藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二藥物化學(xué)部分模擬試卷三

2014年藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）【藥物化學(xué)部分】（模擬試卷三）一、最佳選擇題

1.

青霉素在堿性條件下的最終分解產(chǎn)物是A.

青霉素B.

青霉酸C.

青霉醛D.

青霉胺E.

青霉酸酯【正確答案】B【答案解析】青霉素在酸性條件下發(fā)生的反應(yīng)比較復(fù)雜。在堿性條件下或在某些酶(例如β-內(nèi)酰胺酶)的作用下，富電子的堿性基團(tuán)或酶中親核基團(tuán)可向青霉素的β-內(nèi)酰胺環(huán)進(jìn)攻，生成青霉酸。青霉素遇到胺和醇時(shí)，胺和醇中親核基團(tuán)也會(huì)向β-內(nèi)酰胺環(huán)進(jìn)攻，生成青霉酰胺和青霉酸酯，使β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂開環(huán)。2.

阿米卡星結(jié)構(gòu)有含有手性碳的α-羥基丁酰胺結(jié)構(gòu)，活性最強(qiáng)的異構(gòu)體是A.

DL(±)型B.

L-(+)型C.

L-(-)型D.

D-(+)型E.

D-(-)型【正確答案】C【答案解析】阿米卡星結(jié)構(gòu)中所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含有手性碳，為L(zhǎng)-(-)型；若為D(+)型，則抗菌活性大為降低；如為DL(±)型，抗菌活性降低一半。3.

下列抗結(jié)核藥物中屬于氨基糖苷類藥物的是A.

利福平B.

鏈霉素C.

異煙肼D.

乙胺丁醇E.

吡嗪酰胺【正確答案】B【答案解析】鏈霉素屬于氨基糖苷類抗菌藥，但具有很強(qiáng)的抗結(jié)核桿菌的作用，臨床可用于治療結(jié)核病。4.

下列抗病毒藥物僅對(duì)亞洲A型流感有效的是A.

利巴韋林B.

齊多夫定C.

奧司他韋D.

金剛烷胺E.

泛昔洛韋【正確答案】D【答案解析】鹽酸金剛烷胺抗病毒譜較窄，除用于亞洲A型流感的預(yù)防外，對(duì)B型流感病毒、風(fēng)疹病毒、麻疹病毒、流行性腮腺炎病毒及單純皰疹病毒感染均無效。5.

與以下結(jié)構(gòu)所示藥物不相符的是A.

屬于氮芥類烷化劑B.

經(jīng)體內(nèi)活化后才能發(fā)揮作用C.

此結(jié)構(gòu)屬于美發(fā)侖D.

抗瘤譜較廣，毒性較同類藥物小E.

結(jié)構(gòu)中兩個(gè)氯乙基對(duì)活性很重要【正確答案】C【答案解析】上述結(jié)構(gòu)式是環(huán)磷酰胺，本題考察環(huán)磷酰胺的性質(zhì)，ABDE都是正確敘述。6.

下列藥物結(jié)構(gòu)中含有螺環(huán)結(jié)構(gòu)的是A.

佐匹克隆B.

唑吡坦C.

三唑侖D.

扎來普隆E.

丁螺環(huán)酮【正確答案】E【答案解析】丁螺環(huán)酮是第一個(gè)非苯二氮(艸)卓類抗焦慮藥。結(jié)構(gòu)中含有螺環(huán)的結(jié)構(gòu)，其結(jié)構(gòu)如下：7.

下列屬于單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥的是A.

丙咪嗪B.

舍曲林C.

嗎氯貝胺D.

文拉法辛E.

多塞平【正確答案】C【答案解析】嗎氯貝胺屬于單胺氧化酶抑制劑的代表藥物。8.

下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，起效快、作用持續(xù)時(shí)間很短的哌啶類鎮(zhèn)痛藥是A.

芬太尼B.

瑞芬太尼C.

阿芬太尼D.

布托啡諾E.

右丙氧芬【正確答案】B【答案解析】瑞芬太尼迅速被酯酶水解代謝，生成無活性的羧酸衍生物，故作用持續(xù)時(shí)間很短。9.

下列藥物既可以阻斷α受體又可以阻斷β受體的A.

阿替洛爾B.

普萘洛爾C.

艾司洛爾D.

卡維地洛E.

比索洛爾【正確答案】D【答案解析】卡維地洛為非選擇性β1、β2、α1受體拮抗劑，對(duì)β受體的阻斷活性比對(duì)α1的阻斷作用強(qiáng)10～100倍，臨床使用的是外消旋體。10.

