《動物藥理》任務二-獸藥常識與處方開具

任務二獸藥常識與處方開具

藥物的一般知識一、基本概念1.藥物：是指用于治療、預防或診斷疾病的物質或調節(jié)生理功能的物質。2.毒物：是指能對動物機體產(chǎn)生損害作用的物質。3.獸用處方藥：是指憑獸醫(yī)師開寫的處方方可購買和使用的獸藥。4.獸用非處方藥：是指由國務院獸醫(yī)行政管理部門公布的、不需要憑獸醫(yī)處方就能自行購買并按說明書使用的獸藥。藥物的一般知識一、基本概念5.假獸藥：有下列情況之一的獸藥稱為假獸藥:①以非獸藥冒充獸藥的;②獸藥所含成分、種類、名稱與國家標準、專業(yè)標準或地方標準不符合的;③未取得批準文號的;④農(nóng)業(yè)部明文規(guī)定禁止使用的；

⑤因變質不能藥用的;⑥因污染不能藥用的。6.劣獸藥：有下列情況之一的獸藥稱為劣獸藥:①獸藥成分含量與國家標準、專業(yè)標準或地方標準不符合的;②超過有效期的;③與獸藥標準不符合，但不屬于假獸藥的其他獸藥。藥物的一般知識一、基本概念7.獸藥制劑：是根據(jù)有關的獸藥標準或其他法定的處方，將原料和輔料等經(jīng)過加工制得的獸藥制品，如注射劑中葡萄糖注射液。8.獸藥劑型：是將原料藥和輔料經(jīng)過加工調制，制成便于使用、保存和運輸?shù)囊环N形式，如粉劑、片劑和注射劑等。9.獸藥方劑：是根據(jù)獸醫(yī)所開的處方，將各種獸藥臨時調劑的配制品。藥物的一般知識二、藥物的來源1、天然藥物:植物、動物、礦物、抗生素2、合成藥:人工合成的各種化學藥物的抗菌藥物3、生物技術藥物:通過細胞工程、基因工程生產(chǎn)的藥物藥物的一般知識三、藥物的制劑和劑型制劑:為便于保存、運輸，原料藥在使用前加工成一定形態(tài)和規(guī)格的藥品。它有具體的品種，如:土霉素片、注射用青霉素G。劑型:將藥物加工成安全、穩(wěn)定、便于應用的形式。主要分為液體、氣體、固體、半固體四大類劑型。藥物對動物機體的作用：藥效學基本概念：藥物作用：藥物小分子與機體細胞大分子之間的初始反應。藥理效應：由于藥物的作用，使機體生理、生化功能發(fā)生的改變。藥物對動物機體的作用：藥效學一、藥物作用的基本形式1.興奮作用：機體在藥物作用下，使機體器官、組織的生理、生化功能增強。（興奮藥）2.抑制作用：機體在藥物作用下，使機體器官、組織的生理、生化功能減弱。（抑制藥）藥物對動物機體的作用：藥效學二、藥物作用的方式1.根據(jù)藥物的作用部位分:

①局部作用:藥物在吸收入血液前在用藥局部所發(fā)生的作用。②吸收作用:藥物經(jīng)吸收進入血液循環(huán)并分布到作用部位后產(chǎn)生的作用，又稱全身作用。藥物對動物機體的作用：藥效學2.根據(jù)藥物作用發(fā)生的順序或原理分:①直接作用:藥物對其接觸器官直接發(fā)生的作用，又稱原發(fā)作用。②間接作用:由直接作用引起的作用，又稱繼發(fā)作用。

藥物對動物機體的作用：藥效學3.藥物作用的選擇性：指機體不同的組織器官對藥物的敏感性的差異，表現(xiàn)為藥物對某器官組織的作用特別強，而對其它器官組織的作用很弱或者沒有作用。藥物對動物機體的作用：藥效學4.藥物的治療作用與不良反應：治療作用：指符合用藥目的或達到防治疾病效果的作用。對因治療：藥物的作用在于消除疾病的原發(fā)致病因子，即治本。對癥治療：藥物作用在于改善疾病病狀，即治標。

藥物對動物機體的作用：藥效學4.藥物的治療作用與不良反應：②不良反應:與用藥目的無關或對動物產(chǎn)生損害的作用。副作用:指在常用治療劑量時產(chǎn)生的與治療無關的作用或危害不大的不良反應，毒性反應:用藥劑量過大或時間過長對機體功能、形態(tài)產(chǎn)生損害。變態(tài)反應：指藥物與機體接觸后所引起的過敏反應。藥物對動物機體的作用：藥效學4.藥物的治療作用與不良反應后遺效應:指停藥后血藥濃度已降至有效濃度以下的殘存效應。繼發(fā)性反應:是藥物治療作用引起的不良后果，又稱治療矛盾或二重感染。特異質反應：特異質病畜對某些藥物特別敏感，導致產(chǎn)生與藥物本身藥理作用無關的損害反應。停藥反應：突然停藥使原有疾病加劇的反應。藥物對機體的作用：藥效學三、藥物作用的機制（原理）

