中藥藥理-解表藥課件

第五章解表藥各論學(xué)習(xí)方法

第一節(jié)概述定義：復(fù)習(xí)本章藥物的中醫(yī)定義。功效：復(fù)習(xí)本章藥物的中藥功效。適應(yīng)證候：復(fù)習(xí)本章藥物所適應(yīng)的主要證候、臨床表現(xiàn)、診斷要點(diǎn)；了解現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對(duì)此證候的認(rèn)識(shí)（病因、病機(jī)、癥狀），可能與哪些疾病（中醫(yī)、西醫(yī)）有關(guān)。分類：本章藥物的中醫(yī)分類及特點(diǎn)。藥理作用：重點(diǎn)掌握本章藥物的主要藥理作用及作用機(jī)理。藥理作用可進(jìn)一步歸類為：針對(duì)病因、針對(duì)病機(jī)、針對(duì)證狀。

研究方法：了解本章藥物主要研究方法，結(jié)合《中藥藥理實(shí)驗(yàn)方法》學(xué)習(xí)。第二節(jié)常用藥物常用中藥來(lái)源：了解藥物的來(lái)源（科、屬、種）。成分：了解藥物的主要成分和已知的主要有效成分。功效主治：復(fù)習(xí)藥物的功效主治及臨床應(yīng)用。藥理作用：掌握藥物的藥效研究成果，并了解其作用機(jī)理及某些成分的藥動(dòng)學(xué)研究成果。重點(diǎn)掌握“與功效主治相關(guān)的藥理作用”?，F(xiàn)代應(yīng)用：了解藥物（或新制劑）的臨床應(yīng)用。不良反應(yīng)：了解藥物的主要不良反應(yīng)，掌握毒性反應(yīng)及解救辦法。常用方劑組成與功效：復(fù)習(xí)方劑組成、功效主治及臨床應(yīng)用。藥理作用：掌握方劑的藥理作用，重點(diǎn)掌握“與功效主治相關(guān)的藥理作用”?，F(xiàn)代應(yīng)用：了解方劑（或新制劑）的臨床應(yīng)用。目的與要求

1．了解表藥涵義和分類，掌握與功效相關(guān)的主要藥理作用；

2．掌握麻黃、桂枝、柴胡、葛根的主要藥理作用并了解其應(yīng)用；

3．熟悉細(xì)辛的主要藥理作用

4．熟悉麻黃湯的主要藥理作用

第一節(jié)概述凡以發(fā)散表邪解除表證為主要作用的藥物稱解表藥。定義?一般都具發(fā)汗作用。部分藥物兼有利尿消腫、止咳、平喘、透疹和止痛等作用。功效?外感表證（病因，病機(jī)，癥狀）適應(yīng)證候?表寒證“有一分惡寒，便有一分表證”表證分類?表熱證表寒實(shí)證表寒虛證解表藥分類?辛溫解表辛涼解表主要藥理作用發(fā)汗

汗腺分泌↑→解表、祛寒

興奮外周α腎上腺素(Adr)受體(麻黃)擴(kuò)張外周血管，改善外周循環(huán)→協(xié)助發(fā)汗(桂枝、生姜)擴(kuò)張外周血管，促進(jìn)發(fā)汗→散熱

抑制內(nèi)生性致熱原生成、釋放，抑制機(jī)體產(chǎn)熱過(guò)程抗炎、抗病原體（細(xì)菌、病毒）解熱鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用抗炎、抗過(guò)敏及免疫調(diào)節(jié)作用抗菌、抗病毒作用鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘作用常用藥理研究方法發(fā)汗：藥物對(duì)(大鼠)汗腺分泌的影響

汗液著色法汗液定量測(cè)定法汗腺上皮組織形態(tài)觀察法：解熱：藥物對(duì)(兔、大鼠、小鼠)解熱作用

感染性發(fā)熱：（副）傷寒菌、內(nèi)毒素、酵母非感染性發(fā)熱：二硝基苯酚鎮(zhèn)靜：藥物對(duì)(小鼠)中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響

活動(dòng)計(jì)數(shù)法延長(zhǎng)睡眠時(shí)間法抗驚厥法鎮(zhèn)痛：利用熱、電、機(jī)械、化學(xué)刺激等方法致痛，觀察受試藥物對(duì)動(dòng)物痛閾的影響?？寡祝阂种蒲装Y變性、滲出、增生炎癥急性期：急性關(guān)節(jié)腫脹法、毛細(xì)血管通透性檢測(cè)法炎癥慢性期：肉芽腫法（棉球等異物）炎癥介質(zhì)測(cè)定：IL-2、PG等免疫功能：特異性和非特異性抗菌、抗病毒：

