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第十一章利水滲濕藥
diureticsforeliminatingdampness共八十三頁概念(gàiniàn)能通利水道、滲泄水濕的藥物稱為利水滲濕藥。功能:通利小便,尿量增加→體內(nèi)蓄積水分隨尿排出→適應(yīng)癥:主要適用于小便不利、水腫、淋癥等病癥;對于濕溫、黃疸、濕瘡等濕熱為患,亦具有(jùyǒu)治療作用。共八十三頁水濕(shuǐshī)證
濕水濕證生成原因:脾、肺、腎、膀胱等功能失調(diào)有形之水:水腫痰飲(tányǐn):慢支炎、胸腹水濕熱:淋濁(泌尿系感染、結(jié)石)、黃疸六淫共八十三頁
泌尿系統(tǒng)感染或結(jié)石、腎臟病變;消化系統(tǒng)功能低下;變態(tài)反應(yīng)性疾患;代謝異常;慢性(mànxìng)支氣管炎時(shí)的痰液積留;胸水、腹水等體腔內(nèi)的異常液體和各種原因所致的水腫等
.與水濕證相關(guān)(xiāngguān)的疾病共八十三頁概述(ɡàishù)藥性特點(diǎn):味多甘、苦、淡,性多寒、平。主要?dú)w腎、膀胱經(jīng),兼入脾、肺、小腸經(jīng)。注意(zhùyì):陰虛者慎服,孕婦慎服。共八十三頁分類:1、利水滲濕藥。性味多甘淡平或微寒,適應(yīng)于水濕內(nèi)停之水腫、小便不利,以及泄瀉、痰飲等證。茯苓,澤瀉,薏苡仁2、利尿通淋藥。性味多苦寒,用于小便短赤,熱淋、血淋、石淋及膏淋等證。木通,車前子,金錢草3、利濕退黃藥。性味多苦寒,用于濕熱黃疸(huángdǎn)。茵陳,垂盆草共八十三頁藥理作用:1利尿:特點(diǎn):五苓散、豬苓、澤瀉較強(qiáng);對水腫病人作用強(qiáng)于健康人;復(fù)方強(qiáng)于單味藥;有的藥可調(diào)節(jié)(tiáojié)機(jī)體水鹽平衡,防低鉀。共八十三頁中藥利尿藥與西藥作用不同(bùtónɡ),通常利尿中藥對水負(fù)荷動(dòng)物藥效明顯.共八十三頁對于有些藥物利尿效果,主要(zhǔyào)與如下因素影響有關(guān):1)采收季節(jié)(jìjié):澤瀉
冬季采收利尿作用>
春季
半邊蓮
開花后采收利尿作用>開花前2)炮制方法:生澤瀉、酒澤瀉利尿作用>鹽灸品
3)藥用部位:澤瀉
塊莖入藥,草根及須無利尿作用
4)藥物提?。很蜍?/p>
醇提物有效,水煎液無利尿作用5)動(dòng)物種屬:茯苓
醇浸劑對家兔灌胃無利尿作用
正常大鼠灌胃有利尿作用;共八十三頁6)給藥途徑:豬苓煎劑家兔口服利尿作用>腹注茯苓醇提物家兔腹注有明顯作用,灌胃無利尿作用;7)機(jī)體機(jī)能狀態(tài):茯苓對嚴(yán)重腎性水腫(shuǐzhǒng)患者利尿作用>正常健康人;
8)耐藥性:金錢草長期連續(xù)使用利尿作用逐漸減弱;9)復(fù)方比單味藥效果好:五苓散(茯苓、豬苓、澤瀉、白術(shù)、桂枝)利尿作用強(qiáng)。共八十三頁
