《藥物化學(xué)》習(xí)題庫含答案全套

《藥物化學(xué)》習(xí)題庫含答案全套第一章緒論一、單項(xiàng)選擇題(1)下面哪個藥物的作用與受體無關(guān)(B)(A)氯沙坦(B)奧美拉唑(C)降鈣素(D)普侖司(E)氯貝膽堿(2)下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能(D)(A)預(yù)防腦血栓(B)避孕(C)緩解胃痛(D)去除臉上皺紋(E)堿化尿液，避免乙?；前吩谀蛑薪Y(jié)晶。(3)腎上腺素(如下圖)的a碳上，四個連接部分按立體化學(xué)順序的次序?yàn)?D)(A)羥基>苯基>甲氨甲基>氫(B)苯基>羥基>甲氨甲基>氫(C)甲氨甲基>羥基>氫>苯基(D)羥基>甲氨甲基>苯基>氫(E)苯基>甲氨甲基>羥基>氫(4)凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為(E)(A)化學(xué)藥物(B)無機(jī)藥物(C)合成有機(jī)藥物(D)天然藥物(E)藥物(5)硝苯地平的作用靶點(diǎn)為(C)(A)受體(B)酶(C)離子通道(D)核酸(E)細(xì)胞壁(6)下列哪一項(xiàng)不是藥物化學(xué)的任務(wù)(C)(A)為合理利用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)、知識技術(shù)。(B)研究藥物的理化性質(zhì)。(C)確定藥物的劑量和使用方法。(D)為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)的工藝和方法。(E)探索新藥的途徑和方法。二、配比選擇題(1)(A)藥品通用名(B)INN名稱(C)化學(xué)名(D)商品名(E)俗名1、對乙酰氨基酚(A)2、泰諾(D)3、Paracetamol(B)4、N-(4-羥基苯基)乙酰胺(C)5．醋氨酚(E)三、比較選擇題(1)(A)商品名(B)通用名(C)兩者都是(D)兩者都不是1、藥品說明書上采用的名稱(B)2、可以申請知識產(chǎn)權(quán)保護(hù)的名稱(A)3、根據(jù)名稱，藥師可知其作用類型(B)4、醫(yī)生處方采用的名稱(A)5、根據(jù)名稱，就可以寫出化學(xué)結(jié)構(gòu)式。(D)四、多項(xiàng)選擇題(1)下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是(A,B,C,D)(A)發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥(B)合成化學(xué)藥物(C)闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)(D)研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間的相互作用(E)劑型對生物利用度的影響(2)已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括(A,C,D,E)(A)受體(B)細(xì)胞核(C)酶(D)離子通道(E)核酸(3)下列哪些藥物以酶為作用靶點(diǎn)(A,B,E)(A)卡托普利(B)溴新斯的明(C)降鈣素(D)嗎啡(E)青霉素(4)藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于(A,C,D)(A)藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足(B)藥物可以產(chǎn)生新的生理作用(C)藥物對受體、酶、離子通道等有激動作用(D)藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用(E)藥物沒有毒副作用(5)下列哪些是天然藥物(B,C,E)(A)基因工程藥物(B)植物藥(C)抗生素(D)合成藥物(E)生化藥物(6)按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括(A,C,E)(A)通用名(B)俗名(C)化學(xué)名(中文和英文)(D)常用名(E)商品名(7)下列藥物是受體拮抗劑的為(B,C,D)(A)可樂定(B)普萘洛爾(C)氟哌啶醇(D)雷洛昔芬(E)嗎啡(8)全世界科學(xué)家用于腫瘤藥物治療研究可以說是開發(fā)規(guī)模最大，投資最多的項(xiàng)目，下列藥物為抗腫瘤藥的是…………(A,D)(A)紫杉醇(B)苯海拉明(C)西咪替丁(D)氮芥(E)甲氧芐啶(9)下列哪些技術(shù)已被用于藥物化學(xué)的研究(A,B,D,E)(A)計(jì)算機(jī)技術(shù)(B)PCR技術(shù)(C)超導(dǎo)技術(shù)(D)基因芯片(E)固相合成(10)下列藥物作用于腎上腺素的β受體有(A,C,D)(A)阿替洛爾(B)可樂定(C)沙丁胺醇(D)普萘洛爾(E)雷尼替丁五、問答題(1)為什么說“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？(2)藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過來？為什么？(3)為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個劃時代的成就？(4)簡述現(xiàn)代新藥開發(fā)與研究的內(nèi)容。(5)簡述藥物的分類。第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題(1)異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成(B)(A)綠色絡(luò)合物(B)紫色絡(luò)合物(C)白色膠狀沉淀(D)氨氣(E)紅色溶液(2)異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)(C)(A)弱酸性(B)溶于乙醚、乙醇(C)水解后仍有活性(D)鈉鹽溶液易水解(E)加入過量的硝酸銀試液，可生成銀沉淀(3)鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是(D)(A)雙嗎啡(B)可待因(C)苯嗎喃(D)阿樸嗎啡(E)N-氧化嗎啡(4)結(jié)構(gòu)上不含含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是(D)(A)鹽酸嗎啡(B)枸櫞酸芬太尼(C)二氫埃托啡(D)鹽酸美沙酮(E)鹽酸普魯卡因(5)咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中R1、R3、R7分別為(B)(A)H、CH3、CH3(B)CH3、CH3、CH3(C)CH3、CH3、H(D)H、H、H(E)CH2OH、CH3、CH3(6)鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥…………(D)(A)去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑(B)單胺氧化酶抑制劑(C)阿片受體抑制劑(D)5-羥色胺再攝取抑制劑(E)5-羥色胺受體抑制劑(7)鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是………………(D)(A)溶于水、乙醇或氯仿(B)含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)(C)遇硝酸后顯紅色(D)與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色(E)在強(qiáng)烈日光照射下發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)(8)鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類型為…(D)(A)N-氧化(B)硫原子氧化(C)苯環(huán)羥基化(D)脫氯原子(E)側(cè)鏈去N-甲基(9)造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是………………(B)(A)在代謝中產(chǎn)生的氮氧化合物(B)在代謝中產(chǎn)生的硫醚代謝物(C)在代謝