉素§13-2抗生素35其他類抗生素111/21/2024定義:指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有β-內(nèi)酰胺環(huán)基團(tuán)的一類抗生素包括:

1.青霉素類抗生素2.頭孢菌素類抗生素3.非典型的β-內(nèi)酰胺類抗生素一、β-內(nèi)酰胺類§13-2抗生素121/21/2024青霉素G(芐青霉素)【理化性質(zhì)】現(xiàn)配現(xiàn)用【抗菌作用】1.對(duì)

G+球菌、G+桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用2.對(duì)

G-球菌高度敏感:如腦膜炎球菌3.對(duì)致病螺旋體、放線菌高度敏感4.對(duì)病毒、支原體、立克次體、真菌無效

對(duì)G-桿菌作用弱§13-2抗生素窄譜一、β-內(nèi)酰胺類131/21/2024【臨床應(yīng)用】1.G+球菌感染:如扁桃體炎、猩紅熱、心內(nèi)膜炎、敗血癥、大葉性肺炎、骨髓炎等2.G-球菌感染:如腦膜炎球菌引起的腦膜炎【耐藥性】金葡菌產(chǎn)生青霉素酶(β-內(nèi)酰胺酶)β-內(nèi)酰胺環(huán)被打開,細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性§13-2抗生素流行性腦脊髓膜炎一、β-內(nèi)酰胺類141/21/2024【臨床應(yīng)用】3.G+桿菌感染如破傷風(fēng)、白喉、氣性壞疽等4.螺旋體感染如梅毒、回歸熱5.放線菌感染§13-2抗生素氣性壞疽一、β-內(nèi)酰胺類151/21/2024【不良反應(yīng)】1.過敏反應(yīng):最為常見,其中過敏性休克最嚴(yán)重

防治措施:詳細(xì)詢問藥物過敏史皮試避免饑餓時(shí)注射青霉素、避免局部應(yīng)用做好搶救準(zhǔn)備立即皮下或肌肉注射0.1%的腎上腺素0.5~1.0ml,并進(jìn)行對(duì)癥處理。

§13-2抗生素一、β-內(nèi)酰胺類161/21/2024【不良反應(yīng)】2.赫氏反應(yīng):治療螺旋體感染時(shí),出現(xiàn)癥狀加重的現(xiàn)象,表現(xiàn):全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、心跳加快等。3.青霉素腦?。捍髣┝快o脈滴注引起

表現(xiàn):肌肉痙攣、抽搐、昏迷等,偶致精神失常4.其他:肌注鉀鹽可致局部刺激等,靜注鉀鹽過快可。致高鉀血癥等,青霉素與氨基苷類抗生素合用作用增強(qiáng),但不能放在同一容器內(nèi)給藥。§13-2抗生素一、β-內(nèi)酰胺類171/21/2024半合成青霉素1.耐酸青霉素類:青霉素Ⅴ(penicillinV)特點(diǎn):耐酸,不耐酶,作用弱2.耐酸耐酶青霉素類:苯唑西林、氯唑西林特點(diǎn):耐酶,耐酸,對(duì)耐藥金葡菌有效3.廣譜青霉素類:氨芐西林、阿莫西林特點(diǎn):廣譜,耐酸,不耐酶,敏感菌引起的全身感染§13-2抗生素一、β-內(nèi)酰胺類181/21/20244.抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類羧芐西林、替卡西林、呋芐西林、哌拉西林特點(diǎn):不耐酸,不耐酶,廣譜(G-桿菌、銅綠假單胞菌)5.抗革蘭陰性菌青霉素類美西林、匹美西林

特點(diǎn):須注射給藥、對(duì)G-桿菌有效,但對(duì)銅綠假單胞菌無效。半合成青霉素§13-2抗生素一、β-內(nèi)酰胺類191/21/2024與青霉素類相比:1.作用機(jī)制相同2.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高,不易產(chǎn)生耐藥3.抗菌譜廣、對(duì)厭氧菌有效,抗菌作用強(qiáng)4.過敏反應(yīng)少,與青霉素類有部分交叉過敏反應(yīng)(5%~10%)§13-2抗生素一、β-內(nèi)酰胺類201/21/2024藥物抗菌譜對(duì)

-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性腎毒性臨床用途第一代頭孢噻吩、頭孢唑啉頭孢氨芐、頭孢拉定G+菌>2.3代G-菌差部分穩(wěn)定(耐藥金葡菌產(chǎn)生)較大耐藥金葡菌感染第二代呋頭孢辛、頭孢孟多頭孢克洛G+菌<1代G-菌>1代厭氧菌有效穩(wěn)定低G-菌感染第三代頭孢噻肟、頭孢他定頭孢克肟、頭孢哌酮G+菌<1.2代G-菌>1.2代厭氧菌、銅綠假單胞菌桿菌有效較高穩(wěn)定基本無