例:五苓散對尿液生成的影響:雙向調(diào)節(jié)作用小白鼠分別(fēnbié)為3大組:A組為正常狀態(tài);B組為水負(fù)荷狀態(tài),即將生理鹽水注入小鼠腹腔;C組為脫水狀態(tài),即禁水的同時(shí)服瀉下劑。共八十三頁1.1五苓散對正常狀態(tài)的小鼠幾乎不顯示利尿作用。1.2五苓散對水負(fù)荷狀態(tài)的小鼠顯示出較強(qiáng)的利尿作用。1.3五苓散用對脫水狀態(tài)的小鼠不但(bùdàn)不顯示利尿作用,反而顯示抗利尿作用。1.4乙酰唑胺和速尿?qū)σ陨?種狀態(tài)的小鼠都顯示很強(qiáng)的利尿作用,而且能使小鼠體內(nèi)電解質(zhì)丟失。1.5在小鼠水負(fù)荷狀態(tài)下五苓散的利尿作用遠(yuǎn)比乙酰唑胺和速尿的利尿作用為弱,但是不伴有體內(nèi)電解質(zhì)的丟失。1.6將五苓散視為類似西藥的利尿藥不夠恰當(dāng)共八十三頁2利膽保肝:利膽作用:茵陳、金錢草等表現(xiàn):擴(kuò)張(kuòzhāng)奧狄擴(kuò)約肌,促膽汁中固體物、膽酸、膽紅素排出。茵陳及其復(fù)方作用最強(qiáng)。保肝效應(yīng):澤瀉、茵陳、豬苓等表現(xiàn):抑酶,對抗化學(xué)毒物致肝損傷。共八十三頁
3抗病原微生物作用
抗菌作用:茯苓、豬苓(zhūlínɡ)、車前子、茵陳、木通、抗真菌作用:茵陳、地膚子、扁蓄、木通、車前子
抑制流感病毒:茵陳、石葦
抗鉤端螺旋體:車前子、茵陳
現(xiàn)代醫(yī)學(xué)尿道感染等疾病屬中醫(yī)“淋濁”范疇。即濕熱下注膀胱所致:
尿頻、尿急、尿痛、尿色黃赤等,需治以利水通淋藥治療,研究(yánjiū)表明,這些藥物是通過其利尿與抗菌作用發(fā)揮療效的。共八十三頁4增強(qiáng)免疫功能,抗腫瘤增強(qiáng)免疫功能:茯苓、豬苓多糖(duōtánɡ)抗腫瘤:茯苓、豬苓、茵陳5其他:降脂,降糖降血脂:澤瀉、茵陳降血糖:玉米須、澤瀉共八十三頁利水滲濕藥使用(shǐyòng)注意
1.利水滲濕藥應(yīng)用不當(dāng)、容易耗傷陰液,陰虛津傷者慎用;
2.
脾虛水腫應(yīng)以健脾為主,不宜片面強(qiáng)調(diào)利水;
3.
臨床應(yīng)用時(shí),須視不同病證選用藥物并適當(dāng)配伍:痰飲—配化痰藥,風(fēng)濕(fēnɡshī)—配祛風(fēng)濕(fēnɡshī)藥。
共八十三頁問題:利水滲濕藥與西藥利尿藥能否(nénɡfǒu)等同?否:利水滲濕藥臨床適應(yīng)癥除西藥利尿藥所具有的治療水腫,小便不利外,還可用于胃炎、慢性支氣管炎、胸水、腹水、泌尿系統(tǒng)感染、結(jié)石、黃疸型肝炎等。
故此,本類藥的藥理作用除利尿作用外,尚有抗菌、保肝、利膽、增強(qiáng)(zēngqiáng)機(jī)體免疫功能,抗腫瘤等廣泛藥理作用。
各種利水滲濕藥因所含有效成分各異,其藥理作用與臨床應(yīng)用有特色:茯苓因健脾化濕治療胃炎等消化系統(tǒng)疾病;茵陳因保肝利膽作用治療急性黃疸型肝炎、膽道感染、膽石癥;澤瀉對高血脂癥有一定療效。共八十三頁1利尿(lìniào)實(shí)驗(yàn)法:
三、常用實(shí)驗(yàn)(shíyàn)方法大、小鼠代謝籠法輸尿管集尿管
家兔導(dǎo)尿管集尿法稱重法共八十三頁1)稱重(chēnɡzhònɡ)法小鼠放入玻璃漏斗中,下墊玻璃板,一定時(shí)間后,用已知重量的棉球或?yàn)V紙吸取尿液,減量稱重,計(jì)算尿重量。
此法優(yōu)點(diǎn):簡便易行,不須特殊設(shè)備;
缺點(diǎn):高溫干燥環(huán)境下尿液易揮發(fā)影響實(shí)驗(yàn)(shíyàn)結(jié)果。共八十三頁2)大鼠代謝(dàixiè)籠法
