氨茶堿詳細(xì)說明書

氨茶堿詳細(xì)說明書【藥物名稱】中文通用名稱：氨茶堿英文通用名稱：Aminophylline其他名稱：阿咪康、安釋定、茶堿乙烯雙胺、喘安(氨茶堿)、樂寧(氨茶堿)、雙燕(氨茶堿)、天峰(氨茶堿)、同悅(氨茶堿)、萬邦信諾康(氨茶堿)、星尤善、益靈(氨茶堿)、浙南、Aminodur、Aminofilina、Aminophyllinum、EuphyllinCR、Pecram、Phyllocontin、TheophyllineandEthylenediamine。【臨床應(yīng)用】CFDA說明書適應(yīng)癥1.用于支氣管哮喘、慢性哮喘性支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病等，以緩解喘息癥狀。2.用于心功能不全、心源性哮喘。臨床指南2010年我國《急性心力衰竭診斷和治療指南》解讀安徽省慢性阻塞性肺疾病分級診療指南(2017版)兒童支氣管哮喘診斷與防治指南兒童支氣管哮喘診斷與防治指南(2016年版)非生物型人工肝治療肝衰竭指南(2016年版)混合氣體中毒衛(wèi)生應(yīng)急處置與臨床救治專家共識(shí)(2016)急性心力衰竭診斷和治療指南(2010)慢性穩(wěn)定性心絞痛診斷與治療指南慢性阻塞性肺疾病患者非肺部手術(shù)麻醉及圍手術(shù)期管理專家共識(shí)慢性阻塞性肺疾病診療規(guī)范(2011年版)氣道異物取出術(shù)麻醉專家共識(shí)(2014)實(shí)用臨床診療規(guī)范-兒科：支氣管哮喘突發(fā)群體性氯氣泄漏事故現(xiàn)場衛(wèi)生應(yīng)急救援處置與臨床救治專家共識(shí)(2017)危險(xiǎn)化學(xué)品爆炸傷現(xiàn)場衛(wèi)生應(yīng)急處置專家共識(shí)(2016)圍術(shù)期過敏反應(yīng)診治的專家共識(shí)(2014)我國支氣管哮喘防治指南解讀支氣管舒張劑在兒童呼吸道常見疾病中應(yīng)用的專家共識(shí)支氣管哮喘防治指南(2008)支氣管哮喘防治指南(2016年版)中國急性心力衰竭急診臨床實(shí)踐指南(2017)查看更多指南↓【用法與用量】成人·常規(guī)劑量·支氣管哮喘、慢性哮喘性支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病、心功能不全、心源性哮喘1.口服給藥一次100-200mg，一日300-600mg；極量為一次500mg，一日1000mg。2.靜脈注射一次125-250mg，一日500-1000mg，每125-250mg以50%葡萄糖注射液稀釋至20-40ml，注射時(shí)間不得少于10分鐘；極量為一次500mg，一日1000mg。3.靜脈滴注一次250-500mg，一日500-1000mg，以5%-10%葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注；極量為一次500mg，一日1000mg。4.直腸給藥一次360mg，一日1次?！つI功能不全時(shí)劑量腎功能不全者應(yīng)酌情調(diào)整劑量或延長用藥間隔時(shí)間?！じ喂δ懿蝗珪r(shí)劑量肝功能不全者應(yīng)酌情調(diào)整劑量或延長用藥間隔時(shí)間?！だ夏耆藙┝?5歲以上(尤其是男性或伴發(fā)慢性肺部疾病)患者應(yīng)酌情調(diào)整劑量或延長用藥間隔時(shí)間。·其他疾病時(shí)劑量心力衰竭、持續(xù)發(fā)熱患者應(yīng)酌情調(diào)整劑量或延長用藥間隔時(shí)間。兒童·常規(guī)劑量·支氣管哮喘、慢性哮喘性支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病、心功能不全、心源性哮喘1.口服給藥一次3-5mg/kg，一日3次。2.靜脈注射一次2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射。【給藥說明】給藥方式說明1.口服給藥空腹時(shí)(餐前半小時(shí)至1小時(shí)，或餐后2小時(shí))服用，吸收較快；如進(jìn)餐時(shí)或餐后服用，可減少對胃腸道的刺激，但吸收較慢。2.靜脈注射需稀釋至濃度低于25mg/ml，注射速度一般以不高于10mg/min為宜。3.