2024年大學試題(醫(yī)學)-生物藥劑學與藥物動力學筆試歷年真題薈萃含答案

2024年大學試題(醫(yī)學)-生物藥劑學與藥物動力學筆試歷年真題薈萃含答案（圖片大小可自由調整）第1卷一.參考題庫(共30題)1.已知單室模型藥物普魯卡因酰胺膠囊劑生物利用度為85%，t1/2為3.5h，V為2.0L/kg。體重為70kg患者，每次給藥500mg，要維持最佳治療濃度為4μg/ml，試求給藥周期τ=？2.某藥物的生物半衰期為40.8小時，則該藥物每天消除體內剩余藥量的百分之幾？3.請根據(jù)苯巴比妥成年人的抗癲癇維持劑量（100mg）計算體重為15kg小兒的劑量。4.pH分配假說可用下面哪個方程描述（）A、Fick’s方程B、Noyes-Whitney方程C、Henderson-Hasselbalch方程D、Stokes方程5.消除速度常數(shù)的單位是（）。A、時間B、毫克/時間C、毫升/時間D、升E、時間的倒數(shù)6.簡述促進擴散的特點，并與被動轉運比較兩者的異同。7.某弱酸性藥物在pH值為6時約99%解離，該藥的pKa應為（）。A、3B、4C、5D、6E、78.生理藥物動力學模型參數(shù)分為生理解剖學參數(shù)和生化參數(shù)。生理解剖學參數(shù)主要包括（）和（）；生化參數(shù)主要包括（）、（）和（）。9.溶出速率10.I期臨床藥物動力學試驗時，下列哪條是錯誤的（）A、目的是探討藥物在人體內的吸收、分布、消除的動態(tài)變化過程B、受試者原則上應男性和女性兼有C、年齡以18～45歲為宜D、一般應選擇目標適應證患者進行11.關于藥物動力學的敘述，錯誤的是（）A、藥物動力學在探討人體生理及病理狀態(tài)對藥物體內過程的影響中具有重要的作用B、藥物動力學對指導新藥設計、優(yōu)化給藥方案、改進劑型等都發(fā)揮了重大作用C、藥物動力學是采用動力學的原理和數(shù)學的處理方法，推測體內藥物濃度隨時間的變化D、藥物動力學是研究體內藥量隨時間變化規(guī)律的科學E、藥物動力學只能定性地描述藥物的體內過程，要達到定量的目標還需很長的路要走12.如果處方中選用口服硝酸甘油，就應選用較大劑量，因為（）。A、胃腸道吸收差B、在腸中水解C、與血漿蛋白結合率高D、首過效應明顯E、腸道細菌分解13.胃腸道中影響高脂溶性藥物透膜吸收的屏障是（）A、溶媒牽引效應B、不流動水層C、微絨毛D、緊密連接E、刷狀緣膜14.下列關于藥物在體內半衰期的敘述哪個是正確的（）。A、隨血藥濃度的下降而縮短B、隨血藥濃度的下降而延長C、在一定劑量范圍內固定不變，與血藥濃度高低無關D、在任何劑量下，固定不變E、與首次服用的劑量有關15.什么是表觀分布容積？表觀分布容積的大小表明藥物的什么性質？16.什么是排泄？排泄的途徑有哪些？17.藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉運，主要取決于藥物的（）性，另外藥物與（）也能在一定程度上影響血液--腦脊液間的藥物分配。18.細胞通道轉運19.關于表觀分布容積正確的描述（）。A、體內含藥物的真實容積B、體內藥量與血藥濃度的比值C、有生理學意義D、個體血容量E、給藥劑量與t時間血藥濃度的比值20.影響腎小球濾過的因素有哪些？21.解釋公式的藥物動力學意義： 22.影響被動擴散的主要因素是（）。A、藥物的溶解度B、藥物的脂溶性C、藥物的溶出速率D、藥物的晶型E、藥物的粒子大小23.解釋公式的藥物動力學意義： 24.藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是（）A、膽汁B、汗腺C、唾液腺D、淚腺E、呼吸系統(tǒng)25.