鹽酸依匹斯汀顆粒-臨床用藥解讀

鹽酸依匹斯汀顆?！居梅ㄓ昧俊窟^敏性鼻炎：每日一次，

5-10mg/次（3-6

歲）

10-20mg/次（7歲及以上）過敏性皮膚瘙癢（如蕁麻疹、濕疹/皮炎）每日一次，

10mg/次（3-6歲）、20mg/次

（7歲及以上）【中國大陸首次上市時間】2021年11月【大陸同通用名上市情況】國內(nèi)2家【全球首個上市國家/時間】日本

2005年3月【參照藥品建議】首選：鹽酸左西替利嗪口服溶液備選：地氯雷他定口服溶液【說明書適應(yīng)癥】本品適用于3歲及以上兒童和成人的過敏性鼻炎、過敏性皮膚瘙癢（如蕁麻疹、濕疹/皮炎）的預(yù)防及對癥治療。【注冊規(guī)格】5mg、

10mg【是否為OTC藥品】

否【國內(nèi)中標(biāo)價格】10mg：

13.3元/袋，

5mg：7.8元/袋01藥物基本信息?鹽酸依匹斯汀顆粒兒童患病率高、需要兒童劑型過敏性鼻炎兒童患病率10.8%-21%〔

5〕

，特應(yīng)性皮炎兒童患病

率12.94%〔

6〕

，需要兒童適宜劑

型藥物〔1〕程雷.變應(yīng)性鼻炎防治應(yīng)關(guān)注的問題[J].臨床耳鼻咽喉頭頸外科雜志,2017,31(01):1-2〔2〕中國醫(yī)師協(xié)會皮膚科分會變態(tài)反應(yīng)性疾病專業(yè)委員會.慢性瘙癢管理指南（2018版）［J］.中華皮膚科雜志,2018,51（7）:481-485.〔

3〕謝苗苗

，朱小飛.慢性自發(fā)性蕁麻疹發(fā)病機(jī)制的研究進(jìn)展〔J〕免疫學(xué)雜志2023年4月第39卷第4期。〔4〕支玉香

，張宏譽(yù)．抗組胺藥對認(rèn)知功能和執(zhí)行能力的影響

．中國新藥雜志,2003,12(10)

：615．〔

5〕中華耳鼻咽喉頭頸外科雜志編輯委員會鼻科組.兒童變應(yīng)性鼻炎診斷和治療指南（2022年

，修訂版）[J].中華耳鼻咽喉頭頸外科雜志

，2022,57(04):392-404.〔6〕中華醫(yī)學(xué)會皮膚性病學(xué)分會免疫學(xué)組.中國特應(yīng)性皮炎診療指南(2020版)〔J〕.中華皮膚科雜志.2020年

，2020,53(02):81-88〔7〕J.A.Grant,L.

Danielson

，J.-P.

Rihoux.Adouble-blind,single-dose,crossovercomparisonofcetirizine,

ebastine,epinastine,fexofenadine,terfenadine,

and

loratadineversus

placebo:

suppression

ofhistamine-inducedwhealandˉare

responsefor24

h

in|[J]Allergy

54/700-707/701：〔8〕閆毅

曾海李健鐘瑞平盧建華依匹斯汀與左西替利嗪治療慢性蕁麻疹多中心隨機(jī)雙盲對照研究中華皮膚科雜志200942(04)

：28501藥物基本信息?起效更快、減少復(fù)發(fā)、

降低嗜睡率、提高依從性依匹斯汀起效更快(六款抗組胺藥物橫向?qū)Ρ?〔

7〕復(fù)發(fā)率明顯低于左西替利嗪〔

8〕過敏性鼻炎患病率17.6%〔

1〕，皮膚瘙癢患病率近10%〔

2〕疾病特

征：發(fā)病急、易復(fù)發(fā)〔

3〕醫(yī)保目錄無顆粒劑型

，斯汀類抗

組胺藥物無兒童適宜劑型

，兒童依從性差臨床治療需求為快速緩解癥狀

，

減少復(fù)發(fā)〔

3〕

，現(xiàn)醫(yī)保目錄內(nèi)藥

物難以滿足需求已有抗組胺藥物

，普遍具有嗜睡副作用

，影響兒童認(rèn)知發(fā)育的風(fēng)險〔4〕臨床未滿足需求已有藥物起效慢、治療后易復(fù)發(fā)屬免疫類疾病

，難以治愈

，長期

影響患者的工作、學(xué)習(xí)、生活〔4〕依匹斯汀嗜睡率0.09%不影響兒童認(rèn)知發(fā)育〔4〕疾病情況患病率高、發(fā)病急、易復(fù)發(fā)本品是斯汀類唯一適用于3-6歲的顆粒劑型