①選擇適用于利尿?qū)嶒?yàn)的大鼠(♂,2h內(nèi)收集的尿量達(dá)灌入水量(shuǐliànɡ)40%以上)
②禁食不禁水一定時(shí)間后給予水負(fù)荷,并輕壓下腹部排盡余;③給藥,對照組給NS
④立即放大鼠于代謝籠內(nèi),每小時(shí)收集尿液1次,連續(xù)3次。
此法優(yōu)點(diǎn):在生理或接近生理狀態(tài)下進(jìn)行的實(shí)驗(yàn),結(jié)果可靠。
缺點(diǎn):實(shí)驗(yàn)時(shí)間較長,有條件可在恒溫、恒溫環(huán)境下進(jìn)行或預(yù)先在收集尿液的容器內(nèi)放入1cm深常水,減少尿液揮發(fā)。共八十三頁3)輸尿管集尿法
①選擇適用于本實(shí)驗(yàn)的犬、貓、家兔(jiātù)(♂,2h內(nèi)收集的尿量達(dá)灌入水量40%以上)②常用灌胃作為水負(fù)荷,并排空余尿③麻醉后雙側(cè)輸尿管插管收集尿液,測定用藥前及用藥后60、90、120min尿量。此法優(yōu)點(diǎn):在短時(shí)間內(nèi)完成,受外界環(huán)境影響較小,同時(shí)可測尿中無機(jī)離子水平。
缺點(diǎn):麻醉動(dòng)物畢竟不同于清醒動(dòng)物
共八十三頁4)兔導(dǎo)尿管集尿法
①♂、家兔,水負(fù)荷(fùhè)后尿道插管
②收集用藥前后尿液
此法優(yōu)點(diǎn):簡單易行,無需特殊設(shè)備。并可取不同時(shí)間的尿進(jìn)行離子(Na+或Cl-)含量檢測,以進(jìn)一步了解藥物的作用部位(因利水滲濕藥在促進(jìn)水排泄同時(shí),亦促進(jìn)Na+、K+、Cl-等離子的排泄,一般而論,利尿作用與促進(jìn)上述離子的排泄基本上是一致的)。共八十三頁2對尿路結(jié)石的作用:尿路結(jié)石,包括腎結(jié)石、輸尿管結(jié)石、膀胱(pángguāng)結(jié)石和尿道結(jié)石.(1)大鼠乙二醇中毒性草酸鈣腎結(jié)石模型
共八十三頁1%乙二醇注射或口服致泌尿系統(tǒng)(mìniàoxìtǒnɡ)結(jié)石模型草酸鈣結(jié)晶(jiéjīng)腎結(jié)石共八十三頁(2)大鼠食餌性膀胱結(jié)石模型(móxíng)
①維生素A缺乏性磷酸鹽膀胱結(jié)石②維生素A和P缺乏性碳酸鹽膀胱結(jié)石(3)異物植入的膀胱結(jié)石模型選成年雄性大鼠,乙醚麻醉下切開膀胱,植入人的尿路結(jié)石碎塊或鋅等異物作核,使之形成結(jié)石,作實(shí)驗(yàn)性治療。
共八十三頁3、對輸尿管蠕動(dòng)的作用
在體內(nèi)或體外試驗(yàn),觀察新藥促進(jìn)輸尿管蠕動(dòng)和對輸尿管平滑肌的影響。
4.對結(jié)石引起繼發(fā)病變的防治作用:如抗炎、止痛、防治腎組織萎縮(wěisuō)或纖維組織增生等試驗(yàn)。共八十三頁5調(diào)血脂實(shí)驗(yàn)(shíyàn)
