2018年創(chuàng)新藥研發(fā)及靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項(xiàng)目可行性研究報告

2018年創(chuàng)新藥研發(fā)及靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項(xiàng)目可行性研究報告TOC\o"1-5"\h\z\u一、項(xiàng)目概況 3二、項(xiàng)目必要性分析 31、加快公司創(chuàng)新藥研發(fā)，優(yōu)化公司產(chǎn)品結(jié)構(gòu) 32、滿足研發(fā)需求，鞏固及增強(qiáng)研發(fā)創(chuàng)新實(shí)力 43、聚焦臨床需求迫切的治療領(lǐng)域創(chuàng)新藥研發(fā)，符合公司的發(fā)展戰(zhàn)略 5三、項(xiàng)目市場前景 61、抗腫瘤藥物市場前景 6（1）惡性腫瘤發(fā)病率上升，抗腫瘤藥物市場需求巨大 6（2）靶向抗腫瘤藥物已經(jīng)是全球抗腫瘤藥物行業(yè)發(fā)展的主要方向 6①全球市場情況 6②國內(nèi)市場情況 72、婦科炎癥藥物市場前景 7（1）全球婦科炎癥藥物市場規(guī)模分析 7（2）國內(nèi)婦科炎癥藥物市場分析 8四、項(xiàng)目投資概算 91、CX1003 92、CX1026 103、CX1409 104、金草片 115、靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項(xiàng)目 12（1）項(xiàng)目投資概算 12（2）主要設(shè)備選型 12①研發(fā)設(shè)備 12②凈化設(shè)備 14五、在研新藥基本情況及可行性分析 151、在研新藥的作用機(jī)制、產(chǎn)品優(yōu)勢以及目前研發(fā)進(jìn)度 15（1）CX1003研發(fā)項(xiàng)目 15（2）CX1026研發(fā)項(xiàng)目 17（3）CX1409研發(fā)項(xiàng)目 18（4）金草片研發(fā)項(xiàng)目 192、公司具有較強(qiáng)的創(chuàng)新藥研發(fā)實(shí)力和豐富的研發(fā)經(jīng)驗(yàn) 193、公司研發(fā)團(tuán)隊(duì)實(shí)力較強(qiáng) 20六、靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項(xiàng)目基本情況 211、項(xiàng)目建設(shè)目標(biāo)及建設(shè)內(nèi)容 212、項(xiàng)目實(shí)施進(jìn)度 22

一、項(xiàng)目概況本項(xiàng)目投資總額為90,277.00萬元，包括：創(chuàng)新藥研發(fā)項(xiàng)目83,580.00萬元，靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項(xiàng)目6,697.00萬元。創(chuàng)新藥研發(fā)項(xiàng)目將投資于公司在研創(chuàng)新藥CX1003、CX1026、CX1409以及中藥五類新藥金草片的研發(fā)。靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項(xiàng)目將在公司現(xiàn)有研發(fā)條件和研發(fā)優(yōu)勢的基礎(chǔ)上，通過配備先進(jìn)的儀器設(shè)備、開發(fā)重點(diǎn)技術(shù)平臺、加大技術(shù)創(chuàng)新和實(shí)用技術(shù)產(chǎn)業(yè)化研究等舉措，構(gòu)建一套完善的小分子靶向抗腫瘤藥物研發(fā)體系和成果產(chǎn)業(yè)化系統(tǒng)。