直腸給藥本藥栓劑宜于睡前或便后使用。注射劑配伍查看注射劑配伍信息【禁忌癥】1.對本藥過敏者。2.活動(dòng)性消化性潰瘍患者。3.未控制的驚厥性疾病患者?！旧饔谩?.低氧血癥患者。2.高血壓患者。3.心律失常(不包括心動(dòng)過緩)患者。4.充血性心力衰竭患者。5.肺源性心臟病患者。6.急性心肌損害患者。7.肝、腎疾病患者。8.甲狀腺功能亢進(jìn)者。9.持續(xù)發(fā)熱者。。10.酒精中毒者。11.有消化性潰瘍史者。12.有癲癇發(fā)作史者(國外資料)。13.新生兒。14.55歲以上老人。15.妊娠期婦女。16.哺乳期婦女。【特殊人群】兒童新生兒藥物清除率較低，可使血藥濃度升高，應(yīng)慎用。老人老年患者血漿清除率降低，潛在毒性增加，故55歲以上老人慎用。妊娠期婦女本藥可通過胎盤屏障，故妊娠期婦女慎用。哺乳期婦女本藥可隨乳汁排泄，故哺乳期婦女慎用。【不良反應(yīng)】茶堿的不良反應(yīng)常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml時(shí)，尤其是治療初期。1.心血管系統(tǒng)可見心律失常和(或)使原有心律失常加重。2.神經(jīng)系統(tǒng)常見失眠，可見頭痛。3.精神常見易激動(dòng)，可見煩躁。4.胃腸道常見惡心、嘔吐、胃部不適、食欲減退?！舅幬锵嗷プ饔谩克幬?藥物相互作用1.其他茶堿類藥、其他黃嘌呤類藥：結(jié)果：合用可使本藥作用增強(qiáng)，不良反應(yīng)增多。2.美西律：結(jié)果：合用可使茶堿血藥濃度升高。機(jī)制：茶堿清除率降低。處理：合用需調(diào)整劑量。3.地爾硫、維拉帕米：結(jié)果：合用可使本藥血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。機(jī)制：以上藥物可干擾茶堿經(jīng)肝臟的代謝。4.某些抗菌藥(如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素；喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素)：結(jié)果：合用可使茶堿血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)，尤其是本藥與紅霉素、依諾沙星合用時(shí)。機(jī)制：茶堿清除率降低。處理：合用應(yīng)適當(dāng)減量或監(jiān)測茶堿的血藥濃度。5.西咪替?。航Y(jié)果：合用可使本藥血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。機(jī)制：本藥在肝臟的清除率降低。6.咖啡因：結(jié)果：合用可使本藥藥理作用與毒性增強(qiáng)。7.麻黃堿及其他擬交感胺類支氣管擴(kuò)張藥：結(jié)果：合用具有協(xié)同的藥理作用，但毒性亦增加。8.堿性藥：結(jié)果：合用可使本藥排泄量減少。9.非選擇性β-腎上腺素受體阻斷藥(如普萘洛爾)：結(jié)果：合用可能抑制本藥的支氣管擴(kuò)張作用。機(jī)制：藥理作用相互拮抗。10.酸性藥：結(jié)果：合用可使本藥的排泄量增加。11.稀鹽酸：結(jié)果：合用可使本藥在小腸的吸收減少。12.肝微粒體酶誘導(dǎo)藥(如苯巴比妥、苯妥英、利福平)：結(jié)果：合用可使茶堿的肝清除率加快，血藥濃度降低；茶堿亦可干擾苯妥英的吸收，使苯妥英的血藥濃度降低。處理：合用應(yīng)調(diào)整劑量，并監(jiān)測血藥濃度。13.鋰劑：結(jié)果：合用可使鋰劑療效減弱。機(jī)制：合用可使鋰的腎排泄量增加。藥物-酒精/尼古丁相互作用尼古?。航Y(jié)果：吸煙可增加肝對茶堿的代謝。處理：吸煙者用藥需增加劑量?！咀⒁馐马?xiàng)】用藥警示1.本藥不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。2.本藥的有效血藥濃度范圍窄，個(gè)體差異大，應(yīng)根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量。長期用藥劑量通常須高于一般用量。茶堿不分布于體內(nèi)脂肪組織，理論上給予茶堿0.5mg/kg，即可使茶堿血藥濃度升高1μg/ml。用于慢性病的治療，測定用藥3日的茶堿血藥濃度以10-20μg/ml為宜。