體外實(shí)驗(yàn)（傳統(tǒng)法、血清藥理學(xué)法）；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)其他：電生理、生化測(cè)定、鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘等。第二節(jié)常用藥物麻黃

來(lái)源：麻黃科植物草麻黃、中麻黃或木賊麻黃干燥草質(zhì)莖。成分：生物堿——左旋麻黃堿(ephedrine)、偽麻黃堿(pseudoephedrine)、甲基麻黃堿、甲基偽麻黃堿、去甲基麻黃堿、去甲基偽麻黃堿、麻黃次堿等揮發(fā)油——松油醇功效：發(fā)汗散寒宣肺平喘利水消腫麻黃堿作用及機(jī)制：與α、βAdr受體結(jié)合→產(chǎn)生擬Adr作用作用于Adr能神經(jīng)末梢→去甲腎上腺素(NA)釋放↑特點(diǎn)：性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效(口服易吸收)；擬Adr作用弱而持久(代謝、排泄慢)；

中樞興奮作用較顯著，可通過(guò)血腦屏障(BBB)；

易產(chǎn)生快速耐受性(α、β受體逐漸飽和、遞質(zhì)逐漸耗損）效應(yīng)器腎上腺素能神經(jīng)興奮膽堿能神經(jīng)興奮效

應(yīng)受體效應(yīng)受體心臟心肌竇房結(jié)傳導(dǎo)系統(tǒng)收縮力加強(qiáng)⑧心率加快傳導(dǎo)加快

β1①收縮力減弱心率減慢傳導(dǎo)減慢M

平滑肌血管皮膚、粘膜腹腔內(nèi)臟②骨骼肌冠狀動(dòng)脈收縮收縮舒張收縮舒張舒張ααβ2αβ2β2舒張④

舒張（交感神經(jīng)）支氣管，氣管胃腸壁⑤膀胱逼尿肌胃腸和膀胱括約肌膽囊與膽道舒張舒張舒張收縮舒張β2

α、β2β2αβ2收縮收縮收縮舒張收縮子宮收縮⑥

抑制αβ2不定眼虹膜睫狀肌瞳孔擴(kuò)大肌收縮（擴(kuò)瞳）舒張（遠(yuǎn)視）αβ2瞳孔括約肌收縮（縮瞳）收縮（近視）

腺體汗腺唾液腺胃腸道及呼吸道腺體手心腳心分泌分泌K+及H2O分泌淀粉酶α′αβ2全身分泌（交感神經(jīng)）分泌K+及H2O分泌

代謝肝臟糖代謝骨骼肌糖代謝脂肪代謝肝糖原分解及異生肌糖原分解脂肪分解α、β2

β2α、β2⑦

植物神經(jīng)節(jié)腎上腺髓質(zhì)

興奮分泌（交感神經(jīng)節(jié)前纖維）N1骨骼肌收縮β2收縮（運(yùn)動(dòng)神經(jīng)）N2傳出神經(jīng)的受體-效應(yīng)表*α1-R：皮膚、粘膜、腹腔內(nèi)臟、腦、肺、骨骼肌等處的血管以及瞳孔擴(kuò)大肌收縮；腸道平滑肌松弛。α2-R：位于交感神經(jīng)突觸前膜上，對(duì)遞質(zhì)釋放起負(fù)反饋調(diào)節(jié)作用。β1-R：興奮心臟，引起心肌收縮力增強(qiáng)、加快HR、加速傳導(dǎo)；并促進(jìn)脂肪分解。β2-R：腎血管、腸系膜血管、骨骼肌血管、冠脈擴(kuò)張；支氣管平滑肌舒張；促進(jìn)糖原分解和腎素釋放；抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放。各受體興奮后的主要效應(yīng)與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)發(fā)汗作用