試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素。26.某藥物的t1/2為1小時，有40%的原形藥經(jīng)腎排泄而消除，其余的受到生物轉化，其生物轉化速度常數(shù)kb約為（）。A、0.05h-1B、0.78h-1C、0.14h-1D、0.99h-1E、0.42h-127.生物因素主要包括？28.雙室模型29.給體重為60kg的患者應用某抗生素，已知該藥物符合單室模型特征，消除半衰期為3.7小時，穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度為3mg/L，表觀分布容積為1.8L/kg，每8小時靜脈注射給藥1次， 求： ①維持劑量； ②負荷劑量。30.當藥物有相當多的部分以原形從尿中排泄，則可采用尿藥速度法處理尿藥排泄數(shù)據(jù)。第1卷參考答案一.參考題庫1.參考答案:2.參考答案: 3.參考答案:4.參考答案:C5.參考答案:E6.參考答案: 促進擴散是指某些物質在細胞膜載體酌幫助下，由膜高濃度側向低濃度側擴散的過程。其特點有： ①藥物從高濃度側向低濃度側的順濃度梯度轉運； ②需要載體參與，載體物質通常與藥物有高度的選擇性； ③不消耗能量，擴散過程與細胞代謝無關，不受細胞代謝抑制劑的影響； ④轉運有飽和現(xiàn)象； ⑤結構類似物能產(chǎn)生競爭性抑制作用； ⑥有結構特異性和部位特異性。與被動轉運相同的是：促進擴散服從順濃度梯度擴散原則，不消耗能量。與被動轉運不同的是：由于載體參與，促進擴散的速度要比單純擴散的速度快得多。7.參考答案:B8.參考答案:血流速度；組織容積；藥物的游離分數(shù)；內在清除率；表觀分配系數(shù)9.參考答案:是指在一定溶出條件下，單位時間藥物溶解的量。10.參考答案:D11.參考答案:E12.參考答案:D13.參考答案:B14.參考答案:C15.參考答案:表觀分布容積是指給藥劑量或體內藥量與血藥濃度相互關系的比例常數(shù)。?即藥物在生物體內達到轉運間動態(tài)平衡時，隔室內溶解藥物的“體液”的總量。表觀分布容積不具有直接的生理意義，在多數(shù)情況下不涉及真正的容積。其數(shù)值的大小能夠表示該藥物的特性：一般水溶性或極性大的藥物，不易進入細胞內或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較??；親脂性藥物，通常在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過體液總量。表觀分布容積是理論上或計算所得的表示藥物應占有的體液容積。利用表觀分布容積值可以從血漿濃度計算出機體藥物總量或計算出要求達到某一血漿有效濃度時所需的藥物劑量。16.參考答案: 排泄是指吸收進入體內的藥物或經(jīng)代謝后的產(chǎn)物排出體外的過程。 藥物排泄方式和途徑：腎-尿排泄；膽汁-腸道-糞便排泄；肺呼吸排泄；皮膚汗腺分泌排泄及乳汁分泌排泄等。其中主要是腎-尿排泄。17.參考答案:脂溶性；蛋白的結合率18.參考答案: 藥物借助其脂溶性或膜內蛋白的載體作用，穿過細胞而被吸收的過程。19.參考答案:B20.參考答案: 主要有如下三個因素： （1）腎小球濾過膜的通透性和面積：當通透性改變或面積減少時，可使濾過聾尿液的成分改變和尿量減少。 （2）腎小球有效濾過壓改變：當腎小球毛細血管血壓顯著降低（如大失血）或囊壓升高（如輸尿管結石等）時，可使有效濾過壓降低，濾過率下降，尿量減少。如果血滲透壓降低（血漿蛋白明顯減少或靜脈注射大量生理鹽水），則有效濾過壓升高，濾過率增多。 （3）腎血流量：腎血流量大時，濾過率高；反之，濾過率低。21.參考答案: 非線性藥物動力學特性藥物量與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度不成正比。22.參考答案:B23.參考答案: 雙室模型靜脈滴注給藥，中央室藥物濃度和周邊室藥物濃度的經(jīng)時變化過程的公式。24.參考答案:A25.參考答案: （1）生理因素：皮膚的生理情況因種族、年齡、性別、人體因素及部位的差異而有顯著不同，其差異主要由角質層的厚度、致密性和附屬器的密度引起，由此對皮膚的通透性產(chǎn)生明顯的影響。身體各部位皮膚滲透性大小為陰襄>耳后>腋窩區(qū)>頭皮>手臂>腿部>胸部。皮膚生理條件會隨著年齡和性別而發(fā)生變化，胎兒的角質層從妊娠期開始產(chǎn)生，出生時形成，由于嬰兒還沒有發(fā)達的角質層，因此皮膚的通透性比較大；成年人的萎皮膚結構功能不斷完善，通透性也在不斷地減弱。通常，老人和男性的皮膚通透性低于兒童和婦女。 （2）劑型因素：對于經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的候選藥物，一般以劑量小、藥理作用強者較為理想。角質層的結構限制了大分子藥物滲透的可能性。分子量大于600的物質不能自由通過角質層。藥物的熔點也能影響經(jīng)皮滲透性能，低熔點的藥物容易滲透通過皮膚。脂溶性藥物較水溶性藥物或親水性藥物容易通過角質層屏障，但是脂溶性太強的藥物也難以透過親水性的活性表皮層和真皮層，主要在角質層中蓄積。給藥系統(tǒng)的劑型對藥物的釋放性能影響很大，藥物從給藥系統(tǒng)中釋放越容易，則越有利于藥物的經(jīng)皮滲透。常用的經(jīng)皮給藥劑型有乳膏、凝膠、涂劑和透皮貼片等，藥物從這些劑型中釋放往往有顯著差異。基質對藥物的親和力不應太大，否則難以將藥物轉移到皮膚中，影響藥物的吸收。 （3）透皮吸收促進劑：應用經(jīng)皮吸收促進劑可提高藥物的經(jīng)皮吸收。常用的促進劑有表面活性劑類，氮酮類化合物、醇類和脂肪酸類化合物芳香精油等。26.參考答案:E27.參考答案: 生物因素主要包括： （1）種族差異：指不同的生物種類和不同人種之間的差異。 （2）性別差異：指動物的雄雌與人的性別差異。 （3）年齡差異：新生兒、嬰兒、青壯年與老年人的生理功能可能存在的差異。 （4）生理和病理條件的差異：生理條件如妊娠及各種疾病引起的病理變化引起藥物體內過程的差異。 （5）遺傳因素：體內參寫藥物代謝的各種酶的活性可能引起的個體差異等。28.參考答案:藥物進入機體后，在一部分組織、器官中分布較快，而在另一部分組織、器官中分布較慢，在這種情況下，將機體看作藥物分布均勻程度不同的兩個獨立系統(tǒng)即兩個隔室，稱為雙室模型。29.參考答案: 30.參考答案:錯誤第2卷一.參考題庫(共30題)1.對低溶解度，高通透性的藥物，提高其吸收的方法錯誤的是（）A、制成可溶性鹽類B、制成無定型藥物C、加入適量表面活性劑D、增加細胞膜的流動性E、增加藥物在胃腸道的滯留時間2.解釋公式的藥物動力學意義： 3.藥物溶液滴入結膜內主要通過（）途徑吸收。4.已知某符合單室模型特征藥物的ka為0.7h-1，后為0.08h-1，若每次口服給藥0.25g，每日三次，請計算負荷劑量。5.藥物消除是指（）。A、吸收B、滲透C、分布D、代謝E、排泄6.制定給藥方案的步驟有哪些？7.簡述藥動學-藥效學的關聯(lián)方式。8.