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執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)模擬卷附答案1、酸類(lèi)藥物成酯后,其理化性質(zhì)的變化是()[單選題]*A脂溶性增大,易離子化B脂溶性增大,不易通過(guò)生物膜C脂溶性增大,刺激性增加D脂溶性增大,易吸收(正確答案)E脂溶性增大,與堿性藥物作用強(qiáng)答案解析:羧酸具有酸性,容易解離。當(dāng)羧酸成酯后,酯基具有脂溶性,口服后容易吸收。2、在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親水性增加()[單選題]*A苯基B鹵素C烴基D羥基(正確答案)E酯基答案解析:本題考查藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性。在藥物分子引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性。故本題選D。3、佐匹克隆的化學(xué)結(jié)構(gòu)是()[單選題]*
A.
B.(正確答案)
C.
D.
E.答案解析:本題考查鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特征。A為唑吡坦,C為勞拉西泮,D為舒比利,E為氟西汀。故本題選B.4、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是()[單選題]*A氫化可的松B潑尼松C地塞米松D曲安奈德(正確答案)E倍他米松答案解析:腎上腺糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)是含有Δ4-3,20-二酮和11,17α,21-三羥基孕甾烷。天然存在的糖皮質(zhì)激素是可的松和氫化可的松。此結(jié)構(gòu)式中9α位含有氟原子,可知不是天然存在的糖皮質(zhì)激素,可以排除氫化可的松;潑尼松的結(jié)構(gòu)中1位含有雙鍵,可以排除;地塞米松和倍他米松的16位有甲基取代,也可排除;此結(jié)構(gòu)式中還有縮酮結(jié)構(gòu),可知為曲安奈德。故正確答案為D。5、下列藥物與受體之間的結(jié)合方式中,不可逆的是()[單選題]*A范德華力B偶極-偶極相互作用C疏水鍵D氫鍵E共價(jià)鍵(正確答案)答案解析:藥物在和生物大分子作用時(shí),一般是通過(guò)鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合:①范德華力、氫鍵、疏水鍵、偶極-偶極相互作用均屬于非共價(jià)鍵的鍵合類(lèi)型,均為可逆的結(jié)合形式;②共價(jià)鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式。故正確答案為E。6、片劑的臨床應(yīng)用中可以掰開(kāi)服用的是()[單選題]*A分散片(正確答案)B緩釋片C控釋片D腸溶片E雙層糖衣片答案解析:只有裂痕片和分散片可分開(kāi)使用,其他片劑均不適宜分劈服用,尤其是糖衣片、包衣片和緩釋、控釋片。7、以下為腸溶型薄膜衣材料的是()[單選題]*A醋酸纖維素肽酸酯(正確答案)B乙基纖維素C.EudragitED鄰苯二甲酸醋酸纖維素E羥丙基纖維素答案解析:本題考查片劑的包衣。腸溶型薄膜包衣材料主要有蟲(chóng)膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ類(lèi))、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)。故本題選A。8、適合作W/O型乳化劑的表面活性劑HLB值是()[單選題]*A.8~16B.3~8(正確答案)C.13~18D.7~9E.1~13答案解析:本題考查表面活性劑。增溶劑的HLB值在13~18;乳化劑的HLB值為3~8時(shí)為W/O型乳化劑,8~16時(shí)為O/W型乳化劑;潤(rùn)濕劑的HLB值通常為7~9;起泡劑具有較高的HLB值;消泡劑的HLB值通常為1~3;去污劑、消毒劑及殺菌劑的HLB值為13~16。