天津大學(xué)在線考試題庫及答案藥物化學(xué)Ⅰ_第1頁
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文檔簡介

藥物化學(xué)Ⅰ一、單選題1.從顛茄等茄科植物中分離的莨菪類生物堿,是一類能夠解除平滑肌痙攣的抗膽堿藥物,代表藥物是(C)。A.青蒿素B.嗎啡C.阿托品D.麻黃堿2.藥物被機體攝取的效率可以用(B)表示。A.藥物的劑量大小B.生物利用度C.藥物的排泄時間D.藥物的組織分布3.用于表示給藥劑量與血液中藥物初始濃度的關(guān)系的是(D)。A.曲線下面積B.血藥濃度C.半衰期D.表觀分布容積4.半衰期的長短決定了(C)。A.藥物在腎臟里存留的時間B.藥物在心臟中的存留時間C.藥物在體內(nèi)的存留時間D.藥物在腸道中的存留時間5.藥物ADME過程中,穿越細(xì)胞膜的最重要的過膜方式是(A)。A.被動擴散B.主動轉(zhuǎn)運C.易化擴散D.內(nèi)吞作用6.氟尿嘧啶的吸收是靠細(xì)胞中的(D)。A.胞飲轉(zhuǎn)運B.離子對轉(zhuǎn)運C.被動擴散轉(zhuǎn)運D.載體主動轉(zhuǎn)運7.載體藥物或者顆粒狀藥物可以通過形成泡囊的方式進(jìn)入細(xì)胞,這種過膜方式稱為(C)。A.胞飲轉(zhuǎn)運B.易化擴散C.內(nèi)吞作用D.載體主動轉(zhuǎn)運8.胃液的pH是(A)。A.1~2B.6.0C.5.0D.7.09.關(guān)于藥物在血管中的狀態(tài),以下說法正確的是(A)。A.游離的藥物分子才能穿越毛細(xì)血管B.與蛋白結(jié)合的藥物能透過毛細(xì)血管C.游離的和結(jié)合性的藥物分子均能穿越毛細(xì)血管D.游離的和結(jié)合性的藥物分子均不能穿越毛細(xì)血管10.藥效藥物治療的宗旨是(D)。A.殺滅病原體B.清除病原體C.抑制病原體D.調(diào)節(jié)為主11.(B)廣泛作為藥物的靶標(biāo),臨床上的藥效藥物有一半是作用于這類受體的。A.酪氨酸蛋白-激酶型受體B.G蛋白偶聯(lián)受體C.細(xì)胞核激素受體D.離子通道12.藥物化學(xué)中的前藥是指(D)。A.本身有活性,經(jīng)酶的作用活性更強B.本身有活性,經(jīng)酶的作用生成新的活性C.本身有活性,經(jīng)酶的作用活性變?nèi)鮀.本身沒有活性,經(jīng)酶的作用生成有活性的成分13.結(jié)構(gòu)特異性藥物的藥理作用,主要取決于藥物分子的(C)。A.化學(xué)性質(zhì)B.物理性質(zhì)C.化學(xué)結(jié)構(gòu)的特異性D.物理化學(xué)性質(zhì)14.以下藥物中,屬于結(jié)構(gòu)特異性藥物的是(C)。A.季銨鹽類殺菌藥B.巴比妥類催眠藥C.腎上腺素D.全身吸入麻醉藥15.以下哪個學(xué)說與誘導(dǎo)契合學(xué)說相似(D)。A.占據(jù)學(xué)說B.親和力和內(nèi)在活性學(xué)說C.速率學(xué)說D.大分子擾動學(xué)說16.以下相互作用力大小排序正確的是(A)。A.離子-離子>離子-偶極>偶極-偶極B.離子-偶極>離子-離子>偶極-偶極C.偶極-偶極>離子-偶極>離子-離子D.以上都不對17.離子-離子作用能的大?。˙)。A.與距離的一次方成正比B.與距離的一次方成反比C.與距離的平方成反比D.與距離的三次方成反比18.