符合單室模型特征的某藥物，消除半衰期為6小時，表觀分布容積為40L，以210mg的劑量多次靜脈注射給藥，欲使平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度維持在4mg/L，求給藥間隔時間。9.藥物在體內以原形不可逆消失的過程，該過程是（）A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、轉運10.一般認為在口服劑型中藥物吸收的大致順序為（）A、水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑B、水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑>片劑C、水溶液>散劑>混懸液>膠囊劑>片劑D、混懸液>水溶液>散劑>膠囊劑>片劑E、水溶液>混懸液>片劑>散劑>膠囊劑11.胞飲作用的特點是（）A、有部位特異性B、需要載體C、不需要消耗機體能量D、逆濃度梯度轉運E、以上都是12.通常情況下與藥理效應關系最為密切的指標是（）A、給藥劑量B、尿藥濃度C、血藥濃度D、唾液中藥物濃度E、糞便中藥物濃度13.影響Ⅱ型藥物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善該類藥物的口服生物利用度？14.關于清除率的敘述，錯誤的是（）A、清除率沒有明確的生理學意義B、清除率是指機體或機體的某一部位在單位時間內清除掉相當于多少體積的血液中的藥物C、清除率包括了速度與容積兩種要素，在研究生理模型時是不可缺少的參數(shù)D、清除率的表達式是C1=（-dX/dt）/CE、清除率的表達式是C1=kV15.下列哪種藥物不是P-gp的底物（）。A、環(huán)孢素AB、甲氨蝶呤C、地高辛D、諾氟沙星E、維拉帕米16.影響藥物吸收的理化因素有（）。A、解離度B、脂溶性C、溶出速度D、穩(wěn)定性E、晶型17.關于等劑量等間隔時間多次用藥，正確的有（）A、首次加倍可迅速達到穩(wěn)態(tài)濃度B、達到95%穩(wěn)態(tài)濃度，需要4～5個半衰期C、穩(wěn)態(tài)濃度的高低與劑量有關D、穩(wěn)態(tài)濃度的波幅與給藥劑量成正比E、劑量加倍，穩(wěn)態(tài)濃度也提高一倍18.藥物理化性質對于藥物在胃腸道的吸收影響顯著，下列敘述中錯誤的是（）A、藥物的溶出快一般有利于吸收B、具有均質多晶型的藥物，一般其亞穩(wěn)定型有利于吸收C、藥物具有一定脂溶性，但不可過大，有利于吸收D、酸性藥物在胃酸條件下一定有利于吸收；堿性藥物在小腸堿性的條件下一定有利于藥物的吸收E、膽汁分泌常會影響難溶性藥物的口服吸收19.藥物外排轉運器20.已知磺胺噻唑為單室模型藥物，消除半衰期為3.0小時，表觀分布容積為7L，現(xiàn)每隔6小時靜脈注射250mg，求第31小時末的血藥濃度？21.藥物的主要吸收部位是（）A、胃B、小腸C、大腸D、直腸E、均是22.進行生物利用度試驗時，整個采樣時間不少于（）。A、1-2個半衰期B、2-3個半衰期C、3-5個半衰期D、5-8個半衰期E、8-10個半衰期23.藥物代謝對藥理作用可能產(chǎn)生哪些影響？24.某藥物符合單室模型特征，消除半衰期為6小時，靜脈注射100mg后，測得血藥濃度初始值為12mg/L，現(xiàn)每隔6小時靜脈注射85mg該藥直到穩(wěn)態(tài)，求穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度和穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度。25.