呼吸道、尿路感染G-菌為主混合感染第四代頭孢吡肟、頭孢匹羅G+菌作用增強(qiáng)G-菌>3代厭氧菌、銅綠假單胞菌桿菌有效高穩(wěn)定基本無替代第三代用于G-菌嚴(yán)重感染§13-2抗生素一、β-內(nèi)酰胺類211/21/2024【不良反應(yīng)】1.過敏反應(yīng):較青霉素低,與青霉素有交叉過敏反應(yīng)。2.腎損害:第一代大劑量使用可出現(xiàn)蛋白尿、血尿、尿素氮升高,甚至腎衰竭,與氨基糖苷類、多黏菌類、萬古霉素合用時(shí)腎毒性增加。3.胃腸反應(yīng):口服可致惡心、嘔吐、腹瀉等。4.二重感染:以3、4代為甚。§13-2抗生素一、β-內(nèi)酰胺類221/21/2024【藥物相互作用】5.雙硫侖樣反應(yīng):又稱醉酒樣反應(yīng)、雙硫醒樣反應(yīng)。與乙醇合用時(shí)產(chǎn)生。故用本類藥物期間或停藥5天內(nèi)應(yīng)禁酒。乙醇乙醛乙酸CO2+H2O6.其他:可致低凝血酶原血癥,與頭孢孟多、頭孢哌酮干擾維生素K的合成有關(guān)。頭孢孟多、頭孢哌酮與抗凝藥、阿司匹林類藥物合用時(shí)增加出血危險(xiǎn)。§13-2抗生素×一、β-內(nèi)酰胺類231/21/2024頭霉素類代表藥物:頭孢美唑、頭孢西丁與第二代頭孢菌素相似,對(duì)G-桿菌作用強(qiáng)。主要用于腹腔、婦科及盆腔等需氧菌和厭氧菌的混合感染。

§13-2抗生素一、β-內(nèi)酰胺類241/21/2024碳青霉烯類代表藥物:亞胺培南、美羅培南等特點(diǎn):抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng),對(duì)G-菌、G+菌、厭氧菌及耐藥菌等,均有很好的抗菌活性。亞胺培南+西司他丁→泰能是臨床第一個(gè)使用的碳青霉烯類藥物。氧頭孢烯類

拉氧頭孢、氟氧頭孢與第三代頭孢菌素相似。§13-2抗生素一、β-內(nèi)酰胺類251/21/2024單環(huán)β-內(nèi)酰胺類

氨曲南(aztreonam)作用強(qiáng),與青霉素?zé)o交叉過敏反應(yīng),可用于青霉素過敏者,主要用于敏感菌的革蘭陰性桿菌及銅綠假胞菌的感染。β-內(nèi)酰胺酶抑制藥克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦等,本身沒有或有很弱的抗菌活性,但與β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合應(yīng)用則可發(fā)揮抑酶增效的作用。如阿莫西林/克拉維酸鉀、氨芐西林/舒巴坦、哌拉西林鈉/三唑巴坦鈉等?!?3-2抗生素一、β-內(nèi)酰胺類261/21/2024第一代:紅霉素(erythromycin)麥迪霉素(medecamycin)吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)

第二代:阿奇霉素(azithromycin)羅紅霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin)羅他霉素二、大環(huán)內(nèi)酯類§13-2抗生素271/21/2024【共同特點(diǎn)】抗菌作用:抗菌譜較廣(與青霉素比較),為速效抑菌藥作用機(jī)制:與核蛋白體50S亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成耐藥性:同類不完全交叉耐藥,與β-內(nèi)酰胺類無交叉耐藥臨床應(yīng)用:呼吸道感染(替代)、軟組織感染不良反應(yīng):毒性低二、大環(huán)內(nèi)酯類§13-2抗生素281/21/2024【臨床應(yīng)用】1.主要用于耐青霉素的輕中度金葡菌感染和對(duì)青霉素過敏者。2.治療軍團(tuán)菌病、支原體肺炎、白喉帶菌者及彎曲腸桿菌引起的敗血癥、腸炎等是首選藥。二、大環(huán)內(nèi)酯類§13-2抗生素291/21/2024【不良反應(yīng)】1.局部刺激性:胃腸反應(yīng)、血栓性靜脈炎。2.肝損害:紅霉素酯化物。表現(xiàn):轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大及膽汁郁積性黃疸。處理:停藥數(shù)日可恢復(fù)。3.耳毒性:大劑量使用,及時(shí)停藥可消失。4.不宜使用0.9%氯化鈉注射液溶解。5.過敏反應(yīng):偶見藥熱、皮疹、蕁麻疹等。二、大環(huán)內(nèi)酯類§13-2抗生素301/21/2024乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)抗菌譜與紅霉素相似??诜蘸茫瑃1/2較長(zhǎng)。臨床主要用于革蘭陽性菌引起的呼吸道和軟組織等感染以及衣原體感染,尤其是不能耐受紅霉素的病人。

