藥物的基礎(chǔ)知識

第2章藥物的基礎(chǔ)知識第一節(jié)藥物對動物機體的作用

1一、藥物作用的基本形式興奮—凡使機能活動加強的稱為興奮作用，如苯甲酸鈉咖啡因。抑制—凡使機能活動減弱的稱為抑制作用，如巴比妥類藥物。第一節(jié)藥物對動物機體的作用2

二、動物作用的類型局部作用(localfunction)藥物吸收入血之前，在用藥部位產(chǎn)生的作用。例如松節(jié)油

吸收作用(absorptiveaction)藥物吸收入血之后，分布到全身各部發(fā)生的作用。例如阿斯匹林解熱作用直接作用藥物在分布的組織器官直接產(chǎn)生的作用。如強心苷洋地黃可使血壓升高

間接作用由直接作用引發(fā)的其他作用，如利尿作用或消除水腫第一節(jié)藥物對動物機體的作用3二、動物作用的類型

藥物作用的選擇性：多數(shù)藥物在使用適當(dāng)劑量時，只對某些器官組織產(chǎn)生比較明顯的作用，而對其他器官組織作用較小或不產(chǎn)生作用，例如縮宮素.

特點：選擇性高，針對性強，應(yīng)用范圍小，不良反應(yīng)少；選擇性低，針對性差，應(yīng)用范圍廣，不良反應(yīng)多.第一節(jié)藥物對動物機體的作用4二、動物作用的類型治療作用是指藥物作用于機體后，產(chǎn)生對疾病有防治效果的作用。治療可分為對因治療和對癥治療，治療時須遵循“急則治其標(biāo)，緩則治其本，標(biāo)本兼顧”原則。不良反應(yīng)是指藥物作用于機體后，產(chǎn)生與治療無關(guān)，甚至對機體不利的作用。藥物的不良反應(yīng)一般分為副作用、毒性反應(yīng)、過敏反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)和特異質(zhì)反應(yīng)等。第一節(jié)藥物對動物機體的作用5

三、藥物作用的兩重性

副作用(sideeffect)是指藥物在治療劑量時出現(xiàn)與用藥目的無關(guān)的作用；毒性反應(yīng)(toxiceffect)是指藥物用量過大，或用藥時間過長，超過動物機體的耐受力，以致造成對機體有明顯損害的作用。包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反應(yīng)（三致：致癌、致畸、致突變）副作用和毒性反應(yīng)可預(yù)知,過敏反應(yīng)不可預(yù)知第一節(jié)藥物對動物機體的作用6三、藥物作用的機制

受體receptor

是能藥物結(jié)合并產(chǎn)生生理效應(yīng)的細胞的特殊部位。其研究的由來:

1878年阿托品及匹羅卡品對貓唾液腺相互拮抗作用；

第一節(jié)藥物對動物機體的作用酪氨酸激酶活性受體7三、藥物作用的機制

1905年箭毒拮抗煙堿時觀察到直接刺激肌肉仍能引起收縮。人們發(fā)現(xiàn)這些藥物既不作用于神經(jīng)，也不作用于腺體和肌肉，而是作用于體內(nèi)的特殊物質(zhì)“接受物質(zhì)”

。

1913年設(shè)想化療藥物和病原體相互作用，如同“鎖與鑰”的關(guān)系，并提出了受體這一名詞。1933年在研究乙酰膽堿時發(fā)現(xiàn)，乙酰膽堿發(fā)生作用時，其分子只能覆蓋心肌細胞面積的0.016%，這是對受體學(xué)說的有力支持，受體一詞才得以的應(yīng)用和推廣。

70年代利用蛇毒神經(jīng)毒從電鰩電器官中分離出了乙酰膽堿受體，證實了受體的存在。第二節(jié)藥物對機體的作用8三、藥物作用的機制

改變機體的理化性質(zhì)而發(fā)揮作用；例如碳酸氫鈉內(nèi)服漢胃酸過多癥。

改變酶的活性而發(fā)揮作用；例如新斯的明可抑制膽堿酯酶的活性而產(chǎn)生擬膽堿作用。

參與或影響細胞的物質(zhì)代謝過程而發(fā)揮作用；例如磺胺藥干擾細菌葉酸代謝

改變細胞膜的通透性而發(fā)揮作用；例如，苯扎溴銨。

影響體內(nèi)活性物質(zhì)的合成和釋放而發(fā)揮作用；例如阿斯匹林抑制PGE合成而發(fā)揮解熱作用。第二節(jié)藥物對機體的作用9四、藥物的構(gòu)效關(guān)系

