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文檔簡介
長風(fēng)破浪會有時,直掛云帆濟(jì)滄海。大學(xué)試題(醫(yī)學(xué))-藥理學(xué)筆試(2018-2023年)真題摘選含答案(圖片大小可自由調(diào)整)卷I一.參考題庫(共30題)1.抗高血壓藥分為幾類?各類有什么代表藥?2.什么是量效關(guān)系、最大效應(yīng)和效價強(qiáng)度?3.試嗎啡臨床應(yīng)用及其藥理學(xué)基礎(chǔ)。4.需要進(jìn)行TDM的情況分為哪幾類?5.不良反應(yīng)(ADR)定義,內(nèi)容包括?6.某單室模型藥物口服X0=1000mg時數(shù)據(jù)如下: 7.如何從藥理效應(yīng)決定臨床用藥的方案。8.糖皮質(zhì)激素臨床用途包括哪些?9.抗菌活性(antibactericalactivity)10.藥物通過細(xì)胞膜的方式?11.根據(jù)跨膜信息傳遞機(jī)制,受體可以分為哪些類型?并各舉一例說明。12.Praziquantel(吡喹酮)的抗蟲作用有哪些?13.β-內(nèi)酰胺類抗生素14.常用抗癲癇藥有哪些?各型癲癇發(fā)作首選何藥?15.琥珀膽堿過量為什么不能用新斯的明解救?16.強(qiáng)心苷中毒后其心臟反應(yīng)表現(xiàn)和機(jī)制是什么?17.三種鈣通道阻滯藥心血管效應(yīng)的比較。18..鎮(zhèn)靜催眠藥連續(xù)服用共同常見的不良反應(yīng)?19.異煙肼的抗菌作用,抗菌機(jī)制,臨床應(yīng)用,不良反應(yīng),藥物的相互作用。20.新藥的研究過程可分為幾個階段?21.特異質(zhì)反應(yīng)22.常用于評價藥物急性毒性的指標(biāo)有哪幾個,其適用條件是什么?23.簡述哌侖西平的藥理作用與臨床應(yīng)用。24.紅霉素臨床主要用途是什么?25.簡述抗菌藥物的抗菌原理類型及代表藥物。26.抗休克藥有哪些藥,機(jī)制。27.苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥有哪些?有何優(yōu)點(diǎn)?28.腎上腺素受體激動藥的構(gòu)效關(guān)系。(兒茶酚胺類:腎上腺素,去甲腎上腺素,異丙腎上腺素,多巴胺)29.簡述磺胺甲噁唑與甲氧芐啶合用組成復(fù)方新諾明的藥理學(xué)依據(jù)。30.長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素類藥物因減量過快或突然停藥可引起哪些反應(yīng)?其原因是什么?卷I參考答案一.參考題庫1.參考答案: 根據(jù)其作用部位分為以下幾類:交感神經(jīng)抑制藥 ⑴中樞性降壓藥:可樂定,甲基多巴 ⑵神經(jīng)節(jié)阻滯藥:咪噻芬,美加明 ⑶抗去甲腎上腺素能神經(jīng)藥:利血平,?胍乙啶 ⑷腎上腺素受體阻滯藥 ①α1受體阻滯藥:哌唑嗪,特拉唑嗪 ②β受體阻滯藥:普萘洛爾,美托洛爾 ③α和β受體阻滯藥:拉貝洛爾 血管擴(kuò)張藥 ⑴直接擴(kuò)張血管藥:肼屈嗪,硝普鈉 ⑵鈣通道阻滯藥:硝苯地平,尼群地平 ⑶鉀通道開放藥:吡那地爾,米諾地爾 ⑷其他擴(kuò)血管藥:吲達(dá)帕胺,酮舍林 利尿降壓藥:氫氯噻嗪 腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 ⑴血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑:卡托普利,依那普利 ⑵血管緊張素II受體阻滯藥:氯沙坦 ⑶腎素抑制藥:瑞米吉侖2.參考答案: (1)量效關(guān)系:是指藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例,即劑量-效應(yīng)關(guān)系,簡稱量效關(guān)系。 (2)最大效應(yīng):是指在量效曲線上,隨藥物濃度或劑量的增加,效應(yīng)強(qiáng)度也增加,直至達(dá)到藥理效應(yīng)的極限,稱為最大效應(yīng),也稱效能。 (3)效價強(qiáng)度:是指在量效曲線上達(dá)到一定效應(yīng)時所需的劑量(等效劑量)大小。