西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)藥物化學(xué)部分分類真題(十二)

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)藥物化學(xué)部分分類真題(十二)一、最佳選擇題1.

糖皮質(zhì)激素的6α和9α位同時(shí)引入鹵素原子后（江南博哥），抗炎作用增強(qiáng)，但具有較強(qiáng)的鈉潴留作用，只可皮膚局部外用的藥物是A.醋酸可的松B.地塞米松C.倍他米松D.潑尼松E.醋酸氟輕松正確答案：E[解析]本題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的相關(guān)知識(shí)。糖皮質(zhì)激素類代表藥物有醋酸可的松、氫化可的松、地塞米松、倍他米松、潑尼松、潑尼松龍和醋酸氟輕松，其中醋酸氟輕松其6-F使A環(huán)穩(wěn)定性增加，16，17位縮酮使D環(huán)穩(wěn)定性增加，由于其鈉潴留作用較強(qiáng)，只能皮膚局部外用。故本題選E。

2.

對(duì)糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯(cuò)誤的是A.對(duì)21位羥基的酯化修飾，可改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性B.在1，2位脫氫，可使抗炎作用增大，而鈉潴留作用不變C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但鹽代謝作用不變D.在6位引入氟，抗炎作用增大，鈉潴留作用增加E.在16位、17位的羥基與丙酮縮合為縮酮，增加療效正確答案：C[解析]本題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾與構(gòu)效關(guān)系。糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾和構(gòu)效關(guān)系：①C-21位的修飾：將氫化可的松分子中的C-21羥基進(jìn)行酯化可得到氫化可的松的前體藥物，它的作用時(shí)間得以延長(zhǎng)且穩(wěn)定性增加。為改變此類藥物的疏水性強(qiáng)、水中的溶解度小的缺點(diǎn)，可利用C-21羥基制備其氫化可的松琥珀酸酯鈉鹽和氫化可的松磷酸酯鈉鹽，便于制成水溶液供注射用。對(duì)C-21位的所有結(jié)構(gòu)修飾不改變其生物活性。②C-1位的修飾：在氫化可的松的1，2位脫氫，即在A環(huán)引入雙鍵后，由于A環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式，能提高與受體的親和力。其抗炎活性增大4倍，但鈉潴留作用不變。③C-9位的修飾：在糖皮質(zhì)激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明顯增加，但鹽代謝作用的增加更大。④C-6位的修飾：在C-6位引入氟原子后可阻滯C-6氧化失活，如醋酸氟輕松，其抗炎及鈉潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作為皮膚抗過(guò)敏藥外用。⑤C-16位的修飾：在C-9引入氟的同時(shí)，再在C-16上引入羥基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致鈉潴留的作用。利用糖皮質(zhì)激素分子中16，17位的二羥基，與丙酮縮合為縮酮，可明顯增加其療效，如醋酸氟輕松和醋酸曲安奈德。故本題選C。

3.

醋酸氟輕松的結(jié)構(gòu)類型是A.雌甾烷類B.雄甾烷類C.二苯乙烯類D.黃酮類E.孕甾烷類正確答案：E[解析]本題考查醋酸氟輕松的相關(guān)知識(shí)。腎上腺皮質(zhì)激素具有孕甾烷基本母核結(jié)構(gòu)。類似的藥物還有醋酸地塞米松、醋酸潑尼松龍、醋酸氫化可的松等。故本題選E。

4.

為地塞米松的16位差向異構(gòu)體，抗炎作用強(qiáng)于地塞米松的藥物是A.氫化可的松B.倍他米松C.醋酸氟輕松D.潑尼松龍E.潑尼松正確答案：B[解析]本題考查腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的相關(guān)知識(shí)。倍他米松是地塞米松的16位差向異構(gòu)體，作用同地塞米松，但抗炎作用較地塞米松、曲安西龍等均強(qiáng)。故本題選B。

5.

含16位α甲基和9位氟原子，抗炎活性強(qiáng)，鈉潴留作用小的是A.醋酸氟輕松B.醋酸氫化可的忪C.醋酸地塞米松D.醋酸曲安奈德E.醋酸潑尼松龍正確答案：C

6.

下列化學(xué)結(jié)構(gòu)是A.醋酸氟輕松B.醋酸氫化可的忪C.醋酸地塞米松D.醋酸曲安奈德E.醋酸潑尼松龍正確答案：C

7.

甾類藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為A.雄甾烷類、膽甾烷類、雌甾烷類B.雄甾烷類、雌甾烷類、腎上腺皮質(zhì)激素類C.雄甾烷類、雌甾烷類、孕甾烷類D.性激素類、腎上腺皮質(zhì)激素類、蛋白同化激素類E.雄激素類、雌激素類、孕激素類正確答案：C

8.