一些抗腫瘤藥物對DNA堿基的嵌入或者烷基化,破壞DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu),主要是通過影響(D)形成。A.共價鍵B.離子鍵C.π鍵D.氫鍵19.在分子相互作用力中,與氫鍵能量接近的是(C)。A.離子-離子B.離子-偶極C.陽離子-π相互作用D.螯合作用20.去鐵胺是可與(D)螯合形成水溶性化合物,用于原發(fā)性和繼發(fā)性血色病。A.Fe2+B.Cu2+C.FeD.Fe3+21.影響藥物-受體結(jié)合的有利的熵變因素主要是(B)。A.轉(zhuǎn)動和平動自由度受阻B.疏水作用C.構(gòu)象限制D.疏水固縮作用22.在鹵素取代的脂肪系列化合物中,比C-H鍵強的是(A)。A.C-FB.C-ClC.C-BrD.C-I23.以下屬于作用于阿片類受體的藥物是(D)。A.維甲酸B.五味子丙素C.硝苯地平D.嗎啡24.酶催化反應(yīng)如果發(fā)生了質(zhì)子轉(zhuǎn)移,可用以下哪種學(xué)說解釋(B)。A.靠近和定向B.廣義酸-堿催化作用C.靜電催化和去溶劑化D.共價鍵催化25.利阿唑是細(xì)胞色譜P450酶中哪個類型酶的抑制劑(D)。A.CYP11B.CYP5C.CYP24D.CYP1726.以下屬于廣義酸基團的是(D)。A.–COO-B.–NH2C.–S-D.–SH27.以下屬于廣義堿基團的是(D)。A.–COOHB.–NH3+C.–SHD.–COO-28.磺胺類抗菌藥是以下哪個酶的競爭性抑制劑(A)。A.二氫蝶酸合成酶B.絲氨酸蛋白水解酶C.黃嘌呤氧化酶D.乙酰輔酶A29.血管緊張素原在肝臟中被腎素水解成(A)。A.血管緊張素ⅠB.血管緊張素ⅡC.血管緊張素ⅢD.血管緊張素Ⅳ30.HIV病毒具有編碼(D)的遺傳信息,用來加工病毒蛋白。A.谷氨酸蛋白酶B.甘氨酸蛋白酶C.半胱氨酸蛋白酶D.天冬氨酸蛋白酶31.以下不具有手性中心的氨基酸是(C)。A.谷氨酸B.精氨酸C.甘氨酸D.鳥氨酸32.肽鏈的二級結(jié)構(gòu)形成,主要是由于以下哪個因素維持的(B)。A.鹽鍵B.氫鍵C.疏水作用D.親水作用33.α-糖蛋白主要結(jié)合哪種類型的藥物(A)。A.堿性藥物B.酸性藥物C.中性藥物D.手性藥物34.關(guān)于化學(xué)治療藥物,下列說法不正確的是(A)。A.對宿主和體內(nèi)的有害生物體都有毒性B.具有選擇性毒性C.對宿主細(xì)胞無害D.其發(fā)揮作用與寄生細(xì)胞和宿主細(xì)胞的生理和生化差異有關(guān)35.復(fù)方新諾明用于治療細(xì)菌性感染,其主要成分是磺胺甲基異惡唑與(C)的復(fù)方制劑。A.乙胺嘧啶B.甲氨蝶呤C.甲氧芐啶D.氯胍36.慶大霉素通過以下哪種作用機制進(jìn)行殺菌的(B)。A.抑制tRNA的平移B.干擾密碼子-反密碼子的識別作用C.抑制轉(zhuǎn)肽反應(yīng)D.中斷肽鏈的合成37.長春堿和長春新堿分別用于治療實體瘤和急性白血病,主要作用機制是(D)。A.阻遏和調(diào)控信號傳導(dǎo)B.細(xì)胞毒作用C.干擾DNA合成D.作用于有絲分裂環(huán)節(jié)38.在新藥的研究階段的各個環(huán)節(jié)中,作為創(chuàng)制新藥的出發(fā)點的是(A)。A.靶標(biāo)的確定B.模型的建立C.先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)D.先導(dǎo)化合物的優(yōu)化39.