藥物作用機(jī)理課件講解

藥物作用機(jī)理藥物效應(yīng)多種多樣，是不同藥物分子與機(jī)體不同靶細(xì)胞間相互作用的結(jié)果。藥物作用的性質(zhì)首先取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，包括基本骨架、活性基團(tuán)、側(cè)鏈長(zhǎng)短及立體構(gòu)形等因素，這些因素是藥物化學(xué)研究的主要問題，藥物的藥理效應(yīng)是使動(dòng)物機(jī)體細(xì)胞原有功能水平的改變，從藥理學(xué)角度來說，藥物發(fā)揮作用主要通過以下途徑：1.參與或干擾細(xì)胞代謝補(bǔ)充生命代謝物質(zhì)以治療相應(yīng)缺乏癥的事例很多，如鐵鹽補(bǔ)血、胰島素治糖尿病等。有些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與機(jī)體正常代謝物非常相似，抑應(yīng)用此類藥物后，會(huì)抑制或阻斷機(jī)體正常的代謝。例如5-氟尿嘧啶結(jié)構(gòu)與尿嘧啶相似，摻入癌細(xì)胞DNA及RNA中干擾蛋白合成而發(fā)揮抗癌作用。藥物作用機(jī)理2．影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)很多無機(jī)離子、代謝物、神經(jīng)遞質(zhì)、激素在體內(nèi)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體參與。干擾這一環(huán)節(jié)可以產(chǎn)生明顯的藥理效應(yīng)。例如利尿藥抑制腎小管Na+-K+、Na+-H+交換而發(fā)揮利尿的作用。3．影響酶的活性而發(fā)揮作用酶的種類很多，在體內(nèi)分布極廣，參與所有細(xì)胞生命活動(dòng)，而且極易受各種因素的影響，是藥物作用的一類主要對(duì)象。很多藥物能抑制酶的活性，如新斯的明競(jìng)爭(zhēng)性抑制膽堿酯酶，奧美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶，從而具有抑制胃酸分泌的作用。課程名稱藥物作用機(jī)理4．作用于細(xì)胞膜的離子通道細(xì)胞膜上無機(jī)離子通道控制Na+、Ca2+、K+、Cl-等離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，藥物可以直接對(duì)其作用，從而影響細(xì)胞功能。5．影響核酸代謝核酸（DNA及RNA）是控制蛋白質(zhì)合成及細(xì)胞分裂的重要生命物質(zhì)。許多抗癌藥就是通過干擾癌細(xì)胞DNA或RNA的代謝過程而發(fā)揮療效的。許多抗生素（包括喹諾酮類、利福平、灰黃霉素、新生霉素等）也是作用于細(xì)菌核酸代謝而發(fā)揮抑菌或殺菌效應(yīng)的。6．影響免疫機(jī)制除免疫血清及疫苗外，免疫增強(qiáng)藥（如左旋咪唑）及免疫抑制藥（如環(huán)孢霉素）可以通過影響動(dòng)物機(jī)體免疫機(jī)制而發(fā)揮療效。藥物作用機(jī)理7．理化反應(yīng)抗酸藥中和胃酸以治療潰瘍病，甘露醇在腎小管內(nèi)提升滲透壓而利尿等是分別通過簡(jiǎn)單的化學(xué)反應(yīng)及物理作用而產(chǎn)生的藥理效應(yīng)。8.通過受體產(chǎn)生作用。受體是指存在于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)的生物大分子物質(zhì)（蛋白質(zhì)、脂蛋白、核酸），具有高度的特異性。當(dāng)某一藥物與受體結(jié)合后，能激活該受體，產(chǎn)生強(qiáng)大的效應(yīng)，這一藥物就是該受體的激動(dòng)劑或興奮劑，如乙酰膽堿為膽堿受體激動(dòng)劑；如果藥物與受體