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文檔簡(jiǎn)介

第八節(jié)

抗血栓藥AntithromboticDrugs血栓的成因血管血栓是冠脈血栓和腦血栓的主要病因血栓形成的因素很多

—血小板是血栓形成的必需物質(zhì)

—凝血因子及凝血酶在血栓形成中起核心作用

2血栓的形成與分解3各類抗血栓藥的特點(diǎn)抗血小板藥多以化學(xué)藥物為主，如氯吡格雷、阿司匹林、替羅非班等抗凝血藥多以化學(xué)藥物和生化藥物為主，如華法林、枸櫞酸鈉、肝素鈉、低分子肝素鈉、水蛭素等溶血栓藥多以生化藥物為主，如尿激酶鏈激酶等4一、抗血小板藥

氯吡格雷Clopidogerl51、結(jié)構(gòu)和命名（S）-α-（2-氯苯基）-6，7-二氫噻吩并[3，2-c]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯62、代謝前藥體外無(wú)生物活性，經(jīng)肝細(xì)胞色素酶系轉(zhuǎn)化為活性代謝物活性代謝物結(jié)構(gòu)未確定主要代謝反應(yīng)：酯基水解生成無(wú)活性代謝物73、作用機(jī)制活性代謝物可選擇性地不可逆地與血小板膜上二磷酸腺苷(ADP)受體結(jié)合抑制ADP誘導(dǎo)的血小板膜表面纖維蛋白原受體活化使纖維蛋白原無(wú)法與該受體粘連而抑制血小板聚集84、作用抗血小板聚集用于預(yù)防缺血性腦卒中、心肌梗死、外周血管病療效強(qiáng)于阿司匹林95、其他抗血小板藥阿司匹林

Aspirin抑制環(huán)氧化酶（COX）使血栓素（TAX2）合成受阻老藥新用的典型

奧扎格雷Ozagrel抑制TAX2合成酶，使TAX2合成受阻10二、抗凝血藥華法林鈉Warfarin

Sodiun華法令、芐酮香豆素111、結(jié)構(gòu)和命名3-（3-氧代-1-苯基丁基）-4-羥基-2H-1-苯并吡喃-2-酮鈉鹽122、性質(zhì)含一個(gè)手性碳，藥用外消旋體鑒別反應(yīng)：加硝酸過濾，濾液加重鉻酸鉀液，振搖，顯淡綠藍(lán)色133、代謝構(gòu)型不同代謝不同S型異構(gòu)體丙酮側(cè)鏈還原為醇R型異構(gòu)體母核7位羥基化144、作用機(jī)制VK能催化凝血因子活化，具有凝血活性華法林鈉能阻止VK轉(zhuǎn)化，致使VK缺乏，使凝血因子合成減少華法林鈉又稱VK拮抗劑VitaminK3Warfarin

Sodiun155、作用用于急性心肌梗死、肺栓塞、心房纖顫、人工瓣膜等治療血栓栓塞性疾病，先用作用快的肝素，再用本品維持治療163、其他抗凝血藥雙香豆素、醋硝香豆素作用機(jī)制和用途與華法林鈉相同阿加曲班為凝血酶直接抑制劑17主要學(xué)習(xí)內(nèi)容重點(diǎn)

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