在先導(dǎo)化合物的優(yōu)化中,對復(fù)雜的先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)簡化的操作是(C)。A.拼合原理B.電子等排C.剖裂和剪切D.局部修飾40.青蒿素被制成青蒿素琥鉑酸單酯主要目的是(B)。A.達(dá)到控釋效果B.改善水溶性C.提高親脂性D.減低毒性二、多選題1.關(guān)于藥物與藥物化學(xué)的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展過程,下面說法正確的有(A,C,D)。A.以天然活性物質(zhì)為主的藥物發(fā)現(xiàn)階段B.以合成藥物為主的藥物發(fā)現(xiàn)時期C.以合成藥物為主的藥物發(fā)展時期D.藥物分子設(shè)計時期2.以下屬于分子的宏觀性質(zhì)的物理量的是(A,B,C,D)。A.分子量B.極性C.電荷D.溶解性3.以下屬于藥劑相的范疇的是(A,B)。A.有效成分的溶解B.劑型的崩解C.與組織結(jié)合D.與蛋白結(jié)合4.藥物的動力相主要包括(A,B,C,D)。A.吸收B.分布C.代謝D.排泄5.藥物的兩個重要的清除器官為(B,D)。A.胃B.腎C.脾D.肝6.影響藥物生物利用度的因素不包括(C,D)。A.化學(xué)結(jié)構(gòu)B.難溶藥物的顆粒大小C.易溶藥物的晶型D.易溶的藥物的顆粒7.下列屬于主動轉(zhuǎn)運過膜方式的特點的是(A,B,C,D)。A.逆濃度梯度B.逆電勢梯度C.被轉(zhuǎn)運的物質(zhì)不需要特定的分配系數(shù)D.極性強的化合物可通過這種方式轉(zhuǎn)運8.下列劑型中可以避免首過效應(yīng)的是(A,B)。A.舌下含片B.直腸栓劑C.顆粒劑D.膠囊劑9.藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)對其吸收的影響,包括以下哪幾個因素(A,B,C,D)。A.分子尺寸B.溶解性C.分配性D.離解性10.關(guān)于Caco-2細(xì)胞,說法正確的是(A,B,C,D)。A.是人體結(jié)腸癌細(xì)胞B.可用于體外預(yù)測藥物在腸中吸收的模型C.生命力強D.易于培養(yǎng)11.對于藥物在體內(nèi)的分布具有決定作用的因素有(A,B)。A.藥物的濃度梯度B.藥物的擴散常數(shù)C.藥物的分子量D.藥物的溶解性12.藥物代謝的主要反應(yīng)類型包括(A,B,C,D)。A.氧化反應(yīng)B.還原反應(yīng)C.水解反應(yīng)D.縮合反應(yīng)13.影響藥物代謝的因素很多,包括(A,B,C,D)。A.年齡B.種屬C.遺傳D.性別14.以下屬于化學(xué)治療藥物的范疇的是(B,D)。A.血糖低B.腸胃炎C.血脂高D.真菌感染15.組織細(xì)胞中的藥物靶標(biāo)主要分為以下幾種(A,B,C,D)。A.受體B.酶C.離子通道D.轉(zhuǎn)運蛋白16.離子通道作為藥物的一種靶標(biāo),主要由哪幾個基本元件組成(A,B,C)。A.通透離子的孔道B.感應(yīng)部分C.閘門D.酶活性中心17.關(guān)于P蛋白的說法正確的是(A,B,C,D)。A.是一類轉(zhuǎn)運蛋白B.許多化療藥物的耐藥性是由P蛋白高表達(dá)所致C.在腦毛細(xì)血管的上皮細(xì)胞有表達(dá),泵出有害物質(zhì),保護(hù)中樞神經(jīng)D.