非甾體抗炎藥物和凱紛的臨床應(yīng)用課件

非甾體抗炎藥物&氟比洛芬酯的臨床應(yīng)用張生鎖非甾體抗炎藥物

non－steroidalanti－inflammatorydrugs

NSAIDS

非甾體抗炎藥物的開展史1.古希臘、羅馬用柳樹皮葉等鎮(zhèn)痛、解熱2.1860合成水楊酸3.1899阿司匹林4.1950s保泰松—系列產(chǎn)品5.1960s消炎痛—系列6.1970s布洛芬、雙氯芬酸、萘普生、炎痛喜康7.1980s舒林酸、阿西美幸8.1990s萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、9.特異性COX-2抑制劑臨床用藥上百種能止痛就行甾體激素類非甾類50年非甾體抗炎藥的分類雙氯芬酸布洛芬美洛昔康萘丁美酮萘普生吡羅昔康塞來(lái)昔布/帕瑞昔布選擇性COX的選-2抑制劑2021年FDA對(duì)NSAIDs分類選擇性COX-2抑制劑

非選擇性NSAIDs便于理解記憶副作用〔1〕胃腸道副反響。

〔2〕腎臟副反響。〔3〕心血管系統(tǒng)副反響。〔4〕血液系統(tǒng)副反響?！?〕神經(jīng)系統(tǒng)副反響。美國(guó)FDA關(guān)于其心血管風(fēng)險(xiǎn)分析及建議備忘錄增加CV不良事件的風(fēng)險(xiǎn)是選擇性COX-2和非選擇性NSAIDs藥物所共有的不良效應(yīng)。短期使用來(lái)減輕急性疼痛,尤其是在低劑量時(shí),不會(huì)增加嚴(yán)重CV不良事件的風(fēng)險(xiǎn)。選擇性COX-2可減少內(nèi)窺鏡所觀察到的胃腸道潰瘍的發(fā)生率。但是,

在減少嚴(yán)重GI出血風(fēng)險(xiǎn)的綜合效益仍然還不確定。所有的令人信服的證明COX-2可增加嚴(yán)重心血管不良事件風(fēng)險(xiǎn)的證據(jù)均來(lái)自為數(shù)不多的對(duì)關(guān)節(jié)炎患者或預(yù)防者所進(jìn)行的長(zhǎng)期對(duì)照臨床試驗(yàn)。非甾體抗炎藥處方藥說(shuō)明書修訂內(nèi)容

NSAIDs與鎮(zhèn)痛“疼痛〞被認(rèn)為繼呼吸、脈搏、體溫、血壓4個(gè)生命體征之后的第5個(gè)生命體征。2001年國(guó)際疼痛研究會(huì)給疼痛進(jìn)行了新的定義:疼痛是與實(shí)際的或潛在的組織損傷相關(guān)聯(lián)的不愉快的感覺(jué)和情緒體驗(yàn),或與這類組織損傷的詞匯來(lái)描述的自覺(jué)病癥。

外周神經(jīng)元背角脊根神經(jīng)節(jié)疼痛傳入調(diào)制外周傷害感受器損傷阿片類藥物與阿片受體結(jié)合產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用NSAIDs抑制外周炎癥疼痛與鎮(zhèn)痛硬膜外阻滯NSAIDs的應(yīng)用超前鎮(zhèn)痛多模式鎮(zhèn)痛超前鎮(zhèn)痛多模式鎮(zhèn)痛？

外周神經(jīng)元背角脊根神經(jīng)節(jié)疼痛傳入調(diào)制外周傷害感受器損傷阿片類藥物與阿片受體結(jié)合產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用NSAIDs抑制外周炎癥多模式鎮(zhèn)痛的理論根底硬膜外阻滯NSAIDs應(yīng)用中國(guó)專家共識(shí)

主要指征：NSAIDs應(yīng)用中國(guó)專家共識(shí)

使用NSAIDs的高危因素：

1.年齡大于65〔男性〕。2.原有易損臟器根底疾病的。3.同時(shí)服用激素，利尿藥或ACEI〔血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑angiotensinconvertingenzymeinhibitors〕。4.長(zhǎng)時(shí)間大量應(yīng)用。5.高血壓，高血糖，吸煙，酗酒。NSAIDs應(yīng)用中國(guó)專家共識(shí)

