銠催化的不對稱1,4-加成反應(yīng)在手性氮雜環(huán)類化合物合成中的應(yīng)用研究的開題報(bào)告_第1頁
銠催化的不對稱1,4-加成反應(yīng)在手性氮雜環(huán)類化合物合成中的應(yīng)用研究的開題報(bào)告_第2頁
銠催化的不對稱1,4-加成反應(yīng)在手性氮雜環(huán)類化合物合成中的應(yīng)用研究的開題報(bào)告_第3頁
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銠催化的不對稱1,4-加成反應(yīng)在手性氮雜環(huán)類化合物合成中的應(yīng)用研究的開題報(bào)告開題報(bào)告題目:銠催化的不對稱1,4-加成反應(yīng)在手性氮雜環(huán)類化合物合成中的應(yīng)用研究一、研究背景和意義手性氮雜環(huán)類化合物是重要的生物活性分子和藥物先導(dǎo)化合物。其中,1,4-二氮雜環(huán)戊烷(DABCO)和四氮雜環(huán)非仿呋喃(Tetrahydroisoquinoline,THIQ)等分子結(jié)構(gòu)復(fù)雜,具有廣泛的應(yīng)用前景。目前市場上銷售的大多數(shù)手性氮雜環(huán)類化合物是高成本的,從天然產(chǎn)物提取和化學(xué)合成方式得到。因此,通過開發(fā)新的低成本、高效率的手性氮雜環(huán)類化合物制備方法,具有極其重要的意義。銠催化的不對稱1,4-加成反應(yīng)是一種有潛力的手性氮雜環(huán)類化合物制備方法,該方法可在一定程度上提高反應(yīng)的立體選擇性和產(chǎn)率,從而降低制備成本,提高制備效率。二、研究內(nèi)容和方法該研究將探索銠催化的不對稱1,4-加成反應(yīng)在手性氮雜環(huán)類化合物的合成中的應(yīng)用。具體研究內(nèi)容如下:1.對催化劑體系的優(yōu)化:通過控制多個(gè)反應(yīng)條件,如催化劑的類型和負(fù)載方式,反應(yīng)溶劑和溫度的選擇等,尋找最適合反應(yīng)的催化劑體系。2.研究反應(yīng)機(jī)理和立體選擇性:通過對反應(yīng)機(jī)理和產(chǎn)物的分析,對反應(yīng)過程中立體選擇性的影響因素進(jìn)行研究,從而提高反應(yīng)的初始選擇性。3.在模型反應(yīng)中進(jìn)行驗(yàn)證:建立模型反應(yīng),并在模型反應(yīng)中進(jìn)行反應(yīng)參數(shù)優(yōu)化,如反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、底物摩爾比等,以提高反應(yīng)的產(chǎn)率和立體選擇性。4.在手性氮雜環(huán)類化合物合成中的應(yīng)用:通過合成多個(gè)手性氮雜環(huán)類化合物,系統(tǒng)研究銠催化的不對稱1,4-加成反應(yīng)在手性氮雜環(huán)類化合物制備中的應(yīng)用。本研究主要采用元素分析、核磁共振波譜(NMR)和高效液相色譜(HPLC)等多種技術(shù)手段進(jìn)行反應(yīng)體系的分析和產(chǎn)物的鑒定,以建立完整的反應(yīng)路徑和產(chǎn)物分析方法。三、研究預(yù)期成果通過對銠催化的不對稱1,4-加成反應(yīng)的深入研究和參數(shù)優(yōu)化,本研究預(yù)期得到以下成果:1.優(yōu)化催化體系,明確反應(yīng)機(jī)理和控制反應(yīng)立體選擇性;2.建立模型反應(yīng),并通過反應(yīng)參數(shù)優(yōu)化提高反應(yīng)的產(chǎn)率和立體選擇性;3.系統(tǒng)研究銠催化的不對稱1,4-加成反應(yīng)在手性氮雜環(huán)類化合物合成中的應(yīng)用,并合成多個(gè)手性氮雜環(huán)類化合物;4.提高手性氮雜環(huán)類化合物的合成效率和制備成本,為該類分子的進(jìn)一步研究和開發(fā)提供依據(jù)和支持。四、研究進(jìn)度安排研究工作計(jì)劃如下:2021.9~2021.10:收集文獻(xiàn),學(xué)習(xí)理論知識,制定實(shí)驗(yàn)方案2021.11~2022.3:探索催化體系,尋找最優(yōu)反應(yīng)條件,并建立觀察反應(yīng)的標(biāo)準(zhǔn)、條件和方法2022.4~2022.7:建立模型反應(yīng),優(yōu)化反應(yīng)參數(shù),提高反應(yīng)的產(chǎn)率和立體選擇性2022.8~2023.6:在手性氮雜環(huán)類化合物合成中的應(yīng)用,合成多個(gè)手性氮雜環(huán)類化合物2023.7~2023.8:完成論文撰寫和投稿五、參考文獻(xiàn)[1]R.N.Warrener,W.J.Wolf,“Rhodium-CatalyzedAsymmetric1,4-AdditionofArylzirconiumReagentstoDienesUsingChiralDiamineLigands,”J.Am.Chem.Soc.,2010,132(26),8979-8981.[2]T.S.Simonsen,J.M.Garcia-Garcia,P.W.Jolly,“Three-ComponentCouplingofAzomethineYlideswithAlkenesandAldehydes:AnExpeditiousandStereospecificAccessto2,3,4,6-TetrasubstitutedPyridines,”J.Org.Chem.,2013,78(6),2596-2608.[3]X.Wang,L.Deng,“EnantioselectiveRhodium-Catalyzed1,4-Addi

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