藥物的藥理作用的特異性取決于特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)。結(jié)構(gòu)相似的化合物，能產(chǎn)生相似或相反的反應(yīng)?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)完全相同的藥物，因光學(xué)異構(gòu)體的不同，藥理作用差異很大。多數(shù)藥物的左旋體有藥理活性，右旋體無活性，如左旋氯霉素、左旋咪唑。第二節(jié)藥物對機體的作用10五、藥物的量效關(guān)系

量效關(guān)系：指在一定的劑量范圍內(nèi)，藥物的作用強度與藥物的劑量之間的關(guān)系。劑量：用藥的分量。無效劑量：劑量過小不產(chǎn)生效應(yīng)的劑量。最小有效量：指劑量增加到開始出現(xiàn)效應(yīng)的藥量。有效量：劑量增加，效應(yīng)也隨之增加，達到療效而又不引起毒性的劑量，又稱為治療量。最小中毒量：指能引起毒性反應(yīng)的最小劑量。中毒量：超過有效劑量并能引起毒性反應(yīng)的量致死量：指比中毒量大并能引起死亡的劑量。第二節(jié)藥物對機體的作用11量效曲線是一條先陡后平的曲線，隨劑量或濃度的增加，效應(yīng)相應(yīng)增加直至達到最大效應(yīng)效能

.第二節(jié)藥物對機體的作用五、藥物的量效關(guān)系

12五、藥物的量效關(guān)系半數(shù)有效量ED50

：對50%動物有效的劑量。半數(shù)致死量LD50

：能引起50%動物死亡的劑量。第二節(jié)藥物對機體的作用13一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運第二節(jié)動物機體對藥物的作用1、被動轉(zhuǎn)運（順流轉(zhuǎn)運，passivetransport）：由藥物濃度高的一側(cè)擴散到濃度低的一側(cè)。擴散速度與藥物濃度差成正比。14一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運包括簡單擴散和濾過；

簡單擴散（simplediffusion）又稱易化擴散:大多數(shù)外源物質(zhì)的轉(zhuǎn)運方式，不耗能量，從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)擴散（順濃度差），直到飽和。

濾過（filtration）：由膜孔順濃度差通過，相對分子量為100-200；第二節(jié)動物機體對藥物的作用15一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運第二節(jié)動物機體對藥物的作用2、特殊轉(zhuǎn)運（specialtransport）

主動轉(zhuǎn)運（activetransport）：是藥物逆濃度差由膜的一側(cè)轉(zhuǎn)運到另一側(cè)，又稱逆流轉(zhuǎn)運。特點：逆濃度差，耗能，需載體.

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胞飲作用胞吐作用第二節(jié)動物機體對藥物的作用一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運17二、藥物的體內(nèi)過程（一）、藥物的吸收和影響因素

1、消化道吸收2、皮下或肌肉組織吸收3、肺泡及皮膚黏膜的吸收4、乳管內(nèi)注入第二節(jié)動物機體對藥物的作用18二、藥物的體內(nèi)過程（二）、藥物的分布和影響因素1、藥物與血漿蛋白質(zhì)的結(jié)合力2、藥物與組織的親和力碘分布于甲狀腺；砷、銻、汞等在肝腎分布比多；強心苷選擇性分布肝臟和骨骼肌，卻表現(xiàn)強心作用；3、藥物的理化特性和局部組織的血流量4、體內(nèi)屏障

血腦屏障、胎盤屏障第二節(jié)動物機體對藥物的作用19二、藥物的體內(nèi)過程（三）、藥物的生物轉(zhuǎn)化藥物的轉(zhuǎn)化是指藥物在機體內(nèi)所發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化，又稱藥物的代謝；藥物在體內(nèi)的代謝方式主要有

氧化（oxidation）;還原（reduction）

水解（hydrolysis）;結(jié)合（conjugation）等.主要在肝臟內(nèi)進行；第二節(jié)動物機體對藥物的作用20二、藥物的體內(nèi)過程（三）、藥物的排泄其途徑是通過腎臟隨尿液排出，還經(jīng)呼吸、肝臟膽汁、汗液、乳汗、淚液、唾液、胃腸道分泌物等排出。

1、腎排泄（renalexcretion）腎小球濾過、腎小球簡單擴散、腎小管主動轉(zhuǎn)運。簡單擴散和主動轉(zhuǎn)運更為重要。2、膽汁排泄（biliaryexcretion）被排泌入膽汁進入小腸后，有兩種去路：腸肝循環(huán)、排出體外。3、乳腺排泄（mammaryglandexcretion）第二節(jié)動物機體對藥物的作用21三、主要藥物動力學(xué)參數(shù)

生物半衰期

(half-life)：指血漿藥物濃度下降一半所需的時間。第二節(jié)動物機體對藥物的作用22第三節(jié)影響藥物作用的因素一、藥物方面的因素二、動物方面的因素三、飼養(yǎng)管理與環(huán)境因素23一、藥物方面的因素