本卷須知：NSAIDs有封頂效應(yīng)，不應(yīng)超量。緩慢靜脈滴注不易到達(dá)有效血藥濃度，應(yīng)給予負(fù)荷量。血漿蛋白結(jié)合率高，不同時(shí)使用2種藥物；但一種藥物效果不佳時(shí)，可能另一種藥物有較好的效果。凱紛氟比洛芬酯flurbiprofenaxetil鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)：靜脈給予50mg凱紛，其療效媲美4.4mg嗎啡

凱紛—NSAIDs與靶向制劑的完美結(jié)合

凱紛—靶向鎮(zhèn)痛藥物未受損血管受損血管起效快〔10-15分鐘〕；療效持久〔8-12小時(shí)〕；作用強(qiáng)〔50mg凱紛療效媲美4.4mg嗎啡〕。靶向鎮(zhèn)痛

凱紛應(yīng)用于預(yù)防鎮(zhèn)痛療效明確減輕氣管導(dǎo)管圍拔管期不良反響。國(guó)內(nèi)外大量臨床文獻(xiàn)數(shù)據(jù)支持〔n=2836〕納入15篇文獻(xiàn),共計(jì)648例患者進(jìn)行meta分析,結(jié)果顯示預(yù)防鎮(zhèn)痛使用凱紛患者術(shù)后4小時(shí),24小時(shí)鎮(zhèn)痛療效顯著,安全性好.?中國(guó)臨床藥理學(xué)與治療?2021；16〔9〕凱紛應(yīng)用于多模式鎮(zhèn)痛療效持久

靶向制劑是凱紛多模式鎮(zhèn)痛療效的保證用藥 ABC同濟(jì)醫(yī)學(xué)院附屬協(xié)和醫(yī)院西京醫(yī)院天津醫(yī)大總醫(yī)院廣東省人民醫(yī)院湘雅醫(yī)院南方醫(yī)院中山大學(xué)附屬腫瘤醫(yī)院蘇州大學(xué)附屬第一醫(yī)院溫醫(yī)附一院溫醫(yī)附二院安徽醫(yī)科大一附院哈醫(yī)大附一院西交大一附院江蘇省腫瘤醫(yī)院安徽醫(yī)科大二附院蘇州大學(xué)附屬第二醫(yī)院青醫(yī)附院天津中心婦產(chǎn)醫(yī)院天津市人民醫(yī)院天津市第一中心醫(yī)院皖南醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院山東大學(xué)齊魯醫(yī)院山東省腫瘤醫(yī)院哈醫(yī)大附二院青島市立醫(yī)院陜西省人民醫(yī)院河南省人民醫(yī)院南昌大學(xué)一附院哈醫(yī)大附四院哈醫(yī)大附三院浙江省人民醫(yī)院浙江省中醫(yī)院唐都醫(yī)院福州總院河北醫(yī)科大第二醫(yī)院廈門大學(xué)附屬中山醫(yī)院福建醫(yī)大附一院福建省立醫(yī)院福建省泉州市第一醫(yī)院湖南省人民醫(yī)院廣西省人民醫(yī)院廣西醫(yī)科大附屬腫瘤醫(yī)院廣西醫(yī)科大一附院吉林大學(xué)中日聯(lián)誼醫(yī)院吉林大學(xué)第一醫(yī)院江西省人民醫(yī)院江西省婦幼保健院統(tǒng)計(jì)單位：國(guó)家藥品臨床研究統(tǒng)計(jì)分析中心研究單位〔47家醫(yī)院〕**P<0.01：A組VSB組##P＜0.01：A組VSB組A組B組C組靜息痛VAS評(píng)分凱紛持續(xù)給藥有效緩解靜息痛合理使用凱紛有效減少運(yùn)動(dòng)痛A組B組C組運(yùn)動(dòng)痛VAS評(píng)分凱紛（氟比洛芬酯）聯(lián)合地佐辛用于上腹部手術(shù)術(shù)后鎮(zhèn)痛的有效性及安全研究。本研究為多中心、前瞻、隨機(jī)、單盲和對(duì)照臨床研究，結(jié)果顯示：與單用舒芬太尼相比，凱紛（氟比洛芬酯）聯(lián)合地佐辛對(duì)術(shù)后運(yùn)動(dòng)痛有較好的療效，且不良反應(yīng)更少。鎮(zhèn)痛泵中使用凱紛平安有保障考察凱紛與舒芬太尼與氯化鈉注射液混合用于鎮(zhèn)痛泵3天、4天后，性狀、pH值、粒徑、無(wú)菌性的變化實(shí)驗(yàn)?zāi)康膶?shí)驗(yàn)結(jié)果上述試驗(yàn)說(shuō)明，凱紛與舒芬太尼、氯化鈉注射液混合于鎮(zhèn)痛泵中使用，凱紛的粒徑未發(fā)生變化，在試驗(yàn)過(guò)程中，混合液的性狀、pH及無(wú)菌性未發(fā)生改變。結(jié)

