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藥學(xué)英語期末復(fù)習(xí)總結(jié)上冊p69TextBLeadCompounds先導(dǎo)化合物什么是LeadCompounds?p69第一段先導(dǎo)化合物的開發(fā)方法和代表藥物(p71)Fourtypesi)Thefirststrategyconsistsofsystematicscreeningofsetsofcompoundsarbitrarilychosenfortheirdiversity,byselectedbiologicalassays.代表藥:newantibioticssuchasstreptomycinii)Thesecondstrategyisbasedonthemodificationandimprovementofexistingactivemolecules.代表藥:seriesoflovastatinanaloguesiii)Thethirdapproachresidesintheretroactiveexploitationofvariouspiecesofbiologicalinformationthatsometimesresultsfromnewdiscoveriesmadeinbiologyandmedicineandsometimesisjustthefruitsofmoreorlessserendipitousobservations.代表藥:nitroglycerol,penicilliumnotaum,sildenafiliv)Thefourthroutetonewactivecompoundsisarationaldesignbasedontheknowledgeofthemolecularcauseofthepathologicaldysfunction.代表藥:captoprilWordcaptopriln.卡托普利,甲巰丙脯酸cimetidinen.西咪替丁(抗消化性潰瘍藥)retroactiveadj.反動的,追溯的,有追溯力的nitroglyceroln.硝酸甘油上冊p94Biopharmaceutics生物藥劑學(xué)BA(生物利用度,bioavailability)Thefractionofanadministereddoseofdrugthatreachesthesystemiccirculationinunchangedformisknownasthebioavailabledose.Therelativeamountofanadministereddoseofaparticulardrugwhichreachesthesystemiccirculationandrateatwhichthisoccursisknownasbioavailabilityofthatdrug.(p95第一段第三行至第六行)Itshouldalsobenotedthatinthecontextofbioavailability,thetermsystemiccirculationrefersprimarilytovenousblood(excluding除了thehepaticportalbloodduringtheabsorptionphase)andarterialbloodwhichcarriestheintactdrugtothetissues.(p95第二段最后一句話)臨床效果與血藥濃度關(guān)系Ithasbeenassumedthattheplasmadrugconcentrationisdirectlyproportionaltotheclinicaleffectofthatdrug.(p94第二段最后一句話)生物制劑的特點(沒找到o(︶︿︶)o唉)Wordarterialadj.動脈的capsulen.膠囊劑coadminisitrationn.一起服用dissolutionn.分解,溶化hepaticadj.肝的intramuscularadj.肌肉的pro-drugn.前藥suspensionn.懸?。ㄒ海﹕ystemicadj.全身的,系統(tǒng)的下冊UNITOnePharmacologyPharmacokinetics(藥代動力學(xué))describestheeffectofthebodyonthedrug.Liberation—disintegration,dispersalanddissolutionAbsorption—Isthemedicationabsorbedthroughtheskin,theintestine,ortheoralmucosa?Distribution—Howdoesitspreadthroughtheorganism?Metabolism—Isthemedicationconvertedchemicallyinsidethebody,andintowhichsustances?Aretheseactive?Couldtheybetoxic?Excretion—Isthemedicationeliminatedthroughthebile,urine,breath,orskin?藥理學(xué)與藥學(xué)的區(qū)分P3一整段DMSO二甲亞砜(萬能溶媒)P9第一段DMSO的八個作用DMSO的應(yīng)用范圍:TBI(humans),Stroke,CNSinjury(animalmodels)p8課文第一二段DMSO優(yōu)勢P12第二三段AcomparisonofDMSO……DMSO使用的輔助藥物FDP(1,6-二磷酸果糖)p12最后一段DMSOinexperimentaltrainischemia(了解)p10Wordanaerobica.厭氧的atherosclerosisn.動脈粥樣硬化free-radicaln.自由基glycolytica.糖酵解的hyperplasian.增生,數(shù)量性肥大infarctn.梗塞neurotransmittern.神經(jīng)傳遞pathophysiologyn.病理生理學(xué)protonn.質(zhì)子synergistica.協(xié)同的tolerabilityn.