塞來昔布與 美洛昔康的比較

塞來昔布與美洛昔康的比較適用癥

塞來昔布（西樂葆）1:用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征。2:用于緩解成人類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征。3:急性疼痛4:作為常規(guī)療法（如：內鏡監(jiān)測，手術）的一項輔助治療，塞來昔布膠囊可減少家族性腺瘤息肉（FAP）病人的腺瘤性結直腸息肉的數(shù)目。美洛昔康（莫比可）適用于類風濕性關節(jié)炎和疼痛性骨關節(jié)炎（關節(jié)病、退行性骨關節(jié)病）的癥狀治療注意事項塞來昔布（西樂葆）（警示語）GI風險：NSAIDS（包括本品）使嚴重GI風險增加，包括胃腸道出血、潰瘍和穿孔，其風險可能是致命的。這些事件可以發(fā)生在用藥期的任何時間，并且可以沒有警示癥狀。老年患者發(fā)生嚴重GI風險更大。CV風險：本品可能使嚴重血栓、心肌梗塞和中風風險增加，其風險可能是致命的。所有NSAIDS可能都具有相似的風險。這種風險可能隨藥物使用時間的延長而增加，有CV疾病或風險因素的患者，風險更大。美洛昔康（莫比可）GI注意事項：-有食管炎、胃炎或消化性潰瘍，使用本品前先治愈此??；應定期注意復發(fā)；-有胃腸道癥狀或疾病史，應監(jiān)測不適癥狀，特別是胃腸道出血的可能；-與使用其他NSAIDS一樣，GI出血/穿孔/潰瘍可在本品治療的任何時期出現(xiàn)，個別情況下是致命的，可伴或不伴先兆癥狀，患者可有或無GI病史；老年GI事件更為嚴重；-若出現(xiàn)消化潰瘍或出血應停用本品；CV注意事項：-使用非類固醇抗炎藥可導致鈉鉀水鈉潴留及影響利尿劑的促鈉作用，加重心衰、高血壓癥狀；-老年患者、虛弱或衰弱患者對副作用的耐受性會差，應仔細監(jiān)視。與使用其他NDAIDS一樣，在對更易遭受腎、肝或心臟功能損傷的老年患者進行治療時應注意。藥理作用塞來昔布（西樂葆）作用機理:塞來昔布是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。塞來昔布膠囊的作用機理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX－2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下，本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX－1)沒有抑制作用。在動物結腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進展美洛昔康（莫比可）本藥是烯醇酸類的一種非甾體類抗炎藥，在動物試驗中顯示出消炎、止痛和退熱的性質。本藥具有更大的安全范圍，可能與其對COX-2及COX-1抑制作用中對前者有較高的選擇性有關。本藥對COX-2的高選擇性抑制作用已在多種體外細胞系中證實，例如豚鼠巨噬細胞、小牛主動脈內皮細胞（測試COX-1活性作用）、小鼠巨噬細胞（測試COX-2活性作用）以及人類cos細胞。越來越多的證據(jù)表明：非甾體類抗炎藥因抑制COX-2達到其治療作用，而組織酶COX-1的抑制造成胃腸道及腎臟的副作用不良反應塞來昔布（西樂葆）GI不良反應：關節(jié)炎對照研究中西樂葆治療組發(fā)生率不大于2%的不良事件；腹瀉、消化不良等發(fā)生率小于2%的不良反應：胃炎、胃腸炎、胃食管反流、嘔吐發(fā)生率小于0.1%得非常罕見的不良事件：小腸梗阻、腸穿孔、胃腸道出血、出血性大腸炎、食道穿孔、胰腺炎、腸梗阻CV不良反應：發(fā)生率小于2%的不良反應：高血壓加重、心絞痛、冠脈病變、心梗發(fā)生率小于0.1%得非常罕見的不良事件：暈厥、充血性心衰、心室顫動、肺栓塞、腦血管意外、外周壞疽、血栓性靜脈炎、脈管炎、深靜脈血栓美洛昔康（莫比可）GI不良事件：常見：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉少見:胃腸道出血、食管炎、扣炎罕見：胃腸道穿孔、胃炎、結腸炎、肝炎、消化性潰瘍、穿孔、或胃腸道出血有時會比較嚴重。特別對于老年患者。CV不良反應：心臟失調；少見：心悸；血管失調；少見：血壓升高、潮紅禁忌癥塞來昔布（西樂葆）本品禁用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后會誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。在這些病人中已有非甾體類抗炎藥誘發(fā)的嚴重的（極少是致命）的過敏樣反應報道美洛昔康（莫比可）對藥物活性成分或其賦形劑已知過敏者；與乙酰水楊酸和其它NSAID可能會有交叉過敏反應；對使用乙酰水楊酸或其它NSAID消炎藥后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管神經性水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用本藥；活動性消化性潰瘍；嚴重肝功能不全；不能進行透析之嚴重腎功能不全；兒童及15歲以下的患者；孕婦或哺乳婦女。藥物相互作用塞來昔布（西樂葆）本品可以和低劑量的阿司匹林一起使用。然而與單獨使用塞來昔布膠囊相比，同阿司匹林聯(lián)合使用時胃腸道的潰瘍和其他并發(fā)癥的發(fā)生率會增加

美洛昔康（莫比可）口服抗凝劑、氨芐噻哌啶、系統(tǒng)地使用肝素、溶栓劑可增加出血的可能，如果上述合并用藥不可避免，必須密切監(jiān)視抗凝劑的作用。

藥理作用塞來昔布（西樂葆）在臨床研究接受本品的3300例65-74的老年患者中未見與年輕患者在藥物療效和安全性方面有明顯差異.美洛昔康（莫比可）【老年患者用藥】：普通老年患者無需調節(jié)劑量。美國FDA最新分類（2005年4月）所有NSAIDs僅分為兩類：選擇性COX2抑制和非選擇性COX-2抑制劑，而沒有其它特異性、傾向性等類別選擇性COX-2抑制劑（3種）非選擇性COX-2抑制劑（3種）塞來昔布羅非昔布伐地昔布美洛昔康萘丁美酮雙氯芬酸布洛芬等美洛昔康療效與安全性相關文獻結論美洛昔康與吲哚美辛雙盲隨機對照治療類風濕關節(jié)炎

梁毓華，周蘭芳 天津市紅橋區(qū)中醫(yī)醫(yī)院 中原醫(yī)刊2004，7月，31卷第13期結論：美洛昔康和吲哚美辛治療類風濕性關節(jié)炎的療效和安全性相似。

美洛昔康治療類風濕關節(jié)炎和骨關節(jié)炎的臨床研究

韓星海，戴生明，方利平 第二軍醫(yī)大學長海醫(yī)院風濕免疫科 美洛昔康對RA和OA的療效與布洛芬相比無顯著性差異。15mg·d-1的美洛昔康的不良反應發(fā)生率為17.0%，以胃腸道反應為常見（13.4%），與布洛芬相比無顯著性差異。7.5mg·d-1的美洛昔康的不良反應發(fā)生率為7.6%，也以胃腸道反應為常見（6.5%），低于布洛芬和15mg·d-1的美洛昔康。結論：美洛昔康對RA和OA均是安全、有效的藥物，不良反應的發(fā)生與劑量相關。 國產與進口美洛昔康片劑治療類風濕關節(jié)炎和骨關節(jié)炎比較

李友良等 中國人民解放軍南京軍區(qū)南京總醫(yī)院等 中國新藥與臨床雜志（ChinJNewDrugsClinRem），2003年3