9、青霉素類(lèi)藥物的抗菌活性必需基團(tuán)是()[單選題]*A大環(huán)內(nèi)酯結(jié)構(gòu)B氨基糖苷結(jié)構(gòu)C酰胺側(cè)鏈D.β-內(nèi)酰胺環(huán)(正確答案)E氫化并四苯答案解析:β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的藥效團(tuán)(必需基團(tuán))是β-內(nèi)酰胺環(huán),青霉素是β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán),所以其藥效團(tuán)是β-內(nèi)酰胺環(huán)或者β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)。10、人工合成的可生物降解的微囊材料是()[單選題]*A聚乳酸(正確答案)B硅橡膠C卡波姆D明膠-阿拉伯膠E醋酸纖維素答案解析:本題考查藥物微囊化的材料。聚酯類(lèi)是應(yīng)用最廣的可生物降解的合成高分子,如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。其中,PLA和PLGA是被FDA批準(zhǔn)的可降解材料,而且已有產(chǎn)品上市。故本題選A。11、藥物微囊化的特點(diǎn)不包括()[單選題]*A可改善制劑外觀(正確答案)B可提高藥物穩(wěn)定性C可掩蓋藥物不良臭味D可達(dá)到控制藥物釋放的目的E可減少藥物的配伍變化答案解析:本題考查藥物微囊化的特點(diǎn)。藥物微囊化的特點(diǎn):可提高藥物穩(wěn)定性、掩蓋藥物的不良臭味、防止藥物在胃內(nèi)失活,減少藥物對(duì)胃的刺激性、控制藥物的釋放、使液態(tài)藥物固態(tài)化、減少藥物的配伍變化、使藥物濃集于靶區(qū)。故本題選A。12、氣霧劑的拋射劑是()[單選題]*A氟氯烷烴類(lèi)(正確答案)B氮酮C卡波姆D泊洛沙姆E聚維酮答案解析:本題考查氣霧劑的拋射劑與附加劑。拋射劑一般可分為氯氟烷烴、氫氟烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體四大類(lèi)。故本題選A。13、有關(guān)鼻黏膜給藥的敘述不正確的是()[單選題]*A鼻黏膜內(nèi)的豐富血管和鼻粘膜的高度滲透壓有利于吸收B可避開(kāi)肝首過(guò)效應(yīng)C吸收程度和速度不如靜脈注射(正確答案)D鼻腔給藥方便易行E多肽類(lèi)藥物適宜以鼻粘膜給藥答案解析:本題考查鼻黏膜給藥的優(yōu)點(diǎn)。鼻粘膜內(nèi)的豐富血管和鼻粘膜的高度滲透壓有利于吸收,可避開(kāi)肝首過(guò)效應(yīng)、消化酶的代謝和藥物在胃腸液中的降解,吸收程度和速度有時(shí)和靜脈注射相當(dāng),鼻腔給藥方便易行,多肽類(lèi)藥物適宜以鼻粘膜給藥。故本題選C。14、下列屬于因后遺效應(yīng)引起的反應(yīng)是()[單選題]*A華法林引起出血B糖皮質(zhì)激素引起的腎上腺皮質(zhì)萎縮(正確答案)C服用頭孢哌酮時(shí)喝酒引起的酒醉現(xiàn)象D慶大霉素具有耳毒性E沙利度胺引起的海豹嬰答案解析:氨基糖苷類(lèi)抗生素引起的抗生素后效應(yīng)屬于一種后遺效應(yīng)。15、下列關(guān)于受體的性質(zhì)描述不正確的是()[單選題]*A飽和性B特異性C不可逆性(正確答案)D靈敏性E多樣性答案解析:受體具有飽和性、特異性、可逆性、靈敏性和多樣性。16、受體拮抗藥的特點(diǎn)是,與受體()[單選題]*A無(wú)親合力,無(wú)內(nèi)在活性B有親和力,有內(nèi)在活性C無(wú)親合力,有內(nèi)在活性D有親和力,無(wú)內(nèi)在活性(正確答案)E有親和力,有較弱的內(nèi)在活性答案解析:本題考查藥物作用與受體。與受體有親和力,又有內(nèi)在活性的藥物是受體激動(dòng)藥;與受體有親和力,有較弱內(nèi)在活性的藥物是受體部分激動(dòng)藥;與受體有親和力,但無(wú)內(nèi)在活性的藥物是受體拮抗藥。故本題選D。