藥物化學及藥物合成

合肥師范學院本科畢業(yè)論文開題合報告系部化學化工學科門類化學

專業(yè)化學

學號

0809111059

姓名朱林

指導教師汪曉波

題目：藥物化學及藥物合成

一：課題來源及意義藥物合成首先要了解熟悉藥物化學。藥物化學是用現(xiàn)代科學方法研究化學藥物的化學結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、制備原理、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關系、藥物作用的化學機理以及尋找新藥的途徑和方法的一門學科。我國以后藥物化學的發(fā)展，首先要解決“我們要做什么”的問題！隨著細胞和分子生物學研究水平的極大提高，對于疾病病理機制的研究已經(jīng)達到很高的水準。要真正提升以新藥研制為根本的藥化學科的研究水平，并減少盲目性和降低風險，一個首要問題擺在我們的面前，那就是應該對疾病病理機制進行系統(tǒng)而深入的探究。二：研究目標學習有機化學及相關課程后，能系統(tǒng)地掌握藥物制備中所應用的有機合成反應和藥物合成設計原理來合成各類藥物，以利于培養(yǎng)學生在實際藥物合成工作中的觀察分析、思維理解和獨立解決問題的能力。熟悉藥物合成制備及結(jié)構(gòu)修飾的原理和方法，了解制備過程可能帶來的特殊雜質(zhì)，以保證藥物質(zhì)量。了解研究新藥的思路、方法、轉(zhuǎn)折點及新藥的最新發(fā)展。三：研究內(nèi)容具體研究以下幾種類型的藥物：①解熱鎮(zhèn)痛藥：

解熱鎮(zhèn)痛藥作用于下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞，使發(fā)熱的體溫降至正常，但對正常人的體溫沒有影響。近年來的研究表明，前列腺素為一種發(fā)熱物質(zhì)解熱鎮(zhèn)痛藥可能的作用機制是抑制前列腺素在下丘腦的生物合成。這類藥物的大多數(shù)在體外均有抑制前列腺素環(huán)氧酶的作用，且解熱鎮(zhèn)痛作用一般與抑制還原酶的活性相平行。

解熱鎮(zhèn)痛藥按化學結(jié)構(gòu)主要分為水楊酸類、苯胺類。阿司匹林

Aspirin

合成路線：Aspirin是水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥的代表②鎮(zhèn)靜催眠藥：鎮(zhèn)靜催眠藥沒有共同的結(jié)構(gòu)特征，屬結(jié)構(gòu)非特異性藥物，即不作用于專一的受體，結(jié)構(gòu)非特異性藥物作用的強弱主要與理化性質(zhì)有關。靜催眠藥鎮(zhèn)按照結(jié)構(gòu)類型主要有巴比妥類

巴比妥類

以苯巴比妥（phenobarbital）為例：巴比妥類藥物為取代的丙二酰脲類化合物，其母體結(jié)構(gòu)為嘧啶三酮。③麻醉藥：

局部麻醉藥是一類能在用藥局部可逆性的阻斷感覺神經(jīng)沖動發(fā)生與傳遞的藥品，簡稱“局麻藥”。苯佐卡因為局部麻醉藥，外用為撒布劑，用于手術后創(chuàng)傷止痛，潰瘍痛，一般性癢等。苯佐卡因化學名為對氨基苯甲酸乙酯合成路線四：研究方法在查閱文獻的基礎上，熟悉掌握藥物合成的原理探討各種反應機理和條件，然后進行分析、歸納、總結(jié)，合成新的藥物、試劑。五：進度安排1、2011年11月：完成相關文獻的初步查找工作，編寫論文開題報告；

2、2012年1月中旬；完成課題的框架性整理與歸納，編寫論文中期報告；

3、2012年2，3，4月；進行論文相關舉證及論文撰寫工作并提交論文初稿。

4、2012年5月份：提交論文最后定稿，準備論文答辯的ppt材料，整理論文準備答辯問題；進行論文正式答辯。1、《藥物化學》教學課件，華西醫(yī)科大學視聽教育中心，20022、《中國藥品通用名稱》（化學工業(yè)出版社1997）3、《天然藥物化學》，統(tǒng)編教材第四版，人民衛(wèi)生出版社

4、《藥物化學合成路線手冊》，科學出版社20085、《藥理學》統(tǒng)編教材第四版，人民衛(wèi)生出版社6、《藥物化學》徐文芳主編，人民衛(wèi)生出版社20077、《藥物化學學習指導》徐正主編，人民衛(wèi)生出版社20058、《藥物化學應試指南》雷小平主編，北京大學醫(yī)