中產(chǎn)生的酚類化合物(D)抑制β受體(E)氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng)(10)不屬于苯并二氮的藥物是…(C)(A)地西泮(B)氯氮(C)唑吡坦(D)三唑侖(E)美沙唑侖(11)苯巴比妥不具有下列哪種性質(zhì)………………(C)(A)呈弱酸性(B)溶于乙醚、乙醇(C)有硫磺的刺激氣味(D)鈉鹽易水解(E)與吡啶,硫酸銅試液成紫堇色(12)安定是下列哪一個藥物的商品名……………(C)(A)苯巴比妥(B)甲丙氨酯(C)地西泮(D)鹽酸氯丙嗪(E)苯妥英鈉(13)苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成…(B)(A)綠色絡(luò)合物(B)紫堇色絡(luò)合物(C)白色膠狀沉淀(D)氨氣(E)紅色(14)硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物……………(E)(A)超長效類(>8小時)(B)長效類(6-8小時)(C)中效類(4-6小時)(D)短效類(2-3小時)(E)超短效類(1/4小時)(15)吩噻嗪第2位上為哪個取代基時,其安定作用最強(qiáng)(D)(A)-H(B)-Cl(C)COCH3(D)-CF3(E)-CH3(16)苯巴比妥合成的起始原料是…(D)(A)苯胺(B)肉桂酸(C)苯乙酸乙酯(D)2-苯基丙二酸乙二酯(E)二甲苯胺(17)鹽酸哌替啶與下列試液顯橙紅色的是………(A)(A)硫酸甲醛試液(B)乙醇溶液與苦味酸溶液(C)硝酸銀溶液(D)碳酸鈉試液(E)二氯化鈷試液(18)鹽酸嗎啡水溶液的pH值為…(C)(A)1-2(B)2-3(C)4-6(D)6-8(E)7-9(19)鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是…(A)(A)雙嗎啡(B)可待因(C)阿樸嗎啡(D)苯嗎喃(E)美沙酮(20)嗎啡具有的手性碳個數(shù)為……(D)(A)二個(B)三個(C)四個(D)五個(E)六個(21)鹽酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈…………(B)(A)綠色(B)藍(lán)紫色(C)棕色(D)紅色(E)不顯色(22)關(guān)于鹽酸嗎啡，下列說法不正確的是………(C)(A)白色、有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末(B)天然產(chǎn)物(C)水溶液呈堿性(D)易氧化(E)有成癮性(23)結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是…(D)(A)鹽酸嗎啡(B)枸櫞酸芬太尼(C)二氫埃托菲(D)鹽酸美沙酮(E)苯噻啶(24)經(jīng)水解后,可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的藥物是…(B)(A)可待因(B)氫氯噻嗪(C)布洛芬(D)咖啡因(E)苯巴比妥二、配比選擇題(1)(A)苯巴比妥(B)氯丙嗪(C)咖啡因(D)丙咪嗪(E)氟哌啶醇1、N,N-二甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜-5丙胺→(D)2、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮→(A)3、1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1哌啶基]-1-丁酮→(E)4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺→(B)5、3,7-二氫-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物→(C)(2)(A)作用于阿片受體(B)作用多巴胺體(C)作用于苯二氮ω1受體(D)作用于磷酸二酯酶(E)作用于GABA受體1、美沙酮(A)2、氯丙嗪(B)3、普羅加比(E)4、茶堿(D)5、唑吡坦(C)(3)(A)苯巴比妥(B)氯丙嗪(C)利多卡因(D)乙酰水楊酸(E)吲哚美辛1、2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺→(C)2、5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮→(A)3、1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸→(E)4、2-(乙酰氧基)-苯甲酸→(D)5、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺→(B)(4)(A)咖啡因(B)嗎啡(C)阿托品(D)氯苯拉敏(E)西咪替丁1、具五環(huán)結(jié)構(gòu)→(B)2、具硫醚結(jié)構(gòu)→(E)3、具黃嘌呤結(jié)構(gòu)→(A)4、具二甲胺基取代→(D)5、常用硫酸鹽→(C)三、比較選擇題(1)(A)異戊巴比妥(B)地西泮(C)兩者都是(D)兩者都不是1、鎮(zhèn)靜催眠藥2、具有苯并氮雜結(jié)構(gòu)3、可作成鈉鹽4、易水解5、水解產(chǎn)物之—為甘氨酸(2)(A)嗎啡(B)哌替啶(C)兩者都是(D)兩者都不是1、麻醉藥2、鎮(zhèn)痛藥3、主要作用于μ受體4、選擇性作用于κ受體5、肝代謝途徑之一為去N-甲基(3)(A)氟西汀(B)氯氮平(C)兩者都是(D)兩者都不是1、為三環(huán)類藥物2、含丙胺結(jié)構(gòu)3、臨床用外消旋體4、屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑5、非典型的抗精神病藥物(4)(A)苯巴比妥(B)地西泮(C)兩者都是(D)兩者都不是1、顯酸性2、易水解3、與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物4、加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀5、用于催眠鎮(zhèn)靜(5)(A)地西泮(B)咖啡因(C)兩者都是(D)兩者都不是1、作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)2、在水中極易溶解3、可以被水解4、可用于治療意識障礙5、可用紫脲酸胺反應(yīng)鑒別(6)(A)嗎啡(B)哌替啶(C)兩者都是(D)兩者都不是1、麻醉藥2、鎮(zhèn)痛藥3、常用鹽酸鹽4、與甲醛-硫酸試液顯色5、遇三氯化鐵顯色(7)(A)鹽酸嗎啡(B)芬他尼(C)兩者都是(D)兩者都不是1、有嗎啡喃的環(huán)系結(jié)構(gòu)2、水溶液呈酸性3、與三氯化鐵不呈色4、長期使用可致成癮5、系合成產(chǎn)品四、多項(xiàng)選擇題(1)影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是(A)pKa(B)脂溶性(C)5位取代基的氧化性質(zhì)(D)5取代基碳的數(shù)目(E)酰胺氮上是否含烴基取代(2)巴比妥類藥物的性質(zhì)有(A)具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體(B)與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色(C)具有抗過敏作用(D)作用持續(xù)時間與代謝速率有關(guān)(E)pKa值大，未解離百分率高(3)在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有(A)羥基的酰化(B)N上的烷基化(C)1位的脫氫(D)羥基烷基化(E)除去D環(huán)(4)下列哪些藥物的作用于阿片受體(A)哌替啶(B)美沙酮(C)氯氮平(D)芬太尼(E)丙咪嗪(5)中樞興奮劑可用于(A,B,C,E)(A)解救呼吸、循環(huán)衰竭(B)兒童遺尿癥(C)對抗抑郁癥(D)抗高血壓(E)老年性癡呆的治療(6)屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有(A)氟斯必林(B)氟伏沙明(C)氟西汀(D)納洛酮(E)舍曲林(7)氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有（A,B,C,D）(A)對氯苯基(B)對氟苯甲酰基(C)對羥基哌啶(D)丁酰苯(E)哌嗪(8)具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有(A)氯丙嗪(B)匹莫齊特(C)洛沙平(D)丙咪嗪(E)地昔帕明(9)鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有(A)巴比妥類(B)GABA衍生物(C)苯并氮類(D)咪唑并吡啶類(E)酰胺類(10)屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有(A)尼可剎米(B)柯柯豆堿(C)安鈉咖(D)二羥丙茶堿(E)茴拉西坦(11)屬于苯并二氮類的藥物有(A)氯氮(B)苯巴比妥(C)地西泮(D)硝西泮(E)奧沙西泮(12)地西泮水解后的產(chǎn)物有(A)2-苯甲?