口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師題庫（十一）藥物學(xué)

口腔執(zhí)業(yè)醫(yī)師題庫（十一）藥物學(xué)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)1．藥物出現(xiàn)副作用的主要原因是A.藥物劑量過大B.藥物的選擇性低C.患者對藥物過敏D.藥物代謝得慢E.藥物排泄得慢（2～3題共用備選答案）A.在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的不良反應(yīng)B.停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)C.突然停藥后原有疾病加劇D.反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)，用藥理性拮抗藥解救無效E.一類先天遺傳異常所致的反應(yīng)2．停藥反應(yīng)是指3．變態(tài)反應(yīng)是指4，下列關(guān)于治療指數(shù)的敘述，正確的是A.比值越大就越不安全B.ED50/LD50C.ED50/TD5D.比值越大，藥物毒性越大E.LD50/ED505．藥物依賴是指個(gè)體對藥物產(chǎn)生A.精神依賴B.軀體依賴C.耐受性增加D.精神和軀體依賴E.耐受性降低 1．【答案】B【解析】副作用和毒性反應(yīng)是常考的考點(diǎn)，前者在治療劑量出現(xiàn)，后者由劑量過大或療程過長引起。2．【答案】C3．【答案】D【解析】停藥反應(yīng)（withdrawalreaction）：突然停藥后原有疾病的加劇，又稱回躍反應(yīng)（reboundreaction），例如長期服用可樂定降血壓，停藥次日血壓明顯回升。變態(tài)反應(yīng)（allergicreaction）：變態(tài)反應(yīng)是一類免疫反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)（hypersensi—tivereaction）。常見于過敏體質(zhì)患者。臨床表現(xiàn)各藥不同，各人也不同。反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)，用藥理拮抗藥解救無效。反應(yīng)嚴(yán)重度差異很大，與劑量也無關(guān)。4．【答案】E【解析】半數(shù)有效量（ED50）：能引起50％的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)時(shí)的藥物劑量；如效應(yīng)為死亡，則稱為半數(shù)致死量（LD50）。治療指數(shù)（TI）：LD50／ED50的比值稱為治療指數(shù)（TI），用以表示藥物的安全性。治療指數(shù)大的藥物相對較治療指數(shù)小的藥物安全?！咀⒁狻恳灾委熤笖?shù)來評(píng)價(jià)藥物的安全性，并不完全可靠。如某藥的ED和LD兩條曲線的首尾有重疊，即有效劑量與其致死劑量之間有重疊?？梢杂?％致死量（LD1）與99％有效量（LD99）的比值或5％致死量（LD5）與95％有效量（ED95）之間的距離來衡量藥物的安全性。5．【答案】D【解析】傳統(tǒng)上將依賴分為軀體依賴和心理依賴。軀體依賴也稱為生理依賴，它是由于反復(fù)用藥所造成的一種病理適應(yīng)狀態(tài)，表現(xiàn)為耐受性增加和戒斷狀態(tài)。心理依賴又稱精神依賴，它使使用者產(chǎn)生一種愉快滿足或欣快的感覺，驅(qū)使使用者為尋求這種感覺而反復(fù)使用藥物，表現(xiàn)所謂的渴求狀態(tài)。藥物代謝動(dòng)力學(xué)1．首次劑量加倍的原因是A.為了使血藥濃度迅速達(dá)到C...B.為了使血藥濃度維持高水平向單C.為了增強(qiáng)藥理作用D.為了延長半衰期E.為了提高生物利用度2．按一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的藥物特點(diǎn)為A.藥物的半衰期與劑量有關(guān)B.為絕大多數(shù)藥物的消除方式C.單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量不變D.單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量遞增E．體內(nèi)藥物經(jīng)2～3個(gè)半衰期后，可基本清除干凈3．可引起首關(guān)消除的主要給藥途徑是A.吸入給藥B.舌下給藥C.口服給藥D.直腸給藥E.皮下注射4．藥物的生物利用度是指A.藥物經(jīng)胃腸道進(jìn)入門脈的分量B.藥物能吸收進(jìn)入體循環(huán)的分量C.藥物吸收后達(dá)到作用點(diǎn)的分量D.藥物吸收后進(jìn)人體內(nèi)的相對速度E.藥物吸收進(jìn)人體循環(huán)的相對分量和速度1.【答案】A際市強(qiáng)料印潭而從，無淚高開平水2.【答案】B全瓦飯新，定不，奮興成衣熟秀【解析】一級(jí)消除也稱恒比消除，即單位時(shí)間內(nèi)消除藥物的比例恒定，藥物的消除速度與體內(nèi)血藥濃度成正比，藥物的消除半衰期恒定。一級(jí)消除為絕大多數(shù)藥物在治療劑量下的消除方式，體內(nèi)藥物經(jīng)5個(gè)半衰期（tl/2）后基本消除干凈。根據(jù)半衰期可確定給藥間隔時(shí)間。一般來說，給藥間隔時(shí)間約為一個(gè)半衰期。零級(jí)消除也稱恒速消除，即單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物的量是恒定的，不隨體內(nèi)血藥濃度的變化而變化，藥物的消除半衰期不是恒定的，給藥劑量越大半衰期越長。3.【答案】C【解析】首過（關(guān)）消除：有些藥物口服后首次通過胃腸道或肝臟時(shí)被其中代謝的酶滅活，進(jìn)人體循環(huán)的有效藥量減少，這種現(xiàn)象稱為首過消除。具有首關(guān)消除明顯的藥物不能采取口服給藥。如硝酸甘油、利多卡因、異丙腎上腺素具有明顯的首過消除。4．【答案】E【解析】生物利用度是指不同劑型的藥物進(jìn)入體內(nèi)吸收后，進(jìn)入體循環(huán)的藥量與給藥量的比值，即生物利用度＝進(jìn)入體循環(huán)藥量／給藥量x100％膽堿受體激動(dòng)藥1．有關(guān)毛果蕓香堿的敘述，錯(cuò)誤的是A.能直接激動(dòng)M受體，產(chǎn)生M樣作用B.可使汗腺和唾液腺的分泌明顯增加C.可使眼內(nèi)壓升高D.可用于治療青光眼E．常用制劑為1％滴眼液2．術(shù)后腹氣脹應(yīng)選用以下哪種藥A.阿托品B.東莨菪堿C.毒扁豆堿D.新斯的明E.毛果蕓香堿1．【答案】【解析】毛果蕓香堿藥理作用；能選擇性地激動(dòng)M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用。對眼和腺體的作用最明顯。①滴眼后能引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣等作用。②腺體吸收后能激動(dòng)腺體的M膽堿受體，汗腺和唾液腺分泌增加最明顯。③臨床應(yīng)用：I.青光眼；II.虹膜炎（與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用，可防止虹膜與晶狀體粘連）。2．【答案】D【解析】新斯的明的臨床應(yīng)用：①重癥肌無力：為一種自身免疫性疾病，其主要特征為肌肉經(jīng)短暫、重復(fù)活動(dòng)后，出現(xiàn)肌無力癥狀?；颊哐逯写?0讓0多有抗膽堿受體的抗體存在，且其骨骼肌終板電位的膽堿能受體數(shù)量可減少70％～90％。一般患者可采用口服給藥方式，劑量必須嚴(yán)格掌握，以免過量引起藥物中毒，出現(xiàn)“膽堿能危象”，使肌無力癥狀加劇。嚴(yán)重患者和緊急情況下，應(yīng)采用皮下注射或肌內(nèi)注射給藥。給藥后15分鐘左右即可使癥狀減輕，可維持2～4小時(shí)。②腹氣脹利尿潴留：新斯的明能興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌，促進(jìn)排尿及排氣，適用于手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。③陣發(fā)性室上心動(dòng)過速：藥物通過擬膽堿作用使心室率減慢。④非除極化型骨骼肌松弛藥，如簡箭毒堿過量時(shí)的解毒?？鼓憠A酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥1．有機(jī)磷酸酯類急性中毒表現(xiàn)為A.腺體分泌減少、胃腸平滑肌興奮B.膀胱逼尿肌松弛、呼吸肌麻痹C.支氣管平滑肌松弛、唾液腺分泌增加D.神經(jīng)節(jié)興奮、心血管作用復(fù)雜E.腦內(nèi)乙酰膽堿水平下降、瞳孔擴(kuò)大2．臨床上，新斯的明禁用于A.麻痹性腸梗阻B.機(jī)械性腸梗阻C.手術(shù)后尿潴留D.重癥肌無力E.筒箭毒堿過量中毒1．【答案】D【解析】乙酰膽堿作用極其廣泛，因此有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)，其急性癥狀表現(xiàn)多樣化。輕度中毒以M樣癥狀為主，中度中毒可同時(shí)出現(xiàn)M樣和N樣癥狀，重度中毒時(shí)除表現(xiàn)為外周M樣、N樣癥狀外，尚可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。①M(fèi)樣癥狀：I.眼：嚴(yán)重中毒者大多出現(xiàn)瞳孔縮小，但中毒早期可能并不出現(xiàn)。此外，尚可見視物模糊或睫狀肌痙攣所致的眼痛。II.腺體：出現(xiàn)流涎和出汗，嚴(yán)重者可見口吐白沫、大汗淋漓。III.呼吸系統(tǒng)：支氣管平滑肌收縮和腺體分泌增加，引起呼吸困難甚至肺水腫。IV.