糖尿病藥物治療新進展的情況

關于糖尿病藥物治療新進展的情況糖尿病是全球第4位致死性疾病，在中國是第3位致死因素。目前全球約有1.94億人患有糖尿病。中國約有2500萬糖尿病患者，若加上潛在人群，受糖尿病威脅的總數(shù)達到4000萬人。預計到2025年，糖尿病將成為世界上患病人數(shù)最多的疾病之一，屆時世界范圍將有3.3億人患上糖尿病，中國糖尿病患者將會達到5000萬

第2頁,共13頁，2024年2月25日，星期天傳統(tǒng)治療1型：注射胰島素2型：磺酰脲類、雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻啶烷二酮類藥物、餐時血糖調(diào)節(jié)藥

第3頁,共13頁，2024年2月25日，星期天3大類主要的新型降糖藥a.GLP1類似物:腸促胰島素(又稱腸降血糖素)類似物.促進胰島素分泌,抑制胰升糖素釋放代表藥物:禮來公司研制的GLP1類似物Byetta(Exenatide)b.DDP-Ⅳ抑制劑:通過抑制DPP-Ⅳ(負責降解GLP1的酶)的活性來維持體內(nèi)GLP1水平代表藥物:默克公司的Januvia(sitagliptinphosphate)和諾華公司的vildagliptin,前者已在墨西哥上市c.PPAR/雙重激動劑:過氧化物酶體增殖物活化受體α,γ雙重激動劑.它不但具有噻唑烷二酮類藥物減少胰島素抵抗的作用,而且還可改善脂質(zhì)代謝過程代表藥物:默克公司的Muraglitizar

第4頁,共13頁，2024年2月25日，星期天二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制劑今年8月，首個二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制劑Januvia（sitagliptinphosphate）在墨西哥獲準上市。在美國，默克公司在2006年2月向FDA提交了上市申請，目前正在等待之中第5頁,共13頁，2024年2月25日，星期天研發(fā)公司通用名全球研究狀態(tài)默克sitagliptinphosphate墨西哥上市，美國注冊前諾華vildagliptin注冊前武田SYR-322Ⅲ期臨床百時美-施貴寶saxagliptinⅢ期臨床羅氏Ro-0730699Ⅱ期臨床MitsubishiPharmaMP-513Ⅱ期臨床OSIPharmaceuticalsPSN-9301Ⅱ期臨床PhenomixPHX-1149Ⅱ期臨床TanabeSeiyakudenagliptinⅡ期臨床二肽基肽酶Ⅳ（DDPIV）抑制劑的研究狀態(tài)

第6頁,共13頁，2024年2月25日，星期天作用機制：二肽基肽酶Ⅳ（DPPⅣ）涉及2型糖尿病病理過程中的信號傳導過程,其抑制劑能增強胰高血糖素樣肽片段（GLP-1）的活性，并能提高葡萄糖耐受水平

第7頁,共13頁，2024年2月25日，星期天GLP-1是腸促胰島素（又稱腸降血糖素，是一種在餐后分泌、有助于控制血糖的激素）家族中的一員，它具有促進胰島素分泌，抑制胰升糖素釋放，抑制胃排空，增加β細胞數(shù)量等作用

第8頁,共13頁，2024年2月25日，星期天臨床評價及不良反應：對于那些使用二甲雙胍類藥物無效的患者，在血糖控制方面本品至少與磺酰脲類藥物同樣有效。

此藥似乎不會引起患者體重增加，其導致低血糖的風險也非常小。第9頁,共13頁，2024年2月25日，星期天DDP-Ⅳ前景1.臨床效果喜人2.有全新的作用機制3.優(yōu)越性：降糖而不增加體重4.市場價值：預計上市的峰值可達10-14億美元。

第10頁,共13頁，2024年2月25日，星期天糖尿病治療前景

1.隨著對糖尿病機理研究的深入，新的作用機制藥物不斷開發(fā)出來，并應用于臨床，對于2型糖尿病病人有了更多可供選擇的藥物，對于1型糖尿病病人，正在研究的口服或吸入給藥的胰島素制劑能使患者能夠更好更方便地控制血糖

2.藥物開發(fā)傾向于對安全性的更高要求

3.干細胞療法第11頁,共13頁，2024年2月25日，星期天吸入性胰島素；早在1935年就已提出胰島素通過鼻腔黏膜給藥途徑。但它要求通過特別的技術和設施使短效胰島素送入肺泡，呈云霧狀散開，迅速吸收入血發(fā)揮作用胰島素口腔噴劑

；我國華中科技大學徐輝碧、黃開勛教授研制的胰島素口腔噴劑經(jīng)8年艱苦努力，終于解決了這一難題，研制成功胰島素口腔噴劑，并于1999年底進入臨床試驗階段

胰島素口服制劑；不久前俄羅斯科學院石化合成技術