論凱紛與阿片類藥物混合48小時(shí)性質(zhì)穩(wěn)定國(guó)外：氟比洛芬酯(Flurbiprofenaxetil)注射液與阿片類藥物配合變化試驗(yàn)結(jié)果2021、4凱紛與液體混合72小時(shí)性質(zhì)穩(wěn)定國(guó)外：凱紛配液72小時(shí)藥效穩(wěn)定實(shí)驗(yàn)COX-1COX-2凱紛可均衡抑制COX-1和COX-2，防止過(guò)度抑制COX-2造成的心腦血管風(fēng)險(xiǎn)、腎毒性、骨愈合延遲、腸瘺等嚴(yán)重不良反響，實(shí)現(xiàn)均衡鎮(zhèn)痛、平安鎮(zhèn)痛。平安有效鎮(zhèn)痛的關(guān)鍵-均衡抑制COX?藥理學(xué)?人民衛(wèi)生出版社2021版中國(guó)上市10年，數(shù)百萬(wàn)患者使用無(wú)嚴(yán)重不良反響報(bào)道國(guó)外臨床數(shù)據(jù)〔N=6046〕顯示，凱紛不良反響低，且僅為一過(guò)性不良反響48例ASA分級(jí)為I-II級(jí)的乳腺癌根治術(shù)患者分為三組（A組：凱紛超前鎮(zhèn)痛組；B組：凱紛術(shù)后鎮(zhèn)痛組；C組：對(duì)照組）。三組患者術(shù)中出血量及術(shù)后24h血性引流液無(wú)差異李倩，等.實(shí)用醫(yī)學(xué)雜志.2021,27:1967-1970凱紛不影響血小板聚集功能李倩，等.實(shí)用醫(yī)學(xué)雜志.2021,27:1967-1970與阿片類藥合用，可降低阿片類鎮(zhèn)痛藥用量的50%，大大減少了阿片類藥物的副作用。胃腸道副反響大大減少，平安系數(shù)是傳統(tǒng)劑型非甾體類藥物的20倍,副反響僅1.7%舒適鎮(zhèn)痛的良好選擇不會(huì)誘發(fā)心血管事件,平安有保障舒適靶向舒適均衡安全如為重度疼痛，可在使用凱紛根底上加用阿片類藥物〔常規(guī)劑量減30-50%〕—多模式鎮(zhèn)痛

指南&共識(shí)對(duì)于PCIA使用凱紛的推薦模式如:腹股溝疝修補(bǔ)術(shù)靜脈曲張腹腔鏡檢查如:髖關(guān)節(jié)置換術(shù)子宮切除術(shù)頜面外科如:開胸術(shù)上腹部手術(shù)大血管(主動(dòng)脈)手術(shù)全膝、髖關(guān)節(jié)置換術(shù)對(duì)乙酰氨基酚和局麻藥傷口浸潤(rùn)凱紛100mgivbid或200mg（PCIA）硬膜外局麻藥復(fù)合阿片類或外周神經(jīng)阻滯或神經(jīng)叢阻滯或曲馬多或阿片類藥物注射(