在腸上皮細(xì)胞表達(dá)時,其外排作用表現(xiàn)為首過效應(yīng)18.結(jié)構(gòu)特異性的藥物的藥理活性的影響因素包括(A,B,C,D)。A.分子尺寸B.形狀C.構(gòu)型與構(gòu)象D.電荷分布19.關(guān)于占據(jù)學(xué)說正確的是(A,B,D)。A.依據(jù)酶與底物作用遵循的質(zhì)量作用定律B.作用強度與受體被藥物占據(jù)的數(shù)目成正比C.作用強度與受體被藥物占據(jù)的數(shù)目成反比D.不能解釋同一受體被不同藥物占據(jù)產(chǎn)生的作用不同20.“速率學(xué)說”中認(rèn)為(A,B,C,D)。A.藥物的生物效應(yīng)發(fā)生在藥物與受體接觸的瞬間B.受體的活化不與被占據(jù)或結(jié)合受體的數(shù)目成正比C.受體的活化與單位時間內(nèi)藥物分子同受體接觸的總數(shù)成正比D.不需要生成穩(wěn)定的復(fù)合物以活化受體21.大分子擾動學(xué)說認(rèn)為(A,B,C,D)。A.藥物與受體相互作用時需有構(gòu)象的互補和適配B.藥物對生物大分子的構(gòu)象影響可有兩種不同的擾動作用C.正常底物與激動劑產(chǎn)生特異性構(gòu)象擾動D.抑制劑或拮抗劑產(chǎn)生非特異性擾動,不呈現(xiàn)生理效應(yīng)22.關(guān)于離子-離子靜電作用,以下說法正確的是(A,B,C)。A.無方向性B.靜電作用能與距離的一次方成反比C.靜電作用力與距離的平方成反比D.是隨著距離的加長能量變化最快的引力23.以下相互作用力中具有方向性的是(B,C,D)。A.離子-離子B.離子-偶極C.偶極-偶極D.氫鍵24.8-羥基異喹啉的殺菌作用是與高鐵離形成的(A,B)的螯合物。A.1:1B.2:1C.3:1D.1:425.影響藥物-受體結(jié)合的不利的熵變因素主要有(A,C)。A.轉(zhuǎn)動和平動自由度受阻B.疏水作用C.構(gòu)象限制D.疏水固縮作用26.關(guān)于藥物與受體分子間的共價鍵的相互作用,以下說法正確的是(A,B,C,D)。A.表現(xiàn)在共享一對或者數(shù)對電子B.除非被體內(nèi)特異的酶催化裂解,否則難以復(fù)原分開C.共價鍵多用于化學(xué)治療藥物D.能持久性抑制和清除病原體27.關(guān)于藥效團的概念,以下內(nèi)容正確的是(A,B,C,D)。A.藥效團的概念最早是由Ehrlich提出來的B.把藥物的藥理或毒性作用歸因于特定的化學(xué)活性基團C.藥物與受體的結(jié)合不是全部原子和基團的相互作用D.可以解釋不同的化合物可以與同一受體發(fā)生競爭性結(jié)合28.常見的優(yōu)勢結(jié)構(gòu)包括以下哪些類型(B,C,D)。A.苯基B.苯并氮卓C.聯(lián)苯基D.二苯甲基29.廣義上的構(gòu)效關(guān)系研究,以下屬于該研究范疇的(A,B,C,D)。A.結(jié)構(gòu)與物化性質(zhì)B.結(jié)構(gòu)與選擇性C.結(jié)構(gòu)與毒性和不良反應(yīng)D.結(jié)構(gòu)與活性強度30.藥物分子中引入的堿性基團有(B,C,D)。A.甲基B.脒C.胍D.含氮雜環(huán)31.烷基的變換可以影響藥物分子多種物化性質(zhì),比如(A,B,C,D)。A.溶解度B.分配系數(shù)C.離解性D.氧化-還原電位32.