；?4-氯苯胺(B)甘氨酸(C)氨(D)2-甲氨基-5-氯二苯甲酮(E)乙醛酸(13)屬于哌替啶的鑒別方法有(A)重氮化偶合反應(yīng)(B)三氯化鐵反應(yīng)(C)與苦味酸反應(yīng)(D)茚三酮反應(yīng)(E)與甲醛硫酸反應(yīng)(14)在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中,得到新藥的工作有(A)羥基的酰化(B)N上的烷基化(C)1位的改造(D)羥基的醚化(E)取消哌啶環(huán)(14)下列哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥(A)哌啶類(B)黃嘌呤類(C)氨基酮類(D)嗎啡烴類(E)芳基乙酸類(15)下列哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物(A)蒂巴因(B)雙嗎啡(C)阿撲嗎啡(D)左嗎喃(E)N-氧化嗎啡(16)合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有(A)苯巴比妥(B)甲丙氨酯(C)雷尼替丁(D)咖啡因(E)鹽酸氯丙嗪五、名詞解釋(1)受體的激動劑(2)受體的拮抗劑(3)催眠藥(4)抗癲癇藥(5)鎮(zhèn)靜藥(6)安定藥(7)抗精神病藥(8)鎮(zhèn)痛藥(9)中樞興奮藥(10)蘇醒藥六、問答題(1)巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時，當(dāng)兩個取代基大小不同時，應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？(2)試述巴比妥藥物的一般合成方法?(3)巴比妥類藥物的一般合成方法中，為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反應(yīng)?(4)巴比妥藥物的一般合成方法中，為什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7～7.5?(5)苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同，為什么?(6)苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)？這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的？如何檢查雜質(zhì)的限量？(7)試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。(8)巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？(9)試述銀量法測定巴比妥類藥物含量的原理。(10)巴比妥類藥物為什么具有酸性?(11)配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時,所用蒸餾水為什么需預(yù)先煮沸?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理?(12)為什么巴比妥C5次甲基上的兩個氫原子必須全被取代才有療效？(13)巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時間有何關(guān)系?(14)乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異?(15)苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制?(16)如何由二苯酮合成苯妥英鈉?(17)如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉?寫出反應(yīng)過程。(18)二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應(yīng)過程如何?(19)用硝酸銀試液能區(qū)別苯巴比妥鈉和苯妥英鈉嗎?(20)如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？(21)如何檢查嗎啡中有無阿樸嗎啡存在?(22)合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？(23)根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？(24)如何檢查可待因中混入的微量嗎啡?(25)嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價值的主要有幾類?這些合成代用品的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型。(26)鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來源不同可分為哪幾類?(27)由環(huán)氧乙烷和芐氰如何制鹽酸哌替啶?(28)嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類藥物,它們藥理作用相同嗎?(29)試說明地西泮的化學(xué)命名。(30)試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。(31)請敘述說普羅加比作為前藥的意義。(32)吩噻嗪類藥物的作用與結(jié)構(gòu)的關(guān)系如何?(33)試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題(1)下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符的是（B）(A)乙酰膽堿的乙酰基部分為芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)時，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑(B)乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動劑(C)Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久(D)BethanecholChloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體(E)中樞M膽堿受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物(2)下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是（E）(A)NeostigmineBromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；拿附Y(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘(B)NeostigmineBromide結(jié)構(gòu)中N,N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定(C)中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆(D)經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