17、胰島素激活胰島素受體發(fā)揮藥效的作用機(jī)制是()[單選題]*A作用于受體(正確答案)B影響酶的活性C影響細(xì)胞離子通道D干擾核酸代謝E改變細(xì)胞周?chē)h(huán)境的理化性質(zhì)答案解析:本題考查藥物作用與受體。胰島素激活胰島素受體發(fā)揮藥效的作用機(jī)制是作用于受體。故本題選A。18、關(guān)于給藥方案設(shè)計(jì)的原則表述錯(cuò)誤的是()[單選題]*A對(duì)于在治療劑量即表現(xiàn)出線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物,不需要制定個(gè)體化給藥方案(正確答案)B安全范圍廣的藥物不需要嚴(yán)格的給藥方案C安全范圍窄的藥物需要制定嚴(yán)格的給藥方案D給藥方案設(shè)計(jì)和調(diào)整,常常需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)E對(duì)于治療指數(shù)小的藥物,需要制定個(gè)體化給藥方案答案解析:本題考查給藥方案設(shè)計(jì)與個(gè)體化給藥。對(duì)于在治療劑量即表現(xiàn)出非線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物,劑量的微小改變,可能會(huì)導(dǎo)致治療效果的顯著差異,甚至?xí)a(chǎn)生嚴(yán)重毒副作用,此類(lèi)藥物也需要制定個(gè)體化給藥方案。故本題選A。19、在控制哮喘發(fā)作時(shí),β2受體激動(dòng)藥推薦的給藥方法是()[單選題]*A每8小時(shí)一次B晨高夜低C晨低夜高(正確答案)D每6小時(shí)一次E白天和晚上劑量一樣答案解析:本題考查的是用藥與時(shí)辰關(guān)聯(lián)的內(nèi)容。呼吸道對(duì)組胺反應(yīng)的敏感性在0∶00~02∶00最高,因此,哮喘患者易在凌晨發(fā)作,β2受體激動(dòng)藥可采取劑量晨低夜高的給藥方法,有利于藥物在清晨呼吸道阻力增加時(shí)達(dá)到較高血濃度。20、甲氨蝶呤中毒時(shí)可使用亞葉酸鈣進(jìn)行解救,其目的是提供()[單選題]*A二氫葉酸B葉酸C四氫葉酸(正確答案)D谷氨酸E蝶呤酸答案解析:本題考查干擾核酸生物合成抗腫瘤藥。甲氨蝶呤大劑量滴注引起中毒時(shí),可用亞葉酸鈣進(jìn)行解救。亞葉酸鈣無(wú)抗腫瘤作用但是可提供四氫葉酸,與甲氨蝶呤合用可以降低毒性,不降低抗腫瘤活性。故本題選C21、制成1000ml,防腐劑為()[單選題]*A、醋酸氫化可的松微晶25gB、氯化鈉8gC、吐溫803.5gD、羧甲基纖維素鈉5gE、硫化汞0.01g(正確答案)答案解析:本題考查混懸劑的處方分析。硫柳汞是抑菌劑和防腐劑,羧甲基纖維素鈉是助懸劑,葡萄糖和氯化鈉是等滲調(diào)節(jié)劑,吐溫77是潤(rùn)濕劑。22、助懸劑為()[單選題]*A、醋酸氫化可的松微晶25gB、氯化鈉8gC、吐溫803.5gD、羧甲基纖維素鈉5g(正確答案)E、硫化汞0.01g答案解析:本題考查混懸劑的處方分析。硫柳汞是抑菌劑和防腐劑,羧甲基纖維素鈉是助懸劑,葡萄糖和氯化鈉是等滲調(diào)節(jié)劑,吐溫78是潤(rùn)濕劑。23、滲透壓調(diào)節(jié)劑為()[單選題]*A、醋酸氫化可的松微晶25gB、氯化鈉8g(正確答案)C、吐溫803.5gD、羧甲基纖維素鈉5gE、硫化汞0.01g答案解析:本題考查混懸劑的處方分析。硫柳汞是抑菌劑和防腐劑,羧甲基纖維素鈉是助懸劑,葡萄糖和氯化鈉是等滲調(diào)節(jié)劑,吐溫79是潤(rùn)濕劑。24、潤(rùn)濕劑為()[單選題]*A、醋酸氫化可的松微晶25gB、氯化鈉8gC、吐溫803.5g(正確答案)D、羧甲基纖維素鈉5gE、硫化汞0.01g答案解析:本題考查混懸劑的處方分析。硫柳汞是抑菌劑和防腐劑,羧甲基纖維素鈉是助懸劑,葡萄糖和氯化鈉是等滲調(diào)節(jié)劑,吐溫80是潤(rùn)濕劑。25、屬于碳青霉烯類(lèi)的β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素是()[單選題]*
A.