在鹵素取代的脂肪系列化合物中,比C-H鍵弱的是(B,C,D)。A.C-FB.C-ClC.C-BrD.C-I33.關(guān)于巰基和二巰基以下說法正確的是(A,C,D)。A.廣泛存在于天然產(chǎn)物中B.常常用作藥物分子的取代基C.具有高度還原反應(yīng)性能D.具有穩(wěn)定多肽或蛋白立體結(jié)構(gòu)的功能34.多巴胺是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的重要遞質(zhì),以下哪些疾病都和它有關(guān)(A,B,C)。A.阿茨海默病B.帕金森病C.精神分裂D.心血管疾病35.酶促反應(yīng)的兩個重要特征是(B,D)。A.降低反應(yīng)速率B.加速反應(yīng)速率C.催化不具有特異性D.催化具有特異性36.酶的催化作用可以在多個環(huán)節(jié)實現(xiàn)(A,B,C,D)。A.使酶-底物復(fù)合物去穩(wěn)定化B.過渡態(tài)的穩(wěn)定化C.中間體的非穩(wěn)定化D.促進(jìn)產(chǎn)物的釋放37.關(guān)于酶催化機制的學(xué)說主要有(A,B,D)。A.靠近和定向作用B.廣義酸-堿催化作用C.狹義酸-堿催化作用D.共價催化38.在酶的靠近和定向催化作用機理中認(rèn)為(A,B,C)。A.酶作為底物的結(jié)合模板,將底物結(jié)合在上面B.底物結(jié)合在酶分子上以后,降低了轉(zhuǎn)動和平動自由度C.反應(yīng)是一級反應(yīng)D.反應(yīng)是二級反應(yīng)39.關(guān)于酶不可逆抑制劑以下說法正確的是(A,C,D)。A.一般是通過共價鍵與酶的活性中心結(jié)合B.可以用稀釋或者凝膠過濾法除去C.不能用稀釋或者凝膠過濾法除去D.作用強度和時間有關(guān)40.作為黃嘌呤氧化酶抑制劑的是(C,D)。A.次黃嘌呤B.黃嘌呤C.別嘌呤D.別嘌呤二醇41.以下哪些藥物是HMG-CoA還原酶的抑制劑(A,B)。A.美伐他汀B.落伐他汀C.卡托普利D.賴諾普利42.以下藥物屬于選擇性COX-2抑制劑的是(B,C)。A.布洛芬B.塞來昔布C.艾托昔布D.氟比洛芬43.以下活性肽類化合物屬于十七肽的是(A,B)。A.胃泌素B.強啡肽C.抗利尿激素D.生長抑素44.以下屬于堿性氨基酸殘基的天然氨基酸有(A,B,C,D)。A.精氨酸B.鳥氨酸C.天冬酰胺D.谷氨酰胺45.在天然氨基酸中,可稱為非極性氨基酸殘基的是(A,B,C,D)。A.苯丙氨酸B.亮氨酸C.纈氨酸D.異亮氨酸46.以下結(jié)構(gòu)單元中屬于氫鍵給體的是(C,D)。A.C=CB.C=OC.-OHD.-NH-47.關(guān)于構(gòu)象限制的原理,以下說法正確的是(A,B,D)。A.可以提高分子對受體的親和力B.突出一種構(gòu)象結(jié)構(gòu),減少其他構(gòu)象的存在C.降低分子對受體的親和力D.可用限制因素將利于與受體結(jié)合的構(gòu)象固定48.肽鏈中兩個相鄰的氨基酸可以不同的方式連接以限制構(gòu)象,二肽橋聯(lián)的位置和方式說法正確的是(A,B,C)。A.兩個α碳的環(huán)化B.α-碳與氮原子的環(huán)化C.兩個氮原子間的環(huán)化D.兩個氮原子間無法環(huán)化49.互為對應(yīng)異構(gòu)體的兩個立體異構(gòu)體在對稱的環(huán)境中,下列哪些性質(zhì)是完全相同的(A,B,C,D)。A.熔點B.