胃腸道：胃腸道平滑肌興奮及有機(jī)磷酸酯類對胃腸道黏膜的刺激作用，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛和腹瀉等癥狀。V、泌尿系統(tǒng)：嚴(yán)重患者可由于膀胱逼尿肌痙攣性收縮而引起小便失禁。VI.心血管系統(tǒng)：M樣作用主要引起心率減慢及血壓下降。當(dāng)患者同時(shí)有N樣癥狀時(shí)，則血壓有時(shí)可升高，故此時(shí)心血管作用較為復(fù)雜。②N樣癥狀：表現(xiàn)為交感和副交感神經(jīng)節(jié)的N，受體興奮及骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板的N2受體興奮。神經(jīng)節(jié)興奮在胃腸道、腺體、眼等方面為膽堿能神經(jīng)占優(yōu)勢，故其結(jié)果與M樣作用基本相似。但在心血管，則以去甲腎上腺素能神經(jīng)占優(yōu)勢，表現(xiàn)為心肌收縮力加強(qiáng)，血壓上升。N2受體激動(dòng)表現(xiàn)為肌束顫動(dòng)，常先自小肌肉如眼瞼、顏面和舌肌開始，進(jìn)而累及全身；嚴(yán)重時(shí)可因呼吸肌麻痹而死亡。③中樞癥狀：為嚴(yán)重中毒時(shí)所表現(xiàn)的癥狀，是有機(jī)磷酸酯類引起腦內(nèi)乙酰膽堿水平升高所致，從而影響神經(jīng)沖動(dòng)在突觸的傳遞。表現(xiàn)為先興奮、不安、譫語及全身肌肉抽搐，進(jìn)而轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷。此時(shí)由于延髓4腦血管運(yùn)動(dòng)中樞抑制而出現(xiàn)血壓下降及呼吸麻痹而呼吸停止。2．【答案】B【解析】新斯的明可以興奮胃腸道平滑肌，從而加重腸梗阻癥狀。M膽堿受體阻斷藥1．阿托品用于治療A.心源性休克B.過敏性休克C.失血性休克D.感染中毒性休克E.神經(jīng)源性休克2．阿托品中毒是可用下列何種藥物治療A.毛果蕓香堿B.酚妥拉明C.東莨菪堿D.后馬托品E.山莨菪堿1．【答案】D2．【答案】A【解析】單純的阿托品中毒可選用新斯的明或毛果蕓香堿作為對抗劑。新斯的明具有擬膽堿作用，可使心率減慢，腺體分泌增加，用量為每次0.02mg／kg，15～20分鐘用藥1次直至口干消失為止。毛果蕓香堿是節(jié)后擬膽堿藥，可使腺體分泌增加，對嚴(yán)重阿托品中毒每次用5～10mg，15～30分鐘用藥1次，直至口腔潮濕為止。腎上腺素受體激動(dòng)藥1．對α受體和β受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用的是A.去甲腎上腺素B.多巴胺C.可樂定D.腎上腺素E.多巴酚丁胺2．搶救青霉素引起過敏性休克首選藥物是A.去甲腎上腺素B.異丙腎上腺素C.腎上腺素D.多巴胺E.普萘洛爾3．明顯舒張腎血管，增加腎血流的藥是A.腎上腺素B.異丙腎上腺素C.麻黃堿D.多巴胺E.去甲腎上腺素4.多巴胺藥理作用不包括A.激動(dòng)心臟β受體B.促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放C.激動(dòng)血管α受體D.激動(dòng)血管多巴胺受體E.大劑量可使腎血管舒張5.能強(qiáng)烈收縮血管的藥物是A.左旋多巴B.阿托品C.毛果蕓香堿D.去甲腎上腺素E.酚妥拉明6，由交感縮血管神經(jīng)末梢釋放的主要神經(jīng)遞質(zhì)是A.普萘洛爾B.去甲腎上腺素C.左旋多巴D.酚妥拉明E.腎上腺素1．【答案】D2．【答案】C3．【答案】D【解析】多巴胺：①激動(dòng)交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動(dòng)脈、腦動(dòng)脈的多巴胺受體，效應(yīng)與劑量相關(guān)。②小量時(shí)（每分鐘按體重0.5～2μg／kg）主要作用于多巴胺受體，使腎及腸系膜血管擴(kuò)張，腎血流量及腎小球?yàn)V過率增加，尿量及鈉排泄量增加。③小到中等量時(shí)（每分鐘按體重2～10μg／kg），能直接激動(dòng)β，受體以及間接促使去甲腎上腺素自貯藏部位釋放，對心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用，使心肌收縮力及心搏出量增加，最終使心排血量加大，收縮壓升高，脈壓可能增大，舒張壓無變化或有輕度升高，外周總阻力常無改變，冠脈血流及心肌氧耗改善。④大量時(shí)（每分鐘按體重大于10μg／kg）激動(dòng)α受體，導(dǎo)致周圍血管阻力增加，腎血管收縮，腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加，致使收縮壓及舒張壓均增高。4．【答案】E【解析】藥理作用：激動(dòng)α、β和外周的多巴胺（DA）受體。多巴胺也可促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素，產(chǎn)生心血管效應(yīng)。①興奮心臟一一較弱。激動(dòng)β，受體，加強(qiáng)心肌收縮力，增加心排血量。但一般劑量時(shí)對心率影響不明顯，大劑量可加快心率。②舒縮血管—一外周收縮，內(nèi)臟舒張。有利于保護(hù)重要臟器血供，非常好的抗休克藥。③升高血壓。④改善腎功能。⑤激動(dòng)DA受體，擴(kuò)張腎血管，增加腎血流量，使腎小球?yàn)V過率增加，并可直接抑制腎小管產(chǎn)生排鈉利尿作用，尿量增多，可改善腎功能。臨床應(yīng)用：①用于各種休克：如感染性休克、心源性休克、出血性休克。但需注意補(bǔ)充血容量。②治療急性腎衰竭：常與利尿藥合用。③急性心功能不全。5．【答案】D6．【答案】B腎上腺素受體阻斷藥1．下列不是β受體阻斷藥的適應(yīng)證的是A.高血壓B.甲狀腺功能亢進(jìn)C.竇性心動(dòng)過速D.心絞痛E.支氣管哮喘2．哮喘患者最不宜選用的降壓藥是A.利尿劑B.α受體阻斷劑C.β受體阻斷劑D.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑E.二氫吡啶類鈣離子通道阻斷劑1．【答案】E【解析】β受體阻斷藥的藥理作用：①β受體阻斷作用。I.心血管系統(tǒng)主要由于阻斷心臟β，受體，可使心率減慢，心收縮力減弱，心排血量減少，心肌耗氧量下降，血壓稍降低。β受體阻斷藥還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)。II.支氣管平滑?。褐夤艿摩?受體激動(dòng)時(shí)使支氣管平滑肌松弛，β受體阻斷藥則使之收縮而增加呼吸道阻力。I.代謝：β受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解。IV.腎素：β受體阻斷藥通過阻斷鄰腎小球細(xì)胞的β，受體而抑制腎素的釋放。②內(nèi)在擬交感活性：有些β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外還對β受體具有部分激動(dòng)作用，也稱內(nèi)在擬交感活性。③膜穩(wěn)定作用：有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣的作用；這兩種作用都由于其降低細(xì)胞膜對離子的通透性所致，故稱為膜穩(wěn)定作用。④其他：普萘洛爾有抗血小板聚集作用；β受體阻斷藥尚有降低眼內(nèi)壓作用，這可能由減少房水的形成所致。臨床應(yīng)用：①心律失常、高血壓。②心絞痛、心肌梗死：I.降低心肌耗氧量；II.降低血黏度，防止血小板聚集和血栓形成。③甲亢和甲亢危象的輔助治療及甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備：甲亢者β受體明顯增多，通過阻斷β受體可控制交感神經(jīng)興奮癥狀如震顫、心動(dòng)過速等。④青光眼：抑制房水形成、降低眼內(nèi)壓，用噻嗎洛爾滴眼主要用于原發(fā)性開角型光眼，也適用于某些繼發(fā)性青光眼，療效與毛果蕓香堿相仿或略佳。⑤偏頭痛：可能與抑制腦血管擴(kuò)張有關(guān)。不良反應(yīng)：①誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：哮喘患者禁用β1、β2受體阻斷藥。β，受體阻斷藥或具有內(nèi)在擬交感活性藥也應(yīng)慎用。②心臟抑制和外周血管痙攣：心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯和外周血管痙攣性疾病禁用。③反跳現(xiàn)象：長期治療后突然停藥，可引起病情惡化，可能是受體向上調(diào)節(jié)（β體數(shù)目增多）所致。2．【答案】局部麻醉藥主要用于表面麻醉的藥物是A.丁卡因B.普魯卡因C.苯妥英鈉D.利多卡因E.奎尼丁【答案】A【解析】丁卡因穿透力強(qiáng)，常用于表面麻醉，一般不用于浸潤麻醉。普魯卡因：①局麻作用：為短效酯類局麻藥。毒性較小，應(yīng)用較廣泛。但黏膜穿透力弱，不適合表面麻醉?？捎糜诮櫬樽?、傳導(dǎo)麻醉、腰麻及硬膜外麻醉。局麻作用機(jī)制是阻斷電壓依賴性Na＋通道，減少Na＋內(nèi)流，阻滯神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，引起局麻作用。②局部封閉用0.25％—0.5％溶液注射在與病變有關(guān)的神經(jīng)周圍或病變部位，可減少病灶對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生劣性刺激，有利于改善病變局部組織的營養(yǎng)過程。用于損傷部位的局部封閉。利多卡因主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。苯妥英鈉和奎尼丁不用作麻醉藥。鎮(zhèn)靜催眠藥1．關(guān)于地西泮的敘述，錯(cuò)誤的是A.肌內(nèi)注射吸收慢而不規(guī)則B.口服治療量對呼吸和循環(huán)影響小C.較大劑量易引起全身麻醉D.可用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)E.其代謝產(chǎn)物也有生物活性2．