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文檔簡介

藥理學(xué)藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫學(xué)習情境:腎上腺皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素常用藥物、作用及應(yīng)用知識點藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫1、糖皮質(zhì)激素常用藥物2、生理作用3、藥理作用4、臨床應(yīng)用目錄藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫(一)糖皮質(zhì)激素的分類1、按來源可以分為藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物(1)天然類:氫化可的松(皮質(zhì)醇)hydrocortisone可的松(皮質(zhì)酮)cortisone(2)人工合成類:

可的松衍生物(一)糖皮質(zhì)激素的分類2、按給藥途徑:口服、注射、吸入、局部外用藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物(一)糖皮質(zhì)激素的分類3、按照半衰期的長短藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物(一)糖皮質(zhì)激素的分類藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物注意可的松和潑尼松需在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為氫化可的松和潑尼松龍后才能發(fā)揮作用。(二)糖皮質(zhì)激素的生理作用小劑量產(chǎn)生生理作用,維持生命活動藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物(1)升高血糖:可加重、誘發(fā)糖尿病①促進糖異生②減慢葡萄糖分解③減少機體對葡萄糖的利用(2)促進蛋白質(zhì)分解,抑制蛋白質(zhì)合成量大,可引起皮膚菲薄、肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松、傷口愈合慢(二)糖皮質(zhì)激素的生理作用小劑量產(chǎn)生生理作用,維持生命活動藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物(3)脂肪代謝①促進分解,抑制合成②使脂肪重新分布----向心性肥胖(4)弱水鹽代謝調(diào)節(jié):保鈉排鉀,腸鈣吸收減少(5)維持血壓:增加血管平滑肌對兒茶酚胺的敏感(三)糖皮質(zhì)激素的藥理作用1.抗炎作用:強大,又稱為抗炎激素、甾體抗炎藥藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物(1)對各種原因?qū)е碌难装Y均有抑制作用①物理性(燒傷、創(chuàng)傷)②化學(xué)性(酸、堿)及免疫性(過敏反應(yīng)等)炎癥③感染性(細菌、病毒)思考非甾體抗炎藥指的哪一類?(三)糖皮質(zhì)激素的藥理作用1.抗炎作用:藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物(2)對炎癥發(fā)展的各種環(huán)節(jié)均有抑制作用①早期減輕紅熱腫痛等各種癥狀②抑制毛細血管和成纖維細胞增生→延緩肉芽組織生成→減輕黏連,抑制瘢痕形成。(3)注意:抗炎不抗菌,抗炎不抗因,治標不治本。使用不當——感染擴散、創(chuàng)面愈合延遲實質(zhì):提高了機體對炎癥的反應(yīng)性;不足:降低了機體的防御機能。(三)糖皮質(zhì)激素的藥理作用1.抗炎作用:藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物機制糖皮質(zhì)激素(GCS)是脂溶性高的類固醇激素,容易通過細胞膜進入細胞內(nèi),與胞質(zhì)內(nèi)的受體結(jié)合,形成激素-受體復(fù)合物,進入細胞核內(nèi),與特異的DNA位點結(jié)合,調(diào)節(jié)靶基因的轉(zhuǎn)錄和翻譯,產(chǎn)生生物學(xué)效應(yīng)。(三)糖皮質(zhì)激素的藥理作用1.抗炎作用:藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物機制(三)糖皮質(zhì)激素的藥理作用2.抗免疫及抗過敏作用藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物特點(1)對免疫過程的多個環(huán)節(jié)均有抑制作用,包括抑制巨噬細胞吞噬功能,干擾淋巴細胞的識別及阻斷免疫母細胞的增值,促進致敏淋巴細胞解體,誘導(dǎo)淋巴細胞凋亡。(2)降低自身免疫性抗體水平,對抗異體器官移植的排異反應(yīng)。

(3)抑制過敏介質(zhì)的產(chǎn)生,減輕過敏癥狀。(三)糖皮質(zhì)激素的藥理作用3.抗內(nèi)毒素作用:提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物特點(1)穩(wěn)定溶酶體膜而減少內(nèi)源性致熱源的釋放(2)抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的反應(yīng)性