3.既往認(rèn)為茶堿的有效血藥濃度為10-20μg/ml，大于20μg/ml即可產(chǎn)生毒性反應(yīng)；近來研究表明，5-10μg/ml的低血藥濃度亦可達(dá)較好療效，故用量有減少趨勢。交叉過敏對本藥過敏者，亦可能對其他茶堿類藥過敏。不良反應(yīng)的處理方法使用常規(guī)劑量靜脈給藥時(shí)，如發(fā)生急性不良反應(yīng)，應(yīng)立即停止給藥5-10分鐘或減慢給藥速度。藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響本藥可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高。用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測1.用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測血藥濃度，還應(yīng)監(jiān)測心率和(或)節(jié)律，并監(jiān)測患者反應(yīng)及肺功能。2.進(jìn)行動(dòng)脈或毛細(xì)血管的血?dú)夥治觥⒖贾捣秶卸緷舛龋捍笥?0μg/ml。制劑注意事項(xiàng)1.栓劑：本藥經(jīng)直腸給藥后，吸收緩慢，生物利用度尚不明確，且可引起局部刺激，故本藥栓劑僅偶用于短期非急癥的治療。給藥后6-8小時(shí)內(nèi)應(yīng)避免再次使用。如給藥后12小時(shí)內(nèi)再口服或注射本藥，須監(jiān)測患者的反應(yīng)，因栓劑經(jīng)直腸給藥后吸收速度不一致。2.氯化鈉注射液：心功能不全者使用本藥氯化鈉注射液時(shí)應(yīng)注意計(jì)算氯化鈉的攝入量?！緡鈱？朴盟幮畔⒖肌垦揽朴盟幮畔ρ揽浦委煹挠绊懀罕舅幣c紅霉素合用應(yīng)謹(jǐn)慎，因紅霉素可延緩茶堿的代謝，升高其血藥濃度，從而導(dǎo)致惡心、嘔吐和中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂。精神狀況信息1.對精神狀態(tài)的影響：本藥可能引起神經(jīng)質(zhì)或坐立不安。2.對精神障礙治療的影響：卡馬西平和巴比妥類藥可能降低本藥的血藥濃度；雙硫侖和普萘洛爾可能升高本藥的血藥濃度。心血管注意事項(xiàng)茶堿可導(dǎo)致明顯的心動(dòng)過速，在高劑量下可能影響心房顫動(dòng)患者控制心室率的治療，故伴有心房顫動(dòng)的慢性阻塞性肺疾病患者使用本藥時(shí)需特別謹(jǐn)慎?！舅幬镞^量】過量的表現(xiàn)當(dāng)茶堿血清濃度超過20μg/ml時(shí)，可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動(dòng)或癲癇。茶堿血清濃度超過40μg/ml時(shí)，可出現(xiàn)發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重者甚至呼吸、心跳停止?！舅幚怼克幮W(xué)本藥為茶堿與乙二胺的復(fù)合物，含茶堿77%-83%。乙二胺可增加茶堿的水溶性，并增強(qiáng)其作用。本藥的藥理作用主要來源于茶堿，具體如下：(1)松弛支氣管平滑肌，亦可松弛腸道、膽道等多種平滑肌。對支氣管黏膜的充血、水腫有緩解作用。過去認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用為抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的含量升高所致。近來有試驗(yàn)表明，其支氣管擴(kuò)張作用為內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。此外，茶堿為嘌呤受體阻滯藥，可對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。(2)增加心排血量，擴(kuò)張腎入球和出球小動(dòng)脈，增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量，抑制腎小管重吸收鈉離子和氯離子。(3)改善慢性阻塞性肺疾病患者的膈肌收縮力。藥動(dòng)學(xué)本藥