下列哪個(gè)藥物含有二甲氨基苯基A.甲羥孕酮B.米非司酮C.炔諾酮D.甲地孕酮E.左炔諾孕酮正確答案：B

9.

下列哪個(gè)藥物不能口服A.炔雌醇B.炔諾酮C.烯雌酚D.左炔諾孕酮E.雌二醇正確答案：E

10.

醋酸地塞米松含有幾個(gè)手性中心A.5個(gè)B.6個(gè)C.7個(gè)D.8個(gè)E.9個(gè)正確答案：D

11.

靶器官為乳腺的藥物是A.氯米芬B.黃體酮C.他莫昔芬D.米非司酮E.雷諾昔芬正確答案：C[解析]本題考查抗雌激素類藥物相關(guān)知識(shí)。抗雌激素類藥物也稱雌激素拮抗劑，可與雌激素受體持久和強(qiáng)烈結(jié)合，但此藥物-受體復(fù)合物不能進(jìn)入靶細(xì)胞的核，不能與染色體適當(dāng)結(jié)合產(chǎn)生雌激素效應(yīng)，而達(dá)到雌激素拮抗作用，可用于治療與雌激素相關(guān)的乳腺癌和控制生育功能。氯米芬是三苯乙烯類雌激素抑制劑，靶器官是生殖器官，治療不孕癥成功率為20%～80%；他莫昔芬靶器官是乳腺，主要用于治療雌激素依賴性乳腺癌。雷洛昔芬靶器官是骨骼，在臨床上用于治療骨質(zhì)疏松。故本題選C。

12.

對(duì)米非司酮描述錯(cuò)誤的是A.具有孕甾烷結(jié)構(gòu)B.具有抗孕激素作用C.具有抗皮質(zhì)激素作用D.具有獨(dú)特藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，半衰期較長(zhǎng)E.具有抗早孕用途，應(yīng)與米索前列醇合用正確答案：A[解析]本題考查米非司酮的相關(guān)知識(shí)。米非司酮具有雌甾烷結(jié)構(gòu)，具有抗孕激素作用；米非司酮還具有抗皮質(zhì)激素活性；與米索前列醇合用可抗早孕；米非司酮具有獨(dú)特的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，表現(xiàn)為較長(zhǎng)的消除半衰期，平均為34小時(shí)。選項(xiàng)A應(yīng)具有雌甾烷結(jié)構(gòu)，而不是孕甾烷結(jié)構(gòu)。故本題選A。

13.

甲睪酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：B[解析]本題考查甲睪酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)。甲睪酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)是17α-甲基睪酮結(jié)構(gòu)，而A、C、D、E由于甲基和羥基取代的位置與其不符。故本題選B。

14.

具有二苯乙烯結(jié)構(gòu)，其反式異構(gòu)體用于絕經(jīng)后婦女乳腺癌和男性前列腺癌的藥物是A.雷洛昔芬B.雌二醇C.炔雌醇D.已烯雌酚E.非那雄胺正確答案：D[解析]本題考查性激素類藥和避孕藥的相關(guān)知識(shí)。烯雌酚具有二苯乙烯結(jié)構(gòu)，其反式異構(gòu)體用于絕經(jīng)后婦女乳腺癌和男性前列腺癌。故本題選D。

15.

對(duì)睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造后得到A.黃體酮B.米非司酮C.炔諾酮D.左炔諾孕酮E.醋酸甲地孕酮正確答案：C

16.

下列化學(xué)結(jié)構(gòu)是A.丙酸睪酮B.甲睪酮C.苯丙酸諾龍D.司坦唑醇E.雌二醇正確答案：A

17.

屬于胰島素增敏劑的藥物是A.鹽酸二甲雙胍B.瑞格列奈C.阿卡波糖D.格列苯脲E.胰島素正確答案：A

18.

胰島素依賴型糖尿病的首選藥是A.鹽酸二甲雙胍B.瑞格列奈C.阿卡波糖D.格列苯脲E.胰島素正確答案：E

19.

下列對(duì)二甲雙胍的說(shuō)法不正確的是A.分子呈中性B.易溶于水C.屬于胰島素增敏劑D.禁用于肝功能損傷者E.禁用于腎功能損傷者正確答案：D

20.

被稱為“膳食葡萄糖調(diào)節(jié)劑”的降糖藥是A.格列齊特B.鹽酸二甲雙胍C.米格列醇D.馬來(lái)酸羅格列酮E.瑞格列奈正確答案：E

21.