B.
C.
D.(正確答案)
E.[填空題]_________________________________A.26、屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(lèi)的抗生素是()[單選題]*
A.
B.
C.
D.(正確答案)
E.27、具有β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)的抗生素是()[單選題]*
A.
B.
C.
D.
E.(正確答案)28、具有β-內(nèi)酰胺環(huán)并部分氫化噻嗪環(huán)的抗生素是()[單選題]*
A.
B.(正確答案)
C.
D.
E.答案解析:氨曲南結(jié)構(gòu)中只有一個(gè)β-內(nèi)酰胺環(huán);青霉素類(lèi)藥物是β-內(nèi)酰胺環(huán)與五元的氫化噻唑環(huán)稠合;頭孢菌素類(lèi)藥物是β-內(nèi)酰胺環(huán)與六元的部分氫化噻嗪環(huán)稠合;亞胺培南與青霉素類(lèi)母核區(qū)別在于五元噻唑環(huán)的S原子被C原子取代,并多了雙鍵,屬于碳青霉烯類(lèi)。29、脂質(zhì)體類(lèi)脂質(zhì)膜的主要成分是()[單選題]*A、熱敏脂質(zhì)體B、免疫脂質(zhì)體C、磷脂和膽固醇(正確答案)D、微球E、殼聚糖和淀粉30、表面連接抗體的脂質(zhì)體是()[單選題]*A、熱敏脂質(zhì)體B、免疫脂質(zhì)體(正確答案)C、磷脂和膽固醇D、微球E、殼聚糖和淀粉31、對(duì)熱敏感的脂質(zhì)體是()[單選題]*A、熱敏脂質(zhì)體(正確答案)B、免疫脂質(zhì)體C、磷脂和膽固醇D、微球E、殼聚糖和淀粉答案解析:脂質(zhì)體由類(lèi)脂質(zhì)雙分子層膜所構(gòu)成,而類(lèi)脂質(zhì)膜的主要成分為磷脂和膽固醇。特殊脂質(zhì)體:①熱敏脂質(zhì)體,為具有稍高于體溫的相變溫度的脂質(zhì)體,其藥物的釋放對(duì)熱具有敏感性;②pH敏感脂質(zhì)體,指對(duì)pH(特別是低pH)敏感的脂質(zhì)體;③免疫脂質(zhì)體,類(lèi)脂膜表面被抗體修飾的具有免疫活性的脂質(zhì)體。故正確答案為C、B、A。32、量-效關(guān)系()[單選題]*A、是指能引起50%陽(yáng)性反應(yīng)的濃度或劑量B、是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度C、其大小在一定程度上反映臨床用藥的劑量安全范圍D、以LD50與ED50的比值表示E、在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量改變,其效應(yīng)隨之改變(正確答案)答案解析:(1)量-效關(guān)系:是指在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量(或濃度)增加或減少時(shí),其效應(yīng)隨之增強(qiáng)或減弱,兩者間有相關(guān)性,能定量地反映藥物作用特點(diǎn),為臨床用藥時(shí)提供參考。33、效價(jià)強(qiáng)度()[單選題]*A、是指能引起50%陽(yáng)性反應(yīng)的濃度或劑量B、是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度(正確答案)C、其大小在一定程度上反映臨床用藥的劑量安全范圍D、以LD50與ED50的比值表示E、在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量改變,其效應(yīng)隨之改變答案解析:效價(jià)強(qiáng)度:是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大。34、半數(shù)有效量()[單選題]*A、是指能引起50%陽(yáng)性反應(yīng)的濃度或劑量(正確答案)B、是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度C、其大小在一定程度上反映臨床用藥的劑量安全范圍D、以LD50與ED50的比值表示E、在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量改變,其效應(yīng)隨之改變答案解析:半數(shù)有效量:是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量,用ED50表示,LD50代表半數(shù)致死量。