選用雄性大鼠、家兔(jiātù)、鵪鶉等造成高脂模型(灌服膽固醇、膽鹽、豬油等),測定用藥前后血脂(TC、TG)、脂蛋白(LDL-C、VLDL-C、HDL及亞型HDL2,HDL3)、載脂蛋白(apoAI、apoB100),了解藥物的預(yù)防或治療作用共八十三頁6、抗肝炎(ɡānyán)實(shí)驗(yàn)肝臟是機(jī)體重要(zhòngyào)代謝器官,同時(shí)還有分泌、排泄、生物轉(zhuǎn)化等方面的功能,肝細(xì)胞含有豐富的酶,并合成許多酶,還參與血液凝固和造血過程。
共八十三頁(1)肝損傷(sǔnshāng)實(shí)驗(yàn)
以CCl4或D-半乳糖胺短時(shí)給藥(皮內(nèi)注射)或CCl4長期(2~3個(gè)月)給藥,制作急性或慢性肝損傷實(shí)驗(yàn)?zāi)P汀?/p>
1)急性肝損傷實(shí)驗(yàn)指標(biāo):丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)及肝臟病理(bìnglǐ)損傷程度。2)慢性肝損傷實(shí)驗(yàn)指標(biāo):ALT、AST、總蛋白、白蛋白、白蛋白/球蛋白比值、羥脯氨酸、唾液酸、肝臟病理損傷程度共八十三頁(2)抗肝炎病毒(bìngdú)實(shí)驗(yàn)1)體外抗乙肝病毒實(shí)驗(yàn):用2215細(xì)胞株培養(yǎng)法
2)體內(nèi)抗乙肝病毒(bìngdú)實(shí)驗(yàn):用鴨乙型肝炎病毒(bìngdú)模型紹興麻鴨對乙肝病毒(bìngdú)自然感染率較高,采用乙肝病毒(bìngdú)、DNA分子雜交技術(shù)可使其血清DHBV-DNA陽性率達(dá)55%。注意:乙肝病毒的肝組織損傷,不是HBV在肝細(xì)胞內(nèi)繁殖引起的直接后果,而是HBV感染后,在宿主細(xì)胞內(nèi)繁殖,由于HBV的DNA摻入宿主基因組,使肝細(xì)胞表面表達(dá)出新抗原(乙肝表面抗原、HB5Ag)而誘發(fā)自身免疫應(yīng)答,如通過各種細(xì)胞毒的作用而造成肝細(xì)胞損傷及病情的持續(xù)發(fā)展。共八十三頁茯苓來源:多孔菌科真菌(zhēnjūn)茯苓的干燥菌核。茯苓(fúlínɡ)味甘、淡,性平。歸心、肺、脾、腎經(jīng)。功效:利水滲濕,健脾安神。共八十三頁化學(xué)成分:多聚糖類:β-茯苓聚糖(可被轉(zhuǎn)化(zhuǎnhuà)為β-茯苓多糖而有活性)三萜類化體物:茯苓酸、茯苓素、茯苓醇等。共八十三頁藥理作用一利尿(lìniào):茯苓素特點(diǎn):1)動(dòng)物種屬
醇浸劑對正常大鼠灌胃有效,家兔無效
2)給藥途徑
醇提物給家兔灌胃無效,腹注有明顯利尿作用(起效慢,6~7h起效,作用維時(shí)(wéishí)短)3)機(jī)能狀態(tài)
對腎性水腫者利尿效果比健康人更顯著
4)利尿作用起效慢(急性實(shí)驗(yàn)作用較弱)共八十三頁利尿(lìniào)機(jī)理:
1)抑制腎小管對Na+重吸收而利尿,利尿同時(shí)Na+、K+排出(páichū)量↑。
2)激活細(xì)胞膜Na-K-ATP酶,促進(jìn)水鹽代謝。
3)拮抗醛固酮(腎小管和集合管部位,保Na+
排K+
)活性:尿中Na+
/K+
比值↑(Na+
排出↑)