耐受性Notesdimethylsulfoxide(DMSO):二甲亞砜,萬能溶媒,可作有機溶劑、反應(yīng)介質(zhì)及有機合成中間體,用途廣泛。traumaticbraininjury(TBI):創(chuàng)傷性腦損傷spinalcordtrauma:脊髓創(chuàng)傷intracranialpressure(ICP):顱內(nèi)壓5、分光光度計:spectrometer熒光計:fluorometer6、Theabilitytodetectandmeasureelementsinacomplexdosage-formsystemisveryimportant,becausesomeelementssuchastheheavymetalsaretoxicandmustbemonitored.記錄物質(zhì)的發(fā)射光譜可以用于許多元素的鑒定和定量分析。(emissionspectrograph發(fā)射光譜儀)7、電化學(xué)方法(electrochemicalmethods)提供了一些光譜分析不具有的選擇性(selectivity)。Thepolarograph(極譜儀)providesforrapidqualitativeandquantitativeanalysesbyautomaticrecordingofcurrent-voltagecurves(電流電壓曲線)。Word:2.anhydrousa.無水的8.celln.比色皿14.electrophoresisn.電泳16.fluorometern.熒光計(氟量計)21.partitionn.分配23.polarimetern.旋光計25.polarographn.極譜儀29.reduciblea.可還原的32.titrimetrica.滴定分析的UnitFivePharmacognosy序言:1、“生藥學(xué)”(pharmacognosy)這個詞來自希臘字“pharmakon”(drug藥物)和“gnosis”(knowledge知識)。生藥學(xué)的術(shù)語是1811年首次被奧地利醫(yī)生施密特(AustrianphysicianSchmidt)提出。2、中藥與生藥TCM(TraditionalChineseMedicines)andCrudeDrugs的區(qū)別:中藥(TCM,TraditionalChinesedrugs,Chinesedrugs,Chinesemedicines):是指依據(jù)中醫(yī)學(xué)理論和臨床經(jīng)驗用于醫(yī)療保健的藥物,包括中藥材、飲片和中成藥(成方制劑)。TraditionalChinesemedicines(TCM):consistofChinesemateriamedica(CMM),preparationsofCMMandChinesepatentmedicines.中藥材(Chinesemeteriamedica,TraditionalChinesemedicinalmaterials,Chinesecrudedrugs)既指中醫(yī)處方用藥,又包括生產(chǎn)中成藥或提取有效成分的原料藥。生藥(Crudedrugs):來源于動物、植物、礦物的新鮮品或經(jīng)過簡單的加工,直接用于醫(yī)療保健或作為醫(yī)藥用原料的天然藥物。Crudedrugs(shengyao)arethefreshorsimplypreparedmaterialsoriginatedfromnaturalplants,animalsandminerals,directlyusedasmedicinesorasmedicinalmaterials.生藥是一個世界范圍內(nèi)通用的名詞,20世紀(jì)30年代從國外引入中國。結(jié)合我國的實際情況,生藥主要指中藥材。一般來說,中藥包括中藥材、飲片和成方制劑;中藥材來源于動物、植物或礦物;而生藥除包括極大多數(shù)為歷代本草所收藏的藥物外,尚包括本草未收藏、中醫(yī)不常用而為西醫(yī)所用的藥物,此外國外生藥一般不包括礦物藥。(來源于中藥學(xué)概論課件第一章)注:具體有關(guān)生藥及生藥學(xué)研究內(nèi)容請以藥英課本為主。3、生藥學(xué)研究重點是動植物界中的藥物?,F(xiàn)代生藥學(xué)不僅研究藥材(crudedrugs),還研究他們的天然衍生物(naturalderivatives)。4、從天然資源中提取得到的化合物:epinephrine(腎上腺素),caffeine(咖啡因),codeine(可待因),ephedrine(麻黃堿),menthol(薄荷醇),penicillin(青霉素);digitoxin(洋地黃毒苷)fromdigitalisleaf(洋地黃葉),reserpine(利血平)fromrauwolfiaroot(蘿芙木根),thyroxin(甲狀腺素)fromthyroidgland(甲狀腺);TextA補充:界kingdom、門phylum、綱class、目order、科family、屬genus(復(fù)數(shù)genera)、種species。亞~:sub~example:亞科subfamily現(xiàn)代生物學(xué)分來的奠基人:Linnaeus林奈Folkmedicines(民間藥)從成千上萬的動植物種類中找到新藥是個難題,從世界各地的folkmedicines入手是個明顯的解決方法,畢竟這些folkmedicines經(jīng)過了人類親身經(jīng)驗的篩選并且被一些風(fēng)俗文化證明是可行的(presumablyusingthepatientastheexperimentalanimal,beingsubjectedtohumanscreening(althoughcrude),andbeingfoundacceptabletothoseculturesthatusethem)。藥典中收錄的天然來源的藥物:P121第4、5段geographicalsourcesP122了解TextB藥物的生理功能,屬于哪些類別:海藻(marinemacroalgaeorseaweeds)可用于治療碘缺乏癥(iodinedeficiency),如甲狀腺腫(goiter),突眼性甲狀腺腫(Basedow’sdisease),甲狀腺功能減退(hypothyroidism)等。