下列關(guān)于單硝酸異山梨酯特點(diǎn)正確的是A.

不易發(fā)生爆炸B.

作用時(shí)間很短C.

在水中不溶解D.

屬調(diào)血脂類藥物E.

硝酸異山梨酯的活性代謝物【正確答案】E【答案解析】單硝酸異山梨酯為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，受熱或受到撞擊易發(fā)生爆炸。在甲醇或丙酮中易溶，在水中溶解。本品為異山梨醇的單硝酸酯，是硝酸異山梨酯在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，作用機(jī)制同，但作用時(shí)間較長(zhǎng)。臨床用于心絞痛的治療。11.

下列屬于前藥的抗血小板藥物是A.

奧扎格雷B.

西洛他唑C.

氯吡格雷D.

華法林鈉E.

替羅非班【正確答案】C【答案解析】硫酸氯吡格雷系前體藥物，口服后經(jīng)肝細(xì)胞色素P450酶系轉(zhuǎn)化為2-氧-氯吡格雷，再經(jīng)水解形成活性代謝物(為噻吩開環(huán)生成的巰基化合物)，該活性代謝物的巰基可與ADP受體以二硫鍵結(jié)合，產(chǎn)生受體拮抗，達(dá)到抑制血小板聚集的作用。12.

非那雄胺和依立雄胺屬于A.

抗雄激素類B.

雄激素類C.

雌激素類D.

孕激素類E.

鹽皮質(zhì)激素類【正確答案】A【答案解析】非那雄胺和依立雄胺均屬于5α還原酶抑制劑，屬于抗雄激素類藥物。13.

下列藥物可以抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應(yīng)物質(zhì)的釋放的是A.

孟魯司特B.

扎魯司特C.

普魯司特D.

曲尼司特E.

齊留通【正確答案】D【答案解析】曲尼司特是一種過敏介質(zhì)阻滯劑，具有穩(wěn)定肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜作用，阻止其脫顆粒，從而抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應(yīng)物質(zhì)的釋放。臨床主要用于治療和預(yù)防支氣管哮喘和過敏性鼻炎。14.

結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，目前以外消旋體上市的藥物是A.

馬來酸氯苯那敏B.

鹽酸賽庚啶C.

鹽酸苯海拉明D.

富馬酸酮替芬E.

諾阿司咪唑【正確答案】A【答案解析】本品結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，其S型異構(gòu)體的活性比外消旋體約強(qiáng)2倍，而R異構(gòu)體的活性僅為外消旋體的1/90。本品是氯苯那敏外消旋體的馬來酸鹽，對(duì)組胺H1受體的競(jìng)爭(zhēng)阻斷作用很強(qiáng)，且作用持久。其余幾個(gè)藥物都是不含有手性C原子的。15.

下列藥物適用于糖尿病合并重度腎功能減退患者的是A.

格列吡嗪B.

格列齊特C.

格列喹酮D.

格列苯脲E.

格列美脲【正確答案】C【答案解析】格列喹酮與其他磺酰脲類降糖藥不同的是，雖95％經(jīng)肝代謝，但只有5％經(jīng)腎排泄，因此適用于糖尿病合并輕至中度腎功能減退者，但嚴(yán)重腎功能減退者易改用胰島素。16.

屬于雌激素受體調(diào)節(jié)劑，對(duì)骨骼雌激素受體有激動(dòng)作用，可用于女性骨質(zhì)疏松治療的藥物是A.

己烯雌酚B.

雌二醇C.

米非司酮D.

他莫昔芬E.

雷洛昔芬【正確答案】E【答案解析】鹽酸雷洛昔芬屬于選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，在乳腺、子宮為雌激素拮抗活性，而在骨組織、心血管系統(tǒng)則為雌激素激動(dòng)活性。雷洛昔芬可明顯增加絕經(jīng)后婦女的骨密度，臨床用于防治絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松。二、配伍選擇題

17.

A.環(huán)丙沙星

B.諾氟沙星

C.加替沙星

D.左氧氟沙星

E.司帕沙星1）藥用左旋體，療效好，毒性小的藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】D【答案解析】

1004671481004671482）C-8位有甲氧基的抗菌藥A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】

1004671491004671493）C-8位是氟原子取代的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】E【答案解析】本題考察喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，注意區(qū)分并掌握；

10046715010046715018.