沸點C.溶解度D.分配系數(shù)50.(A,C)構(gòu)型的甲氨蝶呤可經(jīng)主動轉(zhuǎn)運,在低濃度下胃腸道也會吸收。A.SB.RC.LD.D51.真菌和原蟲是一種常見的致病菌,其特點有(A,D)。A.是真核生物B.是原核生物C.沒有細(xì)胞核D.有細(xì)胞核52.細(xì)菌合成葉酸時,需要以下哪幾種物質(zhì)經(jīng)酶催化而成(A,B,C)。A.蝶啶B.對氨基苯甲酸C.谷氨酸D.甘氨酸53.依據(jù)核糖體合成肽鏈的過程,可將影響細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的藥物分成哪幾類(A,B,C,D)。A.與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合,阻止tRNA到達(dá)mRNA-核糖體A區(qū)受體B.干擾密碼子-反密碼子的識別作用C.抑制轉(zhuǎn)肽反應(yīng)D.中斷肽鏈的合成、抑制tRNA的平移54.腫瘤細(xì)胞的特點有(A,B,C,D)。A.具有非控制性增殖行為B.具有浸潤性C.具有遷徙性D.與正常細(xì)胞差異小55.在新藥的研究階段的各個環(huán)節(jié)中,屬于藥理學(xué)研究范疇的是(A,B)。A.靶標(biāo)的確定B.模型的建立C.先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)D.先導(dǎo)化合物的優(yōu)化56.先導(dǎo)化合物需要進(jìn)一步優(yōu)化,主要原因有(A,B,C,D)。A.活性強度弱B.選擇性不高C.藥代動力學(xué)不合理D.物理化學(xué)性質(zhì)不適宜57.拼合方法的重要應(yīng)用是研制雙重作用藥物,這種雙重作用可以是(A,B,C,D)。A.作用于兩個不同受體B.作用于一個受體的兩個不同的結(jié)合位點C.與兩個不同酶的作用D.一個酶和一個受體58.潛伏化藥物和同源類似物的區(qū)別體現(xiàn)在以下幾個方面(A,B,C,D)。A.活性方面B.設(shè)計意圖C.合成的難易程度D.成功率59.以下藥物成酯后具有減輕毒性的作用的是(A,B,C)。A.阿司匹林B.雙氯酚酸C.吲哚美辛D.氟哌啶醇60.腎臟中存在的哪些酶為設(shè)計治療腎臟疾病的前藥提供了生化依據(jù)(A,C)。A.N-脫酰酶B.O-脫酰酶C.γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶D.β-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶三、判斷題1.嗎啡是從阿片中分離出來的成分,雖然具有成癮性,但是仍是臨床上使用的一種強鎮(zhèn)痛藥。(√)2.機體對藥物的作用是進(jìn)行物理的和化學(xué)的處置,屬于藥代動力學(xué)的研究內(nèi)容。(√)3.藥物分子的溶解度、分子量、親脂性等等物理化學(xué)性質(zhì),在很大程度上就決定了其藥代動力學(xué)性質(zhì)。(√)4.表觀分布容積是藥代動力學(xué)中一個能夠?qū)嶋H檢測的參數(shù)。(×)5.藥物的清除率指的是藥物從血液抽取到清除器官的過程。(√)6.生物膜是由磷脂雙分子層構(gòu)成的。(√)7.被動擴散的過膜推動力是濃度差或靜電勢差,不需要提供能量。(√)8.