3.參考答案: (1)鎮(zhèn)痛:用于止痛藥無效之銳痛,癌性痛,心肌梗塞劇痛(血壓正常方可用)。 藥理基礎(chǔ)是: ①激動中樞的阿片受體,激活抗痛系統(tǒng),阻斷痛覺傳導(dǎo); ②鎮(zhèn)靜,有利于止痛。 (2)心源性哮喘:用于急性肺水腫引起的呼吸困難。藥理學(xué)基礎(chǔ)是: ①擴(kuò)張血管,減輕心臟負(fù)荷; ②降低呼吸中樞對CO2的敏感性; ③鎮(zhèn)靜作用消除患者焦慮恐懼情緒。 (3)止瀉:用于急、慢性消耗性腹瀉。藥理基礎(chǔ)是:提高胃腸道平滑肌與括約肌張力,使推進(jìn)性蠕動減慢;抑制消化液分泌;中樞抑制使便意遲鈍。4.參考答案: (1)藥物的有效血濃度范圍狹窄。此類藥物多為治療指數(shù)小的藥物,如強(qiáng)心苷類,它們的有效劑量與中毒劑量接近,需要根據(jù)藥代動力學(xué)原理和患者的具體情況仔細(xì)設(shè)計(jì)和調(diào)整給藥方案,密切觀察臨床反應(yīng)。 (2)同一劑量可能出現(xiàn)較大的血藥濃度差異的藥物,如三環(huán)類抗憂郁癥藥。 (3)具有非線性藥代動力學(xué)特性的藥物,如苯妥英鈉,茶堿,水楊酸等。 (4)肝腎功能不全或衰竭的患者使用主要經(jīng)過肝代謝消除(利多卡因,茶堿等)或腎排泄(氨基糖苷類抗生素等)的藥物時,以及胃腸道功能不良的患者口服某些藥物時。 (5)長期用要的患者,依從性差,不按醫(yī)囑用藥;或者某些藥物長期使用后產(chǎn)生耐藥性;或誘導(dǎo)肝藥酶的活性而引起藥效降低升高,以及原因不明的藥效變化。 (6)懷疑患者藥物中毒,尤其有的藥物的中毒癥狀與劑量不足的癥狀類似,而臨床又不能明確辨別。如普魯卡因胺治療心律失常時,過量也會引起心律失常,苯妥英鈉中毒引起的抽搐與癲癇發(fā)作不易區(qū)別。 (7)合并用藥產(chǎn)生相互作用而影響療效時。5.參考答案: A.DR:在正確的用法和用量的情況下,出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān),并給病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)稱為不良反應(yīng)。 包括:副反應(yīng),毒性反應(yīng)(急性毒性反應(yīng),慢性毒性反應(yīng)),后遺效應(yīng),停藥反應(yīng),變態(tài)反應(yīng),特異質(zhì)反應(yīng)。6.參考答案: 7.參考答案: 1、選用有選擇性的藥物 2、選用安全范圍大的藥物 3、利用藥物的相互作用(協(xié)同或拮抗)增加藥物的治療作用或減少藥物的不良反應(yīng)8.參考答案: ①腎上腺皮質(zhì)功能不全(補(bǔ)充療法) ②嚴(yán)重感染-中毒性痢疾,中毒性肺炎,嚴(yán)重傷寒,流行性腦脊髓膜炎,結(jié)核性腦膜炎及敗血癥 ③搶救休克 ④治療炎癥及防治某些炎癥的后遺癥 ⑤自身免疫性疾病 ⑥血液?。苎载氀?,再生障礙性貧血 ⑦皮膚病9.參考答案: 藥物抑制或殺滅微生物的能力。10.參考答案: 1、濾過(水溶性擴(kuò)散) 2、簡單擴(kuò)散(脂溶性擴(kuò)散) 3、載體轉(zhuǎn)運(yùn): (1)主動轉(zhuǎn)運(yùn) (2)異化擴(kuò)散11.參考答案: (1)G蛋白耦聯(lián)受體:如腎上腺素受體。 (2)配體門控離子通道受體:如GABA受體。 (3)酪氨酸激酶受體:如胰島素受體。 (4)細(xì)胞內(nèi)受體:如腎上腺皮質(zhì)激素受體 (5)其他酶類受體:如鳥氨酸環(huán)化酶等。12.參考答案: (1)抗血吸蟲,可使蟲體痙攣,被血流沖入肝臟,在肝臟內(nèi)被吞噬細(xì)胞消滅。 (2)對其他吸蟲,如華支睪吸蟲、姜片吸蟲、肺吸蟲、各種絳蟲感染和其幼蟲引起的囊蟲癥、包蟲病均有不同程度的療效。13.參考答案: 是指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素,包括青霉素類、頭孢菌素類、非典型β-內(nèi)酰胺類和β-內(nèi)酰胺酶抑制劑等。14.