A.更昔洛韋

B.鹽酸伐昔洛韋

C.阿昔洛韋

D.泛昔洛韋

E.阿德福韋酯1）含新特戊酸酯結(jié)構(gòu)的前體藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】E【答案解析】阿德福韋酯是阿德福韋的雙新特戊酰氧基甲醇酯。

1004691541004691542）含纈氨酸結(jié)構(gòu)的前體藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋與纈氨酸形成的酯類前體藥物。

1004691561004691563）在腸壁吸收后可代謝生成噴昔洛韋的前體藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】D【答案解析】泛昔洛韋是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酸酯，是噴昔洛韋的前體藥物，口服后在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋，故替代噴昔洛韋。

10046915810046915819.

A.喜樹堿

B.長(zhǎng)春堿

C.多柔比星

D.紫杉醇

E.他莫昔芬1）直接抑制DNA合成的蒽醌類A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】

1004674171004674172）作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的生物堿A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】A【答案解析】

1004674181004674183）阻止微管形成，誘導(dǎo)微管解聚的生物堿A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】

1004674211004674214）作用機(jī)制是競(jìng)爭(zhēng)雌激素受體A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】E【答案解析】本題考查各個(gè)藥物的作用機(jī)制，注意掌握并區(qū)分。

10046742410046742420.

A.氯哌噻噸

B.氯丙嗪

C.奧氮平

D.氯氮平

E.氟哌啶醇1）有光毒反應(yīng)，可用于人工冬眠的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】

1004675521004675522）大劑量可增加乙醇、巴比妥類及其他中樞抑制藥的作用A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】A【答案解析】

1004675541004675543）錐體外系副作用高，且有致畸作用A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】E【答案解析】

1004675551004675554）主要副作用是粒細(xì)胞減少癥A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】D【答案解析】

1004675561004675565）可看做是氯氮平生物電子等排體的抗精神病藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】鹽酸氯丙嗪有嚴(yán)重的光毒反應(yīng)，臨床用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠等。大劑量氯哌噻噸能增加乙醇、巴比妥類及其他中樞抑制藥的作用。氟哌啶醇錐體外系副作用高達(dá)80％，而且有致畸作用。氯氮平有嚴(yán)重的副作用，主要是粒細(xì)胞減少癥，但錐體外系副作用低。奧氮平可以看作是氯氮平的生物電子等排體。

10046755710046755721.

A.麻黃堿

B.間羥胺

C.沙丁胺醇

D.多巴酚丁胺

E.異丙腎上腺素1）含有3個(gè)酚羥基結(jié)構(gòu)的藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】D【答案解析】

1004677311004677312）含有2個(gè)酚羥基結(jié)構(gòu)的藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】E【答案解析】

1004677321004677323）含有叔丁氨基結(jié)構(gòu)的藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】本題考查腎上腺素受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：多巴酚丁胺含有3個(gè)酚羥基；異丙腎上腺素含有2個(gè)酚羥基；沙丁胺醇N上的取代基是叔丁基；注意區(qū)分。

10046773310046773322.

A.齊留通

B.丙酸倍氯米松

C.扎魯司特

D.二羥丙茶堿

E.茶堿1）代謝首先水解成有一定活性的單丙酸酯A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】

1004680131004680132）結(jié)構(gòu)與茶堿類似，但不能被代謝成茶堿A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】D【答案解析】

1004680141004680143）代謝為N-脫甲基、8位氧化(8-羥基)成尿酸，從尿中排泄A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】E【答案解析】

1004680151004680154）體內(nèi)代謝的葡糖醛酸苷化物有立體選擇性，S異構(gòu)體代謝和消除迅速A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】A【答案解析】本題考察平喘藥的代謝特點(diǎn)，注意掌握。

10046801610046801623.

1）屬于咪唑類組胺H2受體拮抗劑的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】

1004680401004680402）屬于呋喃類組胺H2受體拮抗劑的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】A【答案解析】

1004680411004680413）含有胍基取代噻唑結(jié)構(gòu)的組胺H2受體拮抗劑的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】

1004680421004680424）屬于哌啶甲苯類組胺H2受體拮抗劑的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】E【答案解析】本題考查各個(gè)藥物的結(jié)構(gòu)：A是雷尼替丁；B是西咪替丁；C是法莫替丁；D是尼扎替丁；E是羅沙替丁。組胺H2受體拮抗劑是運(yùn)用合理藥物設(shè)計(jì)理論進(jìn)行藥物設(shè)計(jì)的成功范例，目前在臨床上使用的組胺H2受體拮抗劑主要有四種結(jié)構(gòu)類型：咪唑類，如西咪替?。贿秽?，如鹽酸雷尼替丁；噻唑類，如法莫替丁和尼扎替丁以及哌啶甲苯類，如羅沙替丁。

10046804310046804324.