兼有鎮(zhèn)靜，催眠，抗驚厥，抗癲癇作用的藥物是A.苯妥英鈉B.地西泮C.水合氯醛 D.撲米酮E.司可巴比妥3．癲癇持續(xù)狀態(tài)首選的治療藥物是A.苯妥英鈉B.地西泮C.水合氯醛D.異戊巴比妥鈉E.苯巴比妥鈉1．【答案】C【解析】全身麻醉是指藥物經(jīng)呼吸道或靜脈使人體產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，呈現(xiàn)神志消失，痛覺缺失或伴反射抑制、肌肉松弛等表現(xiàn)。地西泮可以作為復(fù)合麻醉藥物中的一種而不能單獨(dú)起到麻醉作用。2．【答案】E【解析】苯二氮草類藥理作用及臨床應(yīng)用：①抗焦慮：苯二氮類草小劑量即有較好抗焦慮作用，改善憂慮、激動(dòng)和失眠癥狀。其作用部位可能在邊緣系統(tǒng)，可用于焦慮癥治療。②鎮(zhèn)靜、催眠：可縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間，延長睡眠持續(xù)時(shí)間。本類藥物對快動(dòng)眼睡眠時(shí)相影響較小，停藥后代償性反跳較輕，易于停藥。由于這類藥物安全性好，鎮(zhèn)靜、催眠療效確切，目前已取代巴比妥類等傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥，尚可用于麻醉前給藥。也可用于心臟電擊復(fù)律或內(nèi)鏡檢查前給藥，常用地西泮靜脈注射。③抗驚厥：本類藥物均有抗驚厥作用，地西泮和三唑侖的作用尤為明顯?？捎糜谥委熎苽L(fēng)、子癇、小兒高熱和藥物中毒所致驚厥。地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。④中樞性肌肉松弛：對大腦損傷所致肌肉僵直有一定緩解作用。3．【答案】B抗癲癇藥和抗驚厥藥1．能治療癲癇發(fā)作而無鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物是A.地西泮B.苯妥英鈉C.苯巴比妥D.撲米酮E.以上都不是2．碳酸鋰的下述不良反應(yīng)中，錯(cuò)誤的是A.口干、多尿B.惡心、嘔吐C.肌無力、肢體震顫D.胰島素分泌減少加重糖尿病癥狀E.過量引起意識(shí)障礙，共濟(jì)失調(diào)3．對各型癲癇都有一定療效的藥物是A.乙琥胺B.苯妥英鈉C.卡馬西平D.丙戊酸鈉E.苯巴比妥4，控制癲癇復(fù)雜部分發(fā)作最有效的藥物是A.苯巴比妥B.卡馬西平C.丙戊酸鈉D.硝西泮5，能夠誘導(dǎo)UDP葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶合成從而減輕黃疸的藥物是A.阿司匹林B.氫氯噻嗪C.青霉素D.磺胺嘧啶E.苯巴比妥1．【答案】B【解析】苯妥英鈉對各種組織的可興奮膜，包括神經(jīng)元和心肌細(xì)胞膜，有穩(wěn)定作用，降低其興奮性。臨床用于：①抗癲癇。苯妥英鈉是治療大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥。但對小發(fā)作（失神發(fā)作）無效，有時(shí)甚至使病情惡化。②治療中樞疼痛綜合征，中樞性疼痛綜合征包括三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等。③抗心律失常。2．【答案】D【解析】碳酸鋰為典型抗躁狂藥，不良反應(yīng)較多。常在治療1～2周內(nèi)逐漸減輕或消失。此外，尚有抗甲狀腺作用，一般無明顯自覺癥狀，停藥后可恢復(fù)。鋰鹽中毒主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)癥狀，如意識(shí)障礙、昏迷、肌張力增高、深反射亢進(jìn)、共濟(jì)失調(diào)、震顫及癲癇發(fā)作。3．【答案】D【解析】乙琥胺為治療癲癇小發(fā)作的首選藥；苯妥英鈉是治療癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥；卡馬西平（酰胺咪嗪，carbamazepine）作用機(jī)制與苯妥英鈉相似。治療濃度時(shí)可阻滯Na通道，抑制癲癇灶神經(jīng)元放電。本品可作為大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥，對復(fù)雜部分發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作）也有良好療效。對癲癇并發(fā)的精神癥狀及鋰鹽無效的躁狂癥也有一定療效。對三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉。丙戊酸鈉是一種新型廣譜抗癲癇藥，對各類癲癇有效，對大發(fā)作的療效雖不及苯妥英鈉和苯巴比妥，但當(dāng)后兩種藥無效時(shí)，本藥仍有效，對小發(fā)作療效優(yōu)于乙琥胺，因其肝臟毒性，一般不作首選藥。對精神運(yùn)動(dòng)型發(fā)作療效與卡馬西平相似。4．【答案】D5．【答案】E【解析】苯巴比妥屬肝藥酶誘導(dǎo)劑?？古两鹕∷?．用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹（帕金森?。?，不能緩解的癥狀是A.肌肉強(qiáng)直B.隨意運(yùn)動(dòng)減少

C.動(dòng)作緩慢D.面部表情呆板E.靜止性震顫2．苯海索治療帕金森病的作用機(jī)制是A.中樞抗膽堿作用B.激活多巴胺受體C.減少多巴胺降解D.抑制多巴胺再攝取E.提高腦內(nèi)多巴胺濃度3．患者，男，45歲。因患嚴(yán)重精神分裂癥，用氯丙嗪治療。2年來用的氯丙嗪量逐漸增加至600mg/d，才能較滿意的控制癥狀，但近日出現(xiàn)肌肉震顫，動(dòng)作遲緩，流涎等癥狀。對此，應(yīng)選何藥糾正A.苯海索B.左旋多巴C.金剛烷胺D.地西泮E.溴隱亭4.卡比多巴治療帕金森病的機(jī)制是A.抑制中樞氨基酸脫羧酶的活性B.抑制外周氨基酸脫羧酶的活性C.抑制多巴胺的再攝取D.激活中樞多巴胺受體E.激活外周多巴胺受體1．【答案】E【解析】左旋多巴的作用及應(yīng)用：真正發(fā)揮作用的只有1％，其他99％幾乎都是副作用。帕金森?。褐委煾鞣N類型帕金森病，但對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森綜合征無效。因吩噻嗪類藥物已阻斷了中樞多巴胺受體，使多巴胺無法發(fā)揮作用。肝性腦病：服用左旋多巴，在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變成去甲腎上腺素，恢復(fù)正常的神經(jīng)活動(dòng)，從而使肝性腦病患者意識(shí)蘇醒，但不能改善肝臟損傷與肝功能，故不能根治。不良反應(yīng)：①胃腸道反應(yīng)：80％出現(xiàn)惡心、嘔吐和食欲減退等與DA興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)D.受體有關(guān)。還可引起腹氣脹、腹痛、腹瀉等。②心血管反應(yīng)：左旋多巴在外周脫羧形成的DA，可引起輕度體位性低血壓，繼續(xù)服藥可因耐受性而逐漸減輕或消失。另外，DA可興奮心臟β受體，引起心律失常、心絞痛和心動(dòng)過速。少數(shù)患者出現(xiàn)眩暈③精神障礙：表現(xiàn)為失眠、焦慮、噩夢、狂躁等興奮癥狀，尤其是高齡者可出現(xiàn)幻覺、妄想等?？赡芘cDA作用于大腦邊緣葉有關(guān)，需減量或更換藥物。④運(yùn)動(dòng)障礙：高齡患者出現(xiàn)頭頸不規(guī)則扭動(dòng)，皺眉和伸舌等不自主運(yùn)動(dòng)，年輕患者出現(xiàn)舞蹈樣異常運(yùn)動(dòng)。此反應(yīng)是由于服用大量左旋多巴后紋狀體內(nèi)DA濃度過高，DA受體過興奮所致。⑤“開關(guān)”現(xiàn)象：即突然多動(dòng)不安（開）：而后又出現(xiàn)全身性或肌強(qiáng)直性運(yùn)動(dòng)不能（關(guān)），兩種現(xiàn)象可交替出現(xiàn)，多見于年輕患者。⑥排尿困難：老年人更易發(fā)生。2．【答案】A【解析】苯海索確切的作用方式尚不明確，一般認(rèn)為可部分阻滯中樞（紋狀體）的膽堿受體，以助基底節(jié)的膽堿與多巴胺的功能獲得平衡。用藥后流涎可減少，平滑肌可松弛。帕金森病癥狀及藥物誘發(fā)的錐體外系癥狀可緩解，但遲發(fā)性多動(dòng)癥不會(huì)減輕，用抗膽堿藥后反會(huì)加重。此外苯海索對平滑肌有直接抗痙攣?zhàn)饔?，小量時(shí)可有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，大量則引起腦興奮。3．【答案】A4．【答案】B【解析】卡比多巴（左旋多巴的最佳拍檔）：為外周氨基酸脫羧酶抑制劑，不能通過血腦屏障而進(jìn)入腦，單用無抗帕金森病作用。和左旋多巴合用時(shí)，可抑制外周的左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺，降低外周左旋多巴的生成，減少副作用，同時(shí)使進(jìn)人中樞神經(jīng)系統(tǒng)的左旋多巴增加，使循環(huán)血中左旋多巴含量增高5～10倍，因而可使較多的左旋多巴到達(dá)黑質(zhì)一紋狀體而發(fā)揮作用，從而提高左旋多巴的療效?？咕袷СＫ?．氯丙嗪抗精神病作用機(jī)制主要是A.阻斷中樞多巴胺受體B.激動(dòng)中樞M膽堿受體C.抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)D．阻斷中樞5—HT受體E.阻斷中樞α腎上腺素受體（2～3題共用備選答案）A.苯妥英鈉B.苯巴比妥C.左旋多巴D.苯海索E.氯丙嗪2．對藥物引起的嘔吐有鎮(zhèn)吐作用的藥是3．治療氯丙嗪所引起的錐體外系反應(yīng)的藥是4．丙咪嗪不具備的作用是A.抗膽堿作用B.降壓C.抗抑郁作用D.降眼內(nèi)壓E.升高眼內(nèi)壓5．“冬眠合劑”是指A.苯巴比妥＋異丙嗪＋嗎啡B.苯巴比妥＋氯丙嗪＋嗎啡C.氯丙嗪＋異丙嗪＋嗎啡D.