腎上腺素受體阻斷藥課件

腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥

腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體分類與分布:1.α1受體：小動(dòng)脈與小靜脈血管；尿、腸道平滑肌2.β1受體：心肌3.β2受體：支氣管平滑肌骨骼肌血管冠狀血管平滑肌腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥分類:1.

受體阻斷藥2.

受體阻斷藥腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)α受體拮抗劑能將Ad的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓腎上腺素受體阻斷藥(一)

1、

2受體阻斷藥酚妥拉明（立其?。┛诜Ч麅H為注射給藥的20%一般肌內(nèi)或靜脈注射與

受體結(jié)合松弛，作用弱而短暫腎上腺素受體阻斷藥血管

iv(－)α1R

BP↓，肺動(dòng)脈壓和外周阻力↓靜脈和小靜脈作用強(qiáng)心臟（較大劑量有影響）

BP↓（+）交感神經(jīng)（+）心臟（-）突觸前膜α2NA釋放

（1

）

心血管系統(tǒng)

1、藥理作用誘發(fā)心律失常直立性低血壓腎上腺素受體阻斷藥

擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮；

組胺樣作用，能使胃酸分泌增加，皮膚潮紅等。

（2）其它誘發(fā)潰瘍病腎上腺素受體阻斷藥2、臨床應(yīng)用(1)外周血管痙攣性疾病如雷諾氏病，也可用于血栓閉塞性脈管炎。(2)治療NAAD外漏皮下浸潤注射，(3)腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象及手術(shù)前治療

腎上腺素受體阻斷藥

（4）抗休克給藥前要補(bǔ)足血容量

（5）用于治療心梗和充血性心衰后負(fù)荷降低心排出量

有人主張酚妥拉明與去甲腎上腺素合用，以抗休克腎上腺素受體阻斷藥3.不良反應(yīng)1.體位性低血壓2.胃腸道絞痛、腹瀉惡心、嘔吐和誘發(fā)潰瘍病3.注射給藥有時(shí)可引起嚴(yán)重的心率加速，心律失常和心絞痛腎上腺素受體阻斷藥(二)長效α受體阻斷劑非競(jìng)爭性α受體拮抗劑腎上腺素受體阻斷藥1.起效緩慢，作用強(qiáng)大而持久2.有較弱抗組胺與抗5-HT作用3.口服吸收率為20～30%，肌注局部刺激性較強(qiáng)，故僅靜脈注射酚芐明特點(diǎn)腎上腺素受體阻斷藥1.治療嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓危象及嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前治療2.治療外周血管痙攣性疾病可在酚妥拉明無效時(shí)應(yīng)用3、前列腺增生所致排尿困難:(阻斷前列腺或膀胱底部α受體)

臨床應(yīng)用腎上腺素受體阻斷藥

第二節(jié)

β受體阻斷藥均為競(jìng)爭性拮抗劑腎上腺素受體阻斷藥(-)β1(-)心臟(四減二降)反射性興奮交感N肝、腎和骨骼肌、冠狀血流量

(1)心血管系統(tǒng)1.β受體阻斷作用藥理作用腎上腺素受體阻斷藥(-)β2

支氣管收縮，氣道阻力增加。(2)支氣管平滑肌

(-)β(-)交感N興奮引起的脂肪分解

(-)β2、(-)α拮抗Ad的升高血糖作用，延緩用胰島素后血糖的回復(fù)抑制T4轉(zhuǎn)化成T3有效控制甲亢癥狀(3)代謝

誘發(fā)或加重哮喘急性發(fā)作腎上腺素受體阻斷藥（4）腎素釋放減少

阻斷腎小球旁細(xì)胞的β1受體而抑制腎素的釋放。這可能是其降壓的作用之一普萘洛爾為最強(qiáng)腎上腺素受體阻斷藥3.膜穩(wěn)定作用（局部麻醉or奎尼丁樣）2、內(nèi)在擬交感活性整體時(shí)不表現(xiàn)藥物抑制細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性腎上腺素受體阻斷藥治療青光眼時(shí)，常用噻嗎洛爾作為滴眼劑。4.降低眼壓

減少房水形成腎上腺素受體阻斷藥

1.高血壓用于輕、中高度血壓降壓時(shí)，伴有心率減慢，較少發(fā)生體位性低血壓

2.心絞痛和心肌梗死可使心絞痛發(fā)作減少，降低病死率

臨床應(yīng)用

阻斷β-R，抑制腎素釋放改善心肌供氧和需氧關(guān)系腎上腺素受體阻斷藥

3.心律失常主要用于室上性心律失常；還可用于運(yùn)動(dòng)或情緒激動(dòng)引起的室性心失及心肌肥厚致心失

4.慢性心衰改善癥狀、提高射血分?jǐn)?shù)、減輕左室肥厚竇房結(jié)節(jié)律

，傳導(dǎo)

，房室結(jié)不應(yīng)期

抗交感N，降低心率腎上腺素受體阻斷藥5.其它：①甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)輔助用藥，緩解甲亢危象的激動(dòng)不安、心動(dòng)過速

②治療青光眼，噻馬洛爾局部滴眼，可治療開角型青光眼。腎上腺素受體阻斷藥不良反應(yīng)

1.嚴(yán)重心功能不全、肺水腫、竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯或停搏者禁用

2.易引起間歇性跛行、雷諾癥

3.誘發(fā)和加重支氣管哮喘

4.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：精神抑郁者忌用

腎上腺素受體阻斷藥

5.停藥反跳現(xiàn)象長期用藥可使β受體數(shù)目增多，產(chǎn)生敏感性升高突然停藥后，病人可突然出現(xiàn)很強(qiáng)的擬交感反應(yīng)，表現(xiàn)易激動(dòng)、出汗、血壓上升，嚴(yán)重心律失常或心絞痛等應(yīng)逐漸停藥腎上腺素受體阻斷藥阻斷內(nèi)在活性應(yīng)用普萘洛爾β受體無高血心失絞痛甲亢噻嗎洛爾β受體無青光眼吲哚洛爾β受體有高血壓糖尿病拉貝洛爾αβ受體有高血壓腎上腺素受體阻斷藥膽堿能神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維（汗腺分泌的神經(jīng)、骨酪肌的血管舒張神經(jīng)）大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維去甲腎上腺素能神經(jīng)交感、副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維傳出神經(jīng)系統(tǒng)按神經(jīng)遞質(zhì)分類腎上腺素受體阻斷藥M受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體及其分布與效應(yīng)心血平腺眼N1受體神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)N2受體骨骼肌腎上腺素受體阻斷藥α受體小血腺眼;突觸前后β1受體β2受體心臟骨骼肌血管、冠狀血管、支氣管平滑肌DA受體外周分布在冠狀血管、腎、腸系膜，使血管擴(kuò)張

腎上腺素受體阻斷藥一ENS藥物的基本作用及分類

激動(dòng)藥拮抗藥

激動(dòng)藥拮抗藥

（1）直接作用膽堿受體腎上腺素受體1.基本作用方式腎上腺素受體阻斷藥（2）間接作用－影響遞質(zhì)促進(jìn)遞質(zhì)的釋放：麻黃堿、間羥胺抑制遞質(zhì)的生物合成：甲酪氨酸、卡比多巴、α-甲基多巴抑制