成分：揮發(fā)油、生物堿、煎劑均有發(fā)汗作用特點(diǎn)：在溫?zé)岘h(huán)境發(fā)汗效果佳，與中樞神經(jīng)系統(tǒng)機(jī)能狀態(tài)有關(guān)機(jī)制：可能與興奮中樞和外周α受體有關(guān)；亦可能與阻礙汗腺導(dǎo)管對(duì)鈉離子重吸收有關(guān)(3)利尿作用成分：D-偽麻黃堿作用最顯著。特點(diǎn)：靜脈給藥作用明顯，口服作用弱。機(jī)制：擴(kuò)張腎血管，腎血流增加或阻礙腎小管對(duì)鈉離子重吸收(4)解熱、抗炎、抗過(guò)敏作用成分：解熱，揮發(fā)油有作用；抗炎，以偽麻黃堿最強(qiáng)，麻黃堿、甲基麻黃堿次之；抗過(guò)敏，麻黃堿及水提物、醇提物。特點(diǎn)：既抑制炎癥早期血管通透性增加，亦抑制炎癥后期肉芽組織增生。機(jī)制：抗炎，可能與抑制花生四烯酸的釋放與代謝有關(guān)；抗過(guò)敏，抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放，降低血清溶血素，抗補(bǔ)體作用。(5)抗病原微生物作用成分：揮發(fā)油。特點(diǎn)：體外對(duì)金葡菌、溶血性鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、白喉?xiàng)U菌、亞甲型流感病毒等有抑制；體內(nèi)對(duì)感染甲流病毒PR8株小鼠有治療作用。(6)鎮(zhèn)咳、祛痰作用成分：鎮(zhèn)咳，麻黃堿、萜品烯醇；祛痰，揮發(fā)油。特點(diǎn)：麻黃堿鎮(zhèn)咳作用可達(dá)可待因的1/20。其他藥理作用

（2）強(qiáng)心、升高血壓成分：麻黃堿。特點(diǎn)：升壓作用緩慢、溫和、持久，反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生快速耐受。機(jī)制：擬腎上腺素作用。對(duì)心臟正性肌力、正性頻率；收縮血管，升高血壓。（3）抑制腸肌收縮成分：麻黃堿特點(diǎn)：抑制自發(fā)收縮，又可對(duì)抗Ach和5-HT的收縮效應(yīng)（雙向）。

臨床應(yīng)用(1)風(fēng)寒感冒——麻黃湯(2)咳喘寒——小青龍湯熱——麻杏石甘湯(4)麻黃堿——支氣管哮喘、鼻塞、低血壓狀態(tài)、蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫。不良反應(yīng)(1)中樞興奮、不安、失眠(2)收縮血管，BP↑→中風(fēng)、心臟不良反應(yīng)桂枝

來(lái)源：樟科肉桂的干燥嫩枝桂枝肉桂成分：揮發(fā)油(桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯)

功效：發(fā)汗解肌，溫經(jīng)通脈，助陽(yáng)。

與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)擴(kuò)張血管、促進(jìn)發(fā)汗作用

成分：揮發(fā)油。特點(diǎn)：?jiǎn)斡幂^弱，配麻黃則強(qiáng)。

機(jī)制：擴(kuò)張血管，調(diào)整血液循環(huán)→血液流向體表→發(fā)汗、散熱(2)解熱、鎮(zhèn)痛作用

成分：揮發(fā)油，桂皮醛、桂皮酸、煎劑特點(diǎn)：發(fā)熱動(dòng)物可解熱，正常小鼠可降溫。機(jī)制：解熱，擴(kuò)張皮膚血管，散熱增加，促進(jìn)發(fā)汗。(4)抗病原微生物成分：醇提物、桂皮油、桂皮醛。特點(diǎn)：體外對(duì)金葡菌、肺炎雙球菌、大腸桿菌、霍亂弧菌、亞甲型流感病毒、孤兒病毒溶有抑制。(5)對(duì)心血管系統(tǒng)作用成分：水煎劑、蒸餾液。特點(diǎn)：增加冠脈流量、心肌營(yíng)養(yǎng)血流量；改善心功能，抗心律失常；抗缺血再灌注損傷；擴(kuò)張外周血管，改善微循環(huán)；抗血小板聚集。其他藥理作用

（4）相關(guān)進(jìn)展抗腫瘤：桂皮醛促進(jìn)腸蠕動(dòng)、健胃：桂皮醛利膽：桂皮酸現(xiàn)代應(yīng)用(1)風(fēng)寒感冒——桂枝湯麻黃湯

(6)心悸——炙甘草湯

(3)關(guān)節(jié)痹痛——桂枝附子湯(4)血寒經(jīng)閉、痛經(jīng)——溫經(jīng)湯(5)水腫——五苓散

(7)其他——預(yù)防流感,治療低血壓細(xì)辛

來(lái)源：馬兜鈴科北細(xì)辛、華細(xì)辛、漢城細(xì)辛干燥全草(細(xì)辛市場(chǎng)品種較多,代細(xì)辛用品種達(dá)十多種)。

成分：主要有揮發(fā)油，根含去甲烏藥堿，微量元素等功效：祛風(fēng)散寒，通竅止痛，溫肺化飲。

與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)解熱作用

成分：揮發(fā)油特點(diǎn)：既能解熱(家兔、大鼠)，亦能降溫(大鼠)。機(jī)制：作用部位可能在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。(2)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用