二、大環(huán)內(nèi)酯類§13-2抗生素311/21/2024

羅紅霉素(roxithromycin)抗菌譜與紅霉素相似,對(duì)肺炎支原體、衣原體作用較強(qiáng)。空腹吸收較好。主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、皮膚軟組織及耳鼻咽喉部位的感染。胃腸反應(yīng)輕。二、大環(huán)內(nèi)酯類§13-2抗生素321/21/2024

阿奇霉素(azithromycin)抗菌譜與紅霉素相似,但作用較強(qiáng)。每日僅需給藥一次。可用于敏感菌所致呼吸道、皮膚和軟組織感染。不良反應(yīng)輕,可見胃腸反應(yīng)。二、大環(huán)內(nèi)酯類§13-2抗生素331/21/2024克拉霉素(clarithromycin)抗菌譜與紅霉素相似,但抗菌活性強(qiáng)于紅霉素??诜湛於耆V饕糜诤粑?、泌尿道、皮膚軟組織及消化道幽門螺桿菌的感染。不良反應(yīng)主要有胃腸反應(yīng)、皮膚瘙癢、頭痛等,孕婦禁用。二、大環(huán)內(nèi)酯類§13-2抗生素341/21/2024千手觀音三、氨基糖苷類§13-2抗生素351/21/2024鏈霉素慶大霉素卡那霉素妥布霉素西索米星新霉素小諾米星大觀霉素半人工合成氨基糖苷類阿米卡星 奈替米星天然氨基糖苷類三、氨基糖苷類§13-2抗生素361/21/2024【抗菌特點(diǎn)】1.抗菌譜:主要抗G-桿菌。對(duì)某些G+菌也有良好的殺菌作用。2.作用機(jī)制:為靜止期殺菌藥。多環(huán)節(jié)抑制菌體蛋白質(zhì)合成。3.耐藥性:易產(chǎn)生耐藥性,有部分或完全交叉耐藥性。三、氨基糖苷類§13-2抗生素371/21/20241.耳毒性:前庭功能損害、耳蝸神經(jīng)損害2.腎損害

3.過敏反應(yīng)4.神經(jīng)肌肉接頭的阻滯三、氨基糖苷類【不良反應(yīng)】§13-2抗生素皮試381/21/2024臨床應(yīng)用:1.嚴(yán)重G-桿菌感染 2.綠膿桿菌感染如心內(nèi)膜炎 3.原因未明的G-細(xì)菌混合感染 4.口服用于腸道感染或術(shù)前準(zhǔn)備不良反應(yīng):腎損害、耳毒性、過敏反應(yīng)慶大霉素gentamicin三、氨基糖苷類【常用氨基糖苷類藥物】§13-2抗生素391/21/2024【臨床應(yīng)用】1.鼠疫和兔熱病的首選藥

鏈霉素streptomycin三、氨基糖苷類§13-2抗生素鼠疫暴發(fā)401/21/2024【臨床應(yīng)用】2.與青霉素合用感染性心內(nèi)膜炎3.與四環(huán)素連用于布氏桿菌感染4.治療結(jié)核病的一線藥【不良反應(yīng)】多而嚴(yán)重鏈霉素streptomycin三、氨基糖苷類§13-2抗生素急性心內(nèi)膜炎411/21/2024阿米卡星:主要用于銅綠假單胞菌等陰性桿菌及葡萄球菌所致感染,對(duì)結(jié)核桿菌也有效。耳毒性大。妥布霉素:主要用于銅綠假單胞菌所致的心內(nèi)膜炎、燒傷、敗血癥、骨髓炎等。腎毒性大。

新霉素:耳、腎毒性大,因口服吸收少,口服用于腸道感染、腸道消毒及肝昏迷前期以降低血氨。

大觀霉素:僅限于對(duì)青霉素、四環(huán)素耐藥或?qū)η嗝顾剡^敏的淋病患者。不良反應(yīng)輕。

三、氨基糖苷類§13-2抗生素421/21/2024【常用藥物】四環(huán)素土霉素金霉素地美環(huán)素多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)米諾環(huán)素美他環(huán)素【抗菌作用]】G+菌、G-菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體、放線菌、阿米巴原蟲【臨床應(yīng)用】立克次體→斑疹傷寒、羌蟲病支原體→肺炎四、四環(huán)素類與氯霉素§13-2抗生素431/21/2024【不良反應(yīng)】1.局部刺激2.二重感染:表現(xiàn)