參考答案: 苯妥英鈉,苯巴比妥,卡馬西平,乙琥胺,丙戊酸鈉,硝西泮,氯硝西泮 各型首選藥:癲癇大發(fā)作-苯妥英鈉,癲癇持續(xù)狀態(tài)-地西泮,癲癇小發(fā)作-乙琥胺15.參考答案: 因新斯的明通過抑制血漿膽堿酯酶的活性而加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用。16.參考答案: 強(qiáng)心甙中毒后心臟反應(yīng)主要是各型心律失常,表現(xiàn)和機(jī)制分別為; (l)緩慢型心律失常,如房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動過緩,分別由中毒量強(qiáng)心甙抑制房室傳導(dǎo)系統(tǒng)和抑制竇房給自律性所致。 (2)快速型心律失常,如各型定性心律失常。室性早搏、室性心動過速甚至室顫,產(chǎn)生的機(jī)制是中毒量強(qiáng)心甙抑制浦氏纖維細(xì)胞膜Na+-K+-ATP酶,使細(xì)胞缺鉀,提高其自律性。17.參考答案: 18.參考答案: 1、嗜睡,困倦,乏力 2、可產(chǎn)生耐受性,依賴性和成癮性19.參考答案: 自身特點(diǎn):性質(zhì)穩(wěn)定,易溶于水。殺菌力強(qiáng),不良反應(yīng)少,口服方便,價格低廉。 抗菌作用:(抗菌特點(diǎn)) 1)對生長旺盛的活動期結(jié)合桿菌有強(qiáng)大的殺滅作用,是治療活動性結(jié)核的首選。 2)對靜止期結(jié)核桿菌無殺滅作用而僅有抑菌作用,清除藥物后,結(jié)核桿菌又能增殖活動。 3)選擇性高,穿透力強(qiáng)。 4)能殺滅細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌。 抗菌機(jī)制: 1)通過抑制結(jié)核桿菌DNA的合成發(fā)揮抗菌作用。 2)通過抑制分支菌酸的生物合成,阻止分支菌酸前體物質(zhì)長鏈脂肪酸的延伸,使結(jié)核桿菌細(xì)胞壁合成受阻而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。 3)異煙肼與對其敏感的分支桿菌菌株中的一種酶結(jié)合,引起結(jié)核桿菌代謝紊亂而死。 臨床應(yīng)用:治療各結(jié)核病的首選藥,單獨(dú)使用還可用于結(jié)核病的預(yù)防。 不良反應(yīng): 1)神經(jīng)系統(tǒng):周圍神經(jīng)炎,大劑量可出現(xiàn)頭痛,頭暈,興奮和視神經(jīng)炎,嚴(yán)重時可導(dǎo)致中毒性腦病和精神病。 2)肝臟毒性:損傷肝細(xì)胞,少數(shù)出現(xiàn)黃疸。 3)其他:各種皮疹,發(fā)燒,胃腸道反應(yīng),粒細(xì)胞減少,血小板減少和溶血性貧血。 相互作用: 1)異煙肼為肝藥酶抑制劑,可使雙香豆素類抗凝藥,苯妥英鈉及交感胺的代謝減慢,血藥濃度升高,合用時應(yīng)調(diào)整劑量。 2)飲酒和利福平合用均可增加對肝的毒性。 3)與腎上腺皮質(zhì)激素合用,血藥濃度降低,與肼屈嗪合用則毒性增加。20.參考答案: 1、臨床前研究 2、臨床研究 3、上市后的藥物監(jiān)測21.參考答案: 少數(shù)病人對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)可能與常人不同,但與藥物固有的藥理作用基本一致,反應(yīng)程度與劑量成正比。22.參考答案: 常用于評價藥物急性毒性的指標(biāo)有半數(shù)致死量(LD50)、治療指數(shù)(TI)、安全指數(shù)(SI)和安全范圍。上述四個參數(shù)越大時,藥物的急性毒性越小。LD50為使實(shí)驗(yàn)動物50%死亡的劑量,TI為LD50和ED50的比值,TI是個簡單而常用的參數(shù),但只適于評價治療效應(yīng)與毒性效應(yīng)(或致死效應(yīng))的量效曲線相互平行的藥物,TI未考慮到藥物最大有效量時的毒性。SI為LD1與ED95比值,安全范圍為ED95與LD5之間的距離。二者主要用于ED曲線和LD曲線不平行的藥物。若將ED與TD或LD兩條量效曲線同時畫出加以比較則較為具體。23.