通過本項(xiàng)目的實(shí)施，將有效提升公司新藥研發(fā)效率和效果，加快創(chuàng)新藥研發(fā)和產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程，將公司研究成果轉(zhuǎn)化為生產(chǎn)力，促進(jìn)公司產(chǎn)品功能和品類的完善豐富，進(jìn)一步提升公司盈利能力，強(qiáng)化公司核心競爭力，符合公司的發(fā)展戰(zhàn)略。二、項(xiàng)目必要性分析1、加快公司創(chuàng)新藥研發(fā)，優(yōu)化公司產(chǎn)品結(jié)構(gòu)創(chuàng)新藥研發(fā)及監(jiān)管審批過程較長，對技術(shù)水平、資金投入、創(chuàng)新及研發(fā)實(shí)力具有較高的要求，這些都構(gòu)成了創(chuàng)新藥的巨大的準(zhǔn)入門檻并導(dǎo)致了創(chuàng)新藥的稀缺性。同時，創(chuàng)新藥通常具有療效好、副作用小的特點(diǎn)，并在專利保護(hù)期內(nèi)享有獨(dú)占的市場地位。近年來，公司不斷向惡性腫瘤、婦科炎癥等具有良好市場前景的創(chuàng)新藥研發(fā)領(lǐng)域拓展，為加快創(chuàng)新藥研發(fā)、優(yōu)化公司產(chǎn)品結(jié)構(gòu)、創(chuàng)造新的利潤增長點(diǎn)、進(jìn)一步提升公司盈利能力進(jìn)行戰(zhàn)略布局。公司研發(fā)團(tuán)隊(duì)對靶向抗腫瘤藥物已具備較強(qiáng)的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)和技術(shù)基礎(chǔ)。本項(xiàng)目將投資于公司4項(xiàng)在研創(chuàng)新藥的研發(fā)，其中國家一類抗腫瘤新藥3項(xiàng)，中藥五類新藥1項(xiàng)。擬投資研發(fā)的CX1003和中藥金草片已處于Ⅰ期臨床試驗(yàn)階段，其他2項(xiàng)新藥正處于臨床前研究階段。通過本項(xiàng)目的實(shí)施，公司將加大研發(fā)投入，構(gòu)建國內(nèi)領(lǐng)先的抗腫瘤藥物研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化平臺，有效提升公司新藥研發(fā)效率和效果，加快創(chuàng)新藥研發(fā)和產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程，促進(jìn)公司產(chǎn)品功能和品類的完善豐富，形成以一類新藥為主、療效顯著、市場競爭力突出的產(chǎn)品體系，使收入結(jié)構(gòu)得以優(yōu)化，進(jìn)一步發(fā)揮公司技術(shù)、產(chǎn)品、研發(fā)、品牌優(yōu)勢，增強(qiáng)市場競爭能力，提升公司盈利能力。2、滿足研發(fā)需求，鞏固及增強(qiáng)研發(fā)創(chuàng)新實(shí)力從行業(yè)總體規(guī)模和增長速度來看，我國已成為世界醫(yī)藥生產(chǎn)大國，但醫(yī)藥行業(yè)發(fā)展存在產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)不合理的問題，整體研發(fā)實(shí)力與發(fā)達(dá)國家相比仍存在較大差距。公司致力于具有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥研究與開發(fā)。隨著醫(yī)藥行業(yè)競爭的日趨激烈和公司在研創(chuàng)新藥數(shù)量的增長，公司現(xiàn)有研發(fā)場地、研發(fā)設(shè)備、實(shí)驗(yàn)環(huán)境等已難以滿足公司未來創(chuàng)新藥研發(fā)需要。