通過被動擴散方式過膜的化合物,它們之間會產(chǎn)生競爭抑制現(xiàn)象。(×)9.主動轉(zhuǎn)運和被動擴散一樣,藥物分子過膜時都不需要提供能量。(×)10.離子對轉(zhuǎn)運是內(nèi)源性物質(zhì)與強離解性藥物相結(jié)合的過膜過程。(√)11.藥物可以不必須經(jīng)過胃腸道等過程,而直接通過口腔直接進(jìn)入血液循環(huán)。(√)12.不是所有的藥物都有肝腸循環(huán)。(√)13.若藥物的溶解速度高于吸收速率,則吸收過程與藥物的分散狀態(tài)和劑型關(guān)系較小。(√)14.藥物分子中引入弱堿或者弱酸基團,可因提高離解性而增加溶解度。(√)15.對于多氫鍵藥物的lgP的測量,可以用環(huán)己烷-水系統(tǒng)來測量,從而消除氫鍵的影響。(√)16.穿越血腦屏障的藥物,需要更高的親水性。(×)17.作用于外周的藥物,宜引入產(chǎn)生氫鍵的原子或基團。(√)18.大多數(shù)酸性藥物可與血漿蛋白中的白蛋白結(jié)合。(√)19.藥物代謝可分為兩個階段,分別為Ⅰ相代謝和Ⅱ相代謝。(√)20.化療藥物主要目的是清除或殺滅感染的病原體以及感染引起的后果。(√)21.作用于受體的藥物可提高受體功能的稱為激動劑。(√)22.受體具有催化功能,但不能使生物化學(xué)信號放大。(×)23.屬于藥效藥物的酶抑制劑一般為可逆性抑制劑。(√)24.可逆性酶抑制劑只是暫時降低了酶的活性,但并未將酶徹底失活。(√)25.轉(zhuǎn)運蛋白中分子中有特異的識別和結(jié)合位點,要求被轉(zhuǎn)運的化合物有相應(yīng)的特異的結(jié)構(gòu)和構(gòu)象。(√)26.結(jié)構(gòu)非特異性藥物是指藥物分子中不存在特異性的化學(xué)基團或結(jié)構(gòu)片段對應(yīng)于藥理效應(yīng)。(√)27.結(jié)構(gòu)特異性的藥物的用藥劑量高于結(jié)構(gòu)非特異性的藥物。(×)28.“親和力和內(nèi)在活性”學(xué)說認(rèn)為激動劑與受體有親和力,而拮抗劑和受體沒有親和力,因此沒有引發(fā)生物效應(yīng)。(×)29.激動劑一般是含有非極性基團的配體分子。(×)30.“速率學(xué)說”與“親和力和內(nèi)在活性學(xué)說”的不同之處在于,它認(rèn)為不需要生成穩(wěn)定的復(fù)合物以活化受體。(√)31.受體與藥物之間的誘導(dǎo)契合作用中,只有受體構(gòu)象發(fā)生變化,藥物分子不會發(fā)生構(gòu)象的改變。(×)32.兩個分子之間的識別,本質(zhì)上均為物理和化學(xué)的互補性。(√)33.酶與底物的之間的弱作用力可以用實驗方法直接測定。(×)34.離子-偶極作用無方向性。(×)35.螯合作用是指具有供電子基團的化合物與金屬離子結(jié)合并形成鏈狀結(jié)構(gòu)的化合物。(×)36.范德華作用也稱色散力,是一種長程作用力。(×)37.疏水作用與分子中的疏水基團和片段的數(shù)目成反比,烷基越多,疏水性越弱。(×)38.有機分子的構(gòu)型可以分為幾何異構(gòu)和旋光異構(gòu)。(√)39.旋光異構(gòu)體之間除了旋光性不同之外,其他的物理化學(xué)性質(zhì)也是有區(qū)別的。(×)40.藥效構(gòu)象的量一般高于優(yōu)勢構(gòu)象。(√)41.藥物構(gòu)效關(guān)系研究中對受試化合物的作用機制和作用方式?jīng)]有要求。