參考答案: ⑴哌侖西平是M膽堿受體阻斷藥,能夠阻斷胃壁細(xì)胞上的M3受體,抑制胃酸分泌,也阻斷乙酰膽堿對胃粘膜中的嗜鉻細(xì)胞,G細(xì)胞等上的M受體的激動作用,減少組胺和胃泌素等物質(zhì)釋放,間接減少胃酸的分泌。此外還有解痙作用。 ⑵顯著抑制胃酸分泌,能明顯緩解潰瘍病人的癥狀,用于治療胃,十二指腸潰瘍。24.參考答案: ①抗藥性的金葡菌感染 ②對PG過敏的G+菌感染 ③也可用于百日咳、白喉、支原體、衣原體等感染;是支原體肺炎、軍團(tuán)菌病、結(jié)腸炎、白喉帶菌者的首選藥(阿奇霉素,對肺炎支原體的作用是大環(huán)內(nèi)酯類中最強(qiáng)的。為支原體肺炎的首選藥物25.參考答案: (1)影響葉酸代謝:磺胺類與甲氧芐氨嘧啶 (2)抑制核酸代謝:喹諾酮類、利福平 (3)抑制蛋白質(zhì)合成:氯霉素、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素 (4)影響胞漿膜的功能:多粘菌素類 (5)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成:青霉素、頭孢菌素類"26.參考答案: 休克是指機(jī)體由于各種嚴(yán)重致病因素引起的急性有效循環(huán)血量不足,導(dǎo)致的以神經(jīng)-體液因子失調(diào)與急性循環(huán)障礙為臨床特征的臨床綜合征。 阿托品:解除血管痙攣,改善微循環(huán)和心功能。 腎上腺素:過敏性休克,激動α受體,收縮小動脈和毛細(xì)血管前括約肌,降低毛細(xì)血管通透性,激動β受體可改善心功能,緩解支氣管痙攣,減少過敏介質(zhì)釋放,擴(kuò)張冠狀動脈. 多巴胺:擴(kuò)張血管,增加心輸出量,腎血流量。 酚妥拉明:舒張血管,降低外周阻力,使心排出量增加,并降低肺循環(huán)阻力,防止肺水腫,從而改善休克狀態(tài)時的內(nèi)臟血液灌注,解除微循環(huán)障礙。 酚芐明:感染性休克,舒張血管,降低血壓。 糖皮質(zhì)激素: 1、抑制某些炎癥因子的產(chǎn)生,減輕全身炎癥反應(yīng)綜合征及組織損傷,使微循環(huán)血流動力學(xué)恢復(fù)正常,改善休克狀態(tài)。 2、穩(wěn)定溶酶體膜,減少心肌抑制因子(MDF,myocardial?depressant?factor)的形成。 3、擴(kuò)張痙攣的血管和興奮心臟,加強(qiáng)心肌收縮力。 4、提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力。27.參考答案: 長效類:地西泮(安定),去甲西泮,氯氮卓,氟西泮 中效類:硝西泮,氯硝西泮 短效類:艾司唑侖,沙西泮,勞拉西泮 優(yōu)點(diǎn):部分藥物的代謝產(chǎn)物還具有與原型藥物相似的藥理活性,且半衰期比原型藥物更長。28.參考答案: 1、苯環(huán)上化學(xué)基團(tuán)的不同: (1)若3,4位都有羥基,則外周產(chǎn)生α,β激動作用,作用時間短,中樞作用弱。?(2)去掉一個羥基,外周作用減弱,作用時間延長。 (3)去掉兩個羥基,外周作用減弱,中樞作用加強(qiáng),如麻黃堿。 2、烷胺側(cè)鏈α碳原子上氫被取代:若被甲基取代,作用時間延長。 3、氨基上的氫被取代:取代基從甲基到叔丁基,對α受體作用逐步減弱,對β受體作用逐步增強(qiáng)。 4、光學(xué)異構(gòu)體:碳鏈上的α碳和β碳被其他基團(tuán)取代,α左旋,外周作用增強(qiáng)。α右旋中樞興奮作用增強(qiáng)。29.參考答案: SMZ抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶,阻止二氫葉酸合成,TMP抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶,阻止四氫葉酸合成。二者合用可阻斷細(xì)菌的葉酸代謝,大大增強(qiáng)其抗菌作用,可使抑菌作用增強(qiáng)到殺菌作用。二者合用可減少耐藥菌株的產(chǎn)生。SMZ和TMP半衰期相似,均為10小時,因此合用時血藥高峰濃度易保持一致。30.