共八十三頁二對免疫功能的影響:1、抑制細(xì)胞免疫:醇提物延長急性心臟移植大鼠心臟存活時(shí)間(降低外周血中IL-2、IFN-gamma,降低T細(xì)胞比例);水煎劑預(yù)防給藥抑制馬血清(xuèqīng)所致III型變態(tài)反應(yīng)(降低血中IL-2R、TNF-α)。共八十三頁2、增強(qiáng)免疫(miǎnyì):有效成分:涪陵多糖水浸液灌胃10天,促進(jìn)IgG合成;多糖促進(jìn)吞噬細(xì)胞及NK細(xì)胞功能,促進(jìn)DTH及脾細(xì)胞增殖;共八十三頁三、抗腫瘤:活性成分:茯苓多糖、茯苓素、茯苓酸茯苓多糖以Smith降解的方法溫和水解切除β-(1→6)支鏈后,所得到的β-(1→3)線性葡聚糖具有(jùyǒu)明顯的抗腫瘤活性。帶有(1→6)支鏈的(1→3)β-D-葡聚糖,對S-180肉瘤無直接抑制作用。結(jié)構(gòu)修飾后:羧甲基茯苓多糖,硫酸酯化茯苓多糖,磺酰化茯苓多糖,可增強(qiáng)抗癌活性。共八十三頁
多糖對S180、EAC、肝癌H22瘤株有較強(qiáng)抑制作用;對人慢性骨髓性白血病K562細(xì)胞的增殖有明顯的抑制作用,對S180和EAC瘤株的抑制作用與口服5-Fu相似;多糖與細(xì)胞毒性抗腫瘤藥合用可增強(qiáng)抗腫瘤效應(yīng)。臨床試用治療鼻咽癌、胃癌、肝癌、肺癌(fèiái)等顯示出較好療效。共八十三頁可能(kěnéng)機(jī)制:1激活機(jī)體的免疫監(jiān)視系統(tǒng)(尤巨噬細(xì)胞功能)是發(fā)揮抗腫瘤作用的主要機(jī)制;2直接作用于瘤細(xì)胞膜:(1)抑制膜磷酯酰肌醇(PI)向磷酯酰肌醇-4-磷酸轉(zhuǎn)化;共八十三頁(2)改變胞膜磷脂的脂肪組成,降低花生四烯酸和豆蔻酸的含量,因而提高膜唾液酸,降低磷脂和AA等;3抑制TPK活性。4抑制腫瘤(zhǒngliú)細(xì)胞DNA、RNA的合成發(fā)揮直接殺傷腫瘤(zhǒngliú)細(xì)胞的作用;誘導(dǎo)凋亡。共八十三頁茯苓(fúlínɡ)素:作用位點(diǎn):細(xì)胞膜??梢种坪唆D(zhuǎn)運(yùn)。對抗癌藥有增效作用----與絲裂霉素合用抑瘤(小鼠肉瘤S180)率為48.0%(絲裂霉素為35.0%);與更生霉素合用抑瘤率為38.9%(更生霉素為19.6%);與環(huán)磷酰胺合用抑瘤率為69.0%(環(huán)磷酰胺為32.3%);與5-氟尿嘧啶合用抑瘤率為59.1%(5-氟尿嘧啶為38.6%)。對小鼠白血病L1210,單獨(dú)使用環(huán)磷酰胺的生命(shēngmìng)延長率為70.0%,與茯苓素合用為168.1%。共八十三頁茯苓抗突變(tūbiàn)作用:對抗黃曲霉素B致微核率和畸變率升高;抑制絲裂霉素C致精子畸變率的升高;拮抗苯并芘誘導(dǎo)的遺傳損傷。共八十三頁四、對消化系統(tǒng)的影響:多糖、三萜類物質(zhì)可增強(qiáng)迷走N.功能;但水浸液可抗胃酸作用,減輕胃潰瘍。直接松馳兔離體腸管;預(yù)防潰瘍:降低胃液分泌及游離酸含量(hánliàng);護(hù)肝作用;降低ALT活性,防止肝細(xì)胞壞死。以上作用與茯芩“健脾”概念一致。共八十三頁五、抗炎:對急性、亞急性實(shí)驗(yàn)性炎癥有效,也是其抗腫瘤的機(jī)制之一。多糖:抑制二甲苯耳腫脹、棉球肉芽腫(激活T細(xì)胞、增強(qiáng)巨噬細(xì)胞吞噬(tūnshì));抗實(shí)驗(yàn)性原發(fā)性腎炎(抗補(bǔ)體);3-beta-p-hydroxybenzoyl-dehydrotumulosicacid、茯苓酸(抗蛇毒)也可抗炎。