分(E)有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑(3)下列敘述哪個不正確（D）(A)Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)(B)托品酸結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性(C)Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸(D)莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性(E)山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性(4)關(guān)于硫酸阿托品,下列說法不正確的是（C）(A)現(xiàn)可采用合成法制備(B)水溶液呈中性反應(yīng)(C)在堿性溶液較穩(wěn)定(D)可用Vitali反應(yīng)鑒別(E)制注射液時用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑(5)臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的（C）(A)右旋體(B)左旋體(C)外消旋體(D)內(nèi)消旋體(E)都在使用(6)阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是（D）(A)與AgNO3溶液反應(yīng)(B)與香草醛試液反應(yīng)(C)與CuSO4試液反應(yīng)(D)Vitali反應(yīng)(E)紫脲酸胺反應(yīng)(7)下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸基的是（C）(A)GlycopyrroniumBromide(B)Orphenadrine(C)PropanthelineBromide（溴丙胺太林）(D)Benactyzine(E)Pirenzepine(8)下列與Adrenaline不符的敘述是（D）(A)可激動α和β受體(B)飽和水溶液呈弱堿性(C)含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)(D)β-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性(E)直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝(9)臨床藥用(-)-Ephedrine的結(jié)構(gòu)是（C）(A)(B)(C)(D)(E)上述四種的混合物(10)苯海拉明屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型(E)(A)乙二胺類(B)哌嗪類(C)丙胺類(D)三環(huán)類(E)氨基醚類(11)下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用(A)(A)Chlorphenamine氯苯那敏(B)Clemastine氯馬斯汀(C)Acrivastine阿伐斯汀(D)Loratadine氯雷他定(E)Cetirizine西替利嗪(12)若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為（C）(A)－O－(B)－NH－(C)－S－(D)－CH2－(E)－NHNH－(13)Lidocaine比Procaine作用時間長的主要原因是（E）(A)Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)(B)Procaine有酯基(C)Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)(D)Lidocaine的中間部分較Procaine短(E)酰胺鍵比酯鍵不易水解(14)鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑（A）(A)水(B)酒精(C)氯仿(D)乙醚(E)丙酮(15)鹽酸魯卡因因具有(D),故重氮化后與堿性β萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料(A)苯環(huán)(B)伯氨基(C)酯基(D)芳伯氨基(E)叔氨基(16)鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成(D)(A)結(jié)晶性沉淀(B)藍(lán)綠色沉淀(C)黃色沉淀(D)紫色沉淀(E)紅色沉淀二、配比選擇題(1)(A)溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫噸-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙銨(B)溴化N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨(C)(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚(D)N，N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽(E)4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽1、Adrenaline（C）2、ChlorphenamineMaleate（D）3、PropanthelineBromide（A）4、ProcaineHydrochloride（E）5、NeostigmineBromide（B）(2)(A)(B)(C)(D)(E)1、Salbutamol（B）2、CetirizineHydrochloride（D）3、Atropine（C）4、LidocaineHydrochloride（E）5、BethanecholChloride（A）(3)(A)(B)(C)(D)(E)1、CyproheptadineHydrochloride（D）2、AnisodamineHydrobromide（C）3、Mizolastine（E）4、d-TubocurarineChloride（B）5、PancuroniumBromide（A）(4)(A)加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色(B)用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失(C)其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體(D)被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)(E)在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失1、Ephedrine（D）2、NeostigmineBromide（A）3、ChlorphenamineMaleate（E）4、ProcaineHydrochloride（C）5、Atropine（B）(5)(A)用于治療重癥肌無力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留(B)用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳(C)麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣(D)用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血(E)用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等1、d-TubocurarineChloride（C）2、NeostigmineBromide（A）3、Salbutamol（E）4、Adrenaline（D）5、AtropineSulphate（B）(6)(A)普魯卡因(B)利多卡因(C)甲丙氨酯(D)苯巴比妥(E)地西泮1、4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯（A）2、2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯（C）3、7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮（E）4、2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺（B）5、5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮（D）(7)(A)哌替啶(B)對乙酰氨基酚(C)甲丙氨酯(D)布洛芬(E)普魯卡因1、具芳伯氨結(jié)構(gòu)（E）2、含異丁基取代（D）3、具苯酚結(jié)構(gòu)（B）4、含雜環(huán)（A）5、母體是丙二醇（C）(8)(A)2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯(B)5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮(C)7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮(D)2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物(E)4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯鹽酸鹽1、鹽酸普魯卡因的化學(xué)名（E）2、甲丙氨酯的化學(xué)名（A）3、鹽酸利多卡因的化學(xué)名（D）4、地西泮的化學(xué)名（C）5、苯巴比妥的化學(xué)名（B）三、比較選擇題(1)(A)Pilocarpine(B)Tacrine(C)兩者均是(D)兩者均不是1、乙酰膽堿酯酶抑制劑（B）2、M膽堿受體拮抗劑（D）3、擬膽堿藥物（C）4、含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)（A）5、含三環(huán)結(jié)構(gòu)（B）(2)(A)Scopolamine(B)Anisodamine(C)兩者均是(D)兩者均不是1、中樞鎮(zhèn)靜劑（A）2、茄科生物堿類（D）3、含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)（A）4、其莨菪烷6位有羥基（B）5、擬膽堿藥物（C）(3)(A)Dobutamine(B)Terbutaline(C)兩者均是(D)兩者均不是1、擬腎上腺素藥物（C）2、選擇性α受體激動劑（D）3、選擇性β2受體激動劑（B）4、具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架（B）5、含叔丁基結(jié)構(gòu)（B）(4)(A)Tripelennamine(B)Ketotifen(C)兩者均是(D)兩者均不是1、乙二胺類組胺H1受體拮抗劑（A）2、氨基醚類組胺H1受體拮抗劑（D）3、三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑（B）4、鎮(zhèn)靜性抗組胺藥（D）5、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥（C）(5)(A)Dyclonine(B)Tetracaine(C)兩者均是(D)兩者均不是1、酯類局麻藥（B）2、酰胺類局麻藥（D）3、氨基酮類局麻藥（A）4、氨基甲酸酯類局麻藥（D）5、脒類局麻藥（D）(6)(A)普魯卡因(B)利多卡因(C)兩者均是(D)兩者均不是1、局部麻醉藥（C）2、全身麻醉藥（D）3、常用作抗心絞痛藥（D）4、可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點(diǎn)鑒別（D）5、比較難于水解（B）(7)(A)鹽酸普魯卡因(B)鹽酸利多卡因(C)兩者均是(D)兩者均不是1、局部麻醉藥（C）2、抗心律失常藥（D）3、易水解（A）4、對光敏感（C）5、可與對二甲氨基苯甲醛縮合（A）(8)(A)阿托品(B)撲爾敏(C)兩者均是(D)兩者均不是1、存在于莨菪中的生物堿（A）2、用外消旋體（C）3、具雙縮脲反應(yīng)（D）4、水溶液呈酸性（B）5、用于解除平滑肌痙攣（A）(9)(A)咖啡因(B)硫酸阿托品(C)兩者都是(D)兩者都不是1、天然產(chǎn)物（D）2、易溶于水（B）3、在水中易溶解（C）4、用于催眠（D）5、可用于散瞳（B）四、多項(xiàng)選擇題(1)下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系相符（A,C,D）(A)季銨氮原子為活性必需(B)乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)(C)在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間，以不超過五個原子的距離(H-C-C-O-C-C-N)為佳，當(dāng)主鏈長度增加時，活性迅速下降(D)季銨氮原子上以甲基取代為最好(E)亞乙基橋上烷基取代不影響活性(2)下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的…………（A,B,D,E）(A)Physostigmine分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用(B)PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用時間長(C)NeostigmineBromide口服后以原型藥物從尿液排出(D)Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆(E)可由間氨基苯酚為原料制備NeostigmineBromide(3)對Atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)……………（B,D,E）(A)R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán)(B)R3多數(shù)為OH(C)X必須為酯鍵(D)氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)(E)環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2～4個碳原子為好(4)PancuroniumBromide…………（A,B,C,D）(A)具有5α-雄甾烷母核(B)2位和16位有1-甲基哌啶基取代(C)3位和17位有乙酰氧基取代(D)屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑(E)具有雄性激素活性(5)腎上腺素受體激動劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為…………………（A,B,C,D,E）(A)飽和水溶液呈弱堿性(B)易氧化變質(zhì)(C)受到MAO和COMT的代謝(D)易水解(E)易發(fā)生消旋化(6)腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系包括…（A,D,E）(A)具有β-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架(B)β-碳上通常帶有醇羥基，其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體(C)β-碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時間延長(D)N上取代基對α和β受體效應(yīng)的相對強(qiáng)弱有顯著影響(E)苯環(huán)上可以帶有不同取代基(7)非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是（A,C）(A)對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低(B)未及進(jìn)入中樞已被代謝(C)難以進(jìn)入中樞(D)具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消(E)