公司擬通過本項(xiàng)目的實(shí)施，在公司現(xiàn)有研發(fā)條件和研發(fā)優(yōu)勢的基礎(chǔ)上，通過配備一系列先進(jìn)的儀器設(shè)備、開發(fā)重點(diǎn)技術(shù)平臺、加大技術(shù)創(chuàng)新和實(shí)用技術(shù)產(chǎn)業(yè)化研究等舉措，構(gòu)建一套完善的小分子靶向抗腫瘤藥物研發(fā)體系和成果產(chǎn)業(yè)化系統(tǒng)。本項(xiàng)目實(shí)施后，將進(jìn)一步提升公司的技術(shù)研發(fā)、藥物篩選、藥物分析和鑒定、藥物制劑研究及試產(chǎn)能力，改善公司研發(fā)部門的軟硬件條件，有效增強(qiáng)公司自主創(chuàng)新能力，滿足公司研發(fā)需求，對保持公司現(xiàn)有的領(lǐng)先技術(shù)及研發(fā)優(yōu)勢具有重要意義。3、聚焦臨床需求迫切的治療領(lǐng)域創(chuàng)新藥研發(fā)，符合公司的發(fā)展戰(zhàn)略公司以“用生命科學(xué)呵護(hù)人類健康為核心使命”，旨在成為致力于創(chuàng)新藥研發(fā)及營銷的國內(nèi)領(lǐng)先制藥企業(yè)。自成立以來，公司以創(chuàng)新藥研發(fā)為主要發(fā)展戰(zhàn)略。公司新藥研發(fā)以臨床需求為導(dǎo)向，在核心治療領(lǐng)域深入研究、專業(yè)創(chuàng)新，旨在研發(fā)并生產(chǎn)臨床治療需求迫切、市場前景良好、療效顯著的創(chuàng)新藥，為患者帶來福音。惡性腫瘤早期診斷困難、中晚期難治愈和生存期短等特點(diǎn)是全球抗腫瘤藥物開發(fā)面臨的難題，有效治療需求迫切，潛在市場需求巨大。本項(xiàng)目擬投資研發(fā)的CX1003、CX1026、CX1409均屬于抗腫瘤創(chuàng)新藥。同時，公司擬在現(xiàn)有研發(fā)資源基礎(chǔ)上投資建設(shè)小分子靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺。該平臺將有利于公司培育孵化全新化合物結(jié)構(gòu)的、能參與國際競爭的、具有自主知識產(chǎn)權(quán)的國家一類靶向抗腫瘤創(chuàng)新藥品種。本項(xiàng)目聚焦臨床需求迫切的治療領(lǐng)域創(chuàng)新藥研發(fā)，將極大程度地造福患者，社會效益良好，符合公司發(fā)展戰(zhàn)略。三、項(xiàng)目市場前景1、抗腫瘤藥物市場前景（1）惡性腫瘤發(fā)病率上升，抗腫瘤藥物市場需求巨大惡性腫瘤是嚴(yán)重危害人類健康的難治疾病之一，其發(fā)病率逐年上升，死亡率占各類疾病死因的第二位。根據(jù)世界衛(wèi)生組織發(fā)布的《全球癌癥報告2014》對2012年全球癌癥情況的統(tǒng)計(jì)，2012年全球新增癌癥病例約1,400萬例,死亡病例約820萬例。報告預(yù)測全球癌癥病例將呈現(xiàn)快速增長態(tài)勢，由2012年的約1,400萬例，逐年遞增至2025年的約1,900萬例，到2035年將達(dá)到約2,400萬例。全國腫瘤防治研究辦公室、全國腫瘤登記中心、國家癌癥中心對全國腫瘤登記中心2016年收集的全國各登記處上報的2013年惡性腫瘤登記資料進(jìn)行分析，撰寫并發(fā)布了《2013年中國惡性腫瘤發(fā)病和死亡分析》報告。報告數(shù)據(jù)顯示：全國2013年新發(fā)惡性腫瘤病例約368.2萬例，死亡病例222.9萬例。（2）靶向抗腫瘤藥物已經(jīng)是全球抗腫瘤藥物行業(yè)發(fā)展的主要方向①全球市場情況傳統(tǒng)化療往往伴隨著很大程度上的毒副作用，比如惡心、嘔吐、脫發(fā)、白細(xì)胞和血小板下降等。