參考答案: ⑴醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全:長期應(yīng)用尤其是連日給藥的病人,減量過快或突然停藥,特別是當(dāng)遇到感染,創(chuàng)傷,手術(shù)等嚴(yán)重應(yīng)激情況時,可引起腎上腺皮質(zhì)功能不全或危象,表現(xiàn)為惡心,嘔吐,乏力,低血壓和休克等,需及時搶救。這是由于長期大劑量使用糖皮質(zhì)激素,反饋性抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸致腎上腺皮質(zhì)萎縮所致。腎上腺皮質(zhì)功能的恢復(fù)時間與劑量,用藥時間長短和個體差異有關(guān)。停用激素后,垂體ACTH的功能一般需經(jīng)3~5個月才恢復(fù),腎上腺皮質(zhì)對ACTH起反應(yīng)功能的恢復(fù)約需6~9個月,甚至1~2年才能恢復(fù)。 ⑵反跳現(xiàn)象:其發(fā)生原因可能是病人對產(chǎn)生了依賴性或病情尚未完全控制,突然停藥或減量過快而致原病復(fù)發(fā)或惡化。常需加大劑量再進(jìn)行治療,待癥狀緩解后再緩慢減量,停藥。卷II一.參考題庫(共30題)1.糖皮質(zhì)激素常見的不良反應(yīng)有哪些?2.負(fù)荷劑量(loadingdose)3.簡述強(qiáng)心苷的藥理作用。4.簡述磺胺類藥物的應(yīng)用注意事項(xiàng)。5.抗心律失常藥降低心肌細(xì)胞自律性的作用機(jī)制。6.何謂生物等效性?7.臨床治療慢性心功能不全的藥物有幾類?主要的代表藥有哪些?8.比較苯二氮卓類與巴比妥類藥物作用機(jī)制的異同。9.抗菌藥物的作用機(jī)制有哪些?并分別舉例說明。10.簡述抗腫瘤藥按作用機(jī)制的分類,并各舉3例藥物。11.去甲腎上腺素抗休克時,容易出現(xiàn)什么不良反應(yīng)?12.簡述肝素與低分子肝素的區(qū)別。13.簡述乙酰唑胺的不良反應(yīng)。14.試述H2受體的分布及其效應(yīng),常用H2受體阻斷藥。15.試述藥物不良反應(yīng)的類型并各舉一例說明。16.某抗生素在體內(nèi)為單室模型,其生物半衰期為9h,體內(nèi)表觀分布容積為12.5L,設(shè)長期治療方案中希望病人的血藥濃度高于25μg/ml,而不超過50μg/ml,問:?①若每隔6h靜注250mg是否合理??②若規(guī)定每次靜注250mg,問給藥間隔應(yīng)限制在什么范圍內(nèi)?17.光敏反應(yīng)18.糖皮質(zhì)激素類藥物抗休克作用的機(jī)制是什么?19.化學(xué)治療學(xué)(chemotherapeutics)20.由先天性酶缺乏所導(dǎo)致的特異質(zhì)反應(yīng)有哪些?并舉例說明。21.氫氯噻嗪的臨床用途有哪些?22.試述利尿藥的分類、主要代表藥的臨床應(yīng)用?23.什么是胰島素抵抗,產(chǎn)生原因?24.簡述異丙腎上腺素的主要不良反應(yīng)。25.糖皮質(zhì)激素主要用于何種休克?說明其根據(jù)。26.抗菌后效應(yīng)27.試述胰島素注射劑的臨床應(yīng)用。28.簡述胰島素的不良反應(yīng)。29.簡述羅格列酮的藥理作用。30.胰島素產(chǎn)生急性和慢性抵抗性的原因和機(jī)制是什么?卷II參考答案一.參考題庫1.參考答案: ①類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥 ②誘發(fā)或加重感染 ③消化系統(tǒng)并發(fā)癥 ④骨質(zhì)疏松,延緩傷口愈合 ⑤抑制生長發(fā)育,致畸胎 ⑥腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全 ⑦反跳現(xiàn)象 ⑧神經(jīng)精神異常 ⑨白內(nèi)障 青光眼2.參考答案: 首劑增大的劑量,能使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,即立即使體內(nèi)藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度所需的劑量。3.參考答案: ⑴對心臟作用①正性肌力作用②減慢心率作用③影響心肌電生理作用。