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體(8)下列關(guān)于Mizolastine的敘述，正確的有（A,B,C,D,E）(A)不僅對外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用(B)不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性(C)雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢，尚未觀察到明顯的心臟毒性(D)在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥(E)分子中雖有多個氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性(9)若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則……（B,C）(A)苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變(B)Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響(C)n等于2～3為好(D)Y為雜原子可增強(qiáng)活性(E)R1為吸電子取代基時活性下降(10)鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有…………（A,D）(A)二苯甲醇(B)苯甲酸(C)二苯甲酮(D)二甲氨基乙醇(E)二甲胺(11)Procaine具有如下性質(zhì)………………（A,B,C）(A)易氧化變質(zhì)(B)水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快(C)可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)(D)氧化性(E)弱酸性(12)苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是…………（A,B,C）(A)親脂部份(B)親水部分(C)中間連接部分(D)6元雜環(huán)部分(E)凸起部分(13)局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有………………（A,B,C,E）(A)苯甲酸酯類(B)酰胺類(C)氨基醚類(D)巴比妥類(E)氨基酮類(14)關(guān)于鹽酸普魯卡因，下列說法中不正確的有（B,C）(A)別名：奴佛卡因(B)有成癮性(C)刺激性和毒性大(D)注射液變黃后,不可供藥用(E)麻醉弱(15)屬于苯甲酸酯類局麻藥的有…………（A,B,D）(A)鹽酸普魯卡因(B)硫卡因(C)鹽酸利多卡因(D)鹽酸丁卡因(E)鹽酸布比卡因(18)與鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有………(E)(A)氯化亞鈷(B)碘試液(C)碘化汞鉀(D)硝酸汞(E)苦味酸(19)關(guān)于硫酸阿托品,下列哪些敘述是正確的（A,B,C,D,E）(A)本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯(B)本品分子中有一叔胺氮原子(C)分子中有酯鍵,易被水解(D)本品具有Vitali反應(yīng)(E)本品與氯化汞(氯化高汞)作用,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色五、問答題(1)合成M膽堿受體激動劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？(2)敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。(3)結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？(4)苯乙醇胺類腎上腺素受體激動劑的β碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。(5)經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？(6)經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型是相互聯(lián)系的。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。(7)從Procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說明配制注射液時注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。(8)根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。(9)為什么藥典規(guī)定鹽酸普魯卡因注射液須檢查對氨基苯甲酸的含量?簡述其檢查原理。(10)寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。(11)簡述利多卡因的合成方法,并解釋其結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的關(guān)系。(12)試從化學(xué)結(jié)構(gòu)分析硫酸阿托品的穩(wěn)定性,貯存時應(yīng)注意什么問題?(13)肌松藥氯化琥珀酰膽為什么不可與堿性藥物配伍?(14)擬腎上腺素藥物分為幾類?這類藥物有什么臨床意義?(15)組織胺有哪些生理作用?(16)簡述撲爾敏的制備過程。(17)H1受體拮抗劑分為幾類?六、名詞解釋(1)麻醉藥(2)解痙藥(3)肌肉松弛藥(4)擬腎上腺素藥(5)擬交感胺類藥物(6)抗過敏藥(7)抗組織胺藥第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題(1)非選擇性β-受體阻滯劑Propranolol的化學(xué)名是（C）(A)1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(B)1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺(C)1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇(D)1,2,3-丙三醇三硝酸酯(E)2，2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸(2)屬于鈣通道阻滯劑的藥物是（B）(A)(B)(C)(D)(E)(3)WarfarinSodium在臨床上主要用于（D）(A)抗高血壓(B)降血脂(C)心力衰竭(D)抗凝血(E)胃潰瘍(4)下列哪個屬于VaughanWilliams抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類的藥物（A）(A)鹽酸胺碘酮(B)鹽酸美西律(C)鹽酸地爾硫(D)硫酸奎尼丁(E)洛伐他汀(5)屬于AngⅡ受體拮抗劑是（E）(A)Clofibrate(B)Lovastatin(C)Digoxin(D)Nitroglycerin(E)Losartan(6)哪個藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光（A）(A)硫酸奎尼丁(B)鹽酸美西律(C)卡托普利(D)華法林鈉(E)利血平(7)口服吸收慢，起效慢，半衰期長，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是（D）(A)甲基多巴(B)氯沙坦(C)利多卡因(D)鹽酸胺碘酮(E)硝苯地平(8)鹽酸美西律屬于下列哪類鈉通道阻滯劑（B）(A)Ⅰa(B)Ⅰb(C)Ⅰc(D)Ⅰd(E)上述答案都不對(9)屬于非聯(lián)苯四唑類的AngⅡ受體拮抗劑是（A）(A)依普沙坦(B)氯沙坦(C)坎地沙坦(D)厄貝沙坦(E)纈沙坦(10)下列他汀類調(diào)血脂藥中，哪一個不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物（E）(A)美伐他汀(B)辛伐他汀(C)洛伐他汀(D)普伐他汀(E)阿托伐他汀(11)尼群地平主要被用于治療（B）(A)高血脂病(B)高血壓病(C)慢性肌力衰竭(D)心絞痛(E)抗心律失常(12)根據(jù)臨床應(yīng)用,心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類（C）(A)降血脂藥、強(qiáng)心藥、鎮(zhèn)痛藥、抗心律失常藥(B)抗心律失常藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、利尿藥(C)降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強(qiáng)心藥(D)降血脂藥、抗?jié)兯?