成分：揮發(fā)油

特點(diǎn)：小劑量，鎮(zhèn)靜；大劑量，催眠；中毒量，中

樞抑制，呼吸衰竭。

揮發(fā)油PO、ip均可鎮(zhèn)痛（物理、化學(xué)性痛）(3)抗炎成分：揮發(fā)油、水提物、去甲基烏藥堿特點(diǎn)：揮發(fā)油PO、ip均可抗炎；對(duì)多種致炎劑引起的各期炎癥均有抑制作用；對(duì)正常及切除腎上腺大鼠均有作用。機(jī)制：增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能ACTH樣作用；抑制炎癥介質(zhì)釋放；對(duì)抗炎癥介質(zhì)活性；清除自由基,抑制脂質(zhì)過(guò)氧化。(4)抗變態(tài)反應(yīng)成分：水提物、乙醇提取物特點(diǎn)：抑制速發(fā)性變態(tài)反應(yīng)過(guò)敏介質(zhì)釋放；免疫抑制（胸腺萎縮、脾指數(shù)降低，T細(xì)胞數(shù)和溶血空斑減少）；影響T細(xì)胞亞群分布。(6)對(duì)心血管系統(tǒng)作用成分：醇提物、去甲基烏藥堿、揮發(fā)油特點(diǎn)：心率加快，心輸出量增加，升高血壓；抗心肌缺血，提高減壓耐缺氧能力；揮發(fā)油降壓、水煎劑（含去甲基烏藥堿）升壓。(7)抗病原微生物成分：揮發(fā)油、細(xì)辛醚特點(diǎn)：揮發(fā)油抑制多種細(xì)菌；細(xì)辛醚對(duì)呼吸道合胞病毒有抑制作用；其他藥理作用

（1）麻醉作用成分：揮發(fā)油、細(xì)辛醚特點(diǎn)：具表面麻醉和浸潤(rùn)麻醉作用。(2)相關(guān)進(jìn)展調(diào)節(jié)腸肌興奮性：揮發(fā)油，小劑量興奮，大劑量抑制。降低心肌LPO含量：水浸劑升高血糖臨床應(yīng)用外感風(fēng)寒表證（寒盛、痛甚）——九味羌活湯、麻黃附子細(xì)辛湯頭身疼痛、牙痛——川芎茶調(diào)散（配川芎、白芷、羌活等）寒飲伏肺——小青龍湯（配麻黃、干姜、五味子）鼻淵之鼻塞頭痛——配白芷、辛夷、薄荷等。局部麻醉作用——揮發(fā)油浸潤(rùn)麻醉和阻滯麻醉心絞痛——細(xì)辛揮發(fā)油+冰片制成氣霧劑不良反應(yīng)（1）過(guò)量反應(yīng)關(guān)于“辛不過(guò)錢”“細(xì)辛，若單用末，不可過(guò)半錢匕”《本草別說(shuō)》

（2）腎毒——馬兜鈴科藥物多見(jiàn)（3）長(zhǎng)期毒性——癌變、脂肪樣變（4）反藜蘆柴胡來(lái)源：傘形科柴胡、狹葉柴胡干燥根

成分：皂甙、甾醇、揮發(fā)油、脂肪油、多糖等

功效：和解表里，疏肝解郁,升舉陽(yáng)氣。

與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)解熱作用

成分：煎劑、揮發(fā)油、醇提浸膏、粗皂苷特點(diǎn)：解半表半里之往來(lái)寒熱主藥（弛張熱、間歇熱）多種致熱物解熱正常動(dòng)物降溫解熱用量需大揮發(fā)油制成注射液應(yīng)用于臨床機(jī)制：可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)cAMP產(chǎn)生與釋放。(2)抗病原微生物

成分：柴胡水提物、揮發(fā)油特點(diǎn)：體外實(shí)驗(yàn)對(duì)多種細(xì)菌、病毒、螺旋體有抑制作用體內(nèi)對(duì)病毒性肺炎小鼠有保護(hù)作用(3)抗炎作用成分：粗皂苷、揮發(fā)油特點(diǎn)：對(duì)多種致炎劑引起的各期炎癥均有抑制作用；對(duì)正常及切除腎上腺大鼠均有作用；注射效佳，口服效差(難吸收)機(jī)制：促進(jìn)垂體分泌ACTH，增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)分泌糖皮質(zhì)激素功能；抑制炎癥介質(zhì)釋放。(4)促進(jìn)免疫功能成分：多糖，水提取物。特點(diǎn)：對(duì)非特異免疫、體液免疫、細(xì)胞免疫均有作用(5)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳作用