(3)能極大改善癥狀,但不能中和或破壞毒素(三)糖皮質(zhì)激素的藥理作用4.抗休克作用:抗炎、抗免疫和抗毒作用的綜合結(jié)果,主要用于感染中毒性休克。藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物降低血管對某些縮血管物質(zhì)的敏感性,改善微循環(huán)穩(wěn)定溶酶體膜,減少心肌抑制因子的形成。對中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有對抗作用擴張痙攣收縮的血管和加強心臟收縮(三)糖皮質(zhì)激素的藥理作用5.對代謝的影響:對糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝影響進一步加大6.對血液和造血系統(tǒng)的影響:增強骨髓的造血功能增加---紅細胞、血小板、血紅蛋白和中性粒細胞數(shù)量增加;減少---嗜酸粒細胞、淋巴細胞。7.中樞神經(jīng)系統(tǒng):增加興奮性,欣快、激動、失眠、焦慮、抑郁、躁狂等8.消化系統(tǒng):增加胃酸、胃蛋白酶分泌。提高食欲、促進消化。藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物5.對代謝的影響:對糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝影響進一步加大(三)糖皮質(zhì)激素的藥理作用5.對代謝的影響:對糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝影響進一步加大6.對血液和造血系統(tǒng)的影響:增強骨髓的造血功能增加---紅細胞、血小板、血紅蛋白和中性粒細胞數(shù)量增加;減少---嗜酸粒細胞、淋巴細胞。7.中樞神經(jīng)系統(tǒng):增加興奮性,欣快、激動、失眠、焦慮、抑郁、躁狂等8.消化系統(tǒng):增加胃酸、胃蛋白酶分泌。提高食欲、促進消化。藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物5.對代謝的影響:對糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝影響進一步加大糖皮質(zhì)激素的生理作用藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物小結(jié)脂肪代謝促進分解,減少合成對血細胞生成與破壞的影響糖代謝促進糖的異生,減少糖的分解生理作用蛋白質(zhì)代謝促進分解,減少合成對水鹽代謝的影響留鈉排鉀,減少小腸對鈣的吸收糖皮質(zhì)激素的藥理作用藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物小結(jié)抗炎四抗:

抗免疫抗毒抗休克四影響:影響物質(zhì)代謝影響血液及造血系統(tǒng)影響中樞神經(jīng)影響消化系統(tǒng)(四)糖皮質(zhì)激素的用途藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物替代療法123456嚴重感染性疾病防止某些炎癥的后遺癥自身免疫性疾病和過敏性疾病血液病抗休克7局部應(yīng)用學(xué)習情境:腎上腺皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)與用法知識點藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫1、不良反應(yīng)2、禁忌癥3、用法4、相互作用目錄藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為兩個方面:【不良反應(yīng)】長期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)突然停藥后的反應(yīng)藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物不良反應(yīng)1類腎上腺皮質(zhì)功能亢進癥(庫欣綜合征)脂類和水鹽代謝紊亂引起停藥自行消退必要時對癥處理,采用低鹽、低糖、高蛋白飲食1.長期應(yīng)用時:藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物不良反應(yīng)21.長期應(yīng)用時:誘發(fā)或加重感染:使結(jié)核病灶惡化其他:抑制蛋白合成,促進鈣磷排泄致骨質(zhì)疏松、股骨頭壞死、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩、兒童發(fā)育緩慢、胎兒畸形……誘發(fā)或加重癲癇、精神失常:中樞興奮誘發(fā)或加重潰瘍,嚴重者導(dǎo)致消化道出血和穿孔誘發(fā)或加重心血管系統(tǒng)并發(fā)癥:高血壓、動脈粥樣硬化、糖尿病等誘發(fā)或加重某些疾病藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物不良反應(yīng)1.長期應(yīng)用時:誘發(fā)或加重潰瘍,嚴重者導(dǎo)致消化道出血和穿孔誘發(fā)或加重心血管系統(tǒng)并發(fā)癥:動脈粥樣硬化等藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物禁忌癥腎上腺皮質(zhì)功能亢進癥;(1)當感染缺乏有效對因治療藥物時;(2)病毒感染;(3)活動性消化性潰瘍;(4)新近做過胃腸吻合術(shù)、骨折、創(chuàng)傷修期;(5)中度以上糖尿病;(6)嚴重高血壓;(7)妊娠初期和產(chǎn)褥期。(8)當適應(yīng)癥與禁忌癥并存時,怎么辦?藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物大劑量沖擊療法:急性、重度疾病的搶救,如嚴重中毒性休克等1一般劑量長期療法:慢性易復(fù)發(fā)疾病,如腎病綜合征和頑固性支氣管哮喘等2小劑量替代療法:慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥、腺垂體功能減退癥、腎上腺次全切除術(shù)后。3隔日療法;根據(jù)晝夜節(jié)律性,將一日或兩日的總藥量在隔日早晨一次給予4局部應(yīng)用:用于皮膚病眼病等5用法藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素的分泌調(diào)節(jié)晝夜節(jié)律性,早上8點為分泌高峰,下午4時,午夜0時前后位低谷。晝夜間濃度差4倍以上負反饋抑制作用應(yīng)激時一次性大劑量釋放分泌調(diào)節(jié)特點藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物相互作用氫化可的松注射液與輸液的配伍氫化可的松在水中幾乎不溶解(溶解度0.028%),其注射液是以稀乙醇(50%)為溶劑制成的(5mg/ml)。該藥不可直接注射,必須加入輸液(5%葡萄糖液或0.9%氯化鈉液)。每20ml注射液(含藥100mg)需要用輸液500ml,終濃度為0.2mg/ml,可良好溶解。如若輸液量不足或振搖不勻,可產(chǎn)生不溶性沉淀。因注射液中含乙醇,乙醛脫氫酶缺乏者使用后可引起二硫侖(雙硫醒)反應(yīng),禁忌使用。藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫糖皮質(zhì)激素類藥物小結(jié)糖皮質(zhì)激素類藥物的不良反應(yīng)123456

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