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關(guān)于硝基咪唑類藥物使用注意事項(xiàng)硝基咪唑類藥物行業(yè)發(fā)展回顧甲硝唑奧硝唑1234目錄替硝唑第2頁,共17頁,2024年2月25日,星期天硝基咪唑類藥物行業(yè)發(fā)展回顧2008-2014年,我國硝基咪唑類藥物市場中主要有四個品種,分別是奧硝唑,甲硝唑,替硝唑和塞克硝唑。2014年,奧硝唑占據(jù)60.93%的市場份額,甲硝唑和替硝唑市場份額分別為22.67%和15.8%,塞克硝唑市場份額為0.6%。第3頁,共17頁,2024年2月25日,星期天甲硝唑抗菌譜:對大多數(shù)厭氧菌具有強(qiáng)大抗菌作用。對下列厭氧菌有較好抗菌作用:擬桿菌屬梭形桿菌屬梭狀芽胞桿菌屬(破傷風(fēng)桿菌)部分真桿菌消化球菌和消化鏈球菌抗原蟲:阿米巴原蟲、滴蟲、藍(lán)氏賈弟鞭毛蟲第4頁,共17頁,2024年2月25日,星期天甲硝唑臨床應(yīng)用:主要用于預(yù)防和治療厭氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及盆腔感染,皮膚軟組織、骨和骨關(guān)節(jié)等部位的感染,此外還廣泛應(yīng)用于預(yù)防和治療口腔厭氧菌感染??乖x:阿米巴原蟲、滴蟲、藍(lán)氏賈弟鞭毛蟲偽膜性腸炎:本病的發(fā)生與長期使用抗生素有關(guān),首選藥物為萬古霉素,該藥停用后易復(fù)發(fā)。文獻(xiàn)報道,用甲硝唑治療偽膜性腸炎同口服萬古霉素同樣有效第5頁,共17頁,2024年2月25日,星期天甲硝唑體內(nèi)過程:吸收:口服吸收良好,生物利用度80%以上分布:體內(nèi)分布廣泛,可進(jìn)入唾液、乳汁、也可進(jìn)入腦脊液(正常人腦脊液濃度可達(dá)血液中的50%)排泄:甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60%-80%),少量由糞便排出(6%-15%),半衰期約為8小時。第6頁,共17頁,2024年2月25日,星期天甲硝唑不良反應(yīng):消化道反應(yīng):最為常見,包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛、一般不影響治療神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):頭疼、眩暈、偶有感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等,大劑量可致抽搐少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、白細(xì)胞減少等、均屬可逆性,停藥后自行恢復(fù)第7頁,共17頁,2024年2月25日,星期天甲硝唑注意事項(xiàng):對診斷的干擾:本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色肝功能嚴(yán)重?fù)p害者本品代謝緩慢,藥物及其代謝物在體內(nèi)蓄積,應(yīng)予減量,且應(yīng)作血藥濃度檢測本品可抑制乙醛脫氫酶作用,加強(qiáng)酒精的效應(yīng),用藥期間應(yīng)戒酒,飲酒后可出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀孕婦及哺乳期婦女慎用口服副作用小于靜脈給藥,所以能口服盡量口服,如必須靜脈給藥,以不超過一周為宜第8頁,共17頁,2024年2月25日,星期天奧硝唑適應(yīng)癥:用于敏感厭氧菌引起的感染性疾病用于手術(shù)預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧菌感染的治療治療消化系統(tǒng)嚴(yán)重阿米巴蟲病,如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等第9頁,共17頁,2024年2月25日,星期天奧硝唑不良反應(yīng):消化系統(tǒng):包括輕度胃部不適、惡性、嘔吐、口腔異味等神經(jīng)系統(tǒng):包括頭暈及困倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、痙攣和神經(jīng)錯亂等過敏反應(yīng):皮疹、瘙癢等其他:白細(xì)胞減少等第10頁,共17頁,2024年2月25日,星期天奧硝唑藥物相互作用同其他硝基咪唑類藥物相比,本品對乙醛脫氫酶無抑制作用奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝,使其半衰期延長,增強(qiáng)抗凝藥的藥效,當(dāng)與華法林同用時,應(yīng)注意觀察凝血酶原時間并調(diào)整給藥劑量第11頁,共17頁,2024年2月25日,星期天替硝唑藥理作用對原蟲(溶組織阿米巴、陰道滴蟲等)和厭氧菌有良好活性對阿米巴和藍(lán)氏賈第蟲的作用優(yōu)于甲硝唑本品對脆弱類桿菌、梭狀桿菌屬和費(fèi)氏球菌屬等革蘭氏陰性厭氧菌的作用略勝于甲硝唑不良反應(yīng)不良反應(yīng)少而輕微,偶有消化道癥狀、個別有眩暈感、口腔金屬味、皮疹、頭疼或白細(xì)胞減少第12頁,共17頁,2024年2月25日,星期天替硝唑適應(yīng)癥用于各種厭氧菌感染,如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病等的治療第13頁,共17頁,2024年2月25日,星期天替硝唑相互作用本品抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,引起凝血酶原時間延長與土霉素合用時,土霉素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用有抑制乙醛脫氫酶作用,加強(qiáng)酒精效應(yīng),在使用中應(yīng)避免飲酒第14頁,共17頁,2024年2月25日,星期天藥動學(xué)參數(shù)比較第15頁,共17頁,
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