相較傳統(tǒng)化療非特異性殺傷、毒副反應(yīng)明顯、耐藥、某些腫瘤治療困難等缺點(diǎn)，靶向藥物治療選擇性殺傷、毒性相對較低，并達(dá)到協(xié)同治療、克服耐藥的效果。因此，從傳統(tǒng)化療藥物到靶向藥物的發(fā)展是契合臨床需求的趨勢。據(jù)統(tǒng)計(jì)，2014年全球最暢銷前20種抗腫瘤藥物中的靶向藥物銷售規(guī)模合計(jì)499.65億美元，占前20種抗腫瘤藥物合計(jì)銷售規(guī)模的91.69%。靶向抗腫瘤藥物已經(jīng)是全球抗腫瘤藥物行業(yè)發(fā)展的主要方向。②國內(nèi)市場情況與全球市場相比，國內(nèi)抗腫瘤藥物市場相對保守，抗代謝類、植物藥類和烷化劑類藥物占比超過50%。國內(nèi)外市場另外一個巨大差異是國內(nèi)市場植物藥占比高達(dá)19.3%，主要有紫杉醇、多西他賽等大品種。經(jīng)過多年的發(fā)展，我國靶向抗腫瘤藥物市場規(guī)?？焖僭鲩L。根據(jù)樣本醫(yī)院數(shù)據(jù)庫，2014年靶向抗腫瘤藥物銷售額已經(jīng)達(dá)到36.41億元，占抗腫瘤用藥市場的23%。2、婦科炎癥藥物市場前景（1）全球婦科炎癥藥物市場規(guī)模分析婦科炎癥是指婦女生殖系統(tǒng)感染所引起的疾病。婦科炎癥為成年女性的常見、多發(fā)病，其臨床表現(xiàn)也多種多樣，病因復(fù)雜且常伴有多種嚴(yán)重并發(fā)癥，對女性的生活和工作有很大影響。據(jù)世界衛(wèi)生組織對全球婦女健康狀態(tài)的調(diào)查研究表明，婦科疾病發(fā)生率已達(dá)65%以上，而在育齡期婦女中，婦科疾病發(fā)病率已超過了70%。全球每年生殖泌尿系統(tǒng)感染類疾病的發(fā)病人數(shù)已達(dá)3.33億人次，推動全球婦科用藥市場快速擴(kuò)容。目前歐盟地區(qū)是全球最大的婦科炎癥用藥需求市場，2014年市場規(guī)模為446.4億美元，占比為31.0%；北美市場規(guī)模為398.9億美元，占比為27.7%。同時隨著中國等新興經(jīng)濟(jì)體的高速發(fā)展，近年來，在亞太地區(qū)的婦科炎癥市場規(guī)模不斷增長，從2011年的334.3億美元增長到2014年424.8億美元，復(fù)合增長率高達(dá)53.9%，所占比重也不斷上升。（2）國內(nèi)婦科炎癥藥物市場分析中國是世界上人口最多的國家，中國婦女占世界婦女人口近五分之一。多年來，我國成人女性同樣受困于宮頸炎、陰道炎、盆腔炎等婦科疾病，并且隨著環(huán)境污染加大、工作壓力加劇，我國成人女性婦科疾病的患病率一直居高不減。據(jù)南方醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)研究所根據(jù)局部地區(qū)的流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果推算，我國已婚婦女的婦科病患病率為46.10%，其中，農(nóng)村婦女的婦科炎癥患病率達(dá)48.85%，高于城市41.26%的患病率。在婦科疾病中，宮頸炎、陰道炎、盆腔炎等婦科炎癥疾病最為常見。目前婦科炎癥藥品為婦科用藥的第一大類，占比高達(dá)42%。2007年我國婦科用藥市場規(guī)模為135.5億元，到2014年產(chǎn)業(yè)規(guī)模增長至350.1億元，需求規(guī)模年均增速達(dá)到14.5%。四、項(xiàng)目投資概算1、CX1003本項(xiàng)目擬投入資金25,028.00萬元：其中21,818.00萬元用于投入臨床試驗(yàn)；2,400.00萬元用于支付技術(shù)轉(zhuǎn)讓費(fèi)；800.00萬元用于新藥生產(chǎn)申請相關(guān)費(fèi)用。