是研究藥物在機體內(nèi)或病原體內(nèi)為什么起作用、如何起作用、在哪個部位起作用、起什么樣的作用、有何不良反應等一系列問題。藥物對機體的作用：藥效學三、藥物作用的機制1.藥物作用的非受體機制①對酶作用②影響離子通道③對核酸的作用④影響神經(jīng)遞質或機體自身活性物質⑤參與或干擾細胞代謝⑥影響免疫機能⑦理化條件的改變藥物對機體的作用：藥效學三、藥物作用的機制2.藥物作用的受體機制受體：位于細胞膜上或細胞內(nèi)的一種具有特異性功能的大分子蛋白質或酶，能與藥物發(fā)生特異性結合。配體:對受體具有選擇性結合能力的生物活性物質。（多種藥物與毒物都是配體）。受體的功能及結合方式：受體在介導藥物效應中主要起傳遞信息的作用。藥物對機體的作用：藥效學三、藥物作用的機制2.藥物作用的受體機制藥物與受體的相互作用—激動藥與阻斷藥激動藥：既對受體具有親和力，又具有內(nèi)在活性的藥物。阻斷藥：對受體具有親和力，但缺乏內(nèi)在活性的藥物。不僅不起作用，還占據(jù)了受體空間，阻止了其他激動劑與受體的作用。藥物對機體的作用：藥效學四、藥物的構效關系藥物的化學結構與其藥理效應具有密切的關系，藥物的藥效特異性取決于特定的化學結構，此謂構效關系。藥物對機體的作用：藥效學五、藥物的量效關系在一定范圍內(nèi)藥物的作用與藥物在作用部位的濃度成正相關，隨著濃度的提高，藥物作用也加強。而藥物在作用部位的濃度取決于用藥劑量和藥物在血中的濃度。這種藥物效應與用藥劑量的關系就是藥物的量效關系。五、藥物的量效關系1.劑量的概念劑量：用藥的分量。無效量：藥物劑量過小，不產(chǎn)生任何效應。最小有效量：能引起藥物效應的最小用藥劑量。藥物對機體的作用：藥效學五、藥物的量效關系1.劑量的概念半數(shù)有效量：對50%個體有效的劑量（ED50）。極量：達到最大藥物效應時的劑量。藥物對機體的作用：藥效學五、藥物的量效關系1.劑量的概念最小中毒量：出現(xiàn)毒性反應的最低劑量。致死量：引起死亡的劑量。半數(shù)致死量：引起一般動物死亡的劑量（LD50）。藥物對機體的作用：藥效學五、藥物的量效關系2.量效曲線①直方曲線：縱坐標表示效應強度，橫坐標表示劑量。②S型曲線：縱坐標表示效應強度，橫坐標表示對數(shù)劑量（典型量效曲線）。藥物對機體的作用：藥效學藥物對機體的作用：藥效學C2.量效曲線量效關系的規(guī)律：①藥物必須達到一定劑量才能產(chǎn)生效果；②在一定范圍內(nèi)，劑量增加，效應也增強；

藥物對機體的作用：藥效學五、藥物的量效關系2.量效曲線量效關系的規(guī)律：③最大效應：效應的增加并不是無止境的，有一定的極限，這個極限就是最大效應或效能。達到最大效應后，劑量再增大，效應也不再增強。

藥物對機體的作用：藥效學五、藥物的量效關系2.量效曲線量效關系的規(guī)律：④量效曲線對稱點:

量效曲線的對稱點在50%處。此處曲線斜率最大，劑量稍有變化，效應就產(chǎn)生明顯變化。藥物對機體的作用：藥效學五、藥物的量效關系2.量效曲線藥物的效價和效能

①藥物的效價：也就是藥物作用的強度。是產(chǎn)生一定的效應所需要的藥物劑量的大小。產(chǎn)生一定的藥物效應需要的藥物劑量越小，表示藥物的效價越高。藥物對機體的作用：藥效學五、藥物的量效關系2.量效曲線②效能：

表示藥物最大效應的水平高低。如有的抗菌藥物只能抑菌，既使再加大劑量也不能殺菌；而有的藥物可以將病原菌殺滅。

藥物對機體的作用：藥效學五、藥物的量效關系2.量效曲線②效能：藥物的最大效應（或效能）與強度（效價）是兩個不同的概念，不能混淆。在臨床用藥時，由于藥物具有不良反應，其劑量是有限度的，可能達不到真正的最大效能，就已經(jīng)出現(xiàn)不良反應。所以在臨床上效能要比強度重要的多。藥物對機體的作用：藥效學五、藥物的量效關系藥動學：

就是研究藥物在動物體內(nèi)運行和變化規(guī)律的科學。

動物機體對藥物的作用：藥動學

藥物的體內(nèi)過程:

從藥物進入動物機體，經(jīng)過吸收、分布、轉化、至排泄出體外的過程為藥物的體內(nèi)過程。包括藥物在體內(nèi)的轉運和轉化兩部分。藥物機體吸收轉化分布排泄動物機體對藥物的作用：藥動學一、藥物的轉運

藥物的體內(nèi)轉運

藥物在體內(nèi)的吸收、分布、排泄總稱為藥物的體內(nèi)轉運。這一過程，藥物只發(fā)生位置的變動，而不發(fā)生變化。藥物機體吸收轉化分布排泄動物機體對藥物的作用：藥動學藥物的轉化:

藥物在體內(nèi)被分解、或與其他物質結合等的代謝過程為藥物的轉化。這一過程是藥物本身發(fā)生變化的過程，有的變成了其他物質。動物機體對藥物的作用：藥動學藥物的跨膜轉運藥物在體內(nèi)產(chǎn)生作用，大多在細胞內(nèi)甚至是在細胞器內(nèi)進行。藥物從給藥部位進入動物體內(nèi)，首先吸收進入血液循環(huán)，再分布到各種器官組織，到達作用部位，經(jīng)過生物轉化最后由體內(nèi)排出等過程，都需要經(jīng)過一系列的細胞膜或生物膜，稱為跨膜轉運。

動物機體對藥物的作用：藥動學生物膜:是細胞膜和細胞器膜的總稱。細胞膜——就是細胞外表的一層膜；細胞器膜——包括核膜、線粒體膜、內(nèi)質網(wǎng)膜、溶酶體膜。

線粒體細胞細胞核溶酶體動物機體對藥物的作用：藥動學膜孔:

生物膜上有受體、酶、載體、和離子通道等;還有貫穿膜內(nèi)外的孔道，稱作膜孔。

動物機體對藥物的作用：藥動學

藥物就是通過生物膜上的這些受體、酶、載體、離子通道、膜孔等進出細胞或細胞器而發(fā)揮作用的。

特殊轉運被動轉運藥物通過生物膜的轉運方式動物機體對藥物的作用：藥動學1．被動轉運:

又稱順流轉運。是藥物通過生物膜時由濃度高的一側向濃度低的一側轉運。膜兩邊的藥物濃度差距越大，轉運速度越快，膜兩側的藥物濃度達到平衡，沒有差異時，被動轉運就會停止。

被動轉運有三種形式：簡單擴散濾過易化擴散生物膜動物機體對藥物的作用：藥動學①簡單擴散：

又稱被動擴散，或叫脂溶擴散。由于生物膜由脂質雙分子層組成基本結構，具有類脂質特性，脂溶性藥物可以直接溶解在脂質中，借助脂質通過生物膜。這種擴散過程與細胞代謝無關，不消耗能量，并且沒有飽和現(xiàn)象，膜兩側藥物濃度差距越大，藥物脂溶性越大，擴散越快。

非解離型的藥物容易通過；

解離型（離子化）藥物具有極性（正、負電離子），脂溶性低，難以通過。

解離型動物機體對藥物的作用：藥動學脂溶性②濾過：

生物膜上有膜孔，主要是水的通道。一些直徑小于膜孔的小分子、水溶性、極性或非極性藥物，借助膜兩側的濃度差形成的滲透壓，由滲透壓高的一側隨水向滲透壓低的一側轉運。大分子物質被阻擋濾除，不能通過。

大分子水、水溶性、小分子動物機體對藥物的作用：藥動學③易化擴散：又稱促進擴散，是靠載體順濃度梯度跨膜轉運的方式。動物機體對藥物的作用：藥動學易化擴散示意圖2.特殊轉運①主動轉運：

是藥物逆濃度差由膜的一側轉運到另一側，又稱逆流轉運。這種轉運由載體介導。

生物膜

轉運的載體多為載體蛋白，載體對被轉運的物質有一定的選擇性，轉運時需要消耗能量，并且轉運能力有一定限度，就是說載體有飽和性，如果載體達到保和，就不能再進行轉運。動物機體對藥物的作用：藥動學生物膜

如果兩種物質通過同一載體轉運，這兩種物質間就會出現(xiàn)競爭性抑制。與載體親合力強的物質首先占用了共用的載體，使載體不能對另外一種物質進行轉運，抑制對另一種物質的轉運。

青霉素、鈉離子等通過主動轉運進行?！羷游餀C體對藥物的作用：藥動學

②胞飲作用：

由于生物膜具有一定的流動性和可塑性，細胞膜可以主動變形，將某些大分子物質包裹后吞飲入細胞內(nèi)。通過胞飲作用攝入固體物質時稱作吞噬。③胞吐作用:

是利用細胞膜的主動變形，將大分子物質由細胞內(nèi)釋放到細胞外。（腺體的分泌）動物機體對藥物的作用：藥動學二、藥物的吸收

藥物由用藥部位進入血液循環(huán)的過程。除靜脈注射藥物直接血液循環(huán)外，其他方法給藥，都要吸收進入血液循環(huán)才能到達作用的組織器官發(fā)揮作用。吸收率：靜脈注射＞呼吸道吸入＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞內(nèi)服＞皮膚給藥動物機體對藥物的作用：藥動學1、內(nèi)服給藥多數(shù)藥物可經(jīng)內(nèi)服給藥，內(nèi)服藥物可經(jīng)胃腸道粘膜以被動轉運的方式吸收。

最主要吸收部位在小腸，因為小腸絨毛膜有非常廣大的表面積和豐富的血液供應。弱酸、弱堿、中性化合物均可在小腸吸收動物機體對藥物的作用：藥動學（1）影響藥物在消化道吸收的因素：排空率、pH、胃腸內(nèi)容物充盈度、藥物相互作用、首過效應等。