⑵對神經(jīng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用⑶利尿作用⑷對血管作用。4.參考答案: 1、要有足夠的劑量和療程,首次內(nèi)服劑量加倍。 2、動物用藥期間應(yīng)充分飲水,以增加尿量、促進(jìn)排泄;幼畜和肉雜食獸使用磺胺類藥時宜與等量的碳酸氫鈉同服;適當(dāng)補(bǔ)充維生素B和維生素K。 3、鈉鹽注射對局部組織有很強(qiáng)的刺激性,寵物不宜肌內(nèi)注射。 4、磺胺類藥物一般與抗菌增效劑聯(lián)合,以增強(qiáng)藥5.參考答案: 1、抑制快反應(yīng)細(xì)胞4相Na+內(nèi)流或抑制慢反應(yīng)細(xì)胞4相Ca2+內(nèi)流而降低自律性。 2、促進(jìn)K+外流而增大最大舒張電位,使其遠(yuǎn)離閾電位而降低自律性。6.參考答案: 藥品含有同一有效成分,而且劑量、劑型和給藥途徑相同,則它們在藥學(xué)方面應(yīng)該是等同的。兩個藥學(xué)等同的藥品,若它們所含的有效成分的生物利用度無顯著差別,則稱為生物等效。7.參考答案: ⑴強(qiáng)心苷類:地高辛;⑵腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥:ACEI卡托普利等AT1拮抗藥氯沙坦等醛固酮拮抗螺內(nèi)酯;⑶利尿藥氫氯噻嗪、呋塞米;⑷β受體阻斷藥普萘洛爾;⑸血管擴(kuò)張藥硝酸甘油等。8.參考答案: 相同點(diǎn):苯二氮卓類和巴比妥類藥物都能促進(jìn)GABA與GABAa受體的作用,促進(jìn)細(xì)胞膜超極化,產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。 不同點(diǎn):苯二氮卓類與GABAa受體復(fù)合物上的BZ受點(diǎn)結(jié)合,可誘導(dǎo)受體發(fā)生構(gòu)象變化,促進(jìn)GABA與GABAa結(jié)合,增加Cl-通道開放頻率而增加Cl-內(nèi)流,產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。而巴比妥類藥物GABAa受體的巴比妥類受點(diǎn),通過增加GABA與GABAa受體的親和力并通過延長氯通道開放時間而增加Cl-內(nèi)流,促進(jìn)細(xì)胞膜超極化,產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。此外,巴比妥類還可減弱或阻斷谷氨酸作用于相應(yīng)的受體后去極化導(dǎo)致的興奮性反應(yīng),引起中樞抑制作用。9.參考答案: (1)影響葉酸代謝:磺胺類與甲氧芐氨嘧啶(TMP)分別抑制二氫葉酸合成酶和二氫葉酸還原酶,影響四氫葉酸的合成。從而影響核酸合成,抑制細(xì)菌的生長繁殖。 (2)抑制核酸代謝:喹諾酮類抑制DNA回旋酶,從而抑制DNA復(fù)制。利福平抑制以DNA為模板的RNA聚合酶,阻礙mRNA(信使RNA)的轉(zhuǎn)錄。 (3)抑制蛋白質(zhì)合成:與50S亞基結(jié)合的藥物氯霉素、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,與30S亞基結(jié)合的抑菌藥物四環(huán)素,氨基苷類抗生素(鏈霉素)影響蛋白質(zhì)合成的各個環(huán)節(jié)。 (4)影響胞漿膜的功能:多粘菌素類、氨基苷類抗生素影響胞漿膜的功能,使細(xì)菌胞漿膜通透性增加,菌體細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏而死亡。 (5)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成:萬古霉素干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成,青霉素、頭孢菌素類抑制轉(zhuǎn)肽酶,從而阻礙粘肽的交叉聯(lián)結(jié),使細(xì)菌不能合成完整的細(xì)胞壁,喪失屏障作用。由于菌體內(nèi)滲透壓高,水分不斷滲入,使細(xì)菌腫脹、變形、破裂而死亡。10.