A.貝諾酯

B.對(duì)乙酰氨基酚

C.阿司匹林

D.賴氨匹林

E.安乃近1）代謝產(chǎn)物具有肝毒性的藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】

1004680851004680852）在體內(nèi)經(jīng)水解產(chǎn)生另外兩種解熱鎮(zhèn)痛藥發(fā)揮作用的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】A【答案解析】

1004680861004680863）治療風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】極少部分對(duì)乙酰氨基酚進(jìn)一步經(jīng)細(xì)胞色素P450混合功能氧化酶代謝為有肝毒性的對(duì)乙酰苯醌亞胺。治療劑量時(shí)產(chǎn)生的這種毒性代謝產(chǎn)物不多，可與肝臟中的谷胱甘肽的巰基反應(yīng)而解毒。但長(zhǎng)期或大劑量服用后，體內(nèi)谷胱甘肽被耗竭，此毒性代謝物可以共價(jià)鍵形式與肝中重要的酶和蛋白分子不可逆結(jié)合，引起肝損傷；貝諾酯品吸收后很快代謝成水楊酸和對(duì)乙酰氨基酚，而發(fā)揮作用；阿司匹林臨床上用于治療感冒發(fā)熱和緩解輕、中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛等，是治療風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。

10046808710046808725.

A.米格列醇

B.吡格列酮

C.格列齊特

D.二甲雙胍

E.瑞格列奈1）與葡萄糖有類似結(jié)構(gòu)，臨床用于降血糖的是A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】A【答案解析】

1004693241004693242）噻唑烷二酮類降糖藥，近期發(fā)現(xiàn)能增加惡性腫瘤發(fā)病率的藥A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】B【答案解析】

1004693261004693263）磺酰脲類降糖藥A.

B.

C.

D.

E.

【正確答案】C【答案解析】本題考察降糖藥的分類，注意區(qū)分并掌握。

100469327100469327三、多項(xiàng)選擇題

26.

有關(guān)對(duì)紅霉素結(jié)構(gòu)修飾的敘述，正確的有A.

將紅霉素與乳糖醛酸成鹽，水溶性提高，可供注射B.

將紅霉素修飾成酯，得到琥乙紅霉素，進(jìn)入體內(nèi)釋放出紅霉素發(fā)揮藥效C.

將紅霉素6位羥基甲基化，得到克拉霉素，增強(qiáng)了對(duì)胃酸的穩(wěn)定性，活性提高D.

將紅霉素9位引入肟基，得到羅紅霉素，生物利用度提高，肺組織濃度高E.

將紅霉素肟經(jīng)重排擴(kuò)環(huán)、還原、甲基化反應(yīng)后，得到阿奇霉素，堿性提高，對(duì)革蘭陰性菌作用增強(qiáng)【正確答案】ABCDE【答案解析】此題主要考察大環(huán)內(nèi)脂類藥物的構(gòu)效關(guān)系，主要是通過對(duì)紅霉素的結(jié)構(gòu)改造得到一些衍生物，注意區(qū)別和掌握。27.

下列關(guān)于抗真菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述正確的是A.

氮唑環(huán)是活性必須結(jié)構(gòu)B.

結(jié)構(gòu)中含有炔基時(shí)增加抗深部真菌活性C.

三氮唑結(jié)構(gòu)化合物的療指數(shù)優(yōu)于咪唑類D.

氮唑上取代基必須與氮唑上氮原子相連E.

伏立康唑結(jié)構(gòu)有立體異構(gòu)要求【正確答案】ACDE【答案解析】本題考察抗真菌藥構(gòu)效關(guān)系，ACDE是正確選項(xiàng)，B是干擾選項(xiàng)，特比萘芬結(jié)構(gòu)中含有炔基，但是其主要用于淺表真菌感染。28.

抗腫瘤藥物的類別包括A.

烷化劑B.

抗代謝物C.

抗腫瘤抗生素D.

激素類抗腫瘤藥E.

抗腫瘤植物藥有效成分【正確答案】ABCDE【答案解析】本題考查抗腫瘤藥物的分類，選項(xiàng)中的幾類都屬于抗腫瘤藥。注意熟悉掌握。29.

抗精神病藥按照結(jié)構(gòu)進(jìn)行分類可分為A.

吩噻嗪類B.

硫雜蒽類C.

丁酰苯類D.

二苯二氮（艸卓）類E.

苯酰胺類【正確答案】ABCDE【答案解析】本題5個(gè)選項(xiàng)均是抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類型。30.

以下哪些藥物不是N膽堿受體拮抗劑A.

氯化琥珀膽堿B