、抗心律失常藥、抗組胺藥(E)抗心律失常藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、維生素(13)甲基多巴(A)(A)是中等偏強(qiáng)的降壓藥(B)有抑制心肌傳導(dǎo)作用(C)用于治療高血脂癥(D)適用于治療輕、中度高血壓,與β-受體阻滯劑和利尿劑合用更好(E)是新型的非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥(14)已知有效的抗心絞痛藥物,主要是通過（B）起作用(A)降低心肌收縮力(B)減慢心率(C)降低心肌需氧量(D)降低交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)(E)延長動作電位時程(15)鹽酸普萘洛爾成品中的主要雜質(zhì)α-萘酚,常用（D）檢查(A)三氯化鐵(B)硝酸銀(C)甲醛硫酸(D)對重氮苯磺酸鹽(E)水合茚三酮(16)屬于結(jié)構(gòu)特異性的抗心律失常藥是()(A)奎尼丁(B)氯貝丁酯(C)鹽酸維拉帕米(D)利多卡因(E)普魯卡因酰胺(17)氯貝丁酯的一個水解產(chǎn)物乙醇與次碘酸鈉作用，生成（C）(A)碘(B)碘化鈉(C)碘仿(D)碘代乙烷(E)碘乙烷(18)甲基多巴與水合茚三酮反應(yīng)顯(D)(A)紅色(B)黃色(C)紫色(D)藍(lán)紫色(E)白色(19)硝酸酯和亞硝酸酯類藥物的治療作用,主要是由于（C）(A)減少回心血量(B)減少了氧消耗量(C)擴(kuò)張血管作用(D)縮小心室容積(E)增加冠狀動脈血量二、配比選擇題(1)(A)利血平(B)哌唑嗪(C)甲基多巴(D)利美尼定(E)酚妥拉明1、專一性α1受體拮抗劑，用于充血性心衰（B）2、興奮中樞α2受體和咪唑啉受體，擴(kuò)血管（D）3、主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷治療（E）4、分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞α2受體，擴(kuò)血管（C）5、作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓（A）(2)(A)分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)(B)分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)(C)分子中有兩個手性碳，順式d-異構(gòu)體對冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久(D)結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥(E)為一種前藥，在體內(nèi)，內(nèi)酯環(huán)水解為β-羥基酸衍生物才具活性1、Lovastatin（E）2、Captopril（A）3、Diltiazem（C）4、Enalapril（D）5、Losartan（B）(3)(A)氯貝丁酯(B)硝酸甘油(C)硝苯地平(D)卡托普利(E)普萘洛爾1、屬于抗心絞痛藥物（B）2、屬于鈣拮抗劑（C）3、屬于β受體阻斷劑（E）4、降血酯藥物（A）5、降血壓藥物（D）(4)(A)刺激中樞α-腎上腺素受體(B)作用于交感神經(jīng)(C)作用于血管平滑肌(D)影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(E)腎上腺α1受體阻滯劑1、卡托普利（D）2、可樂定（A）3、哌唑嗪（E）4、利血平（B）5、肼苯酞嗪（C）(5)(A)氯貝丁酯(B)卡托普利(C)甲基多巴(D)普萘洛爾(E)阿苯達(dá)唑1、1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇（D）2、L-α-甲基-β-(3,4-二羥基)丙氨酸（C）3、[(5-丙巰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯（E）4、1-(3-巰基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸（B）5、2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯（A）(6)(A)氯貝丁酯(B)硝苯吡啶(C)甲基多巴(D)普萘洛爾(E)氯喹1、1-異丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇（D）2、L-α-甲基-β-(3,4-二羥苯基)丙氨酸（C）3、N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺（E）4、2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氫吡啶（B）5、2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯（A）(7)(A)2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯(B)2-(乙酰氧基)苯甲酸(C)4-氨基-N-(5-甲基-3-異惡唑基)-苯磺酰胺(D)1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽(E)1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸1、乙酰水楊酸（B）2、吲哚美辛（E）3、鹽酸普萘洛爾（D）4、氯貝丁酯（A）5、磺胺甲惡唑（C）三、比較選擇題(1)(A)硝酸甘油(B)硝苯地平(C)兩者均是(D)兩者均不是1、用于心力衰竭的治療（D）2、黃色無臭無味的結(jié)晶粉末（B）3、淺黃色無臭帶甜味的油狀液體（A）4、分子中含硝基（B）5、具揮發(fā)性，吸收水分子成塑膠狀（A）(2)(A)PropranololHydrochloride(B)AmiodaroneHydrochloride(C)兩者均是(D)兩者均不是（A）1、溶于水、乙醇，微溶于氯仿（B）2、易溶于氯仿、乙醇，幾乎不溶于水（B）3、吸收慢，起效極慢，半衰期長（C）4、應(yīng)避光保存（D）5、為鈣通道阻滯劑(3)(A)氯貝丁酯(B)硝苯啶(硝苯地平)(C)兩者都是(D)兩者都不是1、白色或微黃色油狀液體（A）2、黃色結(jié)晶性粉末（B）3、遇光極不穩(wěn)定,易發(fā)生光學(xué)歧化作用（B）4、降血脂藥（A）5、心血管系統(tǒng)藥物（C）四、多項(xiàng)選擇題(1)二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是：(A)1,4-二氫吡啶環(huán)為活性必需(B)3,5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档?