中職《藥理學(xué)》課件第17章-中樞興奮藥

第十七章

中樞興奮藥概述中樞興奮藥：是指能興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)提高其機(jī)能活動(dòng)的藥物。分類:

主要興奮大腦皮層

主要興奮延髓呼吸中樞

主要興奮脊髓應(yīng)用:用于多種原因（疾病、中毒、顱腦損傷或意外事故等）所至的中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)，尤其是呼吸中樞抑制或中樞性呼吸衰竭。不良反應(yīng)：過(guò)量可引起中樞過(guò)度興奮甚至驚厥發(fā)作，現(xiàn)已很少應(yīng)用。第一節(jié)主要興奮大腦皮層藥咖啡因【體內(nèi)過(guò)程】口服和注射均可吸收，吸收速度取決于制劑和給藥途徑。脂溶性高，吸收后分布于各組織，血漿蛋白結(jié)合率低，可迅速通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán)。主要經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化，腎臟排泄。【藥理作用】本類藥物有興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、興奮心肌、松弛平滑肌和利尿等作用?？Х纫蛑袠凶饔脧?qiáng)，而茶堿興奮心肌、松弛平滑肌和利尿等作用較顯著。第一節(jié)主要興奮大腦皮層藥咖啡因【作用機(jī)制】1)Caffein可競(jìng)爭(zhēng)性拮抗苯二氮卓受體，降低Cl-電導(dǎo)，使細(xì)胞膜閾電位提高，起到中樞興奮作用。2)抑制磷酸二酯酶，增加細(xì)胞內(nèi)的cAMP，從而發(fā)揮交感神經(jīng)興奮作用，也起到中樞興奮作用。3)促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)鈣庫(kù)釋放Ca2+，抑制鈣庫(kù)對(duì)Ca2+的重?cái)z取，增加細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+濃度，從而產(chǎn)生正性肌力作用，使心率加快。

ModelofCl-ChannelCl-第一節(jié)主要興奮大腦皮層藥咖啡因【中樞作用】對(duì)大腦皮層有選擇性興奮作用，增強(qiáng)興奮過(guò)程。小劑量：正常人服用小劑量即能興奮大腦皮層，是精神振奮、思維活躍、減輕疲勞、消除睡意、提高工作效率。大劑量：可直接興奮延髓呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞，是呼吸加深加快，血壓升高，在中樞處于抑制狀態(tài)時(shí)作用更為明顯。過(guò)量：引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)廣泛興奮，導(dǎo)致陣攣性驚厥。第一節(jié)主要興奮大腦皮層藥咖啡因【心血管作用】較小劑量：興奮迷走神經(jīng)，引起心率減慢；大劑量：對(duì)心臟有直接的興奮作用，引起心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，心輸出量增加。直接舒張血管平滑肌，使血管擴(kuò)張，外周阻力下降；冠狀血管擴(kuò)張可改善冠脈循環(huán)。收縮腦血管，緩解偏頭痛癥狀。第一節(jié)主要興奮大腦皮層藥咖啡因【其他作用】對(duì)支氣管和膽道等平滑肌有舒張作用增加腎小球?yàn)V過(guò)率，減少腎小管對(duì)鈉離子的重吸收而具有利尿作用。以茶堿的利尿作用最強(qiáng)。刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。第一節(jié)主要興奮大腦皮層藥咖啡因【臨床應(yīng)用】1.中樞抑制狀態(tài)中樞興奮作用強(qiáng)，可用于對(duì)抗嚴(yán)重傳染病或中樞抑制藥中毒等所引起的昏睡、呼吸循環(huán)衰竭。2.一般頭痛作為復(fù)方阿司匹林的成分治療頭痛。3.偏頭痛與麥角制劑配伍使用治療偏頭痛。4.神經(jīng)官能癥第一節(jié)主要興奮大腦皮層藥咖啡因【不良反應(yīng)】治療劑量不良反應(yīng)少見(jiàn)。過(guò)量可引起激動(dòng)不安、失眠、心悸、頭痛、肌肉顫抖，以及心動(dòng)過(guò)速、期前收縮等心律失常。大劑量中毒可導(dǎo)致驚厥。第二節(jié)主要興奮延髓呼吸中樞藥尼可剎米【藥理作用】煙酰胺衍生物，興奮延腦呼吸中樞，使呼吸頻率加快、幅度加深、通氣量增大、呼吸功能改善?！九R床應(yīng)用】常用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。對(duì)中樞抑制藥嗎啡過(guò)量引起的呼吸抑制療效好，而對(duì)巴比妥藥物中毒效果差。第二節(jié)主要興奮延髓呼吸中樞藥山梗菜堿【藥理作用】作