①排空率：排空速率影響藥物進入小腸的快慢，從而影響藥物在消化道的吸收速率。②

pH：一般酸性藥物在胃液中多不解離容易吸收，堿性藥物在胃液中解離不易吸收，要在進入小腸后才能吸收。動物機體對藥物的作用：藥動學（1）影響藥物在消化道吸收的因素：③胃腸內(nèi)容物充盈度：胃腸道內(nèi)容物多，影響吸收，空腹給藥吸收較快。④藥物相互作用：有些金屬或礦物質元素如鈣、鎂、鐵、鋅等離子可與四環(huán)素類、氟喹諾酮類等在胃腸道發(fā)生螯合作用，從而阻礙藥物吸收。動物機體對藥物的作用：藥動學（1）影響藥物在消化道吸收的因素：⑤首過效應：

內(nèi)服藥物從胃腸道吸收經(jīng)門靜脈系統(tǒng)進入肝臟，在肝藥酶和胃腸道上皮酶的聯(lián)合作用下進行首次代謝，使進入全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象稱首過效應，又稱首過消除。不同藥物的首過效應強度不同，首過效應強的藥物可使生物利用度明顯降低，若治療全身性疾病，則不宜內(nèi)服給藥。有明顯首過效應的藥物有氯丙嗪、利多卡因等。動物機體對藥物的作用：藥動學2、注射給藥臨床常用的注射給藥方法：靜脈注射、肌肉注射、皮下注射。

動物機體對藥物的作用：藥動學（1）靜脈注射可將藥物注入靜脈血管，使之直接進入血液循環(huán)。所以，通過靜脈注射給藥能夠立即產(chǎn)生藥效。動物機體對藥物的作用：藥動學（2）皮下注射

將藥物注射到皮下的結締組織內(nèi)；

（3）肌肉注射將藥物注射到肌肉組織。動物機體對藥物的作用：藥動學①皮下與肌肉的吸收部位：皮下或肌肉注射給藥，經(jīng)由注射部位的毛細血管吸收。皮下和肌肉部位的毛細血管的管壁間隙比較大，一般的藥物（包括胃腸粘膜不能吸收的大分子物質）都可以通過毛細血管吸收。

動物機體對藥物的作用：藥動學②皮下與肌肉對藥物吸收特點：由于肌肉組織的毛細血管較皮下豐富，肌肉注射給藥要比皮下注射給藥吸收快。

治療用藥肌肉注射較多，而接種疫苗多使用皮下注射。

動物機體對藥物的作用：藥動學3、呼吸道給藥氣體或揮發(fā)性液體麻醉藥和其他氣霧劑型可經(jīng)呼吸道吸入肺部給藥，由肺泡的毛細血管吸收。由于肺泡的面積相當大、壁薄、毛細血管十分豐富，吸入藥物快而完全。動物機體對藥物的作用：藥動學4、皮膚給藥皮膚吸收能力較差，一般藥物很難通過皮膚吸收，只有極少數(shù)脂溶性藥物（敵百蟲等）可以通過皮膚吸收。（像有機磷農(nóng)藥可通過皮膚吸收中毒）。近年由于透皮制劑的開發(fā)和應用，可增加皮膚對藥物的吸收作用。

動物機體對藥物的作用：藥動學（一）藥物的分布

是藥物經(jīng)吸收進入血液循環(huán)后，隨血液循環(huán)轉運到機體各組織器官的過程。不同的藥物，在體內(nèi)的分布是不一樣的，有的藥物主要分布在肝臟，有的藥物主要分布在肌肉。三、藥物的分布動物機體對藥物的作用：藥動學（二）藥物在血液與組織器官的分布關系一般組織器官的藥物濃度與血漿藥物濃度成平行關系，血漿藥物濃度高，組織器官的藥物濃度也相應的高。（三）藥物分布與作用的關系通常藥物在組織器官內(nèi)的濃度越大，對這一組織器官的作用就越強。但例外的是，強心藥物——強心苷主要分布在肝臟和肌肉，而選擇性地對心臟起作用。動物機體對藥物的作用：藥動學（四）影響藥物分布的主要因素：

1、藥物與血漿蛋白的結合力

藥物在血液中以兩種形式存在：

（1）游離型

是藥物吸收后，一部分不發(fā)生任何變化，以原形的形式存在于血液中。血漿中的游離型藥物可以通過血管壁進入組織器官的細胞內(nèi)發(fā)揮作用；但游離型藥物容易被轉化而失去效力。

動物機體對藥物的作用：藥動學（2）結合型

一部分藥物在血漿中能與血漿清蛋白結合成一種復合物。這種結合型復合物分子個體大，不容易被轉化，也不易通過細胞膜，所以就不能產(chǎn)生藥理活性，（不發(fā)揮作用）。但這種結合是可逆的，可以再分離，成為游離型藥物而發(fā)揮作用。在血液中游離型與結合型藥物始終處于動態(tài)平衡狀態(tài)。

動物機體對藥物的作用：藥動學（3）影響藥物與血漿蛋白結合的因素：①飽和性

血漿蛋白與藥物的結合是有限度的，達到一定量，就會出現(xiàn)飽和，不能再與藥物結合。如用藥量大到一定程度，其游離型藥物濃度就會很高，藥效增強，但也容易發(fā)生中毒。②競爭性