共八十三頁六、抗病原微生物:浸出液抗細(xì)菌;2,4,6-triacetylenicoctanediacid殺線蟲;多糖抗單純(dānchún)胞疹病毒。共八十三頁七、抗衰老:水提物:對抗疊氮鈉致神經(jīng)細(xì)胞線粒體、微管損傷;促進(jìn)鉛中毒小鼠排鉛,抑制腦細(xì)胞凋亡;多糖:增強(qiáng)老年鼠SOD活性,降低MDA生成,提高(tígāo)正常小鼠耐寒耐疲勞能力;三萜成分:抗氧化共八十三頁八、降糖:三萜類物質(zhì)(dehydrotrametenolicacid,作用特點(diǎn)(tèdiǎn)與環(huán)格列酮相近);膳食纖維(降脂減肥)能提高胰島素敏感性。共八十三頁九防石、消石:研究較少大鼠分茯苓(fúlínɡ)多糖、消石素、五淋化石丹和成石對照等4組。每日喂以成石藥乙二醇的同時(shí),分別以茯苓多糖、消石素、五淋化石丹和自來水灌胃。4周后處死取腎,常規(guī)病理切片,偏光鏡下觀察成石情況并攝影,比較各組照片上草酸鈣結(jié)晶面積。結(jié)果發(fā)現(xiàn)茯苓多糖、消石素及五淋化石丹組草酸鈣結(jié)晶面積明顯小于成石對照組(P<0.01);茯苓多糖組草酸鈣結(jié)晶面積顯著小于消石素組(P<0.01)。共八十三頁應(yīng)用(yìngyòng):
1.水腫(shuǐzhǒng)為常用藥,對腎病和心臟病性水腫(shuǐzhǒng)均可用復(fù)方有五苓散,茯苓導(dǎo)水湯;2.神經(jīng)衰弱、失眠、心悸常與酸棗仁合用;3.脾胃虛弱所致消化不良、脾虛泄瀉方如胃苓湯其他腫瘤;肝??;精神分裂癥等共八十三頁茵陳來源:菊科濱蒿或茵陳蒿的干燥地上部分(bùfen)??唷⑿?,微寒。歸脾、胃、肝、膽經(jīng)。
共八十三頁主要成分:香豆素類:6,7-二甲氧基香豆素(濱蒿內(nèi)酯)、東莨菪素、七葉亭、東莨菪苷、異東莨菪苷等苯環(huán)有機(jī)酸類:咖啡酸、阿魏酸、香草酸、綠原酸、茵陳(yīnchén)香豆酸乙等;黃酮類:中國薊醇、薊黃素、杜荊素、槲皮苷、金絲桃苷、澤蘭黃酮、胡麻素等;色酮類:茵陳色原酮、7-甲基茵陳色原酮,6-去甲氧基茵陳色原酮等濱蒿:對羥基苯乙酮(保肝、利膽活性成分)共八十三頁
功效:清濕熱(shīrè),退黃疸。共八十三頁藥理作用:一利膽:茵陳自古以來為治黃疸要藥A多種成分有利(yǒulì)膽作用,可增加膽汁分泌,促進(jìn)膽汁中固體物、膽汁酸、膽紅素等排出;B松弛奧狄擴(kuò)約肌,有利于膽汁分泌復(fù)方療效優(yōu)于單味藥:茵陳(yīnchén)+大黃或+梔子(京尼平)>茵陳共八十三頁C促進(jìn)肝損傷動(dòng)物膽汁(dǎnzhī)分泌。成分:茵陳色原酮,綠原酸,咖啡酸,6,7-二甲氧基香豆素等。共八十三頁茵陳色原酮:抑制(yìzhì)多因素引起的豚鼠膽囊收縮.可能原因:直接作用;抑制膽堿能神經(jīng).共八十三頁
針對苯甲酸雌二醇和黃體酮誘導(dǎo)妊娠期肝內(nèi)膽汁(dǎnzhī)淤積癥(ICP)大鼠模型:血生化指標(biāo)及血清雌三醇指標(biāo)表明:茵陳蒿的綜合療效與治療ICP的一線藥物熊去氧膽酸相比更優(yōu);共八十三頁二保肝:1)茵陳中黃酮、香豆素使D-半乳糖胺誘發(fā)大鼠肝損傷減輕(jiǎnqīng);
2)抑制β-葡萄糖醛酸酶活性→葡萄糖醛酸酶不被分解→加強(qiáng)肝臟解毒能力;