鵝口瘡:白色念珠菌感染,氟康唑、制霉菌素等治療

假膜性腸炎:金葡菌或厭氧難辨梭狀芽胞桿菌所致萬古霉素或甲硝唑治療

四、四環(huán)素類與氯霉素§13-2抗生素偽膜性腸炎鵝口瘡441/21/2024【不良反應(yīng)】3.對(duì)骨、牙生長(zhǎng)的影響4.其它(肝腎損害、過敏反應(yīng))四、四環(huán)素類與氯霉素§13-2抗生素四環(huán)素牙451/21/2024多西環(huán)素(deoxycycline,強(qiáng)力霉素)

抗菌譜、作用機(jī)制同前

抗菌作用強(qiáng),對(duì)耐藥金葡菌有效

臨床用于呼吸道、泌尿道和膽道感染

常見胃腸反應(yīng)四、四環(huán)素類與氯霉素§13-2抗生素光敏性皮炎461/21/2024氯霉素(chloramphenicol)體內(nèi)過程腦脊液中濃度高抗菌譜廣譜G+、G-、厭氧菌、立克次體、支原體、衣原體臨床應(yīng)用傷寒、副傷寒可首選不良反應(yīng)

1.抑制骨髓造血系統(tǒng)2.灰嬰綜合癥3.其它過敏反應(yīng)、二重感染、胃腸反應(yīng)四、四環(huán)素類與氯霉素§13-2抗生素471/21/2024林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)抗菌作用:抗G+菌、厭氧菌,抑菌藥作用機(jī)制:與核蛋白體50S亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成,不與紅霉素合用(作用部位相同)臨床用途:急慢性敏感菌引起的骨、關(guān)節(jié)感染,需、厭氧菌引起的混合感染不良反應(yīng):胃腸反應(yīng)、偽膜性腸炎林可霉素類§13-2抗生素五、其他抗生素偽膜性腸炎481/21/2024萬古霉素(cancomycin)去甲萬古霉素(demethylcancomycin)抗菌作用:抗G+菌,為殺菌藥作用機(jī)制:阻礙細(xì)胞壁合成臨床應(yīng)用:青霉素過敏患者或?qū)η嗝顾啬退幍慕鹌暇鷩?yán)重感染不良反應(yīng):耳毒性、腎毒性、過敏反應(yīng)等§13-2抗生素五、其他抗生素491/21/20241.僅對(duì)G-桿菌殺菌作用強(qiáng),特別是銅綠假單胞菌作用顯著,對(duì)球菌無效。2.口服難吸收。3.對(duì)腎及神經(jīng)系統(tǒng)毒性大。4.局部用藥用于創(chuàng)面感染,注射給藥主要用于對(duì)其他抗生素耐藥而難以控制的銅綠假單胞菌的感染。多粘菌素E(抗敵素)§13-2抗生素五、其他抗生素50第三節(jié)合成抗菌藥第十三章抗微生物藥511/21/2024學(xué)習(xí)內(nèi)容喹諾酮類1磺胺類與甲氧芐啶2硝基咪唑類與呋喃類