藥物之間與血漿蛋白的結合是有競爭的，與蛋白親和力強的藥物可將與蛋白親和力弱的藥物從結合型置換出來，使結合力弱的藥物游離型增加。動物機體對藥物的作用：藥動學（4）藥物作用與血漿中存在形式的關系：藥物的作用強度與血漿中游離型藥物濃度成正比，游離型藥物濃度越高，藥物作用強度越強。產(chǎn)生藥效快。

動物機體對藥物的作用：藥動學（四）影響藥物分布的主要因素：2、藥物與組織的親和力有的藥物與某個組織有親和力，這種藥物在親和力高的組織中分布多、濃度高，對這一組織作用也相對要強。如：碘與甲狀腺親和力高，治療甲狀腺機能亢進效果好。有些抗腫瘤藥物與腫瘤細胞有特殊的親和力，可殺滅腫瘤細胞而對健康組織細胞損害較小。

動物機體對藥物的作用：藥動學（四）影響藥物分布的主要因素：

3、藥物的理化特性和局部的血液流量（1）脂溶性或水溶性小分子藥物易透過生物膜，進入細胞。

（2）非脂溶性的大分子藥物或解離型藥物難以透過生物膜，所以，前者分布快，后者分布較慢。

（3）局部血管豐富、血液流量大的組織，藥物分布較多。

動物機體對藥物的作用：藥動學（四）影響藥物分布的主要因素：4、體內(nèi)屏障動物機體是有防御機能的，各組織器官的生物膜對藥物的透過是有選擇的，有的藥物不能通過而被屏蔽，形成屏障作用，以保護機體不受損害。這種屏障對藥物的分布有很大的影響。

機體特殊屏障作用有：

血腦屏障、胎盤屏障

動物機體對藥物的作用：藥動學4、體內(nèi)屏障（1）血腦屏障中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毛細血管被神經(jīng)膠質細胞所包圍，使這里的毛細血管壁的通道變小，形成一層比較致密的屏障層，將血管內(nèi)的血漿與腦細胞隔開。

腦組織毛細血管壁小分子脂溶性大分子水溶性神經(jīng)膠質細胞層動物機體對藥物的作用：藥動學4、體內(nèi)屏障（1）血腦屏障

許多大分子藥物和水溶性藥物不能通過，被屏蔽在血管內(nèi)，進入不了腦組織細胞，這就是血腦屏障。尤其是與血漿蛋白結合后的藥物，分子變大，就更不能通過血腦屏障。

腦組織毛細血管壁小分子脂溶性大分子水溶性神經(jīng)膠質細胞層動物機體對藥物的作用：藥動學神經(jīng)膠質細胞層腦組織毛細血管壁小分子脂溶性大分子水溶性血腦屏障對腦組織是一種保護，以防外來物質對腦組織產(chǎn)生損害。但腦組織發(fā)生疾病時，它也將藥物屏蔽在血管內(nèi)，難能發(fā)揮治療作用。動物機體對藥物的作用：藥動學腦部用藥選擇：炎癥時，血腦屏障的通透性發(fā)生改變，通透性增大，正常不能通過的青霉素就可以通過，用來治療腦膜炎。神經(jīng)膠質細胞層腦組織毛細血管壁小分子脂溶性大分子水溶性動物機體對藥物的作用：藥動學4、體內(nèi)屏障（2）胎盤屏障

胎盤將母體血液與胎兒血液隔開形成的屏障。這是對胎兒保護的一種生物機能。胎盤的通透性與一般生物膜的通透性基本相同，脂溶性高的藥物能夠從母體血液通過胎盤屏障進入胎兒血液；脂溶性小或高度解離的藥物不易通過胎盤屏障。

動物機體對藥物的作用：藥動學四、藥物的生物轉化又稱藥物代謝，是指藥物在體內(nèi)多種藥物代謝酶(尤其肝藥酶)作用下，化學結構發(fā)生改變的過程。

多數(shù)藥物經(jīng)生物轉化后失去藥理活性，稱為滅活；少數(shù)由無活性藥物轉化為有活性藥物或者由活性弱的藥物變?yōu)榛钚詮姷乃幬?，稱為活化。

動物機體對藥物的作用：藥動學四、藥物的生物轉化藥物的生物轉化通常分為兩步（相）進行，第一步包括氧化、還原和水解反應。第二步為結合反應。

藥物代謝主要在肝臟內(nèi)由微粒體酶系參與下進行，因此肝功能不良時，易引起藥物中毒。動物機體對藥物的作用：藥動學藥物在體內(nèi)轉化的兩個階段：第一階段：氧化、還原、水解：

（1）轉化失效

多數(shù)藥物經(jīng)過氧化、還原、水解后，使藥物失去藥理作用。這種轉化速度越快，藥物失去效能越快，藥效時間短。動物機體對藥物的作用：藥動學第一階段：氧化、還原、水解：