3)誘導(dǎo)肝藥酶
4)使血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)活性下降共八十三頁3.抗病原微生物作用(zuòyòng)抗菌有效成分:茵陳(yīnchén)炔酮(揮發(fā)油中含有成分)抗菌:金葡菌、痢疾桿菌、肺炎雙球菌、結(jié)核桿菌等抗病毒:流感病毒、ECHO11病毒抗真菌:皮膚病真菌(治療下肢濕瘡)共八十三頁
其他:抗腫瘤:茵陳(yīnchén)揮發(fā)油抗炎:香豆素、黃酮降糖、降脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化;利尿,保護(hù)近曲小管上皮細(xì)胞等共八十三頁
臨床(línchuánɡ)應(yīng)用:1.急性黃疸型肝炎(陽黃單用茵陳內(nèi)服即可奏效:黃疸消退、退熱、腫大肝臟縮?。?。用于陰黃(慢性黃疸型肝炎、肝硬變、慢性膽囊炎)須配溫里藥,以通陽化(yánɡhuà)氣,化濕而除陰寒)。
2.膽道感染和膽石癥
3.高血脂癥及冠心病4.體癬、足癬
5.流感、感冒共八十三頁薏苡仁禾本科薏苡干燥成熟(chéngshú)種仁.功效:利水滲濕、健脾補(bǔ)肺、清熱除痹.化學(xué)成分:脂肪酸、脂:薏苡仁酯等;甾醇類化合物;薏苡多糖等。共八十三頁藥理作用:1、降糖、降脂、減肥:多糖成分ip降低正常小鼠血糖、四氧嘧啶誘導(dǎo)或腎上腺素引發(fā)的小鼠高血糖(可能通過抗氧化應(yīng)激)下調(diào)高血糖-動(dòng)脈粥樣硬化(yìnghuà)大鼠主動(dòng)脈內(nèi)皮中內(nèi)皮素-1基因表達(dá);抗炎,改善2-型糖尿病大鼠胰島素抵抗(提高葡萄糖激酶活性)。對肥胖模型小鼠,水提物可減體重(可能具有神經(jīng)內(nèi)分泌調(diào)節(jié)作用)共八十三頁
薏苡仁多糖A、B、C(CoixanA、B、C)是其降糖活性成分,其中薏苡仁多糖A降血糖作用最強(qiáng)。腹腔注射25、50、100mg/kg薏苡仁多糖,劑量依賴性地降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病模型小鼠(并提高SOD活性,保護(hù)B細(xì)胞)和腎上腺素高血糖小鼠的血糖水平。對小量鏈脲佐菌素加高熱量飼料造成葡萄糖耐量異常的胰島素抵抗(dǐkàng)的2型糖尿病大鼠,連續(xù)14d腹腔)改善此種2型糖尿病大鼠的糖耐量異常,升高肝葡萄糖激酶活性、肝糖原和肌糖原含量,降低血漿乳酸水平。
共八十三頁
可能是通過提高(tígāo)葡萄糖激酶活性,促進(jìn)組織對葡萄糖的利用,減少乳酸水平、改善糖耐量異常、增加肝和肌糖原儲(chǔ)存,改善糖代謝紊亂和胰島素抵抗。共八十三頁薏苡仁油能降低血漿低密度脂蛋白(dànbái)-膽固醇、總膽固醇、胰島素、瘦蛋白(dànbái)和丙二醛濃度以及脂肪組織重量薏苡仁中分離到6種PPARs激動(dòng)劑,它們都屬羥基不飽和脂肪酸:13-羥基-(9E,11E)-十八碳二烯酸、9-羥基-(10E,12E)-十八碳二烯酸、9-羥基-(10E)-十八碳烯酸、10-羥基-(8E)-十八碳烯酸、8-羥基-(9E)-十八碳烯酸和11-羥基-(9Z)-十八碳烯酸,其中9-羥基-(10E,12E)-十八碳二烯酸是最強(qiáng)的PPARγ激動(dòng)劑。共八十三頁2、抗腫瘤:尤其(yóuqí)針對肝癌、肺癌活性部分:脂類成分(脂肪酸、薏苡仁酯)可能機(jī)制:A阻滯細(xì)胞周期中G2+M時(shí)相細(xì)胞,減少進(jìn)入G0、G1時(shí)相細(xì)胞,并導(dǎo)致S期細(xì)胞百分比下降;B促進(jìn)P53表達(dá),下調(diào)bcl–2,促凋亡;C抗新生血管生成。D抗惡病質(zhì):共八十三頁