其中，臨床試驗(yàn)包括：1）I期臨床試驗(yàn)：評價CX1003治療晚期惡性實(shí)體腫瘤的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)的多中心、開放、劑量遞增的I期臨床試驗(yàn)；2）Ⅱ期臨床試驗(yàn)：根據(jù)Ⅰ期臨床試驗(yàn)推薦劑量選取合適劑量進(jìn)行Ⅱ期臨床試驗(yàn)，評價CX1003初步療效及安全性，確定不同瘤種的合適劑量；3）Ⅲ期臨床試驗(yàn)：根據(jù)Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，進(jìn)一步評價CX1003最終療效及安全性；4）Ⅳ期臨床試驗(yàn)：考察CX1003在廣泛使用條件下的藥物的療效和不良反應(yīng)，評價在普通或者特殊人群中使用的利益與風(fēng)險關(guān)系以及改進(jìn)給藥劑量等。2、CX1026本項(xiàng)目擬投入資金26,028.00萬元：其中22,828.00萬元用于投入臨床前研究及臨床試驗(yàn)；2,400.00萬元用于支付技術(shù)轉(zhuǎn)讓費(fèi)；800.00萬元用于新藥生產(chǎn)申請相關(guān)費(fèi)用。其中，臨床前研究包括：1）非臨床動物研究：包括藥效、安全藥理、毒理、藥代等研究。2）藥學(xué)研究：包括合成、分析、制劑材料、檢測、委托方法學(xué)研究等相關(guān)工作。臨床試驗(yàn)包括：1）I期臨床試驗(yàn)：評價CX1026治療晚期惡性實(shí)體腫瘤的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)的多中心、開放、劑量遞增的I期臨床試驗(yàn)；2）Ⅱ期臨床試驗(yàn)：根據(jù)I期臨床試驗(yàn)推薦劑量選取合適劑量進(jìn)行Ⅱ期臨床試驗(yàn)，評價CX1026初步療效及安全性，確定不同瘤種的合適劑量；3）Ⅲ期臨床試驗(yàn)：根據(jù)Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，進(jìn)一步評價CX1026最終療效及安全性；4）Ⅳ期臨床試驗(yàn)：考察CX1026在廣泛使用條件下的藥物的療效和不良反應(yīng)，評價在普通或者特殊人群中使用的利益與風(fēng)險關(guān)系以及改進(jìn)給藥劑量等。3、CX1409本項(xiàng)目擬投入資金24,528.00萬元：其中22,828.00萬元用于投入臨床前研究及臨床試驗(yàn)；900.00萬元用于支付技術(shù)轉(zhuǎn)讓費(fèi)；800.00萬元用于新藥生產(chǎn)申請相關(guān)費(fèi)用。其中，臨床前研究包括：1）非臨床動物研究：包括藥效、安全藥理、毒理、藥代等研究。2）藥學(xué)研究：包括合成、分析、制劑材料、檢測、委托方法學(xué)研究等相關(guān)工作。臨床試驗(yàn)包括：1）I期臨床試驗(yàn)：評價CX1409治療晚期惡性實(shí)體腫瘤的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)的多中心、開放、劑量遞增的I期臨床試驗(yàn)；2）Ⅱ期臨床試驗(yàn)：根據(jù)I期臨床試驗(yàn)推薦劑量選取合適劑量進(jìn)行Ⅱ期臨床試驗(yàn)，評價CX1409初步療效及安全性，確定不同瘤種的合適劑量；3）Ⅲ期臨床試驗(yàn)：根據(jù)Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，進(jìn)一步評價CX1409最終療效及安全性；4）Ⅳ期臨床試驗(yàn)：考察CX1409在廣泛使用條件下的藥物的療效和不良反應(yīng)，評價在普通或者特殊人群中使用的利益與風(fēng)險關(guān)系以及改進(jìn)給藥劑量等。