下列化學(xué)結(jié)構(gòu)是A.米格列醇B.格列苯脲C.格列吡嗪D.格列齊特E.格列美脲正確答案：D

22.

下列哪一個(gè)促進(jìn)鈣、磷吸收的藥物A.維生素AB.阿法骨化醇C.阿侖膦酸鈉D.葡萄糖酸鈣E.雷洛昔芬正確答案：C

23.

在體內(nèi)經(jīng)代謝可轉(zhuǎn)化為骨化三醇的藥物是A.維生素D2B.維生素CC.維生素ED.維生素AE.維生素K1正確答案：A[解析]本題考查維生素類藥物的相關(guān)知識(shí)。維生素D2攝入后，在細(xì)胞微粒體中受25-羥化酶系統(tǒng)催化生成骨化二醇，經(jīng)腎近曲小管細(xì)胞1-羥化酶系統(tǒng)催化，生成具有生物活性的骨化三醇。故選項(xiàng)A正確。

24.

經(jīng)肝臟D-25羥化酶代謝直接生成骨化三醇的藥物是A.維生素D2B.麥角骨化醇C.阿法骨化醇D.膽骨化醇E.維生素D3正確答案：C[解析]本題考查脂溶性維生素相關(guān)知識(shí)。維生素D3經(jīng)在肝臟和腎臟兩次羥基化，被代謝為活性較強(qiáng)的1，25-二羥基維生素D3后，才具有促進(jìn)鈣、磷的吸收，幫助骨骼鈣化的作用。因此，25-羥基維生素D3(骨化二醇)和1，25-二羥基維生素D3(骨化三醇)被稱為活性維生素D3，它可直接進(jìn)入血液循環(huán)，作用于靶器官。故本題選C。

25.

下列關(guān)于維生素A醋酸酯的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是A.維生素A醋酸酯化學(xué)穩(wěn)定性比維生素A好B.維生素A醋酸酯對(duì)紫外線穩(wěn)定C.維生素A醋酸酯易被空氣氧化D.維生素A醋酸酯對(duì)酸不穩(wěn)定E.維生素A醋酸酯長(zhǎng)期儲(chǔ)存時(shí)，會(huì)發(fā)生異構(gòu)化，使活性下降正確答案：B[解析]本題考查維生素A類藥物的相關(guān)知識(shí)。維生素A醋酸酯，本品在空氣中易氧化，遇光易變質(zhì)。本品化學(xué)性質(zhì)比維生素A好，維生素A對(duì)紫外不穩(wěn)定，易被空氣氧化，若長(zhǎng)期儲(chǔ)存也可發(fā)生異構(gòu)化，使活性下降。維生素A對(duì)酸不穩(wěn)定，遇Lewis酸或無(wú)水氯化氫乙醇溶液，可發(fā)生脫水反應(yīng)，生成無(wú)水維生素A，活性僅為維生素A的0.4%。故本題選B。

26.

維生素A異構(gòu)體中活性最強(qiáng)的結(jié)構(gòu)是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：D[解析]本題考查維生素A的異構(gòu)體。維生素A各種異構(gòu)體中全反式的維生素A1和A2活性最好。因此答案選全反式的D。

27.

有關(guān)維生素D2說(shuō)法不正確的是A.對(duì)光和空氣穩(wěn)定B.含共軛雙鍵C.溶于乙醇、丙酮D.促進(jìn)鈣、磷的吸收E.經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為骨化三醇而發(fā)揮作用正確答案：A

28.

下列化學(xué)結(jié)構(gòu)是A.維生素AB.維生素DC.維生素ED.維生素KE.維生素C正確答案：A

29.

維生素C的化學(xué)命名是A.L(+)-蘇阿糖型-2，3，4，5，6-五羥基-2-烯酸-4-內(nèi)酯B.L(-)-蘇阿糖型-2，3，4，5，6-五羥基-2-已烯酸-4-內(nèi)酯C.D(-)-蘇阿糖型-2，3，4，5，6-五羥基-2-已烯酸-4-內(nèi)酯D.D(+)-蘇阿糖型-2，3，4，5，6-五羥基-2-已烯酸-4-內(nèi)酯E.L(±)-蘇阿糖型-2，3，4，5，6-五羥基-2-已烯酸-4-內(nèi)酯正確答案：A[解析]本題考查維生素C的化學(xué)命名。維生素C的化學(xué)名為L(zhǎng)(+)-蘇阿糖型-2，3，4，5，6-五羥基-2-已烯酸-4-內(nèi)酯，別名抗壞血酸。故本題選A。

30.