惡病質(zhì):機(jī)體質(zhì)量下降,肌肉萎縮及脂肪組織消耗等進(jìn)行性營養(yǎng)消耗為特點(diǎn)(tèdiǎn),其本質(zhì)是一種代謝障礙綜合征。原因:全身炎性反應(yīng)和神經(jīng)內(nèi)分泌應(yīng)激反應(yīng)的激活共八十三頁藥物IC50(μl/ml)或(μg/ml)白血病K562細(xì)胞株
MDR細(xì)胞株K562/vcr康萊特38.5136.4蒽環(huán)類DOX0.930DOX+康萊特2μL/mL0.705DOX+康萊特4μL/mL0.664DOX+康萊特8μL/mL0.555另外(lìnɡwài),也可拮抗化合物的促癌作用。E抗MDR:共八十三頁
中國,美國,俄羅斯進(jìn)行了III期臨床試驗(yàn),與西藥聯(lián)用效應(yīng)明顯優(yōu)于西藥或西藥-西藥聯(lián)用。主要體現(xiàn)在:提高療效(liáoxiào)、改善病人的生存質(zhì)量和延長生存期,降低化療藥物的不良反應(yīng)、調(diào)整機(jī)體整體狀況、增強(qiáng)機(jī)體的免疫功能。共八十三頁3、其他(qítā):抗病毒;抗炎及免疫調(diào)節(jié);鎮(zhèn)痛;促排卵等。共八十三頁應(yīng)用(yìngyòng):抗腫瘤;降糖;消水腫等共八十三頁五苓散
---《傷寒論》組成:茯苓9g,澤瀉15g,豬苓9g,桂枝6g,白術(shù)(炒)9g功效(gōngxiào):溫陽化氣,利濕行水。茯苓、豬苓、澤瀉淡滲利尿,白術(shù)健脾化濕,桂枝溫陽利水兼解表寒。五苓散既能化氣利水,又能解表,但重在溫陽化氣利水(偏溫)。共八十三頁藥理作用:
1對尿液生成(shēnɡchénɡ)的影響:雙向調(diào)節(jié)作用前已述及。共八十三頁利尿作用:全方作用最好,桂枝為主要藥??赡軝C(jī)制:抑制腎小管重吸收;促心房利尿肽(心鈉素)釋放。2調(diào)節(jié)機(jī)體(失水后)水鹽平衡(pínghéng):機(jī)制:作用于滲透壓感受器,使調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)正常;通過PGF1α抗ADH作用。共八十三頁3對乙醇代謝的影響:防治急、慢性乙醇中毒(血細(xì)胞減少、浮腫等);改善肝脂肪代謝,抗脂肪肝形成(xíngchéng);防乙醇性肝損害。共八十三頁4抗炎性滲出:降低毛細(xì)血管通透性。治療特發(fā)性水腫、過敏性水腫等疾?。ú±碜兓P(guān)鍵(guānjiàn)是毛細(xì)血管通透性增加)。共八十三頁5對腎病綜合癥的影響5.1減輕阿霉素腎病大鼠蛋白尿:可能機(jī)制:(1)保護(hù)足細(xì)胞(xìbāo)形態(tài)及基底膜電
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