（2）轉化生效或增效有些藥物經(jīng)氧化、還原、水解轉化后才能具有藥理作用，或藥理作用增強。（3）轉化增毒有的藥物經(jīng)轉化后生成毒性很強的產(chǎn)物，甚至有三致作用，臨床使用時應注意避免的。動物機體對藥物的作用：藥動學第二階段：結合未經(jīng)轉化的原形藥物以及經(jīng)氧化、還原、水解轉化后的代謝產(chǎn)物，在體內(nèi)能與葡萄糖醛酸、乙酸、硫酸、氨基酸等發(fā)生結合反應。結合后的生成物，藥理活性減小或完全消失（機體的解毒作用）。其極性更強、更易溶于水、更容易從尿液或膽汁中排出。動物機體對藥物的作用：藥動學五、藥物的排泄藥物及其產(chǎn)物被排出體外的過程就是藥物的排泄。藥物的主要排泄器官是腎臟，大部分藥物及其轉化產(chǎn)物都經(jīng)腎臟排出。少數(shù)藥物經(jīng)呼吸道、膽汁、乳腺、唾液、汗腺等排出。藥物多經(jīng)轉化后排出，只有少數(shù)藥物以原形排出。

動物機體對藥物的作用：藥動學五、藥物的排泄排泄過程的特點有:①大多數(shù)藥物和代謝產(chǎn)物的排泄屬于被動轉運，少數(shù)藥物屬于主動轉運。②在排泄或分泌器官中藥物或代謝產(chǎn)物濃度較高時既具有治療價值，同時又會造成某種程度的不良反應。③各藥物的主要排泄器官功能障礙時均能引起排泄速度減慢，使藥物蓄積、血濃度增加而導致中毒，此時應根據(jù)排泄速度減慢程度調整用藥劑量或給藥間隔時間。動物機體對藥物的作用：藥動學五、藥物的排泄1、經(jīng)腎臟排出絕大多數(shù)藥物及其代謝產(chǎn)物都要經(jīng)腎臟排出，藥物及其產(chǎn)物在腎小球濾過，濾過后的部分藥物被腎小管重吸收，未被重吸收的部分隨尿液排出。

動物機體對藥物的作用：藥動學1、經(jīng)腎臟排出濾過——

藥物的分子量大小及藥物與蛋白結合率直接影響藥物的濾過。分子量小于20000的藥物可以濾過，分子量越小，濾過速度越快；分子量超過20000的藥物及與血漿蛋白結合的藥物不能濾過。

動物機體對藥物的作用：藥動學1、經(jīng)腎臟排出重吸收——

影響重吸收的因素主要有脂溶性和尿液的pH。

①脂溶性高的藥物易被重吸收，排泄慢，藥效時間長；脂溶性低的藥物反之。②尿液pH低時（酸性尿），弱酸性藥物重吸收多，排泄慢，藥效時間長；而弱堿性藥物重吸收少，排泄快，藥效時間短。尿液pH高時（堿性尿），弱堿性藥物重吸收較多，排泄慢，藥效時間長；而弱酸性藥物重吸收少，排泄快，藥效時間短。動物機體對藥物的作用：藥動學1、經(jīng)腎臟排出重吸收排泄——在腎小球過濾后又被重吸收的藥物有部分可再次排泄，隨尿液排出。

動物機體對藥物的作用：藥動學1、經(jīng)腎臟排出主動分泌腎小管通過載體能主動分泌一些不能過濾的藥物而排泄。當兩種藥物通過同一載體轉運時，可出現(xiàn)相互競爭載體而減緩排泄，與載體親和力弱的藥物排泄慢，作用時間長。

動物機體對藥物的作用：藥動學腎功能對藥物排泄的影響：由于藥物主要通過腎臟排泄，如果腎臟出現(xiàn)功能不良，就會減緩藥物的排泄，使藥物作用時間延長。但這時，用藥劑量大或反復用藥，會增加腎臟負擔，并且因藥物排泄不良，還會引起蓄積中毒。

動物機體對藥物的作用：藥動學2、膽汁排泄：有部分藥物可以被肝細胞主動排泄到膽汁中，隨膽汁排泄到小腸。

肝腸循環(huán)——隨膽汁進入小腸的藥物，部分可被小腸再次重吸收，經(jīng)肝臟的門脈系統(tǒng)又進入肝臟，這就形成了肝腸循環(huán)。藥物的肝腸循環(huán)可延長藥物作用時間。

動物機體對藥物的作用：藥動學3、乳汁排泄動物機體可通過泌乳將藥物排泄到乳汁中，通過乳汁排泄。利用乳汁排泄可以給母畜用藥，治療幼畜疾病。有時也會危害幼畜。但在奶牛來說，藥物進入奶中，會影響奶的風味，還會出現(xiàn)奶的藥物超標或殘留。如奶的抗生素殘留。

動物機體對藥物的作用：藥動學4、卵巢排泄禽類可以將藥物轉運到卵中及蛋清中，經(jīng)通過卵排出。利用卵中的藥物含量，可生產(chǎn)特色的功能蛋（高鋅蛋，高能蛋，以及其他保健蛋等）。但是，有些藥物，會影響蛋的風味及品質，還會出現(xiàn)蛋的藥物殘留，影響人體健康。產(chǎn)蛋期禁用。