成分：煎劑、總皂苷、柴胡皂苷元特點(diǎn)：中樞抑制，鎮(zhèn)靜、催眠；提高痛閾，鎮(zhèn)痛，可部分被納絡(luò)酮拮抗(皂苷等—興奮阿片受體)鎮(zhèn)咳(柴胡皂甙，強(qiáng)度低于可待因)其他藥理作用

（1）影響物質(zhì)代謝成分：柴胡皂苷特點(diǎn)：促進(jìn)動(dòng)物蛋白合成；增加肝糖原合成，促進(jìn)葡萄糖利用；抑制脂肪分解。（2）抗輻射作用成分：柴胡多糖特點(diǎn)：保護(hù)受γ射線照射小鼠脾臟、骨髓、胸腺，提高存活率。（3）對(duì)腎臟影響成分：柴胡煎劑特點(diǎn)：水負(fù)荷大鼠小劑量（400mg/kg）抑制排尿，大劑量（800mg/kg）促進(jìn)排尿。(2)相關(guān)進(jìn)展抗艾氏腹水癌細(xì)胞：柴胡皂苷抗癲癇：水提物，柴胡皂苷（謝煒研究工作）抑制胰蛋白酶：柴胡皂苷(2)相關(guān)進(jìn)展調(diào)節(jié)腸肌興奮性：揮發(fā)油，小劑量興奮，大劑量抑制。降低心肌LPO含量：水浸劑升高血糖臨床應(yīng)用（1）傷寒邪在少陽(yáng)——小柴胡湯（2）外感發(fā)熱——柴胡散、柴葛解肌湯（3）肝氣郁結(jié)，脅肋脹痛，月經(jīng)不調(diào)——柴胡疏肝散、加味逍遙散。

不良反應(yīng)（1）嗜睡

（3）過(guò)敏

（2）納差,腹脹

葛根

來(lái)源：豆科野葛或甘葛的干燥根成分：黃酮類功效：解肌退熱,生津,透疹,升陽(yáng)止瀉。與功效主治相關(guān)的藥理作用

(1)解熱作用

成分：黃酮類、煎劑、葛根素。特點(diǎn)：野葛作用強(qiáng)（似阿斯匹林），甘葛較弱。多種致熱物解熱機(jī)制：可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)cAMP產(chǎn)生與釋放。擴(kuò)張皮膚血管，促進(jìn)血液循環(huán)，增加散熱。(2)降血糖、血脂

成分：煎劑、葛根素。特點(diǎn)：對(duì)四氧嘧啶高血糖可降糖，改善糖耐量。對(duì)糖尿病并發(fā)癥有積極意義可降低膽固醇、甘油三酯。

其他藥理作用

（1）抗心肌缺血成分：葛根素、總黃酮、煎劑、醇提物。特點(diǎn)：減慢心率，降低心輸出量；擴(kuò)張冠脈，增加冠脈流量；保護(hù)缺血再灌注心肌損傷改善微循環(huán)；機(jī)制：為β受體阻滯劑效應(yīng)

(2)抗心律失常成分：葛根素、煎劑、醇提物。特點(diǎn)：對(duì)多種藥物至多種動(dòng)物的多種心律失常均有效；口服與注射均有效。機(jī)制：影響心臟離子通道Na、K、Ca通透性，降低心肌興奮性、自律性、傳導(dǎo)性β受體阻滯效應(yīng)；(4)改善血液流變性和抗血栓形成成分：葛根素、總黃酮特點(diǎn)：降低血黏度；降低血小板黏附；抑制血栓形成(5)促進(jìn)記憶成分：總黃酮、水煎劑、醇提物特點(diǎn)：改善實(shí)驗(yàn)性記憶獲得障礙和記憶再現(xiàn)障礙改善亞急性衰老小鼠學(xué)習(xí)記憶能力機(jī)制：增加皮層、海馬Ach(6)相關(guān)進(jìn)展抗氧化：葛根素、總黃酮抗腫瘤：葛根素、總黃酮、多糖等臨床應(yīng)用（1）外感發(fā)熱，頭痛，項(xiàng)背強(qiáng)痛（2）麻疹初起，發(fā)熱惡寒，疹出不暢（3）濕熱瀉痢及脾虛腹瀉（4）熱病煩渴及消渴（5）高血壓病頭痛、眩暈、項(xiàng)強(qiáng)、耳鳴麻黃湯《傷寒論》

組成：麻黃桂枝杏仁炙甘草功效：發(fā)汗發(fā)表,宣肺平喘。