，

口感微甜

，便于兒

童、老人、吞咽困難者服用已有目錄內(nèi)藥物易引起嗜睡對兒童認(rèn)知有影響醫(yī)保目錄抗組胺藥物

尚無顆粒劑型顆粒劑

，提高兒童依從性起效更快

，減少復(fù)發(fā)患者需長期治療產(chǎn)品滿足需求降低嗜睡率《中國蕁麻疹診療指南（2022版）》〔

11〕推薦使用標(biāo)準(zhǔn)劑量的第二代抗組胺藥物作為慢性蕁麻疹的一線治療

，如依匹斯汀。非鎮(zhèn)靜類的抗組胺藥物為一線治療方案

，如依匹斯汀。第二代抗組胺藥如：依匹斯汀等具有廣泛的抗炎作用，臨床應(yīng)用顯示對多種慢性炎癥性瘙癢有肯定效果?！度毡具^敏性鼻炎診療指南2020》〔

9〕過敏性疾病的化學(xué)介質(zhì)拮抗劑治療中

，推薦使用第二代抗組胺藥物進(jìn)行治療

，如依匹斯汀。〔9〕Okubo

K,

KuronoY,

Ichimura

K,

Enomoto

M,OkamotoY,

KawauchiY,et

al.,editors.

[Japanese

guidelinesfor

allergic

rhinitis

2020].

8th

ed.

Tokyo:

Life

Science;

2020

(in

Japanese).〔10〕TakahiroSatoh1

|

HirooYokozeki2

|

Hiroyuki

Murota3

|YoshikiTokura4,etal.,editors.

[2020

guidelines

for

the

diagnosis

and

treatment

of

prurigo.

8th

ed.

Tokyo:

Life

Science;

2021

(inJapanese).〔11〕中華醫(yī)學(xué)會皮膚性病學(xué)分會蕁麻疹研究中心.

中國蕁麻疹診療指南（2022版）［J］.

中華皮膚科雜志,2023,47（

7）:514-

516.〔12〕中國醫(yī)師協(xié)會皮膚科分會變態(tài)反應(yīng)性疾病專業(yè)委員會.慢性瘙癢管理指南（2018版）［J］.

中華皮膚科雜志,2018,51（

7）:481-487.國內(nèi)權(quán)威指南《慢性瘙癢管理指南（2018版）》〔

12〕國際權(quán)威指南《日本癢疹的診斷與治療指南2020》〔

10〕02有效性?過敏性鼻炎、

過敏性皮膚疾病的一線治療藥物依匹斯汀治療蕁麻疹起效更快速治療蕁麻疹起效時間（六款抗組胺藥物橫向?qū)Ρ龋阂榔ニ雇?0mg<西替利嗪10mg<特非那丁60mg<非索非那定60mg<氯雷他定10mg<依巴斯汀10mg〔

7〕依匹斯汀對抗組胺藥物治療蕁麻疹患者的一項隨機(jī)、雙盲、單劑量、交叉研究3個月內(nèi)復(fù)發(fā)率顯著低于左西替利嗪治療28天后隨訪3個月

，慢性蕁麻疹復(fù)發(fā)率，依匹斯汀組13.11%

，優(yōu)于左西替利嗪組38.98%〔

8〕?！?〕J.A.Grant,L.Danielson，J.-P.Rihoux.Adouble-blind,single-dose,crossovercomparisonofcetirizine,ebastine,epinastine,

fexofenadine,terfenadine,

and

loratadineversusplacebo:

suppression

ofhistamine-inducedwhealandˉareresponsefor24h

in.

|[J]Allergy

1999，54/

700-707：〔8〕閆毅

曾海

李健

鐘瑞平

盧建華．依匹斯汀與左西替利嗪治療慢性蕁麻疹多中心隨機(jī)雙盲對照研究

．中華皮膚科雜志

，2009，42(04)：285.02有效性?治療蕁麻疹起效更快速

，復(fù)發(fā)率低于左西替利嗪依匹斯汀治療蕁麻疹復(fù)發(fā)率低于左西替利嗪鹽酸依匹斯汀顆粒餐后與原研生物等效>研究結(jié)論：受試者餐后口服受試制劑與參比制劑具有生物等效性。受試制劑：鹽酸依匹斯汀顆粒劑

，10mg；參比制劑：鹽酸依匹斯汀干糖漿1%

(英文商品名：Alesion

?

DrySyrup

1%),

10

mg鹽酸依匹斯汀顆粒空腹與原研生物等效02有效性

?與原研生物等效（BE研究）〔

13〕>研究結(jié)論：受試者空腹口服受試制劑與參比制劑具有生物等效性。受試制劑：鹽酸依匹斯汀顆粒劑

，10mg；參比制劑：鹽酸依匹斯汀干糖漿1%

(英文商品名：Alesion

?