氯丙嗪＋阿托品＋哌替啶E.氯丙嗪＋異丙嗪＋哌替啶6．抗精神病藥物的抗精神病作用的主要通路是A.中腦-皮質(zhì)通路B.結(jié)節(jié)-漏斗系統(tǒng)C.網(wǎng)狀上行系統(tǒng)D.中腦-邊緣系統(tǒng)E.黑質(zhì)—紋狀體系統(tǒng)7．躁狂癥首選A.碳酸鋰B.米帕明C.氯丙嗪D.奮乃靜E.五氟利多1．【答案】A【解析】氯丙嗪的藥理作用及臨床應(yīng)用：氯丙嗪可阻斷多巴胺（DA）受體、α受體及M受體。DA受體到有D1和D2二種亞型。D1受體與Gs蛋白耦聯(lián)，激動(dòng)時(shí)可經(jīng)Gs蛋白激活腺苷酸環(huán)化酶cAMP水平增加，其外周作用表現(xiàn)為血管擴(kuò)張和心肌收縮力增強(qiáng)，中樞效應(yīng)尚不清楚。D2受體的中樞效應(yīng)主要表現(xiàn)在DA中樞通路，即黑質(zhì)一紋狀體通路、中腦一邊緣葉通路、中腦—皮質(zhì)通路和結(jié)節(jié)一漏斗通路。其中前者與錐體外系的運(yùn)動(dòng)功能有關(guān)，后者與下丘腦某些激素分泌有關(guān)，而中間二條通路則主要與精神、情緒及行為活動(dòng)有關(guān)。D2受體與C1蛋白耦聯(lián)，激動(dòng)時(shí)可抑制腺苷酸環(huán)化酶活性，還能使K＊通道開放。氯丙嗪對DI、D2受體缺乏擇性。（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：①抗精神病作用：氯丙嗪可迅速控制精神患者的興奮躁動(dòng)癥狀，繼續(xù)用藥可使患者幻覺、妄想、躁狂及精神運(yùn)動(dòng)性興奮等癥狀逐漸減輕，患者恢復(fù)理智，情緒安定，生活自理。一般需連續(xù)用藥6周至6個(gè)月才能充分顯效。本品主要用于治療各型精神分裂癥，尤其對急性發(fā)作患者療效較好。常需長期應(yīng)用；維持療效，減少復(fù)發(fā)。此外，對躁狂癥及其他精神病所伴有的興奮、緊張及妄想癥狀也有一定療效。氯丙嗪抗精神病作用機(jī)制尚未弄清，推測是由于藥物阻斷了腦內(nèi)DA受體。因?yàn)榫穹至寻Y患者的臨床癥狀是由于腦內(nèi)DA功能過強(qiáng)所致，即D2受體密度特異性增高。氯丙嗪阻斷了D2受體使精神病患者癥狀改善。②鎮(zhèn)吐作用：氯丙嗪具有強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。此作用是由于藥物阻斷了延髓第四腦室底部極后區(qū)的催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體（DA—R）的結(jié)果一小劑量。大劑量的藥物還可直接抑制嘔吐中樞。氯丙嗪可用于治療多種原因如癌癥、射線及藥物等引起的嘔吐。對頑固性呃逆亦有一定療效，但對暈動(dòng)病（暈船、暈車）引起的嘔吐無效。③對體溫調(diào)節(jié)的影響：可抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)功能紊亂。此時(shí)人的體溫?？呻S外界環(huán)境溫度變化而變更，如在低溫環(huán)境下，體溫可降低，而在高溫環(huán)境中，體溫可隨之升高。藥物不僅能使發(fā)熱患者的體溫下降，也能使正常人體溫下降。這一點(diǎn)與解熱、鎮(zhèn)痛藥作用有明顯差異，它們僅能降低發(fā)熱患者體溫，而不影響正常人體溫。臨床上利用氯丙嗪這一特性，可配合物理降溫及合用其他藥物，使患者處于深睡、低溫狀態(tài)，即處于“人工冬眠”狀態(tài)。使患者代謝率明顯下降，組織耗氧量減少，用于治療嚴(yán)重感染、高熱及甲狀腺危象等疾患，使患者度過危險(xiǎn)期，有利于其他治療手段發(fā)揮效用，又叫冬眠靈。④加強(qiáng)中樞抑制藥作用：可加強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜、催眠藥及鎮(zhèn)痛藥作用。（2）自主神經(jīng)系統(tǒng)：氯丙嗪可阻斷α受體，并且有抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞和直接擴(kuò)張血管平滑肌作用，引起血管擴(kuò)張，血壓下降。反復(fù)用藥這種作用可逐漸減弱。此外，還可阻斷M膽堿受體，但無治療意義。（3）內(nèi)分泌系統(tǒng)：氯丙嗪可阻斷結(jié)節(jié)漏斗DA通路的D2受體，減少下丘腦催乳素抑制因子釋放，因而使催乳素分泌增加。也能抑制促性腺釋放激素分泌，造成尿促卵泡素和黃體生成素釋放減少。此外，還能抑制促皮質(zhì)激素和生長激素的分泌。2．【答案】E3．【答案】D4．【答案】D【解析】①對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。正常人服用丙米嗪后出現(xiàn)以鎮(zhèn)靜為主的癥狀，但抑郁癥患者服藥后卻出現(xiàn)精神振奮，情緒提高，但療效緩慢，連續(xù)用藥2～3周后才顯效。作用機(jī)制尚未闡明，一般認(rèn)為丙米嗪可以抑制突觸前膜對NA及5—HT的再攝取，提高突觸間隙NA、5—HT濃度，促進(jìn)和改善突觸傳遞功能，而發(fā)揮抗抑郁作用。②對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用。治療量丙米嗪有顯著的M受體阻滯作用，引起口干、便秘、尿潴留和視物模糊等副作用。③對心血管系統(tǒng)的作用。治療量丙米嗪即可引起血壓下降，抑制多種心血管反射而致心律失常。這些作用可能與其抑制心肌中NA的再攝取有關(guān)。此外，丙米嗪對心肌還有奎尼丁樣直接抑制作用，心血管疾病者慎用。臨床應(yīng)用：適用于各種類型的抑郁癥治療。5．【答案】E6．【答案】D7．【答案】A鎮(zhèn)痛藥1．嗎啡適應(yīng)證為A.顱腦外傷疼痛B.診斷未明急腹癥疼痛C.哺乳期婦女止痛D.急性嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷所致疼痛E.分娩止痛2．產(chǎn)婦臨產(chǎn)前24小時(shí)內(nèi)不宜使用的藥物是A.哌替啶B.丙磺舒C.對乙酰氨基酚D.噴他佐辛E.布洛芬1．【答案】D【解析】臨床作用：①鎮(zhèn)痛。短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷及手術(shù)后等引起的劇痛；II.對于心肌梗死引起的劇痛，如血壓正常也可使用；I.長期定量、定時(shí)給藥，用以減輕晚期癌癥患者的疼痛；MI.對膽絞痛和腎絞痛應(yīng)用時(shí)要加用阿托品。②心源性哮喘。I.降低呼吸中樞對CO2的敏感性，使急促淺表的呼吸得以緩解。II.擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟負(fù)荷。皿.鎮(zhèn)靜作用：有利于消除患者的緊張、恐懼、焦慮不安情緒。③止瀉。適用于非細(xì)菌性急、慢性消耗性腹瀉。對細(xì)菌感染性腹瀉，應(yīng)同時(shí)服抗生素。④復(fù)合麻醉。嗎啡具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛等作用，常作手術(shù)前用藥，有時(shí)也在術(shù)中與其他麻醉藥物配合，以提高麻醉效果。2．【答案】A解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥1.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是A.抑制中樞PG合成B.抑制外周PG合成

C.抑制中樞PG降解D.抑制外周PG降解E.增加中樞PG釋放2.既能治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，又能抗血栓形成作用的藥物是A.肝素B.布洛芬C.阿司匹林D.噴他佐辛E.哌替啶1．【答案】A【解析】解熱鎮(zhèn)痛藥的共同作用機(jī)制為抑制環(huán)氧化物酶（COX），使前列腺素（PG）生成減少。具體機(jī)制為：①解熱作用：I.僅使高熱體溫降至正常，對正常體溫?zé)o影響。II.僅影響散熱過程，不影響產(chǎn)熱程度。皿.解熱機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)加氧酶（前列腺素合成酶）活性，從而抑制前列腺素（PG）的合成。②鎮(zhèn)痛作用：1．為非麻醉性（非成癮性）鎮(zhèn)痛藥，無欣快感、耐受性、呼吸抑制。II.鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱于哌替啶，對慢性鈍痛有效，對創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。III.鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。VI.鎮(zhèn)痛機(jī)制是抑制局部PG合成，減輕PG致痛作用，且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性。③消炎、抗風(fēng)濕作用：除苯胺類外，其他藥均有此作用，能抑制局部PG合成，使炎癥緩解或失。④抗血小板聚集作用：阿司匹林可抑制PG合成酶，減少血栓烷A2（TXA2）形成，從而抑制血小板聚集，血栓形成。2．【答案】C解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥1.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機(jī)制是A.抑制中樞PG合成B.抑制外周PG合成

