《受體藥理學》課件

《受體藥理學》PPT課件本課件將深入探討受體藥理學的基礎知識，涵蓋受體的基本特征、分類、信號轉導機制、藥動學特性、配體類型以及重要受體藥物的藥效學特征。受體藥理學概述定義受體藥理學是研究藥物與受體相互作用的科學，揭示藥物的作用機制和治療效果。意義了解受體藥理學對于開發(fā)新藥、優(yōu)化藥物療效、避免不良反應至關重要。受體的基本特征特異性受體對特定配體具有高度特異性，保證藥物作用的靶向性。可飽和性受體數(shù)量有限，當配體濃度增加到一定程度后，受體會被完全飽和，藥物效應不再增強?？赡嫘运幬锱c受體的結合通常是可逆的，藥物離開受體后，受體恢復原狀。受體的分類1受體2G蛋白偶聯(lián)受體GPCR3離子通道型受體IC4酶聯(lián)受體ER5細胞因子受體CR6核受體NRG蛋白偶聯(lián)受體心血管系統(tǒng)調節(jié)血壓、心率等神經系統(tǒng)參與神經信號傳導、情緒調節(jié)等感覺器官參與視覺、嗅覺、味覺等離子通道型受體1神經遞質結合神經遞質與受體結合2通道開放受體結構變化，離子通道開放3離子流入離子流入細胞，產生生物學效應酶聯(lián)受體配體結合配體與受體結合酶活化受體結構變化，激活酶活性信號通路激活酶催化信號通路，產生效應細胞因子受體免疫調節(jié)參與免疫細胞的激活和增殖炎癥反應調節(jié)炎癥反應的發(fā)生和發(fā)展細胞生長控制細胞生長和分化核受體基因調控核受體與DNA結合，調節(jié)基因表達靶向性核受體藥物具有高度靶向性，可特異性地作用于特定基因受體信號轉導機制1配體結合配體與受體結合2信號傳遞受體激活下游信號通路3效應產生信號通路最終產生生物學效應受體的藥動學特性1吸收藥物進入血液循環(huán)2分布藥物到達作用部位3代謝藥物在體內被轉化4排泄藥物排出體外受體的親和力與功效親和力藥物與受體結合的強度，決定藥物的效價。功效藥物誘導受體產生效應的能力，決定藥物的效能。受體的競爭性激動劑1競爭性結合激動劑與內源性配體競爭受體結合位點2效應增強激動劑結合受體后，產生與內源性配體相同的效應3劑量依賴性激動劑效應隨濃度增加而增強受體的非競爭性激動劑非競爭性結合激動劑與受體結合在不同位點，不與內源性配體競爭效應增強激動劑結合受體后，改變受體結構，增強內源性配體的效應效應穩(wěn)定激動劑持續(xù)作用，使內源性配體的效應持續(xù)時間更長受體的拮抗劑阻斷受體拮抗劑結合受體，阻斷內源性配體與受體的結合效應抑制拮抗劑作用下，內源性配體無法產生效應可逆性拮抗劑的阻斷作用通常是可逆的，移除拮抗劑后，受體功能恢復受體的選擇性激動劑結構特異性選擇性激動劑對特定受體亞型具有更高的親和力靶向作用選擇性激動劑僅對特定組織或器官產生作用，減少副作用受體的部分激動劑1部分效能部分激動劑只能部分激活受體，其效應低于完全激動劑2劑量依賴性部分激動劑效應隨濃度增加而增強，但始終低于完全激動劑3臨床應用部分激動劑可用于治療一些疾病，例如帕金森病受體的功效穩(wěn)定劑1平衡效應功效穩(wěn)定劑使受體保持在部分激活狀態(tài)2減少波動功效穩(wěn)定劑降低受體過度激活或失活的可能性3應用范圍功效穩(wěn)定劑可用于治療精神疾病、心血管疾病等受體的上調與下調上調藥物長期使用，受體數(shù)量增加，敏感性增強下調藥物長期使用，受體數(shù)量減少，敏感性降低受體的內源性配體1體內合成內源性配體由機體自身合成2生理調節(jié)內源性配體參與機體的生理調節(jié)過程3例子神經遞質、激素等受體的外源性配體人工合成外源性配體通常由人工合成藥理作用外源性配體與受體結合后，產生藥理作用例子藥物、毒物等受體藥物的藥效學特征效力藥物產生效應所需的劑量，反映藥物與受體的親和力效能藥物誘導受體產生最大效應的能力，反映藥物的功效特異性藥物對特定受體的選擇性，決定藥物的靶向性α受體藥物心血管作用α受體藥物可收縮血管，升高血壓眼科應用α受體藥物可用于治療青光眼β受體藥物1心率調節(jié)β1受體激動劑可加快心率2支氣管擴張β2受體激動劑可擴張支氣管3臨床應用β受體藥物可用于治療哮喘、心力衰竭等膽堿能受體藥物1激動劑膽堿能受體激動劑可促進神經遞質乙酰膽堿的釋放2拮抗劑膽堿能受體拮抗劑可阻斷乙酰膽堿與受體的結合3臨床應用膽堿能受體藥物可用于治療阿爾茨海默病、青光眼等5-HT受體藥物精神疾病5-HT受體藥物可用于治療抑郁癥、焦慮癥等消化系統(tǒng)疾病5-HT受體藥物可用于治療腸易激綜合征等組胺受體藥物1過敏反應組胺受體拮抗劑可緩解過敏反應2胃酸分泌組胺受體拮抗劑可減少胃酸分泌3臨床應用組胺受體藥物可用于治療過敏性鼻炎、胃潰瘍等嗎啡受體藥物鎮(zhèn)痛作用嗎啡受體激動劑可緩解疼痛成癮性嗎啡受體激動劑具有成癮性，需謹慎使用臨床應用嗎啡受體藥物可用于治療劇烈疼痛皮質激素受體藥物抗炎作用皮質激素受體激動劑可抑制炎癥反應免疫抑制皮質激素受體激動劑可抑制免疫反應臨床應用皮質激素受體藥物可用于治療哮喘、類風濕性關節(jié)炎等甲狀腺受體藥物甲狀腺功能甲狀腺受體藥