3§13-3合成抗菌藥521/21/2024分為四代:第一代(60年代):萘啶酸,已被淘汰第二代(70年代):吡哌酸等第三代(80年代):氟喹諾酮類,如諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星等,口服易吸收、廣譜、抗菌活性增強(qiáng),用于尿道或腸道感染第四代(90年代):莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等,為最新氟喹諾酮品種一、喹諾酮類§13-3合成抗菌藥531/21/2024抗菌譜廣譜G+菌、G-菌、結(jié)核桿菌、厭氧菌、衣原體、銅綠假單胞菌等機(jī)制氟喹諾酮類通過抑制DNA回旋酶,阻礙DNA復(fù)制而抗菌【抗菌作用與機(jī)制】§13-3合成抗菌藥一、喹諾酮類541/21/20241.泌尿生殖道感染:首選環(huán)丙沙星、加替沙星、氧氟沙星。2.呼吸道感染:左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星與萬古霉素合用首選用于青霉素高度耐藥的肺鏈球菌感染。3.腸道感染與傷寒。4.氧氟沙星、左氧氟沙星常與其他抗結(jié)核病藥合用于多重耐藥結(jié)核分枝桿菌的治療?!九R床應(yīng)用】§13-3合成抗菌藥一、喹諾酮類551/21/2024【不良反應(yīng)】1.胃腸道反應(yīng)2.CNS反應(yīng)3.軟骨損害4.皮膚和過敏反應(yīng)5.腎損害6.肝損害7.其他周圍神經(jīng)刺激癥狀、心律失常等§13-3合成抗菌藥一、喹諾酮類561/21/2024諾氟沙星(norfloxacin)用于泌尿系和腸道感染環(huán)丙沙星(ciprofloxacin)應(yīng)用廣、抗菌活性強(qiáng)用于G-、耐藥菌株感染氧氟沙星(ofloxacin) 用于全身感染洛美沙星(lomefloxacin)和氟羅沙星(fleroxacin)抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、口服吸收好左氧氟沙星(sparfloxacin)主要對(duì)抗G-、G+,用于耐藥菌株感染【常用藥物及特點(diǎn)】§13-3合成抗菌藥一、喹諾酮類571/21/2024【抗菌作用】二、磺胺類§13-3合成抗菌藥1.抗菌譜較廣,對(duì)多數(shù)致病菌均有抑制作用,如對(duì)溶血性鏈球菌,腦膜炎奈瑟菌、肺炎球菌、痢疾志賀菌敏感。2.對(duì)金葡菌、鼠疫桿菌、變形桿菌、布氏桿菌、淋球菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、放線菌、弓形體、砂眼衣原體較敏感。此外,磺胺甲惡唑?qū)抽T菌,磺胺米隆和磺胺嘧啶銀對(duì)銅綠假單胞菌等均有較強(qiáng)抑制作用。581/21/2024【作用機(jī)制】抑制二氫葉酸合成酶§13-3合成抗菌藥二、磺胺類591/21/2024【不良反應(yīng)】1.泌尿系損害2.過敏反應(yīng)3.血液系統(tǒng)反應(yīng)4.CNS反應(yīng)5.其他胃腸反應(yīng)、肝損害、核黃疸§13-3合成抗菌藥二、磺胺類601/21/20241.全身性感染SD—流腦首腦SMZ—泌尿道、消化道和呼吸道感染2.腸道感染柳氮磺吡啶(SASP)抗炎、抗菌、免疫抑制,治療非特異性結(jié)腸炎3.外用藥磺胺嘧啶銀(SD-Ag)和磺胺米隆(SML)燒傷、創(chuàng)傷伴綠膿桿菌感染磺胺醋酰(SA)無刺激性、穿透力強(qiáng),治療眼疾【常用藥物及臨床應(yīng)用】§13-3合成抗菌藥二、磺胺類611/21/2024甲氧芐啶(TMP)磺胺增效劑、抗菌增效劑抗菌機(jī)制:抑制二氫葉酸還原酶,單用易產(chǎn)生耐藥不良反應(yīng):1.巨幼紅細(xì)胞性貧血治療:甲酰四氫葉酸鈣2.致畸:孕婦禁用三、甲氧芐啶§13-3合成抗菌藥621/21/2024甲硝唑(滅滴靈)【作用與應(yīng)用】1.抗厭氧菌:主要用于各種厭氧菌引起的敗血癥、壞死性肺炎、產(chǎn)后膿毒癥、口腔感染等四、硝基咪唑類§13-3合成抗菌藥口腔厭氧菌感染厭氧菌631/21/2024甲硝唑(滅滴靈)【作用與應(yīng)用】2.抗陰道滴蟲:首選藥3.抗阿米巴原蟲:治療腸內(nèi)外阿米巴病的首選藥4.抗賈第鞭毛蟲:最有效的藥物(旅游者?。?3-3合成抗菌藥四、硝基咪唑類641/21/2024【不良反應(yīng)】

1.胃腸反應(yīng)

2.CNS反應(yīng)頭暈、頭痛及感覺異常

3.過敏反應(yīng)

4.致畸致癌

5.抑制乙醇代謝用藥期間應(yīng)戒酒和禁飲含醇飲料

§13-3合成抗菌藥四、硝基咪唑類651/21/2024呋喃妥因(呋喃坦啶,nitrofurantoin)

治療泌尿道感染,酸性環(huán)境中作用增強(qiáng)呋喃唑酮(痢特靈,furazolidone)