一些還用于sourcesofadditionalvitamins,treatmentofanemiaduringpregnancy,andtreatmentofintestinaldisorders。還用于dressings(輔料),ointments(藥膏),gynecology(婦科醫(yī)學(xué))。Antiviralsubstances抗病毒僅有一種化合物被報道具有顯著的治療作用:ara-A阿糖腺苷膜海鞘素didemnins有體內(nèi)活性activityinvivo,一些膜海鞘素還有抗腫瘤活性Antitumourcompounds抗腫瘤大環(huán)內(nèi)酯類(macrolides)的苔蘚抑素(bryostatins);環(huán)肽、線性肽(cyclicandlinearpeptides),以及縮肽類(depsipeptides)的海兔毒素(dolastatins);有被囊的加勒比海海鞘的提取物:海鞘素(ecteinascidins);膜海鞘素;Anticoagulants抗凝血重點掌握:角叉菜膠carrageenans(directeffectontheinvitroinactivationofthrombin)Antimicrobialagents抗菌化合物頭孢菌素C(cephalosporinC),及半合成衍生物頭孢菌素鈉cephalothinsodium天神島霉素A和B(istamycinsAandB)---------from海洋鏈霉菌(marinestreptomycetes)Anti-inflammatorycompounds抗炎化合物硫酸多糖(sulphatedpolysaccharide)、角叉菜膠(carrageenan)被用于多項篩選抗炎藥物的試驗。角叉菜膠誘導(dǎo)(carrageenan-induced)的非免疫性炎癥反應(yīng)(non-immuneinflammatoryresponse)的大鼠足底水腫模型(ratpawoedemaassay)是此項實驗的標(biāo)準(zhǔn)模型。Word:29、siftv.篩選,紛落,詳察35、speciesn.物種,種類TextBWord:1、alginicn.藻朊酸3、arachidonicacidn.花生四烯酸8、bryostatinn.苔蘚抑素11、carrageenann.角叉(菜)膠13、cephalothinn.頭孢菌素,先鋒霉素28、galactann.半乳糖體31、halogenn.鹵素34、istamycinn.天神島霉素36、kaolinn.高嶺土43、protaminen.(魚)精蛋白50、streptomycesn.鏈霉菌屬54、tunicatea.有被膜的,有被囊的Unit6 Phytochemistry(植物化學(xué))Phytochemistry(植物化學(xué))的對象是(secondarymetaboliccompounds)次生代謝產(chǎn)物。詳見第六單元介紹的第一段。植物化學(xué)技術(shù)的研究對象,比如flavonoids(揮發(fā)性油)。詳見第五段。植物化學(xué)的新研究方法:biochromatography(生物色譜)。詳見第六段。TEXTA1)Theplantmaterial注意萃取前的準(zhǔn)備,包括植物的采集及清洗;憑證樣品的作用2)MethodsofExtraction注意常用溶劑為乙醇(ethanolic);采用的方法,如重結(jié)晶(recrystallization)在P152第三段3)MethodsofSeparation分離方式,重點組分,色譜法。掌握PC、TLC、GLC、HPLC分別適用于哪些化合物。PC:particularlyapplicabletowater-soluteplantconstituents;TLC:alllipid-soluble(脂溶性)components;GLC:volatile(揮發(fā)性)compounds,fattyacids,mono-andsesquiterpenes(倍半萜烯),hydrocarbons(碳水化合物)andsulphurcompounds(硫類化合物);HPLC:thelessvolatileconstituents.重點掌握PC。還有PC的RF值(比移值)的計算在P154第四段。單詞: 4.Homogeneity n.同質(zhì)、同種、均勻性、同次性 5.Pipet n.吸管,移液管;vt.用移液管吸取Unit7 Biopharmacy(生物藥學(xué))Biopharmacy(生物藥學(xué))是研究(Biopharmaceuticals)生物藥劑或者是采用生物技術(shù)生產(chǎn)的或者是來源于活性物質(zhì)的醫(yī)用藥物的學(xué)科。生物藥劑的分類P176注意胰島素和胰高血糖素。臨床用途(即應(yīng)用USES)P177TEXTA(生物仿制藥)1)Definition(定義)需要滿足三個條件P178第2,3,4段2)Scientificconsidertions(特點)生物仿制藥與一般化學(xué)藥的區(qū)別,在于分子量和結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性,生物仿制藥多為蛋白質(zhì),詳見P178倒數(shù)第三段。Stability穩(wěn)定性問題,見P179第一段。3)掌握Microheterogeneity(微觀不均一性)的定義和意義。4)Manufacturingprocess(生物仿制藥制造過程),只要求了解。5)Similarityvs.comparabilityaftermanufacturingchanges(可比性與相似性的研究)。其中,可比性研究需要臨床試驗數(shù)據(jù)。必須做研究的目的為:nomodificationsoccurredthatwouldadverselyimpactdrugsafetyandefficacy.6)Willanalyticalcharac
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