抗心率失常藥

關(guān)于抗心率失常藥心律失常心臟自律性異?；驔_動傳導(dǎo)障礙心動過速（心率＞100次／min）心動過緩（心率＜60次／min）心動過速——本節(jié)藥物：通過影響心肌細胞的Na＋、Ca2＋、K＋等的轉(zhuǎn)運，糾正電生理異常而發(fā)揮作用心動過緩－阿托品、腎上腺素、起搏器第2頁,共28頁，2024年2月25日，星期天0期（去極過程）1期（快速復(fù)極初期）2期（坪或平臺期）3期（快速復(fù)極末期）4期（非自律細胞稱靜息期、自律細胞稱舒張期）第3頁,共28頁，2024年2月25日，星期天/xinjishu/phy/cycle/htm/CS-rigt102.htm/xinjishu/phy/P-index.htm第4頁,共28頁，2024年2月25日，星期天鈉通道開放，大量鈉離子內(nèi)流，導(dǎo)致膜電位迅速升高，去極化形成動作電位0相鈣內(nèi)流，舒張期自動去極化鉀離子外流,收縮細胞復(fù)極化,3期鉀離子外流，鈣離子內(nèi)流,平臺區(qū)域，不應(yīng)期,2期鉀離子外流,1期第5頁,共28頁，2024年2月25日，星期天一、抗心律失常藥物的分類I類：鈉離子通道阻滯劑II類：β－受體阻滯劑III類：鉀離子通道阻滯劑IV類：鈣離子通道阻滯劑第6頁,共28頁，2024年2月25日，星期天二、鈉離子通道阻滯劑分布于心肌細胞膜上的鈉通道具有去極化心肌細胞和傳播動作電位的作用。鈉離子通道阻滯劑：可抑制鈉離子內(nèi)流，抑制心肌細胞動作電位振幅，減慢傳導(dǎo)，延長有效不應(yīng)期，而抗心律失常分A、B、C三類第7頁,共28頁，2024年2月25日，星期天1、IA類抗心律失常藥奎尼丁Quinidine普魯卡因胺Procainamide適度（30%）阻滯鈉通道，主要影響傳導(dǎo)速度第8頁,共28頁，2024年2月25日，星期天奎尼丁Quinidine金雞鈉樹皮中所含生物堿奎寧-抗瘧疾奎尼丁-奎寧的非對映異構(gòu)體，右旋體可抑制鈉通道開放，延長心肌細胞的不應(yīng)期，降低細胞膜鈉離子通透性，用于陣發(fā)性心動過速。第9頁,共28頁，2024年2月25日，星期天硫酸

奎寧硫酸奎尼丁第10頁,共28頁，2024年2月25日，星期天奎寧與奎尼丁比較奎寧左旋抗瘧疾具有抗心律失常作用奎尼丁右旋抗心律失常作用是奎寧5～10倍抗心律失常第11頁,共28頁，2024年2月25日，星期天普魯卡因胺1936普魯卡因具有抗心律失常作用性質(zhì)不穩(wěn)定電子等排置換普魯卡因胺抗心律失常作用較好，安全，可口服和注射給藥。第12頁,共28頁，2024年2月25日，星期天鹽酸普魯卡因胺化學(xué)名：N-[（2-二乙胺基）乙基]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽別名：奴佛卡因胺

臨床用途：陣發(fā)性心動過速、心房顫動等。第13頁,共28頁，2024年2月25日，星期天普魯卡因胺

（抗心率失常藥）普魯卡因

（局麻藥）比較兩者的：1.水解性2.Ar-NH2的反應(yīng)3.生物堿沉淀反應(yīng)第14頁,共28頁，2024年2月25日，星期天白色結(jié)晶性粉末，難溶于水，溶于乙醇水解——在強酸、強堿溶液中或長期放置會水解，但比普魯卡因穩(wěn)定芳伯氨基——？？？易于氧化——防止措施IA類抗心律失常藥，抑制鈉離子內(nèi)流，減慢傳導(dǎo)適于陣發(fā)性心動過速、早搏、房顫和心房撲動理化性質(zhì)第15頁,共28頁，2024年2月25日，星期天鑒別反應(yīng)加三氯化鐵和濃過氧化氫溶液，加熱至沸，溶液顯紫紅色，漸變?yōu)榘底厣?/p>

（芳酰胺的性質(zhì)，可作為與普魯卡因的鑒別）第16頁,共28頁，2024年2月25日，星期天2、IB類抗心律失常藥輕度阻滯鈉通道，縮短復(fù)極化，提高顫動閾值利多卡因Lidocaine、美西律Mexiletine利多卡因第17頁,共28頁，2024年2月25日，星期天鹽酸美西律白色或類白色結(jié)晶性粉末，溶于水、乙醇伯胺結(jié)構(gòu)—與碘試液反應(yīng)生成棕紅色復(fù)鹽沉淀抑制心肌傳導(dǎo)作用、抗驚厥、局部麻醉臨床用于急、慢性室性心律失常第18頁,共28頁，2024年2月25日，星期天3、IC類抗心律失常藥明顯阻滯鈉通道，減慢傳導(dǎo)氟卡尼Flecainide鹽酸普羅帕酮PropafenoneHydrochloride第19頁,共28頁，2024年2月25日，星期天氟卡尼治療早搏和室上性心動過速，有良好的療效和耐受性還用于治療危及生命的室性心動過速第20頁,共28頁，2024年2月25日，星期天鹽酸普羅帕酮有抗心律失常作用，結(jié)構(gòu)類似普萘洛爾，有β受體阻滯作用和微弱的鈣離子拮抗作用。第21頁,共28頁，2024年2月25日，星期天三、鉀離子通道阻滯劑延長動作電位時程藥存在于心肌細胞的電壓敏感性鉀通道（延遲整流鉀通道）被阻滯時，可使鉀離子外流速度減慢，心律失常消失，恢復(fù)竇性心律。第22頁,共28頁，2024年2月25日，星期天鹽酸胺碘酮第23頁,共28頁，2024年2月25日，星期天白色或類白色結(jié)晶性粉末，易溶于氯仿、甲醇，微溶于丙酮，不溶于水酮基—與2，4-二硝基苯肼反應(yīng)生成黃色苯腙衍生物廣譜抗心律失常，選擇性阻斷鉀通道，延長房室結(jié)、心房肌和心室肌的動作電位時程和有效不應(yīng)期抗顫作用、擴張冠狀血管的作用適于成人或兒童的室上性和室性心律失常鹽酸胺碘酮第24頁,共28頁，2024年2月25日，星期天鹽酸普萘洛爾，HCl＊1.在稀酸中易分解（醚鍵），在堿性溶液中較穩(wěn)定,遇光變質(zhì)。2.水溶液+硅鎢酸試液→淡紅色沉淀。3.水溶液顯氯化物的特殊反應(yīng)。4.本品屬非選擇性的β-受體阻滯藥。支氣管哮喘者禁用，低血壓，心、肝功能不全者慎用。四、β－受體阻滯劑第25頁,共28頁，2024年2月25日，星期天五、鈣離子通道阻滯劑地爾硫卓維拉帕米抑制鈣內(nèi)流，降低心臟舒張期自動去極化，使竇房結(jié)的發(fā)放沖動減慢，減慢傳導(dǎo)，延長不應(yīng)期。第26頁,共28頁，2024年2月25日，星期天I類：鈉離子通道阻滯劑

IA類普魯卡因胺、奎尼丁

IB類利多卡因、美西律

IC類氟卡尼、鹽酸普羅帕酮II類：β－受體阻滯劑普萘洛爾