動物機體對藥物的作用：藥動學五、主要藥動學參數(shù)血藥濃度

在用藥后不同時間采血，測定單位容積的血液中藥物的含量，即藥物在血液中的濃度。一般多測定血漿中的藥物濃度，即血漿藥物濃度。以每升血漿（L）含藥物多少毫克（mg）表示。動物機體對藥物的作用：藥動學五、主要藥動學參數(shù)1、生物利用度是指藥物以一定的劑量從給藥部位吸收進入全身循環(huán)的速度和程度。生物利用度一般用吸收百分率(％)表示，即：生物利用度＝（實際吸收量÷給藥量）×100％動物機體對藥物的作用：藥動學五、主要藥動學參數(shù)1、生物利用度在藥動學研究中，也可通過比較靜脈給藥和內(nèi)眼或其他非血管給藥的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)來測定，即絕對生物利用度＝（AUC血管外給藥÷AUC靜脈注射）×100％動物機體對藥物的作用：藥動學五、主要藥動學參數(shù)1、生物利用度如果藥物制劑不能進行靜脈注射給藥，則采用內(nèi)服參照AUC比較，所得的生物利用度為相對生物利用度，即相對生物利用度＝（AUC受試制劑÷AUC標準試劑）×100％動物機體對藥物的作用：藥動學2、消除半衰期

血漿藥物濃度下降一半所用的時間。他表示著藥物在體內(nèi)的消除速度。

藥物的半衰期長，其排泄、消除速度慢，維持藥效時間長重復給藥的間隔時間可長些。相反，半衰期短，藥物在體內(nèi)的排泄、消除較快，藥物作用時間短。為維持有效的血藥濃度，就要縮短重復給藥的間隔時間。

動物機體對藥物的作用：藥動學2、消除半衰期

絕大多數(shù)藥物有其固定的半衰期，增加用藥劑量，只能增加血漿的藥物濃度，而不能延長藥物的半衰期。為維持相對恒定的血漿藥物濃度，維持藥效，給藥間隔時間不應超過藥物的半衰期。為了避免藥物蓄積中毒，給藥間隔時間應不短于該藥的半衰期。一般以藥物的生物半衰期為間隔時間重復給藥為宜。動物機體對藥物的作用：藥動學3、表觀分布容積

表觀分布容積是指假定藥物均勻分布于機體所需要的理論容積，即藥物在體內(nèi)分布達到動態(tài)平衡時體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值。

4、體清除率

體清除率是指單位時間內(nèi)體內(nèi)清除的藥物表觀分布容積數(shù)，即每分鐘有多少毫升血中藥量被清除。

動物機體對藥物的作用：藥動學藥物因素動物因素飼養(yǎng)管理與環(huán)境因素人為因素影響藥物作用的因素

一、藥物因素1、藥物的劑量與劑型（1）藥物的劑量對藥物作用的影響主要表現(xiàn)在作用強度和作用性質上。①劑量對藥物作用強度（量）的影響：藥物的作用或效應在一定劑量范圍內(nèi)隨著劑量的增加而增強。例如巴比妥類藥物，小劑量催眠，隨著劑量的增加呈現(xiàn)鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用，再大劑量便呈現(xiàn)麻醉作用。②同一藥物在不同劑量時其作用性質具有較大差別。例如，人工鹽小劑量具有健胃作用，大劑量則有瀉下作用。

影響藥物作用的因素

一、藥物因素1、藥物的劑量與劑型（2）劑型是藥物應用的形式，對藥效發(fā)揮有重要作用。如硫酸鎂口服可用作瀉下藥，但其注射液靜脈注射可有抗驚厥作用。另外，劑型的改變也可以調節(jié)藥物的作用速度。注射劑作用快于丸劑等。

影響藥物作用的因素

所以在臨床用藥時，要根據(jù)藥物的有效劑量及不同劑量的作用、藥物的毒副作用、病情的發(fā)展、以及藥物的劑型等進行適當調整。一、藥物因素2、給藥方案包括給藥的劑量、途徑、時間間隔和療程。給藥途徑的不同主要影響生物利用度和藥效出現(xiàn)的快慢，一般靜脈注射＞吸入＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞直腸給藥＞內(nèi)服。給藥的時間間隔主要根據(jù)藥物的半衰期來確定。藥物必須按規(guī)定的劑量和時間間隔連續(xù)給予一定的時間，稱為療程?？咕幬锉仨毐ＷC有充足的療程，并避免耐藥性的產(chǎn)生，絕不可給藥1~2次出現(xiàn)藥效就立即停藥。

影響藥物作用的因素

一、藥物因素3、聯(lián)合用藥及藥物相互作用聯(lián)合用藥：又叫配伍用藥，是將兩種或兩種以上的藥物聯(lián)合使用。以便增強療效或減少藥物的不良反應，或治療合并癥等。藥物之間的相互作用主要有：協(xié)同作用、拮抗作用、配伍禁忌

影響藥物作用的因素

一、藥物因素3、聯(lián)合用藥及藥物相互作用（1）協(xié)同作用兩藥合用后，藥效增加或增強。合并用藥后的效果是兩藥各自效果的綜合。為藥效增加；兩藥合用后的效果大于兩藥各自的效果相加的總和為增強。影響藥物作用的因素