(×)42.藥效團是指產(chǎn)生特定藥理作用所必需的物理化學(xué)特征及其在空間的分布。(√)43.創(chuàng)新藥物的研究策略基礎(chǔ)就是優(yōu)勢結(jié)構(gòu)與藥效團的恰當(dāng)配置。(√)44.羧基的個數(shù)在藥效團的類藥性評價標(biāo)準(zhǔn)中沒有具體要求。(×)45.藥物中的基團經(jīng)過體內(nèi)細(xì)胞色素P450酶代謝活化有可能生成毒性基團而導(dǎo)致臨床上呈現(xiàn)毒副作用。(√)46.分子中引入羧基當(dāng)對活性的影響,取決于羧基在分子中的比重。(√)47.羧酸的衍生物與羧酸差別較大,如果分子中引入羧基降低或失去活性,則形成羧酸衍生物常??筛淖兓钚浴#ā粒?8.由于在體內(nèi)發(fā)生廣泛的代謝,芳香胺的活性和毒性都強于脂肪胺。(√)49.甲苯的毒性遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于苯。(√)50.巰基和二巰基較少用于藥物分子中的取代基。(√)51.硝基的引入使化合物在體內(nèi)的存留時間比無硝基化合物短,使得治療和毒性作用較短。(×)52.柔性分子在溶液中實際存在無數(shù)個構(gòu)象體,不能分離為單一化合物。(√)53.藥效構(gòu)象不一定是能量最低的優(yōu)勢構(gòu)象。(√)54.臨床上用藥大約有1/3藥物都是酶抑制劑。(√)55.酶催化反應(yīng)不僅改變反應(yīng)速率,而且改變反應(yīng)的平衡點。(×)56.酶抑制劑的作用靶酶只有侵入體內(nèi)的病原體的酶。(×)57.黃嘌呤氧化酶抑制劑別嘌呤醇,通過增加反應(yīng)底物尿酸的濃度來實現(xiàn)治療痛風(fēng)的作用。(×)58.β-內(nèi)酰胺酶是水解青霉素或頭孢菌素的代謝酶。(√)59.枯草桿菌屬于絲氨酸蛋白水解酶,催化作用主要是氧負(fù)離子與蛋白酶殘基形成氫鍵。(√)60.為了評價化合物對酶的抑制活性,常用半數(shù)有效濃度IC50表示。(√)61.酶可逆性抑制劑可以通過稀釋法或凝膠過濾法將抑制劑除去。(√)62.酶的可逆性抑制劑與不可逆性抑制劑之間的界限區(qū)分很嚴(yán)格。(×)63.芳構(gòu)酶屬于細(xì)胞色素P450酶系,用于催化內(nèi)源性甾族化合物的羥基化。(√)64.芳構(gòu)酶抑制劑可以阻止雌激素的生物合成,降低體內(nèi)激素水平,用于治療乳腺癌。(√)65.COX-1是組織中固有的酶,在胃中不存在。(×)66.非競爭性抑制劑與酶的結(jié)合不是完全獨立進(jìn)行,則稱為典型的非競爭抑制。(×)67.胸苷酸是合成DNA必需的氨基酸。(√)68.肽和蛋白質(zhì)是由相同或不同的氨基酸經(jīng)線性組合而成的鏈狀或環(huán)狀寡聚或多聚物。(√)69.促甲狀腺激素是一種活性肽類化合物。(√)70.肽和蛋白質(zhì)都是由相同或不同的氨基酸經(jīng)過線性組合成的鏈狀或環(huán)狀聚合物。(√)71.在21個天然氨基酸中,分子結(jié)構(gòu)中具有苯環(huán)結(jié)構(gòu)的只有苯丙氨酸。(×)72.由一個氨基酸的α-羧基與另一個氨基酸的氨基縮合脫水,形成的酰胺鍵也稱作肽鍵。(×)73.蛋白或多肽分子中還存在一些未連接的原子或基團在空

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