維生素B6結(jié)構(gòu)是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：D[解析]本題考查維生素B6的結(jié)構(gòu)。維生素B6的結(jié)構(gòu)中，3，4位有兩個(gè)二甲醇取代基，6，5位分別為甲基和羥基。故本題選D。

31.

治療巨幼紅細(xì)胞貧血的是A.葉酸B.硫酸亞鐵C.維生素ED.維生素AE.維生素C正確答案：A

32.

在體內(nèi)以黃素單核苷酸和黃素腺嘌呤二核苷酸的形式存在的是A.維生素B1B.維生素B2C.維生素B6D.維生素B12E.維生素C正確答案：B

二、多項(xiàng)選擇題1.

臨床用于治療哮喘的糖皮質(zhì)激素藥物有A.丙酸倍氯米松B.醋酸氫化可的松C.丙酸氟替卡松D.布地奈德E.醋酸曲安奈德正確答案：ACD[解析]本題考查糖皮質(zhì)激素藥物。用于治療哮喘的糖皮質(zhì)激素類藥物主要有三個(gè)：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。故本題選ACD。

2.

含有孕甾烷結(jié)構(gòu)的有A.黃體酮B.甲睪酮C.丙酸睪酮D.非那雄胺E.炔諾酮正確答案：AE

3.

A環(huán)含有3-酮-4-烯結(jié)構(gòu)的藥物有A.達(dá)那唑B.米非司酮C.黃體酮D.甲睪酮E.地塞米松正確答案：BCDE

4.

下列藥物中哪些屬于雄甾烷類A.黃體酮B.苯丙酸諾龍C.甲睪酮D.醋酸潑尼松E.醋酸甲地孕酮正確答案：BC[解析]本題主要考查甾類藥物的結(jié)構(gòu)類型。所列五個(gè)藥物中黃體酮具有孕甾烷結(jié)構(gòu)，苯丙酸諾龍具有19-去甲基雄甾烯結(jié)構(gòu)，屬雄甾烷類藥物，甲睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)，醋酸潑尼松和醋酸甲地孕酮都具有孕甾烷結(jié)構(gòu)。故本題選BC。

5.

下列哪些是非甾體雌激素類藥物A.磷雌酚B.已烯雌酚C.枸櫞酸托瑞米芬D.枸櫞酸他莫昔芬E.鹽酸雷洛昔芬正確答案：AB

6.

具有磺酰脲結(jié)構(gòu)，通過(guò)促進(jìn)胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有A.格列本脲B.格列吡嗪C.格列齊特D.那格列奈E.米格列奈正確答案：ABC[解析]本題考查磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑的代表藥物。磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑的代表藥物有格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齊特、格列美脲。故選項(xiàng)ABC正確。

7.

下列哪些是屬于磺酰脲類的降糖藥A.格列吡嗪B.格列美脲C.瑞格列奈D.甲苯磺丁脲E.氟尿嘧啶正確答案：ABD

8.

屬于α葡萄糖苷酶抑制劑的降糖藥是A.米格列醇B.去氧氨基糖C.格列美脲D.阿卡波糖E.伏格列波糖正確答案：ADE

9.

格列苯脲含有哪些化學(xué)結(jié)構(gòu)A.甲苯基B.吡嗪環(huán)C.酰胺鍵D.磺酰脲結(jié)構(gòu)E.環(huán)已氨基正確答案：CDE

10.

下列哪些屬于胰島素分泌促進(jìn)劑A.格列齊特B.格列苯脲C.羅格列酮D.苯乙雙胍E.甲苯磺丁脲正確答案：ABE

11.

適用于老年女性骨質(zhì)疏松癥患者的藥物有A.利賽磷酸鈉B.依替磷酸二鈉C.阿法骨化醇D.骨化三醇E.鹽酸雷洛昔芬正確答案：ABCDE[解析]本題考查骨質(zhì)疏松癥治療藥的相關(guān)知識(shí)。適用于老年女性骨質(zhì)疏松癥患者的藥物有利賽磷酸鈉、依替磷酸二鈉、阿法骨化醇、骨化三醇和鹽酸雷洛昔芬。故本題選ABCDE。

12.

適用于老年女性骨質(zhì)疏松癥患者的藥物有A.阿法骨化醇B.骨化三醇C.鹽酸雷洛昔芬D.依替膦酸二鈉E.利塞膦酸鈉正確答案：ABCDE

13.

下列哪些屬于脂溶性維生素A.維生素AB.維生素BC.維生素CD.維生素DE.維生素E正確答