3.5一、藥物因素3、聯(lián)合用藥及藥物相互作用（2）拮抗作用

兩藥合用后藥效減弱。聯(lián)合使用藥物時，應盡量避免藥物間的相互拮抗。但有時利用藥物間的拮抗來減緩其毒性或副作用等。影響藥物作用的因素

一、藥物因素3、聯(lián)合用藥及藥物相互作用（3）配伍禁忌

兩種或兩種以上藥物聯(lián)合使用可出現(xiàn)理化反應、拮抗作用、不良反應等變化的都是配伍禁忌。由此看，配伍禁忌有物理性、化學性、療效性、毒副作用三種。配伍禁忌的藥物不能混合使用。影響藥物作用的因素

一、藥物因素4、耐藥性（抗藥性）

分為天然抗藥性和獲得抗藥性兩種。（1）天然抗藥性：屬于細菌的遺傳特性，不可改變，如銅綠假單胞菌對大多數(shù)抗生素不敏感。（2）獲得耐藥性：是指病原體在多次接觸抗菌藥后，產(chǎn)生了結構、生理及生化功能的改變，對抗菌藥的敏感性下降甚至消失，而形成具有抗藥性的菌株。

某種病原菌對一種藥物產(chǎn)生耐藥性后，往往對同一類的其他藥物也具有耐藥性的現(xiàn)象稱為交又耐藥性，如多殺性巴氏桿菌對磺胺嘧啶產(chǎn)生耐藥后，對其他堿胺類藥均產(chǎn)生耐藥。影響藥物作用的因素

所以，在臨床輪換使用抗菌藥時，應選擇不同類型化學結構的藥物。

二、動物因素1、種屬差異2、生理因素3、病理狀態(tài)4、個體差異三、飼養(yǎng)管理與環(huán)境因素

影響藥物作用的因素

四、人為因素1、使用淘汰的藥物2、使用過期的藥物3、改變用藥途徑4、選用器械不當

影響藥物作用的因素

動物診療處方一.什么是動物診療處方？由動物診療機構有處方資格的執(zhí)業(yè)獸醫(yī)師在動物診療活動中開具，由獸醫(yī)師、獸藥學專業(yè)技術人員審核、使用、核對，并作為發(fā)藥憑證的診療文書。動物診療處方二.動物診療處方的格式與開寫方法獸醫(yī)處方箋記載事項：1.畜主姓名或動物飼養(yǎng)場名稱；2.動物種類、年(日)齡、體重及數(shù)量；3.診斷結果；4.獸藥通用名稱、規(guī)格、數(shù)量、用法、用量及休藥期；5.開具處方日期及開具處方執(zhí)業(yè)獸醫(yī)注冊號和簽章。動物診療處方二.動物診療處方的格式與開寫方法獸醫(yī)處方箋保存：1.處方箋一式三聯(lián)。第一聯(lián)由開具處方藥的動物診療機構或執(zhí)業(yè)獸醫(yī)保存，第二聯(lián)由獸藥經(jīng)營者保存，第三聯(lián)由畜主或動物飼養(yǎng)場保存。動物診療處方二.動物診療處方的格式與開寫方法獸醫(yī)處方箋保存：

2.動物飼養(yǎng)場(養(yǎng)殖小區(qū))、動物園、實驗動物飼育場等單位專職執(zhí)業(yè)獸醫(yī)開具的處方簽由專職執(zhí)業(yè)獸醫(yī)所在單位保存。

3.處方箋應當保存兩年以上。毒、劇藥品等處方應保存三年以上。動物診療處方二.動物診療處方的格式與開寫方法獸醫(yī)處方箋開寫方法：1.左上角寫有“R”或“Rp”，Rp是“Recipe”書寫上的一種簡化2.原則:每藥一行，將藥物或制劑的名稱寫在左邊，藥物的劑量寫在右邊。*注意：①藥物的名稱應按藥典規(guī)定的名稱書寫；

②劑量按國家規(guī)定的法定計量單位開寫，固體以“g”、液體以“ml”為單位時?？墒÷?，需要用其他單位時，則必須寫明；

③劑量保留小數(shù)點后一位，各藥的小數(shù)點上下要對齊。動物診療處方二.動物診療處方的格式與開寫方法獸醫(yī)處方箋開寫方法：3.若一張?zhí)幏缴祥_有幾種藥物時，應按主藥、輔藥、矯正藥、賦形藥的順序開寫;再依次說明配制方法和服用方法。4.處方中藥物劑量的開寫方法有兩種，即總量法與分量法。分量法只開寫一次劑量，在用法中注明需用藥次數(shù)和數(shù)量?？偭糠ㄊ情_寫一天或數(shù)天需用的總劑量，在用法中注明每次用量。動物診療處方二.動物診療處方的格式與開寫方法獸醫(yī)處方箋簽名：執(zhí)業(yè)獸醫(yī)師處方開寫完畢，藥劑師應仔細核對，確定無誤后分別簽名以示負責，才能發(fā)藥。

動物診療處方三.動物診療處方的基本類型普通處方：

動物診療處方三.動物診療處方的基本類型臨時調配處方：