大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)抗菌藥物

大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)共十六頁(yè)教學(xué)(jiāoxué)目標(biāo)掌握大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素共同特點(diǎn)(抗菌譜,機(jī)制,不良反應(yīng),用途(yòngtú))掌握紅霉素抗菌譜,機(jī)制,不良反應(yīng),用途理解克林霉素抗菌譜,機(jī)制,不良反應(yīng),用途理解萬(wàn)古霉素抗菌譜,機(jī)制,不良反應(yīng),用途共十六頁(yè)第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)藥物分類(lèi)(fēnlèi)共同特點(diǎn)體內(nèi)過(guò)程代表藥物共十六頁(yè)一、結(jié)構(gòu)(jiégòu)特點(diǎn)

本類(lèi)抗生素為一組具有(jùyǒu)12、14、16員大內(nèi)酯環(huán)的弱堿性化合物。臨床常用品種有紅霉素，螺旋霉素、麥迪霉素以及衍生物乙酰、丙酰螺旋霉素等。共十六頁(yè)二、藥物(yàowù)分類(lèi)（薔薇霉素））rosamycin羅沙霉素薔薇霉素類(lèi)acetylsiramycin乙酰螺旋霉素spiramycin螺旋霉素螺旋霉素類(lèi)miocamycin醋酸麥迪霉素midecamycin麥迪霉素麥迪霉素類(lèi)josamycin交沙霉素交沙霉素類(lèi)rokitamycin羅他霉素kitasamycin吉他霉素白霉素類(lèi)16員環(huán)大環(huán)內(nèi)酯azithromycin阿奇霉素(鋒達(dá)齊)氮紅霉素類(lèi)15員環(huán)大環(huán)內(nèi)酯Dirithromycin地紅霉素flurithromycin氟紅霉素roxithromycin羅紅霉素clarithromycin甲基紅霉素Erythromycin紅霉素紅霉素類(lèi)14員環(huán)大環(huán)內(nèi)酯外文名代表性藥物分類(lèi)共十六頁(yè)

三、共同(gòngtóng)特點(diǎn)抗菌作用(zuòyòng)：抗菌譜較窄,在堿性環(huán)境中其抗菌作用作用機(jī)制：與核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成耐藥性：同類(lèi)不完全交叉耐藥與-內(nèi)酰胺類(lèi)無(wú)交叉耐藥臨床應(yīng)用：呼吸道感染、軟組織感染不良反應(yīng)：毒性低共十六頁(yè)吸收：po后不耐酸，常用腸容或酯化衍生物；新一代口服吸收好（如克拉霉素）分布：血藥濃度低，組織濃度較高，不易透過(guò)血腦屏障代謝：紅霉素在肝臟，但阿奇霉素不能在體內(nèi)代謝排泄(páixiè)：泄憤主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行肝腸循環(huán)；克拉霉素經(jīng)腎排泄四、體內(nèi)(tǐnèi)過(guò)程共十六頁(yè)紅霉素Erythromycin抗菌作用(zuòyòng)1.抗菌譜：G＋細(xì)菌、G－球菌、螺旋體，似青霉素G－桿菌

（流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、螺桿菌）、衣原體、支原體2.機(jī)制：與細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽

及mRNA的移位

五、代表(dàibiǎo)藥物共十六頁(yè)共十六頁(yè)臨床應(yīng)用(yìngyòng)首選：白喉帶菌者、支原體肺炎，衣原體肺炎彎曲桿菌所致的敗血癥或腸炎軍團(tuán)病共十六頁(yè)耐青霉素的細(xì)菌感染(gǎnrǎn)青霉素過(guò)敏患者共十六頁(yè)不良反應(yīng)胃腸反應(yīng)靜脈炎肝臟損害(sǔnhài)：無(wú)味紅霉素與乙琥紅霉素可能引起共十六頁(yè)

如克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等對(duì)流感(liúɡǎn)菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增強(qiáng)對(duì)支原體、衣原體等作用明顯增強(qiáng)耐酸、生物利用度高、血藥濃高、t1/2延長(zhǎng)

新一代大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)特點(diǎn)(tèdiǎn)共十六頁(yè)第二節(jié)林可霉素與克林霉素

（lincomycin與Clindamycin）代表(dàibiǎo)藥:

克林霉素抗菌作用：G＋球菌,厭氧菌機(jī)制：與紅霉素相同,不能與紅霉素類(lèi)合用應(yīng)用:1)急慢性骨髓炎2)厭氧菌感染不良反應(yīng):1)胃腸反應(yīng),2)假膜性腸炎：用萬(wàn)古霉素治療共十六頁(yè)代表藥物:

萬(wàn)古霉素(cancomycin)

去甲萬(wàn)古霉素(demethylcancomycin)

替考拉寧(teicoplanin)抗菌作用(zuòyòng)：抗G+菌、厭氧菌，為殺菌藥作用機(jī)制：阻礙細(xì)胞壁合成臨床應(yīng)用：青霉素過(guò)敏患者或?qū)η嗝顾啬退幍慕鹌暇鷩?yán)重感染不良反應(yīng)：毒性較大，嚴(yán)重為聽(tīng)力損害。第三節(jié)萬(wàn)古霉素類(lèi)共十六頁(yè)內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)。大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素類(lèi)。（薔薇霉素））。臨床應(yīng)用：呼吸道感染、軟組織感染。分布：血藥濃度低，組織濃度較高，不易透過(guò)血腦屏障。代謝：紅霉素在肝臟，但阿奇霉素不能在體內(nèi)代謝。排泄：泄憤主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行