口服不吸收,治療腸炎和痢疾呋喃西林

外用治療創(chuàng)傷和皮膚感染五、硝基呋喃類§13-3合成抗菌藥66第四節(jié)抗結(jié)核病藥第十三章抗微生物藥671/21/2024學(xué)習(xí)內(nèi)容常用抗結(jié)核病藥1抗結(jié)核病藥的臨床應(yīng)用原則2§13-4抗結(jié)核病藥681/21/2024勿忘國恥二戰(zhàn)時(shí)期:日本731細(xì)菌戰(zhàn),至少27萬死于細(xì)菌戰(zhàn)使用細(xì)菌:鼠疫-炭疽桿菌-結(jié)核分枝桿菌實(shí)驗(yàn)對(duì)象:俘虜、中國人、美國人細(xì)菌實(shí)驗(yàn)工場(chǎng):哈爾濱資料證實(shí),這支731部隊(duì)在長(zhǎng)達(dá)12年的時(shí)間里,瘋狂研制鼠疫、傷寒、赤痢、霍亂、炭疽、結(jié)核等各種病菌、并在至少5000名中、蘇、朝戰(zhàn)俘和平民的健康人體上,進(jìn)行過包括活體解剖和各種生物菌培養(yǎng)在內(nèi)的大量慘無人道的實(shí)驗(yàn)?!?3-4抗結(jié)核病藥691/21/2024結(jié)核分枝桿菌的特點(diǎn)1.耐干燥、耐寒冷、耐潮濕,一般消毒劑很難消滅它。2.生命力強(qiáng),被巨噬細(xì)胞和單核細(xì)胞吞噬后緩慢生長(zhǎng)。3.破壞周圍組織,形成纖維組織包繞的空洞狀,快速繁殖。4.形成干酪樣組織:結(jié)核菌及代謝產(chǎn)物與組織混合在一起?!?3-4抗結(jié)核病藥肺結(jié)核空洞肺結(jié)核傳播途徑701/21/2024抗結(jié)核病藥包括:異煙肼利福平鏈霉素吡嗪酰胺乙胺丁醇對(duì)氨水楊酸卡那霉素氧氟沙星左氧氟沙星等一、常用抗結(jié)核病藥§13-4抗結(jié)核病藥711/21/2024異煙肼(isoniazid,INH,雷米封)【抗菌機(jī)制】 抑制分枝菌酸合成,減弱結(jié)核桿菌的耐酸能力 有殺菌和抑菌作用 單用易產(chǎn)生耐藥性,強(qiáng)調(diào)聯(lián)合用藥【臨床應(yīng)用】

各種類型的結(jié)核病 單用 早期、輕癥結(jié)核病或預(yù)防給藥聯(lián)用 其他類型的結(jié)核病

一、常用抗結(jié)核病藥§13-4抗結(jié)核病藥721/21/2024【不良反應(yīng)】

少、輕1.神經(jīng)系統(tǒng)包括:外周神經(jīng)炎和中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),INH致VitB6↓

→GABA↓→CNS興奮癥狀,慢乙?;嘁姡肰itB6少量預(yù)防2.肝損害乙?;a(chǎn)物—乙酰異煙肼(肝毒物)快乙?;嘁?,定期復(fù)查肝功能3.其他:胃腸反應(yīng)和過敏反應(yīng)一、常用抗結(jié)核病藥§13-4抗結(jié)核病藥731/21/2024【作用與用途】

1.抗結(jié)核?。郝?lián)用治療各種類型結(jié)核病2.抗麻風(fēng)?。号c氨苯砜合用3.其他:耐藥金葡菌等敏感菌引起感染,尤其是膽道感染,也可用于衣原體感染所致沙眼一、常用抗結(jié)核病藥§13-4抗結(jié)核病藥利福平(rifampicin)741/21/2024【不良反應(yīng)】1.肝損害2.胃腸刺激反應(yīng)3.過敏反應(yīng)4.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)5.流感綜合征6.為藥酶誘導(dǎo)劑7.注意給藥方法、提前告知病人給藥后分泌物及排泄物的顏色,注意禁忌證一、常用抗結(jié)核病藥§13-4抗結(jié)核病藥751/21/2024乙胺丁醇(ethambutal)抗菌作用對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抑制作用對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的Tb殺菌作用強(qiáng)耐藥性易產(chǎn)生耐藥性 主要與異煙肼、利福平合用不良反應(yīng)較少長(zhǎng)期—球后視神經(jīng)炎 定期做眼科檢查一、常用抗結(jié)核病藥§13-4抗結(jié)核病藥761/21/2024吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)特點(diǎn):1.口服吸收迅速,體內(nèi)分布廣。2.酸性環(huán)境中作用增強(qiáng),能在細(xì)胞內(nèi)有效殺死結(jié)核桿菌。3.易產(chǎn)生耐藥性。4.長(zhǎng)期大量應(yīng)用有肝毒性,聯(lián)合用藥參與短程療法,不良反應(yīng)明顯減少。一、常用抗結(jié)核病藥§13-4抗結(jié)核病藥771/21/2024鏈霉素(streptomycin)特點(diǎn):發(fā)現(xiàn)最早穿透力弱易產(chǎn)生耐藥性耳毒性強(qiáng)調(diào)聯(lián)合用藥,尤其結(jié)核病急性期一、常用抗結(jié)核病藥§13-4抗結(jié)核病藥781/21/2024