反映藥物轉運速率快慢的參數(shù)是（）A、腎小球濾過率B、腎清除率C、速率常數(shù)D、分布容積E、藥時曲線下面積26.生物利用度的研究方法有哪幾種？寫出藥理效應法的一般步驟。27.當組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度，則表觀分布容積V將比該藥物實際分布容積（）。28.某藥物口服后肝臟首過作用大，改為肌內注射后（）A、t1/2增加，生物利用度也增加B、t1/2減少.生物利用度也減少C、t1/2不變，生物利用度減少D、t1/2不變，生物利用度增加E、t1/2和生物利用度均無變化29.手性藥物的藥動學立體選擇性主要受哪些因素的影響？30.不同物質通過腎小球濾過膜的能力決定于被濾過物質（）和（）。第2卷參考答案一.參考題庫1.參考答案:D2.參考答案: 藥物以非線性過程消除，且在體內呈單室模型特征時，靜脈注射后，其血藥濃度曲線下面積與劑量X0的關系。3.參考答案:角膜滲透，結膜滲透4.參考答案: 5.參考答案:D,E6.參考答案: 制定給藥方案的步驟是： 1.根據(jù)治療目的要求和藥物的性質，選擇最佳給藥途徑和藥物制劑。 2.根據(jù)藥物治療指數(shù)和藥物的半衰期，按藥物動力學方法估算血藥濃度允許波動的幅度，確定最佳給藥間隔。 3.根據(jù)已知有效治療血藥濃度范圍，按藥物動力學方法計算最適給藥劑量。 4.將前三步確定的試用方案用于病人，觀察療效與反應，監(jiān)測血藥濃度，進行安全性和有效性評價與劑量調整，直至獲得臨床最佳給藥方案。7.參考答案: 藥動學，藥效學的關聯(lián)方式有： ①直接連接和間接連接； ②直接效應和間接效應； ③軟連接和硬連接； ④時間非依賴性和時間依賴性。8.參考答案: 9.參考答案:D10.參考答案:A11.參考答案:A12.參考答案:C13.參考答案: Ⅱ類藥物是低溶解性／高滲透性的一類藥物，因藥物在胃腸道溶出緩慢而限制了藥物的吸收。影響Ⅱ類藥物吸收的理化因素有藥物的溶解度、晶型、溶媒化物、粒子大小等。增加藥物的溶解度和（或）加快藥物的溶出速率均可有效地提高該類藥物的口服吸收， 主要方法有： ①制成可溶性鹽類； ②選擇合適的晶型和溶媒化物； ③加入適量表面活性劑； ④用親水性包合材料制成包合物； ⑤增加藥物的表面積； ⑥增加藥物在胃腸道內的滯目時間； ⑦抑制外排轉運及藥物腸壁代謝。14.參考答案:A15.參考答案:B16.參考答案:A,B,C,D,E17.參考答案:B,C,D18.參考答案:D19.參考答案: 轉運器的一種，依賴ATP分解釋放的能量，可將底物逆向泵出細胞，降低底物在細胞內的濃度，如P一糖蛋白、多藥耐藥相關蛋白、乳腺癌耐藥蛋白等。20.參考答案: 由于τ=6h，31小時為第6次給藥后1小時，已達穩(wěn)態(tài)，即為求穩(wěn)態(tài)1小時的血藥濃度。 21.參考答案:B22.參考答案:C23.參考答案: 藥物代謝對藥理作用有可能產(chǎn)生以下影響： ①使藥物失去活性，代謝可以使藥物作用鈍化，即由活性藥物變化為無活性的代謝物，使藥物失去治療活性； ②使藥物活性降低藥物經(jīng)代謝后，其代謝物活性明顯下降，但仍具有一定的藥理作用； ③使藥物活性增強，即藥物經(jīng)代謝后，表現(xiàn)出藥理效應增強，有些藥物的代謝產(chǎn)物比其原藥的藥理作用更強； ④使藥理作用激活，有一些藥物本身沒有藥理活性，在體內經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物，通常的前體藥物就是根據(jù)此作用設計的，即將活性藥物衍生化成藥理惰性物質，但該惰性物質能夠在體內經(jīng)化學反應或酶反應，使