DrySyrup

1%),

10

mg〔13〕鹽酸依匹斯汀生物等效性研究報告依匹斯汀治療過敏性鼻炎安全有效16名過敏性鼻炎患者隨機(jī)服用20mg鹽酸依匹斯汀或安慰劑。與安慰劑相比

，依匹斯汀治療30分鐘、60分

鐘后鼻腔癥狀總評分顯著降低〔

14〕?！参縿褚榔ニ雇∪毡疽豁梿蝿┝?、

安慰劑對照、

雙盲、

交叉臨床研究240例蕁麻疹患者納入研究

，鹽酸依匹斯汀10mg

，氯雷他定10mg

，服用4周

，依匹斯汀治療蕁麻疹總有效

率、痊愈率均優(yōu)于對照藥

，差異具有統(tǒng)計學(xué)意義〔

15〕。02有效性?治療過敏性鼻炎、蕁麻疹安全有效〔14〕MinoruGotoh1,KazuhiroHashiguchi2andKimihiroOkubo1.EfficacyofEpinastineHydrochlorideorAntigen-ProvokedNasalymptoms

in

Subjectswith

Orcha

Grass

Pollinosis.

[J]Allergology

International2011;60:69-77

〔15〕賈冬梅

蘇海輝

李麗莉

孫穎．鹽酸依匹斯汀治療人工蕁麻疹多中心開放研究

．中華皮膚科雜志

，2011，44(03)：217.100.0%90.0%

80.0%

70.0%

60.0%

50.0%

40.0%

30.0%

20.0%

10.0%

0.0%依匹斯汀治療蕁麻疹

優(yōu)于對照藥71

54.1%

45.8%

鹽酸依匹斯汀

氯雷他定82.5%有效率百分比有效率痊愈率.6%12%

10%

8%6%4%2%0%全國醫(yī)保兒童適用抗組胺藥物嗜睡率注：9.63%6.30%5%3%1.90%0.09%依匹斯汀難以通過血腦屏障

，不與腦內(nèi)H1受體結(jié)合

日本一項單劑量、雙盲對照、交叉研究表明：依匹斯汀不影響學(xué)齡前兒童學(xué)習(xí)及認(rèn)知能力〔

17〕顆粒劑型

，不含苯甲酸鈉等防腐劑

，安全性高嗜睡率0.09%，遠(yuǎn)低于其他抗組胺藥物〔

16〕03安全性?嗜睡率極低

，不影響兒童認(rèn)知發(fā)育不影響兒童學(xué)習(xí)認(rèn)知能力〔17〕TakeoTsujiia,

ErikoYamamotoa,TakayukiOhira

b.Antihistamine

effects

on

prefrontal

cortex

activity

duringworking

memory

process

in

preschool

children:

A

near-infrared

spectroscopy

(NIRS)study〔J〕Neuroscience

Research67

(2010)80–85依匹斯汀貝他斯汀地氯雷他定左西替利嗪〔16〕數(shù)據(jù)源自各產(chǎn)品說明書氯雷他定依巴斯汀依美斯汀西替利嗪嗜睡率極低5.70%1.20%>依之A疾1>蕁關(guān)顯的32機(jī)制創(chuàng)新減少復(fù)發(fā)匹斯汀對組胺、

白三烯C4、

PAF外還能抑制5-HT及組胺、慢物質(zhì)釋放

，更符合臨床上治療過敏性病對多重拮抗藥物的需求。2310000000白三烯B4

依匹斯汀

依巴斯汀

西替利嗪麻疹復(fù)發(fā)與白三烯B4水平過高有

〔

3〕

，依匹斯汀抑制白三烯B4明

更優(yōu)〔

19〕。少復(fù)發(fā)化藥3類斯汀類化合物中首個兒童劑型

，

嗜睡率極低

，復(fù)發(fā)率低>依匹斯汀化學(xué)結(jié)構(gòu)親水性高

，脂溶性低

，難以通過血腦屏障〔

18〕

，嗜

睡率僅為0.09%

，低于其他抗組胺

藥物。>

依匹斯汀顆粒為斯汀類首個顆粒劑

型

，現(xiàn)醫(yī)保目錄內(nèi)斯汀類抗組胺藥

物

，均為口服常釋劑型。>依匹斯汀顆?？捎糜?歲以上兒童及成人

，便于兒童、老人及吞咽困

難者?！?〕

慢性自發(fā)性蕁麻疹發(fā)病機(jī)制的研究進(jìn)展〔J〕謝苗苗

，朱小飛

，免疫學(xué)雜志2023年4月第39卷第4期.

〔18〕鹽酸依匹斯汀顆粒說明書.〔19〕依匹斯汀等抗組胺藥物抗炎作用的研究

，譚燃景郝進(jìn)

，

中華皮膚科雜志2008年12月第41卷第12期.劑型創(chuàng)新斯汀類首個兒童劑型化學(xué)結(jié)構(gòu)創(chuàng)新嗜睡率極低組胺化學(xué)結(jié)構(gòu)嗜睡低04創(chuàng)新性

?更適宜115依匹斯汀化學(xué)結(jié)構(gòu)270所治療疾病對公共健康的影響?過敏性疾病具有高患病率（過敏性鼻炎17.6%

，過敏性皮膚瘙癢10%）

、高復(fù)發(fā)率等特點(diǎn)。研究證明依匹斯汀治療慢性蕁麻疹三個月后復(fù)發(fā)率