4、金草片本項(xiàng)目擬投入資金7,996.00萬元，其中7,496.00萬元用于投入臨床試驗(yàn)；500.00萬元用于新藥生產(chǎn)申請相關(guān)費(fèi)用。臨床試驗(yàn)包括：1）I期臨床試驗(yàn)：評價金草片治療慢性盆腔炎的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)的多中心、開放、劑量遞增的I期臨床試驗(yàn)；2）Ⅱ期臨床試驗(yàn)：選取兩個劑量進(jìn)行Ⅱ期臨床試驗(yàn)，評價金草片治療慢性盆腔炎的初步療效與安全性；3）Ⅲ期臨床試驗(yàn)：根據(jù)Ⅱ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，進(jìn)一步評價金草片治療慢性盆腔炎的最終療效與安全性；4）Ⅳ期臨床試驗(yàn)：考察金草片在廣泛使用條件下的藥物的療效和不良反應(yīng)，評價在普通或者特殊人群中使用的利益與風(fēng)險關(guān)系以及改進(jìn)給藥劑量等。5、靶向抗腫瘤藥物創(chuàng)新平臺建設(shè)項(xiàng)目（1）項(xiàng)目投資概算本項(xiàng)目投資總額為6,697.00萬元，包括設(shè)備采購費(fèi)用、設(shè)備安裝費(fèi)用、基本預(yù)備費(fèi)等，具體投資如下：（2）主要設(shè)備選型①研發(fā)設(shè)備②凈化設(shè)備五、在研新藥基本情況及可行性分析1、在研新藥的作用機(jī)制、產(chǎn)品優(yōu)勢以及目前研發(fā)進(jìn)度（1）CX1003研發(fā)項(xiàng)目CX1003為公司具有自主知識產(chǎn)權(quán)的新型雙靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑，其作用的分子機(jī)理是阻斷腫瘤細(xì)胞異常激活的肝細(xì)胞生長因子受體（c-Met）和血管內(nèi)皮生長因子受體2（VEGFR2）所導(dǎo)致的腫瘤細(xì)胞過度增殖和生長。c-Met在腫瘤細(xì)胞的生長、入侵和轉(zhuǎn)移過程中扮演重要角色。VEGFR2是血管新生的主要激酶，在血管生成過程中起主導(dǎo)作用。目前在臨床廣泛應(yīng)用的抗腫瘤血管生成藥物，如貝伐單抗，舒尼替尼和索拉菲尼等，主要通過阻斷VEGFR2信號通路，減少或切斷腫瘤組織的供血而抑制腫瘤生長，但易產(chǎn)生耐藥而導(dǎo)致治療失敗。耐藥的原因是由于腫瘤組織血管被藥物阻斷后，引起腫瘤組織缺血和低氧，低氧導(dǎo)致c-Met信號通路激活，激活的c-Met信號通路又進(jìn)一步促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長和轉(zhuǎn)移。因此，阻斷c-Met信號通路能拮抗VEGFR2抑制劑引發(fā)的腫瘤組織內(nèi)低氧所致的c-Met激活，而克服抗腫瘤血管生成藥物的耐藥性，導(dǎo)致更強(qiáng)和更持久的抗腫瘤作用，這是目前研發(fā)同時阻斷c-Met和VEGFR2抑制劑的分子藥理學(xué)基礎(chǔ)。CX1003是c-Met和VEGFR2雙重抑制劑，能有效地同時阻斷c-Met和VEGFR2這兩種在腫瘤中發(fā)揮不同作用的信號通路，從而具有獨(dú)特的藥理作用和臨床應(yīng)用前景。CX1003項(xiàng)目于2016年3月獲得CFDA頒發(fā)的《藥物臨床試驗(yàn)批件》，目前正在進(jìn)行Ⅰ期臨床試驗(yàn)。首期擬開發(fā)的適應(yīng)癥為甲狀腺髓樣癌，陸續(xù)將開發(fā)腎癌、肝癌、前列腺癌等適應(yīng)癥。甲狀腺髓樣癌為罕見腫瘤，疾病進(jìn)展迅速，惡性程度為甲狀腺癌之首，預(yù)后相對較差，其發(fā)病率約占甲狀腺癌的3％-5％。局限期以手術(shù)為主，對于晚期患者，因治療方法有限，且放化療療效欠佳，中位生存期較短。