C.抑制中樞PG降解D.抑制外周PG降解E.增加中樞PG釋放2.既能治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，又能抗血栓形成作用的藥物是A.肝素B.布洛芬C.阿司匹林D.噴他佐辛E.哌替啶1．【答案】A【解析】解熱鎮(zhèn)痛藥的共同作用機(jī)制為抑制環(huán)氧化物酶（COX），使前列腺素（PG）生成減少。具體機(jī)制為：①解熱作用：I.僅使高熱體溫降至正常，對正常體溫?zé)o影響。II.僅影響散熱過程，不影響產(chǎn)熱程度。皿.解熱機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)加氧酶（前列腺素合成酶）活性，從而抑制前列腺素（PG）的合成。②鎮(zhèn)痛作用：1．為非麻醉性（非成癮性）鎮(zhèn)痛藥，無欣快感、耐受性、呼吸抑制。II.鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱于哌替啶，對慢性鈍痛有效，對創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。III.鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。VI.鎮(zhèn)痛機(jī)制是抑制局部PG合成，減輕PG致痛作用，且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性。③消炎、抗風(fēng)濕作用：除苯胺類外，其他藥均有此作用，能抑制局部PG合成，使炎癥緩解或失。④抗血小板聚集作用：阿司匹林可抑制PG合成酶，減少血栓烷A2（TXA2）形成，從而抑制血小板聚集，血栓形成。2．【答案】C鈣拮抗藥1，下列屬于苯烷胺類選擇性鈣拮抗藥的是A.硝苯地平B.維拉帕米C.普尼拉明D.派克昔林E.氟桂利嗪2.血漿半衰期最長鈣拮抗劑是A.硝苯地平B.尼卡地平C.氨氯地平D.尼索地平E.尼群地平3．變異性心絞痛患者首選的藥物是A.胺碘酮B.ACEIC.利多卡因D.硝苯地平E.普萘洛爾1．【答案】B【解析】鈣拮抗藥的分類。①選擇性鈣拮抗藥：I．苯烷胺類：維拉帕米、加洛帕米。II.二氫吡啶類：硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。III.地爾硫類：地爾硫。②非選擇性鈣拮抗藥：I．氟桂嗪類：氟桂嗪、桂利嗪等。II．普尼拉明類：普尼拉明等。III.其他類：哌克昔林等。2．【答案】C3．【答案】D抗心律失常藥1．陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速并發(fā)變異型心絞痛，宜采用下述何種藥物治療A.維拉帕米B.利多卡因C.普魯卡因胺D.奎尼丁E.普萘洛爾2．維拉帕米對哪種心律失常療效最好A.房室傳導(dǎo)阻滯B.室性心動(dòng)過速C.室性期前收縮D.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速E.強(qiáng)心苷過量的心律失常3．下列關(guān)于胺碘酮的敘述，正確的是A.延長APD，阻滯Na＋內(nèi)流B.縮短APD，阻滯Na＋內(nèi)流C.延長ERP，促進(jìn)K＋外流D.縮短APD，阻斷β受體E.縮短ERP，阻斷α受體4．治療急性心肌梗死引起的室性心動(dòng)過速的首選藥是A.奎尼丁B.普魯卡因胺C.普萘洛爾D.利多卡因E.維拉帕米1．【答案】A【解析】維拉帕米和普萘洛爾都可以治療心絞痛。但變異性心絞痛由血管痙攣引起，所以用維拉帕米鈣通道阻滯藥緩解血管痙攣，更適用于變異性心絞痛。2．【答案】D【解析】維拉帕米口服適用于治療：①各種類型心絞痛，包括穩(wěn)定型或不穩(wěn)定型心絞痛，以及冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛，如變異型心絞痛；②房性過早搏動(dòng)，預(yù)防心絞痛或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速；③肥厚型心肌??；④高血壓。室速用利多卡因。3．【答案】A【解析】胺碘酮屬于選擇性延長復(fù)極的藥，能較明顯地抑制復(fù)極過程，即延長APD和ERP。它能阻滯鈉、鈣及鉀通道，還有一定的α和β受體阻斷作用。①自律性。主要降低竇房結(jié)和浦肯野纖維的自律性，可能與其阻滯鈉和鈣通道及拮抗β受體的作用有關(guān)。②傳導(dǎo)速度。減慢浦肯野纖維和房室結(jié)的傳導(dǎo)速度，也與阻滯鈉、鈣通道有關(guān)。③不應(yīng)期。長期口服數(shù)周后，心房肌、心室肌和浦肯野纖維的APD、ERP都顯著延長，這一作用比其他類抗心律失常藥為強(qiáng)，與阻滯鉀通道及失活態(tài)鈉通道有關(guān)。4.【答案】D【解析】利多卡因是一窄譜抗心律失常藥，對室性心律失常有效，是心肌梗死引起的室性心律失常的首選藥。治療充血性心力衰竭藥1．強(qiáng)心苷對哪種心衰的療效最好A.肺源性心臟病引起B(yǎng).嚴(yán)重二尖瓣狹窄引起的C.甲狀腺功能亢進(jìn)引起的D.嚴(yán)重貧血引起的E.高血壓或瓣膜病引起的2．地高辛治療心房纖顫的主要作用是A.縮短心房有效不應(yīng)期B.抑制竇房結(jié)C.減慢房室傳導(dǎo)D.降低浦肯野纖維的自律性E.直接降低心房的興奮性3．治療慢性心功能不全和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚并能降低病死率的藥物是A.強(qiáng)心苷B.哌唑嗪C.硝酸甘油D.酚妥拉明E.卡托普利4．下列藥物中，治療急性心源性肺水腫的首選藥物是A.氫氯噻嗪B.螺內(nèi)酯C.乙酰唑胺D.呋塞米E.氨苯蝶啶1.【答案】E【解析】強(qiáng)心苷對充血性心功能不全的治療：各種原因如心肌缺血、瓣膜病、高血壓、先天性心臟病、心肌炎（風(fēng)濕性、病毒性）、甲狀腺功能亢進(jìn)及嚴(yán)重貧血等所引起的CHF，都可應(yīng)用強(qiáng)心苷。通過正性肌力作用，增加搏出量及回心血量，可以緩解動(dòng)脈系統(tǒng)缺血和靜脈系統(tǒng)瘀血，取得對癥治療效果。但強(qiáng)心苷對不同原因引起的CHF，在對癥治療的效果上卻有很大差別。它對瓣膜病、高血壓、先天性心臟病等所引起者療效良好。對繼發(fā)于嚴(yán)重貧血、甲亢及維生素B，缺乏癥的CHF則療效較差。因在這些情況下，心肌能量生產(chǎn)已有障礙，而強(qiáng)心苷又不能改進(jìn)能量的生產(chǎn)。對肺源性心臟病、嚴(yán)重心肌損傷或活動(dòng)性心肌炎，如風(fēng)濕活動(dòng)期的CHF，強(qiáng)心苷療效也差。因?yàn)榇藭r(shí)心肌缺氧，既有能量生產(chǎn)障礙，又易發(fā)生強(qiáng)心苷中毒，使藥量也受到限制，難以發(fā)揮療效。對心肌外機(jī)械因素引起的CHF，包括嚴(yán)重二尖瓣狹窄及縮窄性心包炎，強(qiáng)心苷療效更差甚至無效，因?yàn)榇藭r(shí)左室舒張充盈受限，搏出量受限，難以緩解癥狀。2．【答案】C【解析】強(qiáng)心苷治療房顫、房撲的機(jī)制：心房纖顫時(shí)，心房的過多沖動(dòng)可能下傳到達(dá)心室，引起心室頻率過快，妨礙心排血。用藥目的在于保護(hù)心室免受來自心房的過多沖動(dòng)的影響，減少心室頻率。這是強(qiáng)心苷抑制房室傳導(dǎo)的結(jié)果，使較多沖動(dòng)不能穿透房室結(jié)下達(dá)心室而隱匿在房室結(jié)中。心房撲動(dòng)時(shí)，源于心房的沖動(dòng)與房顫時(shí)相比較少、較強(qiáng)，易于傳入心室，使室率過快而難以控制。強(qiáng)心苷的治療功能在于它能不均一地縮短心房不應(yīng)期，引起折返激動(dòng)，使心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫，然后再發(fā)揮治療心房纖顫的作用。3．【答案】E【解析】血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥抗心衰機(jī)制：①降低外周血管阻力，降低心臟后負(fù)荷。②抑制AngI（血管緊張素I）向AnglI（血管緊張素II）的轉(zhuǎn)化，減弱AngII收縮血管作用。③ACE（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶）抑制藥還能抑制緩激肽（能擴(kuò)血管）的降解，使緩激肽含量增加，發(fā)揮擴(kuò)血管，從而降低心臟后負(fù)荷。④減少醛固酮生成，減輕鈉水潴留，降低心臟前負(fù)荷。⑤抑制心肌及血管重構(gòu)（心肌的肥大和血管壁的增厚為心血管重構(gòu)）。⑥改善血流動(dòng)力學(xué)。⑦降低交感神經(jīng)活性。4．【答案】D抗心絞痛藥1．患者，男，62歲。因房顫入院，用地高辛后心室率得到控制，并以0.5mg／d地高辛維持。因患者有心絞痛病史，為預(yù)防心絞痛而用一種抗心絞痛的藥物，用藥期間患者出現(xiàn)傳導(dǎo)阻滯。你認(rèn)為最可能是合并應(yīng)用了A.硝酸甘油B.硝苯地平C.維拉帕米D.硝酸異山梨酯E.美托洛爾2．不屬于硝酸甘油作用機(jī)制的是A.降低室壁肌張力B.降低心肌氧耗量C.擴(kuò)張心外膜血管D.降低左心室舒張末壓E.降低交感神經(jīng)活性3．關(guān)于普萘洛爾抗心絞痛方面，錯(cuò)誤的是A.對變異性心絞痛效果好B.與硝酸甘油合用效果好C.對兼有高血壓的效果好D.久用后不宜突然停藥E.對穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型的都有效1.【答案】C1.【答案】E【解析】硝酸甘油的抗心絞痛機(jī)制：①硝酸甘油擴(kuò)張靜脈使容量血管擴(kuò)張而降低前負(fù)荷，心室舒張末壓力及容量也降低。②硝酸甘油能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管以及側(cè)支血管，此作用在冠狀動(dòng)脈痙攣時(shí)更為明顯。它對阻力血管的舒張作用微弱。當(dāng)冠狀動(dòng)脈因粥樣硬化或痙攣而發(fā)生狹窄時(shí)，缺血區(qū)的阻力血管已因缺氧而處于舒張狀態(tài)。這樣，非缺血區(qū)阻力就比缺血區(qū)為大，用藥后將迫使血液從輸送血管經(jīng)側(cè)支血管流向缺血區(qū)，而改善缺血區(qū)的血流供應(yīng)。③硝酸甘油能使冠狀動(dòng)脈血流量重新分配。