，若為硝基則激活鈣通道(C)3,5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響小，但不對稱酯影響作用部位(D)4-位取代基與活性關(guān)系(增加)：H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基(E)4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時活性較佳，對位取代活性下降(2)屬于選擇性b1受體阻滯劑有：(A)阿替洛爾(B)美托洛爾(C)拉貝洛爾(D)吲哚洛爾(E)倍他洛爾(3)Quinidine的體內(nèi)代謝途徑包括：(A)喹啉環(huán)2`-位發(fā)生羥基化(B)O-去甲基化(C)奎核堿環(huán)8-位羥基化(D)奎核堿環(huán)2-位羥基化(E)奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原(4)NO供體藥物嗎多明在臨床上用于：(A)擴(kuò)血管(B)緩解心絞痛(C)抗血栓(D)哮喘(E)高血脂(5)影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是：(A)(B)(C)(D)(E)(6)硝苯地平的合成原料有（B,D,E）(A)α-萘酚(B)氨水(C)苯并呋喃(D)鄰硝基苯甲醛(E)乙酰乙酸甲酯(7)鹽酸維拉帕米的體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物是(A)N–去烷基化合物(B)O-去甲基化合物(C)N–去乙基化合物(D)N–去甲基化合物(E)S-氧化(8)下列關(guān)于抗血栓藥氯吡格雷的描述，正確的是(A)屬于噻吩并四氫吡啶衍生物(B)分子中含一個手性碳(C)不能被堿水解(D)是一個抗凝血藥(E)屬于ADP受體拮抗劑(9)作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有(A)哌唑嗪(B)利血平(C)甲基多巴(D)胍乙啶(E)酚妥拉明(10)關(guān)于地高辛的說法，錯誤的是(A)結(jié)構(gòu)中含三個a-D-洋地黃毒糖(B)C17上連接一個六元內(nèi)酯環(huán)(C)屬于半合成的天然甙類藥物(D)能抑制磷酸二酯酶活性(E)能抑制Na+/K+-ATP酶活性(11)用于心血管系統(tǒng)疾病的藥物有（A,B,C,D,E）(A)降血脂藥(B)強(qiáng)心藥(C)解痙藥(D)抗組胺藥(E)抗高血壓藥(12)降血脂藥物的作用類型有（A,E）(A)苯氧乙酸類(B)煙酸類(C)甲狀腺素類(D)陰離子交換樹脂(E)羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(13)用于氯貝丁酯合成的主要原料有（A,B,C,E）(A)對氯苯酚(B)乙醇(C)丙酮(D)二氯甲烷(E)氯仿(14)常用的抗心絞痛藥物類型有（A）(A)硝酸酯(B)鈣拮抗劑(C)α-受體阻斷劑(D)α-受體激動劑(E)β-受體阻斷劑(15)抗心律失常藥類型有（）(A)生物堿(B)奎寧類(C)抑制Na+轉(zhuǎn)運(yùn)(D)β-受體阻斷藥(E)延長動作電位時程(16)強(qiáng)心藥物的類型有（B,C,E）(A)擬交感胺類(B)磷酸二酯酶抑制劑(C)強(qiáng)心苷類(D)鈣拮抗劑(E)鈣敏化劑五、問答題(1)以Propranolol為例，分析芳氧丙醇類β-受體阻滯劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及構(gòu)效關(guān)系。(2)簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。(3)從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā)，簡述其理化性質(zhì)、代謝特點(diǎn)及臨床用途。(4)以Captopril為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機(jī)制及為克服Captopril的缺點(diǎn)，對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。(5)寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。(6)簡述NODonorDrug擴(kuò)血管的作用機(jī)制。(7)Lovartatin為何被稱為前藥?說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。(8)降血脂的作用機(jī)理是什么?(9)苯氧乙酸類降血脂藥是如何發(fā)展起來的?(10)簡述氯貝丁酯的合成路線。(11)產(chǎn)生心絞痛的病因及治療機(jī)理是什么?(12)不同的抗心絞痛藥其作用機(jī)理不同,大約分幾種情況?(13)硝酸異山梨酯是如何合成的?它有什么特點(diǎn)?(14)簡述高血壓產(chǎn)生的病因及抗高血壓藥作用的機(jī)理。(15)交感神經(jīng)末梢阻滯藥主要有哪幾種?作用特點(diǎn)如何?(16)心律失常分幾種類型?抗心律失常的藥如何分類?(17)出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?臨床常用的止血藥有哪些?作用機(jī)理為何?(18)簡述非特異性抗心律不齊藥物的作用機(jī)理;在臨床上常用的有哪些藥物，其作用部位如何？(19)β-受體阻斷劑具有抗心律失常的作用,在結(jié)構(gòu)上有什么特征?(20)β-受體阻斷劑的藥理作用是否相同?有什么特點(diǎn)?(21)鹽酸心得安是如何合成的?它有什么用途?六、名詞解釋(1)降壓靈(2)利血平(3)高脂蛋白血癥(4)心絞痛(5)神經(jīng)節(jié)阻斷藥(6)心律失常第五章消化系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題(1)可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是(C)(A)鹽酸氯丙嗪(B)奮乃靜(C)西咪替丁(D)鹽酸丙咪嗪(E)多潘立酮(2)下列藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為(B)(A)尼扎替丁(B)羅沙替丁(C)甲咪硫脲(D)西咪替丁(E)雷尼替丁(3)下列藥物中，具有光學(xué)活性的是（D）(A)雷尼替丁(B)多潘立酮(C)雙環(huán)醇(D)奧美拉唑(E)甲氧氯普胺(4)聯(lián)苯雙酯是從中藥的研究中得到的新藥（B）(A)五倍子(B)五味子(C)五加皮(D)五靈酯(E)五苓散(5)熊去氧膽酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是（E）(A)環(huán)系不同(B)11位取代不同(C)20位取代的光學(xué)活性不同(D)七位取代基不同(E)七位取代的光學(xué)活性不同(6)下列藥物中,第一個上市的H2-受體拮抗劑為（D）(A)Nα-脒基組織胺(B)咪丁硫脲(C)甲咪硫脲(D)西咪替丁(E)雷尼替丁(7)西咪替丁主要用于治療（A）(A)十二指腸球部潰瘍(B)過敏性皮炎(C)結(jié)膜炎(D)麻疹(E)驅(qū)腸蟲二、配伍選擇題(1)(A)(B)(C)(D)(E)1、西咪替丁(A)2、雷尼替丁(E)3、法莫替丁(D)4、尼扎替丁(C)5、羅沙替丁(B)(2)(A)地芬尼多(B)硫乙拉嗪(C)西咪替丁(D)格拉司瓊(E)多潘立酮1、5-HT3受體拮抗劑(D)2、H1組胺受體拮抗劑(B)3、多巴胺受體拮抗劑(E)4、乙酰膽堿受體拮抗劑(A)5、H2組胺受體拮抗劑(C)(3)(A)治療消化不良(B)治療胃酸過多(C)保肝(D)止吐(E)利膽1、多潘立酮(A)2、蘭索拉唑(B)3、聯(lián)苯雙酯(C)4、地芬尼多(D)5、鵝去氧膽酸(E)三、比較選擇題(1)(A)水飛薊賓(B)聯(lián)苯雙酯(C)二者皆有(D)二者皆無1、從植物中提取(A)2、全合成產(chǎn)物(B)3、黃酮類藥物(A)4、現(xiàn)用滴丸(B)5、是研究雙環(huán)醇的先導(dǎo)化合物(A)(2)(A)雷尼替丁(B)奧美拉唑(C)二者皆有(D)二者皆無1、H1受體拮抗劑(A)2、質(zhì)子泵拮抗劑(B)3、具幾何異構(gòu)體(D)4、不宜長期服用(B)5、具雌激素作用(3)(A)雷尼替丁(B)蘭索拉唑(C)兩者都是(D)兩者都不是1、含有五元雜環(huán)2、抗組胺藥物3、灼燒后，可用醋酸鉛鑒別4、不易溶于水5、用于胃潰瘍治療四、多項(xiàng)選擇題(1)抗?jié)兯幚啄崽娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)(A)含有咪唑環(huán)(B)含有呋喃環(huán)(C)含有噻唑環(huán)(D)含有硝基(E)含有二甲氨甲基(2)屬于H2受體拮抗劑有(A)西咪替丁(B)苯海拉明(C)西沙必利(D)法莫替丁(E)奧美拉唑(3)經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有(A)聯(lián)苯雙酯(B)法莫替丁(C)雷尼替丁(D)昂丹司瓊(E)硫乙拉嗪(4)用作“保肝”的藥物有（