對(duì)氨水楊酸(PAS)

穿透力較弱,為抑菌劑優(yōu)點(diǎn):不易產(chǎn)生耐藥性注意:不宜與利福平同服,現(xiàn)已少用不良反應(yīng):胃腸反應(yīng)、肝腎損害、過敏反應(yīng)一、常用抗結(jié)核病藥§13-4抗結(jié)核病藥791/21/20241.早期用藥多滲出性反應(yīng)結(jié)核菌代謝旺盛2.聯(lián)合用藥提高療效、降低毒性、延緩耐藥性 一般:二聯(lián)異煙肼+利福平嚴(yán)重:三聯(lián)異煙肼+鏈霉素+吡嗪酰胺3.長(zhǎng)期規(guī)律用藥

結(jié)核病初治是6~9月的短程療法體弱者或復(fù)發(fā)同時(shí)伴并發(fā)癥者,仍需堅(jiān)持1~1.5年的療程4.全程督導(dǎo)治療治療期間需要醫(yī)務(wù)人員的監(jiān)視指導(dǎo)二、抗結(jié)核病藥的臨床應(yīng)用原則§13-4抗結(jié)核病藥80第五節(jié)抗真菌藥和抗病毒藥第十三章抗微生物藥811/21/2024學(xué)習(xí)內(nèi)容抗真菌藥1抗病毒藥2§13-5抗真菌藥和抗病毒藥821/21/2024淺部真菌病各種癬菌:頭癬、體癬、指甲癬等發(fā)生原因:居住環(huán)境較差、潮濕、衛(wèi)生差深部真菌病新型隱球菌、白色念珠菌表現(xiàn)腦膜炎、肺炎、心內(nèi)膜炎發(fā)生原因:抗生素大量應(yīng)用(菌群失調(diào))免疫抑制劑的大量應(yīng)用白血病、艾滋病等嚴(yán)重摧毀了免疫力§13-5抗真菌藥和抗病毒藥一、抗真菌藥831/21/2024常用抗真菌藥抗生素:灰黃霉素、兩性霉素B、制霉菌素唑類:咪唑類和三唑類咪唑類:克霉唑、酮康唑、咪康唑三唑類:氟康唑、伊曲康唑其他類:特比萘芬、氟胞嘧啶§13-5抗真菌藥和抗病毒藥一、抗真菌藥841/21/2024各種癬菌新型隱球菌白色念珠菌深部真菌病§13-5抗真菌藥和抗病毒藥一、抗真菌藥頭癬體癬指甲癬腦膜炎肺炎心內(nèi)膜炎口腔白色假膜

淺部真菌病851/21/2024制霉菌素(nystatin)作用機(jī)制多烯類,作用及機(jī)制同兩性霉素B 對(duì)深部淺表真菌均有抑制作用 對(duì)陰道滴蟲有抑制作用不良反應(yīng)毒性較兩性霉素B更大,不能注射臨床用途

用于深部真菌淺表、體腔感染口服用于胃腸真菌病 局部用于皮膚、口腔、陰道真菌病及陰道霉菌病§13-5抗真菌藥和抗病毒藥一、抗真菌藥861/21/2024

特比萘芬(terbinafine)作用機(jī)制選擇性抑制真菌膜的角鯊烯環(huán)化酶,抑制麥角固醇合成 癬菌—?dú)⒕饔媚钪榫志R床應(yīng)用主要用于淺部真菌病§13-5抗真菌藥和抗病毒藥一、抗真菌藥871/21/2024

兩性霉素B(amphotericinB)藥理作用

多烯類,對(duì)深部真菌有強(qiáng)大抑制作用首選治療深部真菌感染作用機(jī)制

選擇性與真菌細(xì)胞膜麥角固醇結(jié)合,使通透性增加而死亡,高濃度殺菌,對(duì)細(xì)菌無效,對(duì)哺乳動(dòng)物有毒性臨床應(yīng)用

口服用于腸道真菌感染注射用于全身真菌感染不良反應(yīng)

多且嚴(yán)重§13-5抗真菌藥和抗病毒藥一、抗真菌藥881/21/2024防治措施

1.先給解熱鎮(zhèn)痛藥和抗組胺藥,同時(shí)給皮質(zhì)激素。2.補(bǔ)鉀。3.定期監(jiān)測(cè)血尿常規(guī)、肝腎功能、血鉀、心電圖。4.肝腎功能不良者慎用?!?3-5抗真菌藥和抗病毒藥一、抗真菌藥891/21/2024唑類抗真菌藥咪唑類(imdazole):