在心絞痛急性發(fā)作時(shí)，左心室舒張末壓力增高，所以心內(nèi)膜下區(qū)域缺血最為嚴(yán)重。硝酸甘油能降低左心室舒張末壓，舒張心外膜血管及側(cè)支血管，使血液易從心外膜區(qū)域向心內(nèi)膜下缺血區(qū)流動(dòng)，從而增加缺血區(qū)的血流量。硝酸甘油能擴(kuò)張血管降低血壓，反射性興奮交感神經(jīng)，增加心律，增強(qiáng)心肌收縮力，使心肌耗氧量增加，部分抵消其降低心肌耗氧量的作用，與β受體阻斷劑聯(lián)用可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快；β受體阻斷劑抑制心肌收縮性而增大心室容積（增加前負(fù)荷），延長射血時(shí)間，而相對增加心肌耗氧量、部分抵消其降低氧耗量的有利作用。硝酸甘油卻可縮小β受體阻斷劑所擴(kuò)大的心室容積，而兩藥對耗氧量的降低卻有協(xié)同作用，還可減少不良反應(yīng)的發(fā)生。3.【答案】A【解析】普萘洛爾用于治療：①心律失常，糾正室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常。②心絞痛（典型心絞痛，即勞力型心絞痛）。③高血壓，作為第一線用藥，單獨(dú)或與其他藥物合并應(yīng)用。④肥厚性心肌病，用于減低流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。⑤嗜鉻細(xì)胞瘤，用于控制心動(dòng)過速。⑥甲狀腺功能亢進(jìn)癥用于控制心率過快，也用于治療甲狀腺危象或危象先兆；甲狀腺次全切除術(shù)的術(shù)前準(zhǔn)備；對病情較重的甲亢患者在抗甲狀腺藥物或放射性碘治療尚未奏效前用以控制癥狀。⑦心肌梗死，作為次級(jí)預(yù)防。⑧二尖瓣脫垂綜合征。抗動(dòng)脈粥樣硬化藥HMG—CoA還原酶抑制劑的藥理作用為A.抑制體內(nèi)膽固醇氧化酶B.阻斷HMG—CoA轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸C.使肝臟LDL受體表達(dá)減弱D.具有促進(jìn)細(xì)胞分裂作用E.具有增強(qiáng)細(xì)胞免疫作用【答案】B【解析】HMG—CoA還原酶抑制劑能明顯降低血漿TC和LDL-c，／血漿TC與LDL -c可下降20％~40％。如與膽汁酸結(jié)合樹脂合用，作用更強(qiáng)，也使VLDL明顯下降，對TG作用較弱，可使HDL-c上升。能抑制肝臟合成膽固醇的限速酶HMG-CoA還原酶活性，從而阻斷HMG-CoA向甲基二羥戊酸轉(zhuǎn)化，使肝內(nèi)膽固醇合成減少。由于肝內(nèi)膽固醇含量下降，可解除對LDL受體基因抑制，使LDL受體合成增加，從而使血漿中LDL被大量攝入肝臟，使血漿LDL—c降低，由于肝臟膽固醇減少，使VLDL合成減少。降LDL—c作用以樂伐他汀最強(qiáng)，普伐他汀最弱?？垢哐獕核?．血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）的特點(diǎn)為A.可用于各型高血壓，有反射性心率加快B.對腎臟無保護(hù)作用C.可防治高血壓患者心肌細(xì)胞肥大D.長期用藥易引起電解質(zhì)紊亂E.對高血壓患者的血管壁增厚無防治作用2．關(guān)于硝普鈉的描述，錯(cuò)誤的是A.對小動(dòng)脈和小靜脈有同等的舒張作用B.適用于治療高血壓危象和高血壓腦病C.也可用于治療難治性心衰D.連續(xù)應(yīng)用數(shù)日后體內(nèi)可能有SCN—蓄積E.降壓作用迅速而持久3．使用利尿藥后期的降壓機(jī)制是A.排Na＋利尿，降低血容量B.降低血漿腎素活性C.增加血漿腎素活性D.減少細(xì)胞內(nèi)Na＋，降低血管對縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性E.抑制醛固酮的分泌4．氯沙坦的藥理作用是A．血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2＋含量B.ACE活性C.腎素活性D.其抗ATII受體的活性E.尿量改變5．高血壓伴有心絞痛的患者宜選用A.卡托普利B.硝苯地平C.利血平D.氫氯噻嗪E.普萘洛爾6．關(guān)于卡托普利，下列說法錯(cuò)誤的是A.降低外周血管阻力B.可用于治療心衰C.與利尿藥合用可加強(qiáng)其作用D.可增加體內(nèi)醛固酮水平E.雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者忌用7．高血壓伴心絞痛及哮喘患者，出現(xiàn)腎功能不全時(shí)，下列最適合的治療藥物是A.卡托普利B.普萘洛爾C.硝苯地平D.氫氯噻嗪E.哌唑嗪8．降低腎素活性最明顯的藥物是A.氫氯噻嗪B.可樂定C.肼苯噠嗪D.普萘洛爾E.利血平1．【答案】C【解析】ACEI能使血管舒張，血壓下降，其作用機(jī)制如下：①抑制循環(huán)中RAAS。ACEI主要通過抑制ATII的形成而起作用，對血管、腎有直接影響。并通過交感神經(jīng)系統(tǒng)及醛固酮分泌而發(fā)生間接作用。這是改變血流動(dòng)力學(xué)的主要因素，也是用藥初期外周血管阻力降低的原因。②抑制局部組織中RAAS。組織RAAS對心血管系統(tǒng)的穩(wěn)定有重要作用。③ACEI可抑制降解血液緩激肽的ACE，所以能使緩激肽水平升高，緩激肽具有擴(kuò)張血管降低血壓作用。ACEI與其他降壓藥相比，具有以下特點(diǎn)：①適用于各型高血壓。②長期應(yīng)用不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙，可降低糖尿病、腎病和其他腎實(shí)質(zhì)性損害患者腎小球損傷的可能性。③可防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁的增厚和心肌細(xì)胞增生肥大，可發(fā)揮直接及間接的心臟保護(hù)作用。④能改善高血壓患者的生活質(zhì)量，降低死亡率。2.【答案】E【解析】硝普鈉出現(xiàn)作用快約1分鐘顯效，作用持續(xù)時(shí)間短暫，僅5分鐘，降壓作用強(qiáng)大。主要用于高血壓危象的治療。3．【答案】D【解析】用藥早期由于利尿，降低血容量而降壓，用藥后期體內(nèi)輕度失鈉，小動(dòng)脈壁細(xì)胞低鈉，通過NaCa交換機(jī)制使細(xì)胞內(nèi)Ca量減少，血管對縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性降低，而致血管舒張，血壓下降。4．【答案】D【解析】氯沙坦為血管緊張素II受體（ATII）拮抗藥。5．【答案】E【解析】高血壓伴有心絞痛：可選擇β—受體阻滯劑，如美托洛爾（倍他樂克）、阿替洛爾、普萘洛爾、比索洛爾、索他洛爾等。使用硝苯地平治療高血壓和（或）心絞痛的患者，心絞痛和（或）心肌梗死可能增加。6．【答案】D7．【答案】C【解析】硝苯地平擴(kuò)張血管可以降壓，同時(shí)通過降低心肌耗氧量和增加心臟供血治療心絞痛，而且對于哮喘和腎功能不全沒有不利影響。8．【答案】D【解析】普萘洛爾是β腎上腺素受體阻斷藥，阻斷腎臟β，受體，減少腎素釋放。利尿藥及脫水藥1.利尿藥初期的降壓機(jī)制為A.降低血管壁細(xì)胞內(nèi)Ca2+的含量B.降低血管壁細(xì)胞內(nèi)Na+的含量C.降低血管壁對縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性D.排Na+利尿，降低細(xì)胞外液和血容量E.誘導(dǎo)與脈壁產(chǎn)生擴(kuò)張血管物質(zhì)2．腦壓過高，為預(yù)防腦疝最好選用A.呋塞米B.阿米洛利C.螺內(nèi)酯D.乙酰唑胺E.甘露醇3．主要作用于髓袢升支粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部的利尿藥是A.螺內(nèi)酯B.氨苯蝶啶C.甘露醇D.呋塞米E.氫氯噻嗪4.伴有糖尿病的水腫患者，不宜選用A.氫氯噻嗪B.呋塞米C.氨苯蝶啶D.螺內(nèi)酯E.乙酰唑胺1.【答案】D【解析】臨床治療高血壓以噻嗪類利尿藥為主，初期降壓機(jī)制是排鈉利尿，使細(xì)胞外液和血容量減少之故。其可能機(jī)制如下：①因排鈉而降低動(dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)Na+的含量，并通過Na—ca交換機(jī)制，使胞內(nèi)Ca量減少。②降低血管平滑肌對血管收縮劑如去甲腎上腺素的反應(yīng)性。③誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)，如激肽，前列腺素等。2.【答案】E茹式解析】甘露醇的臨床應(yīng)用：①組織脫水藥。用于治療各種原因引起的腦水腫，降低顱內(nèi)壓，防止腦疝。②降低眼內(nèi)壓。可有效降低眼內(nèi)壓，應(yīng)用于其他降眼內(nèi)壓藥無效時(shí)或眼內(nèi)手術(shù)前準(zhǔn)備。③滲透性利尿藥。應(yīng)用于預(yù)防各種原因引起的急性腎小管壞死，并用于鑒別腎前性因素或急性腎衰竭引起的少尿。④作為輔助性利尿措施治療腎病綜合征、肝硬化腹水，尤其是當(dāng)伴有低蛋白血癥時(shí)。⑤對某些藥物逾量或藥物中毒（如巴比妥類藥物、鋰、水楊酸鹽和溴化物等），本藥可促進(jìn)上述物質(zhì)的排泄，并防止腎毒性。⑥作為沖洗劑，應(yīng)用于經(jīng)尿道內(nèi)做前列腺切除術(shù)。⑦術(shù)前腸道準(zhǔn)備。3．【答案】D【解析】氨苯蝶啶為低效能利尿藥，能直接抑制遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管的Na＋—K＋交換，抑制Na＋的重吸收和K＋的分泌，產(chǎn)生保鉀利尿作用。螺內(nèi)酯屬于醛固酮拮抗藥，阿米洛利和氨苯蝶啶同屬直接抑制遠(yuǎn)曲小管和集合管Na＋—K1＋交換藥，其作用不依賴醛固酮。