因此，CX1003靶向治療的成功將為晚期甲狀腺髓樣癌治療提供新的治療藥物。根據(jù)國家食藥總局發(fā)布《關(guān)于鼓勵藥品醫(yī)療器械創(chuàng)新加快新藥醫(yī)療器械上市審評審批的相關(guān)政策（征求意見稿）》（2017年第52號公告），“國外已批準(zhǔn)的罕見病用藥，可先批準(zhǔn)上市再做臨床研究”。與CX1003同靶點(diǎn)藥物“卡博替尼”（適應(yīng)癥：甲狀腺髓樣癌）已在美國批準(zhǔn)上市，CX1003在國內(nèi)的研發(fā)審批將得到大力支持和優(yōu)先審批。CX1003的化合物發(fā)明專利已獲中國、中國臺灣、中國香港、美國、日本、歐洲、韓國、俄羅斯、新加坡、加拿大、新西蘭、澳大利亞等12個國家和地區(qū)的授權(quán)。CX1003在研究期間得到國家科技部、北京市政府等有關(guān)部門的高度重視和支持，被列入國家重大新藥創(chuàng)制課題、北京市重大科技項(xiàng)目等。（2）CX1026研發(fā)項(xiàng)目CX1026項(xiàng)目同時抑制表觀基因靶點(diǎn)HDAC6及受體酪氨酸激酶VEGFR2/AXL這兩類完全不同但又都在多種腫瘤中扮演關(guān)鍵角色的信號傳遞路徑。CX1026具有化學(xué)結(jié)構(gòu)明確，作用分子靶點(diǎn)新穎且特異性強(qiáng)，抗腫瘤作用顯著以及毒性小的特點(diǎn)，可望為惡性腫瘤的治療提供嶄新的分子靶向抗腫瘤藥物。由于傳統(tǒng)的化療藥物選擇性低和毒性大，研發(fā)以腫瘤細(xì)胞分化增殖信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中的關(guān)鍵分子或酶為靶點(diǎn)的分子靶向抗腫瘤藥物是實(shí)現(xiàn)惡性腫瘤個體化治療的發(fā)展方向。分子靶點(diǎn)抗腫瘤藥物，如表皮生長因子受體抑制劑吉非替尼（Iressa易瑞沙）和厄洛替尼（Teraceva特羅凱）以及作用于血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）的抗腫瘤新生血管生成的靶向抗腫瘤藥物在長期應(yīng)用后，因?yàn)槟[瘤細(xì)胞耐藥而導(dǎo)致治療失敗。研究表明，組蛋白去乙?；福℉DAC）抑制劑本身具有抗腫瘤血管生成的作用，這為腫瘤的抗新生血管治療提供一種VEGFR以外的作用機(jī)制；另一方面，研究表明當(dāng)HDAC抑制劑與VEGFR抑制劑聯(lián)合用藥時，可以顯著地提高抗腫瘤活性。因此，對HDAC和VEGFR的同時阻斷不僅具有抗腫瘤的協(xié)同效應(yīng)，而且能通過不同的作用機(jī)理克服或減慢上述分子靶點(diǎn)抗腫瘤藥物耐藥性的產(chǎn)生，這些作用機(jī)理之間的互補(bǔ)性和協(xié)同性不僅將化合物的抗腫瘤活性最大化，而且有望克服傳統(tǒng)VEGFR2抑制劑的臨床耐藥性問題。CX1026擬選擇性地抑制HDAC6、VEGFR2及AXL，這三種受體均為血管形成、腫瘤細(xì)胞生長及轉(zhuǎn)移中發(fā)揮核心作用的主要酶類。CX1026擬透過選擇性阻斷HDAC6、VEGFR2及AXL的酶活性及相應(yīng)的信號傳導(dǎo)路徑而抑制癌細(xì)胞的生長、增殖、轉(zhuǎn)移及引起細(xì)胞凋亡。CX1026正處于臨床前研究階段，實(shí)驗(yàn)完成后將同步申報中國和美國的《藥物臨床試驗(yàn)批件》，加快CX1026的國際化進(jìn)程。CX1026的發(fā)明專利已獲中國、中國臺灣、中國香港、美國、日本、俄羅斯、新加坡、加拿大、新西蘭、澳大利亞、歐洲等11個國家和地區(qū)的授權(quán)。CX1026的研發(fā)得到北京市政府等有關(guān)部門的高度重視和支持，被列入北京市重大科技項(xiàng)目等。