35、斜率()[單選題]*A、是指能引起50%陽(yáng)性反應(yīng)的濃度或劑量B、是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度C、其大小在一定程度上反映臨床用藥的劑量安全范圍(正確答案)D、以LD50與ED50的比值表示E、在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量改變,其效應(yīng)隨之改變36、治療指數(shù)()[單選題]*A、是指能引起50%陽(yáng)性反應(yīng)的濃度或劑量B、是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度C、其大小在一定程度上反映臨床用藥的劑量安全范圍D、以LD50與ED50的比值表示(正確答案)E、在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量改變,其效應(yīng)隨之改變答案解析:治療指數(shù):以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性,此數(shù)值越大越安全。故正確答案為E、B、A、C、D。37、胰島素注射液處方如下:【處方】中性胰島素40IU/ml氯化鋅46μg/ml甘油17mg/ml間甲酚27mg/ml氫氧化鈉適量鹽酸適量注射用水1000ml。抑菌劑是()[單選題]*A、氯化鋅B、甘油C、間甲酚(正確答案)D、氫氧化鈉E、注射用水答案解析:本題考查的是生物技術(shù)藥物注射劑處方。胰島素注射液中,中性胰島素為主藥;氯化鋅為絡(luò)合劑,與胰島素反應(yīng)生成水不溶的鋅絡(luò)合物;甘油為等滲調(diào)節(jié)劑;氫氧化鈉和鹽酸為pH調(diào)節(jié)劑;間甲酚為抑菌劑。注射用水為溶劑。38、胰島素注射液處方如下:【處方】中性胰島素40IU/ml氯化鋅46μg/ml甘油17mg/ml間甲酚27mg/ml氫氧化鈉適量鹽酸適量注射用水1000ml。等滲調(diào)節(jié)劑是()[單選題]*A、氯化鋅B、甘油(正確答案)C、間甲酚D、氫氧化鈉E、注射用水答案解析:本題考查的是生物技術(shù)藥物注射劑處方。胰島素注射液中,中性胰島素為主藥;氯化鋅為絡(luò)合劑,與胰島素反應(yīng)生成水不溶的鋅絡(luò)合物;甘油為等滲調(diào)節(jié)劑;氫氧化鈉和鹽酸為pH調(diào)節(jié)劑;間甲酚為抑菌劑。注射用水為溶劑。39、胰島素注射液處方如下:【處方】中性胰島素40IU/ml氯化鋅46μg/ml甘油17mg/ml間甲酚27mg/ml氫氧化鈉適量鹽酸適量注射用水1000ml。pH調(diào)節(jié)劑是()[單選題]*A、氯化鋅B、甘油C、間甲酚D、氫氧化鈉(正確答案)E、注射用水答案解析:本題考查的是生物技術(shù)藥物注射劑處方。胰島素注射液中,中性胰島素為主藥;氯化鋅為絡(luò)合劑,與胰島素反應(yīng)生成水不溶的鋅絡(luò)合物;甘油為等滲調(diào)節(jié)劑;氫氧化鈉和鹽酸為pH調(diào)節(jié)劑;間甲酚為抑菌劑。注射用水為溶劑。40、胰島素注射液處方如下:【處方】中性胰島素40IU/ml氯化鋅46μg/ml甘油17mg/ml間甲酚27mg/ml氫氧化鈉適量鹽酸適量注射用水1000ml。絡(luò)合劑是()[單選題]*A、氯化鋅(正確答案)B、甘油C、間甲酚D、氫氧化鈉E、注射用水答案解析:本題考查的是生物技術(shù)藥物注射劑處方。胰島素注射液中,中性胰島素為主藥;氯化鋅為絡(luò)合劑,與胰島素反應(yīng)生成水不溶的鋅絡(luò)合物;甘油為等滲調(diào)節(jié)劑;氫氧化鈉和鹽酸為pH調(diào)節(jié)劑;間甲酚為抑菌劑。注射用水為溶劑。41、胰島素注射液處方如下:【處方】中性胰島素40IU/ml氯化鋅46μg/ml甘油17mg/ml間甲酚27mg/ml氫氧化鈉適量鹽酸適量注射用水1000ml。制劑溶劑是()[單選題]*A、氯化鋅B、甘油C、間甲酚D、氫氧化鈉E、注射用水(正確答案)答案解析:本題考查的是生物技術(shù)藥物注射劑處方。胰島素注射液中,中性胰島素為主藥;氯化鋅為絡(luò)合劑,與胰島素反應(yīng)生成水不溶的鋅絡(luò)合物;甘油為等滲調(diào)節(jié)劑;氫氧化鈉和鹽酸為pH調(diào)節(jié)劑;間甲酚為抑菌劑。注射用水為溶劑。