參考答案: (1)干擾核酸生物合成的藥物:如甲氨蝶呤、巰嘌呤、阿糖胞苷等; (2)破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物:如烷化劑(氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派等)、絲裂霉素、博來霉素等; (3)嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄RNA的藥物:如放線菌素D、柔紅霉素、多柔比星(阿霉素)等; (4)干擾蛋白質(zhì)合成的藥物:如長春堿類、紫杉醇、三尖杉酯堿等; (5)影響激素平衡,抑制腫瘤的藥物:腎上腺皮質(zhì)激素、性激素、他莫昔芬等。11.參考答案: ①局部組織缺血壞死:靜脈滴注時間過長,濃度過高或藥液漏出血管可引起局部缺血壞死 ②急性腎功能衰竭:滴注時間過長或劑量過大,可使腎臟血管劇烈收縮,產(chǎn)生少尿,無尿和腎實(shí)質(zhì)損傷。12.參考答案: 1、肝素通過AT-Ⅲ滅活因子Ⅱa,Ⅸa,Ⅹa時,必須同時與AT-Ⅲ和這些因子結(jié)合,而低分子肝素(LMWH)滅活因子Ⅹa時,僅需與AT-Ⅲ結(jié)合。 2、LMWH選擇性抗凝血因子Ⅹa活性,而對凝血酶及其他凝血因子影響較小,肝素對Ⅱa,Ⅸa,Ⅹa有抑制作用。 3、與肝素相比,LMWH抗凝血因子Ⅹa活性的t1/2長。13.參考答案: 1、過敏反應(yīng) 2、代謝性酸中毒 3、尿結(jié)石 4、失鉀 5、其他中毒14.參考答案: ⑴心肌上的H2受體興奮能夠增加心肌cAMP水平,產(chǎn)生正性肌力作用 ⑵胃壁細(xì)胞的H2受體興奮能夠激活腺苷酸環(huán)化酶,使細(xì)胞內(nèi)cMAP水平增加,經(jīng)過一系列生化反應(yīng)最終激活H-K-ATP酶,使胃壁細(xì)胞分泌胃液顯著增加 ⑶常用的H2受體阻斷藥有西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁等。15.參考答案: (1)副反應(yīng):在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。如阿托品治療胃腸痙攣時出現(xiàn)的口干、心悸、便秘等反應(yīng)。 (2)毒性反應(yīng):在劑量過大或用藥時間過長、藥物在體內(nèi)積蓄過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)。如尼可剎米過量可引起驚厥,甲氨蝶呤可引起畸胎。 (3)后遺效應(yīng):停藥后血藥濃度下降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng),如苯巴比妥治療失眠,次晨出現(xiàn)乏力、困倦等中樞抑制現(xiàn)象。 (4)停藥反應(yīng):長期應(yīng)用某些藥物,突然停藥后原有疾病加劇,如抗癲癇藥突然停藥可使癲癇復(fù)發(fā),甚至可導(dǎo)致癲癇持續(xù)狀態(tài)。 (5)變態(tài)反應(yīng):是一類免疫反應(yīng),為抗原抗體反應(yīng),又稱過敏反應(yīng),常見于過敏體質(zhì)病人。反應(yīng)程度與劑量無關(guān),反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有藥理作用無關(guān)。如青霉素G可引起一系列過敏癥狀甚至過敏性休克。 (6)特異質(zhì)反應(yīng):少數(shù)特異體質(zhì)病人對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物固有藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例?,F(xiàn)已知這是一類先天遺傳異常所致的反應(yīng)。如少數(shù)紅細(xì)胞缺乏G-6-PD的特異體質(zhì)病人使用伯氨喹后可以引起溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。16.參考答案: 17.參考答案: 服用喹諾酮類藥物可能出現(xiàn)的一種不良反應(yīng),表現(xiàn)為光照部位皮膚出現(xiàn)瘙癢性紅斑,嚴(yán)重者出現(xiàn)皮膚糜爛、脫落,停藥后可恢復(fù)。