聚山梨酯80（吐溫80）在醫(yī)藥行業(yè)中的應(yīng)用

第第頁聚山梨酯80（吐溫80）在醫(yī)藥行業(yè)中的應(yīng)用聚山梨酯80（或吐溫80）是一種有機(jī)物，化學(xué)式是C64H124O26，為非離子型表面活性劑，有異臭，暖和而微苦。系聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯系列產(chǎn)品之一、1.聚山梨酯80的辨別（1）取本品的水溶液（l→20）5ml，加氫氧化鈉試液5ml，煮沸數(shù)分鐘，放冷，用稀鹽酸酸化，顯乳白色渾濁。（2）取本品的水溶液（1→20），滴加溴試液，溴試液即褪色。（3）取本品6ml，加水4ml混勻，呈膠狀物。（4）取本品的水溶液（1→20）10ml，加硫氰酸鈷銨溶液（取硫氰酸銨17.4g與硝酸鈷2.8g，加水溶解成100ml）5ml，混勻，再加三lv甲烷5ml，振搖混合，靜置后，三lv甲烷層顯藍(lán)色。2.聚山梨酯80的應(yīng)用本品屬多元醇型非離子表面活性劑，是聚山梨酯類中常用的一種。對電解質(zhì)有顯著的防范力，親水性強(qiáng)，廣泛應(yīng)用于液體、半固體、固體制劑中，作O/W型乳化劑、增溶劑、濕潤劑、分散劑和穩(wěn)定劑。聚山梨酯是一類優(yōu)良的O/W型乳化劑，高濃度電解質(zhì)和pH值的更改對其乳化本領(lǐng)影響很小。對植物油、礦物油、動物油脂等均有良好的乳化作用。在外用、口服和注射劑的乳劑中均可使用。用量一般為1～15%。本品與親水性乳化劑（如月桂醇硫酸鈉）合用可以加強(qiáng)O/W型乳化劑或乳膏劑的穩(wěn)定性，用量1～10%。也常與脫水山梨醇脂肪酸酯類（司盤類）以不同比例合用，以制得穩(wěn)定的O/W型或O/W型乳劑基質(zhì)。本品為常用的增溶劑之一、對非極性化合物和含極性集團(tuán)的化合物均有良好的增溶效果。用量一般為1～10%。當(dāng)實(shí)際增溶時，應(yīng)將脂溶性藥物先與增溶劑混勻，再在攪拌下加水稀釋，制得的溶液澄明穩(wěn)定而且增溶劑用量較少。本品作增溶劑常能改善藥物的汲取，加強(qiáng)生理活性。例如增溶維生素A，一般均能增大其汲取。但有些情況下，增溶后反而導(dǎo)致藥物汲取降低，藥效減弱后失去活性。大部分原因是藥物進(jìn)入增溶劑膠團(tuán)中使溶出受阻。典型例子為含酚羥基的消毒防腐劑，如尼泊金類、三氯叔丁醇、苯甲醇、季銨類等與吐溫—80配伍后均可以使其抑菌力減低。即使再將溶液稀釋至吐溫—80的CMC以下，尼泊金類的抑菌活性仍不能恢復(fù)。原因是吐溫—80的聚氧乙烯基與酚羥基之間形成混合物，將抑菌劑包入膠團(tuán)中而使之不活化。但本品對甲醛、山梨酸、苯甲酸及硝酸苯汞的抑菌氣力影響較小。在一些透皮給藥制劑中非離子型表面活性劑往往促透皮汲取的作用不明顯，甚至還可能因增溶作用使調(diào)配系數(shù)削減而導(dǎo)致透皮量下降?？傊@些現(xiàn)象與被增溶物的性質(zhì)及增溶劑的濃度等因素有關(guān)。實(shí)在藥物應(yīng)通過試驗(yàn)來確定。本品是中藥注射劑常用的增溶劑。能改善其澄明度，提高穩(wěn)定性，用量一般為1～2%。但不能盲目地使用本品，假如不去除雜質(zhì)，單靠加添其用量則難以達(dá)到目的。不能減輕副作用（如刺激性），甚至影響藥物的汲取。吐溫—80因加熱及貯藏后會造成pH值下降，在酸性溶液中可使溶液變濁。本品作潤濕劑，可以改善藥物粒子表面的潤濕性。用于疏水性水性片劑能使水分易于滲入，加快崩解速度。另外其增溶好反絮凝作用可提高藥物溶出度，適用于藥物是疏水性的、輔料水溶性差、糊精比例較大者或由于原輔料本身性質(zhì)引起制出的顆粒硬度較大，以及單獨(dú)用羧甲基淀粉鈉崩解度改善不明顯的片劑。一般用量為0.2～0.5%。加入方法可以是混入潤濕劑或粘合劑中制顆粒，或混入崩解劑中，也可以配成醇溶液噴灑在顆粒上。在浸提某些中藥材中有效成分時，加入適量本品能加添藥材的浸潤性，從而提高浸出溶媒的浸出效能。但應(yīng)注意表面活性劑雖有能提高浸出效能的作用，但浸出的雜質(zhì)亦較多。用于疏水性藥物制成的混懸液體藥劑中，如合劑、注射劑、氣霧劑等能促進(jìn)藥物粒子分散，其反絮凝作用可以防止細(xì)小藥物粒子聚集，加添其穩(wěn)定性，用量一般為0.1～0.2%（g/ml）。用于疏水性藥物制成的膜劑中，適量與藥物共研可以避開藥