42.鹽酸多柔比星,又稱(chēng)阿霉素,是光譜抗腫瘤藥物其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下臨床上,使用鹽酸多柔比星注射液時(shí),常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴(yán)重不良反應(yīng),解決方法之一是將其制成脂質(zhì)體制劑。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料PEG-DSPRE,氫化大豆卵磷脂,膽固醇,硫酸銨,蔗糖,組氨酸等100、鹽酸多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤活性的作用機(jī)制是()[單選題]*A抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(正確答案)B與DNA發(fā)生烷基化C拮抗胸腺嘧啶的生物合成D抑制二氫葉酸還原酶E干擾腫瘤細(xì)胞的有絲分裂答案解析:本題考查多柔比星的作用機(jī)制。鹽酸多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤活性的作用機(jī)制是抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。故答案為A。知識(shí)點(diǎn)擴(kuò)展:選項(xiàng)B,與DNA發(fā)生烷基化的藥物有美法侖、環(huán)磷酰胺、塞替派、順鉑等;選項(xiàng)C,拮抗胸腺嘧啶的生物合成的藥物是氟尿嘧啶;選項(xiàng)D,抑制二氫葉酸合成酶的藥物有甲氨蝶呤和培美曲賽;選項(xiàng)E,干擾腫瘤細(xì)胞的有絲分裂的藥物主要是紫杉烷類(lèi)藥物,如紫杉醇、多西他賽等。43、鹽酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心臟毒性,產(chǎn)生這一副作用的原因可能是()[單選題]*A在體內(nèi)發(fā)生脫甲基化反應(yīng),生產(chǎn)的羥基代謝物具有較大毒性B在體內(nèi)容易進(jìn)一步氧化,生產(chǎn)的醛基代謝物具有較大毒性C在體內(nèi)醌環(huán)易被還原成半醌自由基,誘發(fā)脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)(正確答案)D在體內(nèi)發(fā)生氨基糖開(kāi)環(huán)反應(yīng),誘發(fā)脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)E在體內(nèi)發(fā)生脫水反應(yīng),代謝物具有較大毒性答案解析:本題考查多柔比星產(chǎn)生毒性的機(jī)制。蒽醌類(lèi)抗腫瘤抗生素的毒性主要為骨髓抑制和心臟毒性??赡苁酋h(huán)被還原成半醌自由基,誘發(fā)了脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng),引起心肌損傷。故答案為C。44、脂質(zhì)體是一種具有多種功能的藥物載體,不屬于其特點(diǎn)的是()[單選題]*A具有靶向性B降低藥物毒性C提高藥物的穩(wěn)定性D組織不相容性(正確答案)E具有長(zhǎng)效性答案解析:本題考查脂質(zhì)體的特點(diǎn)。脂質(zhì)體作為一種具有多種功能的藥物載體,可包封水溶性和脂溶性?xún)煞N類(lèi)型的藥物。藥物被脂質(zhì)體包封后具有以下特點(diǎn):(1)靶向性和淋巴定向性;(2)緩釋和長(zhǎng)效性(3)細(xì)胞親和性與組織相容性;(4)降低藥物毒性;(5)提高藥物穩(wěn)定性。故答案為D。45、PEG-DSPE(二硬脂?;字R掖及罚┦且环NPEG化脂質(zhì)材料,常用于對(duì)脂質(zhì)體進(jìn)行PEG化,降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體以PEG-DSPE為脂質(zhì)體屬于()[單選題]*A前體脂質(zhì)體B.pH敏感脂質(zhì)體C免疫脂質(zhì)體D栓塞脂質(zhì)體E長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體(正確答案)答案解析:本題考查新型靶向脂質(zhì)體。PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力,延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間,稱(chēng)為長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體。長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體有利于對(duì)肝脾以外的組織或器官的靶向作用。同時(shí),將抗體或配體結(jié)合在PEG的末端,既可保持長(zhǎng)循環(huán),又可保持對(duì)靶點(diǎn)的識(shí)別。故答案為E。知識(shí)點(diǎn)擴(kuò)展:新型靶向脂質(zhì)體還包括(1)前體脂質(zhì)體將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(lèi)(增加脂質(zhì)分散面積)制成前體脂質(zhì)體,遇水時(shí)脂質(zhì)溶脹,載體溶解形成多層脂質(zhì)體,其中載體的大小直接影響脂質(zhì)體的大小和均勻性。前體脂質(zhì)體可預(yù)防脂質(zhì)體之間相互聚集,且更適合包封脂溶性藥物。(2)免疫脂質(zhì)體脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體,對(duì)靶細(xì)胞進(jìn)行識(shí)別,提高脂質(zhì)體的靶向性。(3)熱敏脂質(zhì)體利用在相變溫度時(shí),脂質(zhì)體的類(lèi)脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過(guò)渡到液晶態(tài),脂質(zhì)膜的通透性增加,藥物釋放速度增大的原理制成熱敏脂質(zhì)體。(4)pH敏感性脂質(zhì)體由于腫瘤間質(zhì)的pH比周?chē)=M織細(xì)胞的pH低,選用對(duì)pH敏感的類(lèi)脂材料,當(dāng)脂質(zhì)體進(jìn)入腫瘤部位時(shí),由于pH的降低導(dǎo)致脂肪酸羧基脂質(zhì)化成六方晶相的非相層結(jié)構(gòu),從而使膜融合,加速釋藥。46、維生素C降解的主要途徑是()[單選題]*A、脫羧B、異構(gòu)化C、氧化(正確答案)D、聚合E、水解答案解析:維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構(gòu)生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產(chǎn)生過(guò)敏物質(zhì);對(duì)氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。47、乙酰水楊酸降解的主要途徑是()[單選題]*A、脫羧B、異構(gòu)化C、氧化D、聚合E、水解(正確答案)48、毛果蕓香堿降解的主要途徑是()[單選題]*A、脫羧B、異構(gòu)化(正確答案)C、氧化D、聚合E、水解49、氨芐西林產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)的降解途徑是()[單選題]*A、脫羧B、異構(gòu)化C、氧化D、聚合(正確答案)E、水解50、對(duì)氨基水楊酸鈉降解的主要途徑是()[單選題]*A、脫羧(正確答案)B、異構(gòu)化C、氧化D、聚合E、水解51、乳糖()[單選題]*A、潤(rùn)滑劑B、黏合劑C、崩解劑D、填充劑(正確答案)E、主藥52、淀粉漿()[單選題]*A、潤(rùn)滑劑B、黏合劑(正確答案)C、崩解劑D、填充劑E、主藥53、羧甲基淀粉鈉()[單選題]*A、潤(rùn)滑劑B、黏合劑C、崩解劑(正確答案)D、填充劑E、主藥54、下列藥物中,容易在腸道吸收的有()*A地西泮(正確答案)B奎寧(正確答案)C麻黃堿(正確答案)D氨苯砜(正確答案)E胍乙啶答案解析:弱堿性藥物,如奎寧、地西泮、麻黃堿、氨苯砜,在胃中解離多,分子形式少,不容易吸收。但在腸道中,由于腸道pH升高,藥物解離少,分子形式多,容易吸收。強(qiáng)堿性藥物胍乙啶在胃腸道均容易解離,很難吸收。55、具有低親水性和低親脂性,體內(nèi)吸收比較困難的藥物有()*A特非那定(正確答案)B地爾硫革C吡羅昔康D酮洛芬(正確答案)E呋塞米(正確答案)答案解析:特
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