（3）CX1409研發(fā)項(xiàng)目CX1409是一種全新結(jié)構(gòu)的紫杉醇和多西他賽的衍生物，其研究開發(fā)目的是提高治療的選擇性和水溶性（提高療效），避免聚氧乙烯醚蓖麻油和吐溫80引起的副作用。CX1409正處于臨床前研究階段，研究表明CX1409具有廣譜抗癌效果，在細(xì)胞研究中檢測了CX1409對10種腫瘤類型共計(jì)34個腫瘤細(xì)胞系的藥效活性，結(jié)果顯示在所有腫瘤細(xì)胞系中CX1409的藥效活性均強(qiáng)于對照藥物多西他賽，在胃癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、結(jié)直腸癌、胰腺癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌細(xì)胞系中CX1409的藥效活性比多西他賽強(qiáng)2-5倍，在頭頸癌細(xì)胞系中比多西他賽強(qiáng)1.5倍，顯示了更優(yōu)的抗腫瘤藥效活性。另外，在臨床前研究階段，各項(xiàng)實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示CX1409安全性較高，心臟毒性小，無體內(nèi)蓄積。各項(xiàng)臨床前研究結(jié)果顯示CX1409具有良好的抗腫瘤藥效活性和安全性，各項(xiàng)臨床前藥效、藥代和安全性評價研究正在有序推進(jìn)。（4）金草片研發(fā)項(xiàng)目盆腔炎性疾病后遺癥由慢性盆腔炎遷延不愈后導(dǎo)致。慢性盆腔炎屬非特異性炎癥，抗生素治療基本無效，一些中成藥在改善炎癥導(dǎo)致的白帶增多等臨床癥狀方面有一定療效，但在抑制炎性包塊作用方面中西醫(yī)均無有效治療藥物。目前無針對盆腔炎性疾病后遺癥精準(zhǔn)定位的成藥面市。金草片是由筋骨草提取精致而成的中藥有效部位制劑，屬于中藥5類新藥。其治療盆腔炎性疾病的臨床基礎(chǔ)來源于民間驗(yàn)方。筋骨草在福建平潭縣等周邊地區(qū)被廣泛用于婦科炎癥的治療。在筋骨草民間用藥的基礎(chǔ)上，歷經(jīng)10余年的研究，金草片于2016年5月取得《藥物臨床試驗(yàn)批件》，為首個與國際接軌、以“盆腔炎癥疾病后遺癥”適應(yīng)癥精準(zhǔn)定位批復(fù)的品種。金草片已獲得中國境內(nèi)的2項(xiàng)發(fā)明專利授權(quán)。金草片在研期間得到國家科技部、北京市政府等有關(guān)部門的高度重視和支持，被列入國家863計(jì)劃、國家重大新藥創(chuàng)制、北京市重大科技項(xiàng)目等。2、公司具有較強(qiáng)的創(chuàng)新藥研發(fā)實(shí)力和豐富的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)公司的研發(fā)負(fù)責(zé)人王錫娟女士及帶領(lǐng)下的研發(fā)團(tuán)隊(duì)經(jīng)過長期的技術(shù)研發(fā)，以及研發(fā)和申請注冊國家一類新藥“蘇靈”和“迪奧”的經(jīng)驗(yàn)積累，公司已經(jīng)擁有了成功研發(fā)國家一類新藥的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)和技術(shù)積累，是國內(nèi)少數(shù)的具備創(chuàng)新藥全過程研發(fā)能力和經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)藥公司之一。對于新藥研發(fā)公司已經(jīng)形成了完整的研發(fā)平臺，擁有包括選題調(diào)研、項(xiàng)目篩選、臨床前研究、臨床試驗(yàn)、注冊申報及臨床再研究在內(nèi)的完整的研發(fā)體系。公司研發(fā)團(tuán)隊(duì)在長期的研發(fā)過程中，在血液、腫瘤