克霉唑(clotrimazole)咪康唑(miconazole)酮康唑(ketoconazole)三唑類(triazole):

氟康唑(fluconazole)伊曲康唑(itraconazole)唑類抗真菌藥為廣譜抗真菌藥,其中咪唑類主要用于淺部真菌感染;三唑類主要用于深部真菌的感染?!?3-5抗真菌藥和抗病毒藥一、抗真菌藥901/21/2024【作用機(jī)制】

1.阻止吸附2.阻止穿入與脫殼3.抑制核酸合成4.影響組裝、成熟與釋放5.增強(qiáng)宿主細(xì)胞的抗病毒能力§13-5抗真菌藥和抗病毒藥二、抗病毒藥病毒傳播911/21/2024

常用抗病毒藥

阿昔洛韋阿糖腺苷碘苷利巴韋林金剛烷胺齊多夫定拉米夫定干擾素

主要特點(diǎn)利巴韋林:抑制多種DNA和RNA病毒的復(fù)制,為廣譜抗病毒藥,有致畸作用金剛烷胺:早期抑制病毒的復(fù)制,抗帕金森病§13-5抗真菌藥和抗病毒藥二、抗病毒藥921/21/2024干擾素:廣譜抗病毒、抑制細(xì)胞增殖、抗腫瘤及調(diào)節(jié)免疫作用。齊多夫定、拉米夫定:兩藥常合用于艾滋病的治療,其中齊多夫定毒性大,可致骨髓抑制,拉米夫定毒性低,主要不良反應(yīng)有頭痛、乏力、腹瀉等?!?3-5抗真菌藥和抗病毒藥二、抗病毒藥帶狀皰疹預(yù)防HIV.93第六節(jié)醫(yī)院常用消毒防腐藥第十三章抗微生物藥941/21/2024學(xué)習(xí)內(nèi)容

概述1

常用消毒防腐藥2§13-6消毒防腐藥951/21/20241.消毒藥:抑制病原微生物的生長(zhǎng)繁殖2.防腐藥:能殺滅環(huán)境中病原微生物的藥物3.消毒防腐藥:低濃度消毒藥有防腐作用,高濃度防腐藥有殺菌作用特點(diǎn):選擇性差,不用作全身用藥,主要用于體表、器械、排泄物和周圍環(huán)境的消毒§13-6消毒防腐藥一、概述961/21/2024(一)酚類機(jī)制:能使蛋白質(zhì)變性、凝固從而呈現(xiàn)抗菌作用,對(duì)細(xì)菌和真菌有效,但對(duì)芽胞、病毒無效。甲酚:結(jié)核桿菌和炭疽芽孢梭菌有很強(qiáng)的抵抗力,被這兩種細(xì)菌污染后,再用來蘇兒消毒無效,因來蘇兒有甲酚臭味,不能用作食具和廚房的消毒。苯酚、魚石脂二、常用消毒防腐藥§13-6消毒防腐藥971/21/2024機(jī)制:本類藥物能使蛋白質(zhì)脫水、凝固而呈現(xiàn)抗菌作用。乙醇:

75%殺菌力最強(qiáng),主要用于皮膚、體溫計(jì)及器械消毒(浸泡半個(gè)小時(shí)以上);20%-30%的乙醇用于皮膚的涂擦,使高熱病人體溫降低。50%的乙醇用于長(zhǎng)期臥床的患者涂擦局部受壓皮膚,可促進(jìn)血液循環(huán),防止褥瘡的發(fā)生。

(二)醇類二、常用消毒防腐藥§13-6消毒防腐藥981/21/2024(三)醛類機(jī)制:本類藥物能與蛋白質(zhì)的氨基結(jié)合,使蛋白質(zhì)沉淀、變性、能殺滅細(xì)菌、真菌、芽孢及病毒甲醛:40%的甲醛溶液稱為福爾馬林10%的福爾馬林用來固定標(biāo)本及保存疫苗等2%的福爾馬林用于器械消毒§13-6消毒防腐藥二、常用消毒防腐藥991/21/2024(四)酸類酸類解離出氫離子與菌體蛋白的氨基結(jié)合,形成蛋白質(zhì)鹽類化合物,使蛋白質(zhì)變性或沉淀而發(fā)揮抗菌作用。有些藥物通過改變細(xì)菌周圍環(huán)境的酸堿度而影響細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。代表藥物:過氧乙酸、水楊酸、苯甲酸等§13-6

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