呋塞米作用于髓袢升支粗段，能特異性地與CI-競爭Na＋—K＋—2CI-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的CI-結(jié)合部位，抑制NaCJ再吸收而發(fā)揮強(qiáng)大的利尿作用，可使小管液中Na＋、CI-濃度，尤其是CI-）的濃度顯著增高，因而降低腎的稀釋與濃縮功能，排出大量近于等滲的尿液。4．【答案】A作用于血液及造血器官的藥1．治療急性血栓栓塞性疾病最好選A.肝素B．華法林C.尿激酶D.右旋糖酐E.雙香豆素2．抗凝血酶II的作用是A.封閉凝血因子活性中心B．抑制PGC.抑制血小板聚集D．抑制TXA2形成E.增加溶解3．哪種藥物對抗肝素過量的自發(fā)性出血最有效A.維生素KB.維生素CC.垂體后葉素D.魚精蛋白E.右旋糖酐4.具有體內(nèi)、外抗凝血作用的藥物是A.肝素B.阿司匹林C.香豆素類D.鏈激酶水腫E.右旋糖酐5．雙香豆素過量引起的出血可用A.硫酸魚精蛋白B.葉酸C.維生素KD.尿激酶E．維生素B126．為失血性休克擴(kuò)充血容量宜選用A.硫酸亞鐵B.葉酸C．維生素B12D.右旋糖酐E.紅細(xì)胞生成素1．【答案】C 【解析】抗凝用肝素，溶栓用尿激酶。2．【答案】A【解析】肝素在體內(nèi)、體外均有強(qiáng)大抗凝作用。這一作用依賴于抗凝血酶皿（antithrombinII，ATIII）。ATIII是凝血酶及因子XIIa、XIa、IXa、Xa等含絲氨酸的蛋白酶的抑制劑。它與凝血酶形成ATII凝血酶復(fù)合物而使酶滅活，肝素可加速這一反應(yīng)達(dá)千倍以上?？鼓该笫歉闻K合成的一種脂蛋白，它能封閉凝血因子區(qū)IXa、Xa、XIa、和XIIa的活性中心，使這些凝血因子滅活，而起抗凝作用。肝素是一種酸性黏多糖，主要由肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞產(chǎn)生。肝素是一種強(qiáng)抗凝劑，其主要的抗凝機(jī)制是與血漿中的一些抗凝蛋白質(zhì)結(jié)合（如抗凝血酶皿和肝素輔助因子II），增強(qiáng)抗凝蛋白質(zhì)的抗凝活性。當(dāng)肝素與抗凝血酶I結(jié)合后，可使抗凝血酶III與凝血酶的親和力增強(qiáng)100倍，對凝血因子XIIa、XIa、IXa和Xa的抑制作用大大增強(qiáng)，從而達(dá)到抗凝目的。3．【答案】D4．【答案】A5．【答案】C【解析】雙香豆素使因子II、VII、IX、X、蛋白S和C的生物合成顯著減少。同時(shí)也能誘導(dǎo)肝臟產(chǎn)生維生素K依賴性凝血因子的前體物質(zhì)。具有抗凝和抗血小板聚集作用。6．【答案】D【解析】右旋糖酐靜注后可提高血漿膠體滲透壓，擴(kuò)充血容量，其作用強(qiáng)度與維持時(shí)間依中、低、小分子右旋糖酐而逐漸降低。組胺受體阻斷藥1．色甘酸鈉的作用機(jī)制是A.能對抗膽堿等過敏介質(zhì)的作用B.直接松弛支氣管平滑肌C.抑制肥大細(xì)胞脫顆粒反應(yīng)D.促進(jìn)兒茶酚胺釋放E.阻斷M受體2．對β2受體有選擇性激動(dòng)作用的平喘藥是A.茶堿B.腎上腺素C.沙丁胺醇D.色甘酸鈉E.異丙腎上腺素3．急性哮喘發(fā)作首選A.色甘酸鈉吸入B.氨茶堿口服C.沙丁胺醇吸入D.麻黃堿口服E.倍氯米松口服1．【答案】C【解析】色甘酸鈉可預(yù)防I型變態(tài)反應(yīng)所致的哮喘，也能預(yù)防運(yùn)動(dòng)或其他刺激所致的哮喘。它能抑制肺肥大細(xì)胞對各種刺激，包括IgE與抗原結(jié)合所引起的脫顆粒作用，抑制組胺及顆粒中其他內(nèi)容物的釋放。其平喘作用起效較緩慢，不易用于哮喘急性發(fā)作。主要用于氣管哮喘的預(yù)防性治療，能防止變態(tài)反應(yīng)或運(yùn)動(dòng)引起的速發(fā)和遲發(fā)性哮喘反應(yīng)。色甘酸鈉的作用主要有兩個(gè)方面：①抑制抗原引起的肥大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)；可抑制抗原激發(fā)誘導(dǎo)的速發(fā)反應(yīng)和遲發(fā)反應(yīng)，抑制鈣內(nèi)流，從而阻止抗原誘導(dǎo)的脫顆粒。②抑制非特異性支氣管痙攣。色甘酸鈉是預(yù)防哮喘發(fā)作藥物，須在接觸哮喘誘因前7~10天用藥。2．【答案】C【解析】β2受體激動(dòng)劑與氣道靶細(xì)胞膜上的β2受體結(jié)合，激活興奮性C蛋白，活化腺苷酸環(huán)化酶，催化細(xì)胞內(nèi)ATP轉(zhuǎn)化為cAMP。細(xì)胞內(nèi)的cAMP水平增加，進(jìn)而激活cAMP依賴蛋白激酶（PKA），通過細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度的下降，肌球蛋白輕鏈激酶（MCLK）失活和鉀通道開放等途徑，最終松弛平滑肌。臨床常用的有沙丁胺醇（salbuta—mol，舒喘靈）、克倫特羅（clenbuterol）、特布他林（terbutaline）。3.【答案】C作用于呼吸系統(tǒng)的藥1．氨茶堿的主要平喘機(jī)制為A.直接舒張支氣管B.抑制磷酸二酯酶C.激活鳥苷酸環(huán)化酶D.抑制腺苷酸環(huán)化酶E.促進(jìn)腎上腺素的釋放2．關(guān)于平喘藥的敘述，錯(cuò)誤的是A.腎上腺素也能收縮支氣管黏膜的血管，有助于平喘B．沙丁胺醇是β2受體激動(dòng)劑C.異丙腎上腺素主要缺點(diǎn)是心率加快D.阿托品可用于哮喘發(fā)作E.色甘酸鈉只能預(yù)防哮喘發(fā)作1.【答案】B【解析】氨茶堿為茶堿與二乙胺復(fù)鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)eAMP含量提高所致。①松弛支氣管平滑肌，也能松弛腸道、膽管等多種平滑肌，對支氣管黏膜的充血、水腫也有緩解作用。②增加心排血量，擴(kuò)張輸出和輸入腎小動(dòng)脈，增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量，抑制遠(yuǎn)端腎小管重吸收鈉和氯離子。③增加離體骨骼肌的收縮力；在慢性阻塞性肺疾患情況下，改善肌收縮力。茶堿增加缺氧時(shí)，通氣功能不全被認(rèn)為是因?yàn)樗黾与跫〉氖湛s，而它在這一方面的作用超過呼吸中樞的作用結(jié)果。2．【答案】D作用于消化系統(tǒng)的藥1．根據(jù)作用機(jī)制分析，奧美拉唑是A.黏膜保護(hù)藥B.胃壁細(xì)胞H＋泵抑制藥C.胃泌素受體阻斷藥D．H2受體阻斷藥E.M膽堿受體阻斷藥2．患者，男，65歲。反復(fù)泛酸、胃灼熱、上腹脹4年，加重1個(gè)月。胃鏡檢查：食管下段見3條縱行黏膜破損，相互融合。目前最主要的治療藥物是A.硫糖鋁B.西咪替丁C.鋁碳酸鎂D.奧美拉唑E.枸櫞酸鉍鉀1.【答案】B【解析】①奧美拉唑的不良反應(yīng)：I．其他男性乳腺發(fā)育、皮疹、溶血性貧血等。II.神經(jīng)系統(tǒng)癥狀頭痛、頭暈、失眠、外周神經(jīng)炎等。III.消化系統(tǒng)癥狀口干、惡心、嘔吐、腹脹。②奧美拉唑的藥理作用：I．保護(hù)胃黏膜動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明奧美拉唑?qū)Π⑺酒チ?、乙醇、?yīng)激所致的胃黏膜損傷有預(yù)防保護(hù)作用。II.抑制胃蛋白酶分泌。III.抑制胃酸分泌奧美拉唑能抑制胃壁細(xì)胞H＋—K＋—ATP酶（質(zhì)子泵），從而抑制胃酸分泌，其抑酸作用強(qiáng)大而持久。是目前抑酸作用最強(qiáng)、療效最好的制酸劑。IV.抗幽門螺桿菌體外試驗(yàn)證明奧美拉唑有抗幽門螺桿菌作用。奧美拉唑主要用于治療消化性潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血、幽門螺桿菌感染。2．【答案】D甲狀腺激素及抗甲狀腺藥1．治療黏液性水腫的藥物是A.甲基硫氧嘧啶B.甲硫咪唑C.碘制劑D.甲狀腺素E.甲亢平2．硫脲類抗甲狀腺藥可引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)是A.黏液性水腫B.心動(dòng)過緩C.粒細(xì)胞缺乏癥D.低蛋白血癥E.再生障礙性貧血1.【答案】D【解析】黏液性水腫：面色蒼黃，顏面水腫，瞼厚面寬，反應(yīng)遲鈍，眉毛、頭發(fā)稀疏，舌色淡，肥大，是甲狀腺功能減退癥的表現(xiàn)。治療首選甲狀腺素片。2.【答案】C【解析】硫脲類可分為硫氧嘧啶類和咪唑類，前者包括甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶，后者包括甲巰咪唑（他巴唑）和卡比馬唑（甲亢平）。①抑制甲狀腺激素合成，硫脲類藥物抑制甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的過氧化物酶，使碘化物不能氧化成I＋（活性碘），I不能與酪氨酸結(jié)合生成MIT（一碘酪氨酸）和DIT（二碘酪氨酸），MIT和DIT不能耦聯(lián)成T3和T4，從而抑制甲狀腺激素的生物合成。對已合成的甲狀腺激素需消耗后才能完全生效，一般用藥2～3周甲亢癥狀開始減輕，1—3個(gè)月基礎(chǔ)代謝率才恢復(fù)正常。②免疫抑制作用，硫脲類輕度抑制免疫球蛋白的生成，使血液中甲狀腺刺激性免疫球蛋白降低。因甲亢的發(fā)病與異常免疫反應(yīng)有關(guān)，所以本類藥物除控制甲亢癥狀外，對病因也有一定的治療作用。臨床應(yīng)用：①甲亢內(nèi)科治療。②甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備。③甲狀腺危象輔助治療胰島素及口服降血糖藥1．下述哪種糖尿病不需首選胰島素A.幼年重型糖尿病B.合并嚴(yán)重感染的糖尿病C.輕型糖尿病D.需做手術(shù)的糖尿病患者E.合并妊娠的糖尿病患者2．磺酰脲類藥物的藥理作用為A.可使電壓依賴性鉀通道開放B.可促進(jìn)胰島素釋放而降血糖C.不改變體內(nèi)胰高血糖素水平D.可使電壓依賴性鈉通道開放E.能抑制抗利尿激素的分泌（3～4題共用題干）1．患者，女，55歲。