18.參考答案: ⑴抑制某些炎癥因子的產(chǎn)生,減輕全身炎癥反應(yīng)綜合征及組織損傷,使微循環(huán)血流動力學(xué)恢復(fù)正常,改善休克狀態(tài) ⑵穩(wěn)定溶酶體膜,減少心肌抑制因子的形成 ⑶擴(kuò)張痙攣收縮的血管和興奮心臟,加強(qiáng)心臟收縮力⑷提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力,但對外毒素則無防御作用。19.參考答案: 研究藥物、病原體和宿主之間相互作用、作用機(jī)制和作用規(guī)律的學(xué)科。20.參考答案: 特異質(zhì)反應(yīng)與遺傳變異有關(guān),如伯氨喹、磺胺在極少數(shù)病人中引起溶血并導(dǎo)致貧血,其原因是這些個體缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶,這些酶是紅細(xì)胞內(nèi)還原型谷胱甘肽(GSH),一種防止溶血的酶所必需的。21.參考答案: 各種原因引起的水腫、高血壓病、腎性尿崩癥。22.參考答案: (一)碳酸酐酶抑制藥:作用弱,作用于近曲小管,如:乙酰唑胺。 臨床作用: (1)青光眼(最廣的適應(yīng)證) (2)急性高山?。▏?yán)重時的腦肺水腫?) (3)堿化尿液 (4)糾正代謝中的堿中毒 (5)癲癇(輔助治療) (二)滲透性利尿藥(脫水藥):作用于髓袢等部位,如:甘露醇。 臨床作用: (1)脫水作用。治療腦水腫,降低顱內(nèi)壓安全有效的首選藥物;并可降低眼壓而治療青光眼 (2)滲透性利尿作用,防治急性腎衰竭。 (三)袢利尿藥(高效能利尿藥):作用迅速、強(qiáng)大,作用于髓袢升支粗段,如:呋塞米、布美他尼。 呋塞米臨床應(yīng)用: (1)搶救急性肺水腫和腦水腫 (2)治療其他嚴(yán)重水腫(心、肝、腎) (3)防治急、慢性腎衰竭 (4)加速毒物排泄 (5)高鉀血癥、高鈣血癥——抑制K+、Ca2+的重吸收,降低 (四)噻嗪類藥(中效能利尿藥):作用溫和而持久,作用于遠(yuǎn)曲小管近端,如:氫氯噻嗪、氯噻酮。氫氯噻嗪的臨床應(yīng)用: (1)利尿,治療水腫 (2)抗利尿,尿崩癥 (3)降壓,治療高血壓病。 (五)保鉀利尿藥(低效能利尿藥):作用弱、緩慢而持久,作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管,如:螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶。 螺內(nèi)酯的臨床作用: (1)治療伴有醛固酮水平增高的頑固性水腫 (2)低血鉀癥的預(yù)防 (3)充血性心力衰竭23.參考答案: 島素抵抗是指胰島素促進(jìn)機(jī)體利用葡萄糖能力下降,為維持正常血糖胰島B細(xì)胞代償性分泌,使胰島素增加,引起高胰島素血癥。胰島素抵抗分為急性型和慢性型。 1)急性型:由于并發(fā)感染,創(chuàng)傷,手術(shù)等應(yīng)激狀態(tài),使胰島素作用銳減,需短時間內(nèi)增加胰島素劑量達(dá)數(shù)百至數(shù)千單位。治療:只要正確處理誘因,調(diào)整酸堿,水電平衡,加大胰島素劑量,可取得良好療效。 2)慢性型:指每日需用胰島素200U以上,且無并發(fā)癥者。 原因:(1)受體前異常:主要因胰島素抗體與胰島素結(jié)合后妨礙胰島素向靶部位轉(zhuǎn)運(yùn)所致。治療:改用其他種屬的胰島素,適當(dāng)調(diào)整劑量。 (2)受體水平變化:①高胰島素血癥②老年③肥胖④肢端肥大癥⑤尿毒癥等疾病導(dǎo)致胰島素數(shù)目減少,酸中毒時受體與胰島素親和力下降。治療:注意減肥,防治有關(guān)疾?。ㄖ朔蚀螅蚨景Y等)。掌握胰島素的用量避免人為造成高胰島素血癥。 (3)受體后異常:靶細(xì)胞膜上葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)及某些酶系統(tǒng)失常等都可能妨礙胰島素的正常作用。24.參考答案: 常見的不良
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