1、藥物的理化性質(zhì)例如藥物的脂溶性、PH、溶解度、旋光性及化學(xué)結(jié)構(gòu)等。

2、劑量與劑型在一定的范圍內(nèi)，劑量越大，作用越強。注射劑吸收快，內(nèi)服劑吸收慢。第三節(jié)影響藥物作用的因素24

一、藥物方面的因素3、給藥途徑

內(nèi)服給藥（oraladministration）；

注射給藥（injectionadministration）

直腸給藥；吸入給藥（inhalation）

皮膚（pouron）、黏膜給藥投藥途徑：

PO口服；IC

心臟內(nèi)注射

IM肌肉注射；IV靜脈注射

SC皮下注射；IT氣管內(nèi)注射第三節(jié)影響藥物作用的因素25

一、藥物方面的因素

4、重復(fù)用藥與聯(lián)合用藥

重復(fù)用藥：在一段時間內(nèi)，反復(fù)使用同一藥物以維持其在體內(nèi)的有效濃度，使藥物持續(xù)發(fā)揮作用。

聯(lián)合用藥：兩種或兩種以上的藥物聯(lián)合使用。其目的是增強療效、減少藥物的不良反應(yīng)和治療不同癥狀或合并癥；第三節(jié)影響藥物作用的因素26一、藥物方面的因素

頡頏作用：兩藥合用后，藥效減弱的作用；

協(xié)同作用：兩藥合用后，能使藥效增加的作用；

配伍禁忌：在聯(lián)合用藥中，兩種或兩種以上的藥物相互混合后，產(chǎn)生了物理、化學(xué)反應(yīng)，使藥物在外觀或性質(zhì)上發(fā)生變化，導(dǎo)致不能使用，或經(jīng)聯(lián)合應(yīng)用后療效降低；其分為物理性、化學(xué)性、療效性三類。第三節(jié)影響藥物作用的因素27二、動物方面的因素

1、種屬差異

例如，水牛與黃牛對別丁敏感性不一樣。本地豬比外來豬對敵百蟲耐受。

2、生理差異例如成年反芻獸內(nèi)服四環(huán)素影響消化而哺乳期的不影響。第三節(jié)影響藥物作用的因素28二、動物方面的因素

3、個體差異

高敏性：某些個體應(yīng)用某一藥物的小劑量，即可產(chǎn)生和其他個體性質(zhì)相似但強度更激烈的藥理效應(yīng)或毒性。

耐受性：某些個體應(yīng)用某一藥物的中毒劑量也不引起中毒。

4、病理因素肝腎功能不全可延長藥物半衰期。第三節(jié)影響藥物作用的因素29三、飼養(yǎng)管理與環(huán)境因素飼養(yǎng)管理飼養(yǎng)管理條件的好壞，日糧配合是否合理均可影響藥物的作用。例如，磺胺藥環(huán)境生態(tài)條件環(huán)境條件、動物飼養(yǎng)密度、通風(fēng)情況、廄舍溫度、光照等均可影響藥物的效應(yīng)。第三節(jié)影響藥物作用的因素30第四節(jié)動物診療處方

處方是指獸醫(yī)師給病畜開的藥方或藥單。一、處方的意義

1、是藥房配藥發(fā)藥的依據(jù)；

2、是藥房管理中藥物消耗的原始憑證；

3、處方是否正確直接影響治療效果和病畜安全；31二、處方的結(jié)構(gòu)

登記部分處方上項處方中項處方下項使用方法獸醫(yī)師及藥劑師簽名第四節(jié)動物診療處方32三、處方的類型及舉例普通處方臨時調(diào)配處方第四節(jié)動物診療處方33

獸醫(yī)師：

年月日調(diào)制劑：年月日處方編號××獸醫(yī)院處方箋畜主單位或姓名

住址病畜種別性別年齡體重特征

R

①硫酸鏈霉素100萬IU×6

注射用水適量用法：肌肉注射，每天2次，每次100萬IU，連用3天

②大黃蘇打片0.3g×60

用法：每次10片，每天3次第四節(jié)動物診療處方34四、處方開寫的注意事項不可用鉛筆書寫，并且不得涂改；不得有錯別字，也不可用不規(guī)范的簡體字；第四節(jié)動物診療處方35復(fù)習(xí)思考題１、藥物的來源于哪些方面？２、藥物的制劑分哪幾類？３、藥物作用的方式有哪些？４、影響藥物作用的因素有哪些？５、劑量對藥物作用有何影響？361、字體安裝與設(shè)置如果您對PPT模板中的字體風(fēng)格不滿意，可進行批量替換，一次性更改各頁面字體。在“開始”選項卡中，點擊“