糖尿病病史1年，服用二甲雙胍治療出現(xiàn)明顯胃腸道反應(yīng)，改為格列奇特緩釋片每日30mg治療6個(gè)月，復(fù)查空腹血糖6.5mmol/L，餐后2小時(shí)血糖10mmol/L，HbAlei7.5%，時(shí)有午餐前心慌、出汗。查體:BP150/90mmHg,雙下肢水腫，BMI30。3，該患者心慌、出汗的原因最可能是A.低血糖五就B.過敏反應(yīng)C.高血壓D.焦慮E.心律失常4，該患者目前最合理的治療是改用A.瑞格列奈B.阿卡波糖C.吡格列酮D.甘精胰島素E.格列吡嗪1.【答案】C2.【答案】B【解析】磺酰脲類——胰島功能尚存的2型糖尿病。第一代有甲苯磺丁脲（甲糖寧）、氯磺丙脲一尿崩癥；第二代有格列本脲（優(yōu)降糖）、格列齊特（達(dá)美康）一可改變血小板功能，改善糖尿病患者血小板并發(fā)癥。格列吡嗪（美吡達(dá)）：①作用。對正常人及糖尿病患者均能降血糖。I.刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，使血中胰島素增多洞降低血糖。對胰島功能完全喪失者或切除胰腺者無效。II.增強(qiáng)靶細(xì)胞膜上胰島素受體的數(shù)目和親和力，提高靶細(xì)胞對胰島素的敏感性。②應(yīng)用。I.糖尿病：用于胰島功能尚存的II型糖尿病飲食控制無效者。II.尿崩癥：氯磺丙脲有抗利尿作用，可使患者尿量減少。3．【答案】A4．【答案】Dβ內(nèi)酰胺類抗生素1．下列不應(yīng)選用青霉素G的情況是A．梅毒B.傷寒C.鼠咬熱D.氣性壞疽E.鉤端螺旋體病2．克拉維酸因具哪種特點(diǎn)可與阿莫西林配伍應(yīng)用A．抗菌譜廣B.是廣譜β—內(nèi)酰胺酶抑制劑C.與阿莫西林競爭腎小管分泌D.使阿莫西林口服吸收更好E.使阿莫西林毒性降低3．腎功能不良的患者禁用A.青霉素GB.耐酶青霉素類C.廣譜青霉素D.第一代頭孢菌素E.第三代頭孢菌素4．用青霉素治療可引起赫氏反應(yīng)的疾病是A.流行性腦脊髓膜炎B.草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎C.大葉性肺炎D.氣性壞疽E.梅毒5．可治療傷寒的青霉素類藥是A.芐青霉素B.苯唑西林C.羧芐西林D.替卡西林E.氨芐西林6．抗綠膿桿菌作用最強(qiáng)的抗生素是A.頭孢他定B.頭孢拉定C.頭孢孟多D.磺芐西林E.羧芐西林1．【答案】B【解析】青霉素為治療A組和B組溶血性鏈球菌感染、敏感葡萄球菌感染、氣性壞疽、梅毒、鼠咬熱等的首選藥。肺炎球菌感染和腦膜炎時(shí)也可采用，當(dāng)病原菌比較耐藥時(shí)，可改用萬古霉素或利福平。青霉素也是治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎的首選藥。還可作為放線菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等及預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生的首選藥。破傷風(fēng)、白喉患者采用青霉素時(shí)應(yīng)與抗毒素合用。2．【答案】B【解析】克拉維酸等屬于不可逆性競爭型β—內(nèi)酰胺酶抑制劑，與酶牢固結(jié)合后使酶失活。與青霉素類、頭孢菌素類合用極大地提高了抗菌活性，可使其最低抑菌濃度（MIC）明顯下降，藥物可增效幾倍至十幾倍，使耐藥菌株恢復(fù)其敏感性。3．【答案】D【解析】第一代頭孢菌素有一定胃臟毒性，可使血尿素氮和肌酐升高，若分氨基苷類抗生素或強(qiáng)效利尿劑合用則更為顯著。4．【答案】E5．【答案】E6．【答案】A【解析】第一代頭孢菌素的特點(diǎn)為：①對革蘭陽性菌包括耐青霉素金黃色葡萄球菌的抗菌作用較第二代略強(qiáng)，限制超過第三代，對革蘭陰性桿菌較第二、第三代弱，但頭孢唑林是此類中抗陰性桿菌活性最強(qiáng)的一個(gè)品種，有血藥濃度高、分布廣泛、半衰期長等優(yōu)點(diǎn)。②對青霉素酶穩(wěn)定，但對β—內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性遠(yuǎn)較第二、第三代差，可為革蘭陰性菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶所破壞。③對腎有一定毒性，與氨基糖苷類抗生素或強(qiáng)利尿劑合用毒性增加。④半衰期短，0.5～1小時(shí)，腦脊液中濃度低。第二代頭孢菌素的特點(diǎn)：①對革蘭陽性菌抗菌活性較第一代略差或相仿，對革蘭陰性菌的抗菌活性較第一代強(qiáng)，較第三代弱。對多數(shù)腸桿科細(xì)菌有相當(dāng)活性，對厭氧菌有一定作用，但對綠膿桿菌無效。②對多種β—內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定。③對腎毒性較第一代小。頭孢呋辛因其抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)，對β—內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，血藥濃度高，能滲入痰液、骨組織和炎癥腦脊液，腎毒性小，為第二代頭孢菌素應(yīng)用較多品種。此類品種有頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢克洛等，還有頭孢霉素類的頭孢西丁、頭孢美唑相當(dāng)于第二代的頭孢菌素抗菌譜。第三代頭孢菌素的特點(diǎn)為：①對革蘭陽性菌雖有一定的抗菌活性，但較第一Q第二代弱；對革蘭陰性菌包括腸桿菌、綠膿桿菌及厭氧菌，如脆弱擬桿菌，均有較強(qiáng)的抗菌活性，對流感桿菌、淋球菌具有良好抗菌活性。②對β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。③血漿半衰期長，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強(qiáng)，有一定量滲入炎癥腦脊液中。④對腎今本無毒性。此類頭孢菌素品種最多，頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢甲肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢匹胺、頭孢地尼、頭孢他美等。第四代頭孢菌素對革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性，與第三代相比，增強(qiáng)了抗革蘭氏陽性菌活性，特別是對鏈球菌、肺炎球菌有強(qiáng)大活性。頭孢匹羅對鏈球菌、肺炎球菌有很強(qiáng)的活性，對一般頭孢菌素不敏感的糞鏈球菌也有較強(qiáng)作用。以上四代頭孢菌素抗綠膿桿菌作用均與頭孢他啶匹敵。對1類β—內(nèi)酰胺酶（革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的，染色體介導(dǎo)的頭孢菌素酶）穩(wěn)定。對1類酶的革蘭陰性桿菌有較強(qiáng)抗菌作用，對腸桿菌屬的作用優(yōu)于頭孢他啶等第三代頭孢菌素。此類品種有頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢克定、頭孢唑蘭等。頭孢哌酮也是第三代頭孢菌素，但是頭孢他定抗銅綠假單胞菌作用更強(qiáng)。大環(huán)內(nèi)酯類及林可霉素類抗生素1．大環(huán)內(nèi)酯類對下述哪類細(xì)菌無效A.革蘭陽性菌B.革蘭陰性球菌C.大腸桿菌，變形桿菌D.軍團(tuán)菌E.衣原體，支原體2．下列克林霉素的臨床應(yīng)用，說法正確的是A.具有較強(qiáng)抗綠膿桿菌作用B.主要用于金黃色葡萄球菌引起的骨及關(guān)節(jié)感染C.為支原體肺炎首選藥物D.具有抗DNA病毒的作用E.對念珠菌有強(qiáng)大抗菌作用1．【答案】C 【解析】大環(huán)內(nèi)酯類作用機(jī)制：①抗菌譜抗菌譜較窄，主要對大多數(shù)革蘭陽性菌、厭氧球菌和部分革蘭陰性菌（包括奈瑟菌、嗜血桿菌）有強(qiáng)大抗菌作用，對嗜肺軍團(tuán)菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲、非結(jié)核性分枝桿菌等也具良好抗菌作用。對產(chǎn)β—內(nèi)酰胺酶的葡萄球菌和MRSA（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）也有一定的抗菌活性。通常為快效抑菌劑，高濃度時(shí)為殺菌劑。②抗菌機(jī)制大環(huán)內(nèi)酯類能不可逆地結(jié)合到細(xì)菌核糖體50S亞基上，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用及mRNA位移，選擇性抑制蛋白質(zhì)合成。由于大環(huán)內(nèi)酯類在細(xì)菌核糖體50S亞基上的結(jié)合點(diǎn)與克林霉素和氯霉素相同，當(dāng)與這些藥物合用時(shí)，可發(fā)生相互拮抗作用。③臨床應(yīng)用：I.軍團(tuán)菌病。II.鏈球菌感染：如咽炎、猩紅熱、丹毒、急性扁桃體炎、蜂窩織炎。III.衣原體、支原體所致的呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)感染。IV.棒狀桿菌感染：紅霉素能根除白喉?xiàng)U菌感染。V.其他：用于對青霉素過敏的葡萄球菌、鏈球菌或肺炎球菌感染患者?？勺鳛橹委熾[孢子蟲病及弓形體病的選用藥物。2．【答案】B【解析】克林霉素，對革蘭陽性菌有較強(qiáng)的抗菌作用，對革蘭陰性菌作用弱，但對厭氧的革蘭陰性菌作用較好。抗菌作用機(jī)制與紅霉素相同，與紅霉素合用時(shí)產(chǎn)生競爭性拮抗，故不宜合用?？捎糜谇嗝顾谿無效或?qū)η嗝顾谿過敏的革蘭陽性球菌感染，是用于急慢性金黃色葡萄球菌性骨髓炎的首選藥。用于厭氧的革蘭陰性菌感染療效較好。氨基糖苷類抗生素1．下列不是氨基糖苷類抗生素共同特點(diǎn)的是A.由氨基糖分子和非糖部分的苷元結(jié)合而成B.水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定

C.對革蘭陽性菌具有高度抗