硝酸酯類藥物專家共識

硝酸酯類藥物專家共識

2025/2/71879年：倫敦的WilliamMurrell第一個用NTG在臨床治療心絞痛2025/2/7至今，硝酸酯應(yīng)用于臨床已有

131年2025/2/7在臨床上我們是否能正確使用硝酸酯類藥物？真正達到得心應(yīng)手呢？2025/2/7

在第二十一屆長城國際心臟病學會議上，發(fā)布了《硝酸酯在心血管疾病規(guī)范化應(yīng)用專家共識》硝酸酯在心血管疾病中規(guī)范化應(yīng)用專家共識

一、硝酸酯的藥理學特性二、硝酸酯在心血管疾病中的應(yīng)用建議三、硝酸酯的耐藥性、發(fā)生機制和預(yù)防方法安全培訓知識四、硝酸酯的不良反應(yīng)五、硝酸酯的禁忌證2025/2/7一、硝酸酯的藥理學特性Nitratesareendothelium-independentvasodilators

硝酸酯類藥物是非內(nèi)皮依賴性的血管擴張劑

硝酸酯的作用機制:外源性的NO供體有機硝酸鹽R-O-NO2NOR-S-N=OL-精氨酸NO（內(nèi)源性）NO受體鳥苷酸環(huán)化酶GTPcGMP與巰基-SH結(jié)合血管平滑肌細胞內(nèi)Ca2+↓內(nèi)皮細胞亞硝基硫醇（外源性）血管平滑肌細胞谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的催化↑抑制Ca2+內(nèi)流減少細胞內(nèi)Ca2+釋放增加細胞內(nèi)Ca2+排出2025/2/7硝酸酯的臨床作用舒張冠脈血管,降低心臟的前、后負荷促進血流向易于缺血的心內(nèi)膜下分布，改善缺血區(qū)血供改善中心動脈的順應(yīng)性改善LV重塑抑制血小板聚集抑制白細胞黏附于血管內(nèi)皮降低血管內(nèi)皮細胞的氧化張力抗LDL脂蛋白的氧化作用NiemeyerM.G.etal:120yearsofNitrateTherapy,2000,90抗動脈粥樣硬化作用2025/2/7點擊添加標題硝酸酯類藥物的分類硝酸甘油NTG消心痛異舒吉硝酸異山梨酯ISDN依姆多魯南欣康5-單硝酸異山梨酯ISMN德脈寧異樂定硝酸甘油2025/2/7常見硝酸酯的藥代動力學特點

藥物名稱常用劑量起效時間藥效維持時間生物利用度(mg)(min)舌下含服NTG0.3-0.62-320-30min80%舌下含服ISDN2.5-10.03-51-2h60%口服ISDN10-60bid,tid15-402-6h20-25%口服ISDN-SR80-120qd60-9012h20-25%口服ISMN20bid30-603-6h接近100%口服ISMN-SR60-120qd60-9012h接近100%2025/2/7硝酸酯在心血管疾病中規(guī)范化應(yīng)用專家共識

一、硝酸酯的藥理學特性二、硝酸酯在心血管疾病中的應(yīng)用建議三、硝酸酯的耐藥性、發(fā)生機制和預(yù)防方法安全培訓知識四、硝酸酯的不良反應(yīng)五、硝酸酯的禁忌證2025/2/71、急性冠脈綜合癥急性缺血：舌下含服NTG:0.5mg

0.5mg

0.5mg

然后評估靜脈用藥的必要性

對進行性缺血、高血壓和肺水腫的病人予以NTG靜脈治療起始劑量：5-10

g/min(非吸附性輸液器)；

25

g/min(聚乙烯輸液器)

遞增劑量：5-10

g/min（每3-5min遞增一次）

5min5min劑量調(diào)整的參考：缺血癥狀的改善及血壓效應(yīng)2025/2/71、急性冠脈綜合癥最初48小時內(nèi)，對持續(xù)缺血、高血壓和心衰的病人予以靜脈治療48小時后，對復(fù)發(fā)缺血、持續(xù)心衰的病人仍應(yīng)予以靜脈、口服或局部的硝酸酯藥物均需與-阻滯劑和ACEI等合用，一定要注意監(jiān)測血壓2025/2/72、慢性穩(wěn)定性心絞痛慢性穩(wěn)定性心絞痛缺血急性發(fā)作時應(yīng)首選硝酸甘油終止發(fā)作。而在長期抗缺血治療時，應(yīng)選用β受體阻滯劑，硝酸酯或鈣通道阻滯劑。2025/2/7

在臨床實踐中，尤其針對高?；颊咧贫ㄔ\斷和治療策略時，應(yīng)重點考慮是否存在缺血的客觀依據(jù)而非臨床癥狀以及已有的背景治療，例如即使患者已實施了經(jīng)皮冠狀動脈介入治療(PCI)等，只要心肌缺血存在，無論是有癥狀的，還是隱匿性的，都應(yīng)使用β受體阻滯劑、硝酸酯／鈣通道阻滯劑等進行長期的抗缺血治療。3、無癥狀性心肌缺血2025/2/74．在PCI手術(shù)中的應(yīng)用在實施冠狀動脈造影或PCI手術(shù)過程中，冠狀動脈內(nèi)注射硝酸甘油可迅速緩解手術(shù)中的冠狀動脈痙攣，減輕由此導(dǎo)致的心肌缺血。2025/2/7靜脈滴注硝酸甘油是治療急性心力衰竭廣泛使用的血管擴張藥物之一，尤其適宜于合并高血壓、冠狀動脈缺血和重度二尖瓣關(guān)閉不全者。5．急性心力衰竭2025/2/7

在β受體阻滯劑、ACEl或ARB及利尿劑等標準治療的基礎(chǔ)上，對仍有明顯充血性癥狀的慢性收縮性心力衰竭患者可加用硝酸酯。6．慢性心力衰竭2025/2/7靜脈滴注硝酸甘油是指南推薦的為數(shù)不多的治療高血壓危象的靜脈制劑之一，尤其適用于冠狀動脈缺血伴高血壓危象者。靜脈滴注硝酸甘油亦常用于圍手術(shù)期的急性高血壓治療，尤其是實施冠狀動脈旁路移植術(shù)者。7、高血壓危象和圍手術(shù)期高血壓2025/2/7硝酸酯在心血管疾病中規(guī)范化應(yīng)用專家共識

一、硝酸酯的藥理學特性二、硝酸酯在心血管疾病中的應(yīng)用建議三、硝酸酯的耐藥性、發(fā)生機制和預(yù)防方法安全培訓知識四、硝酸酯的不良反應(yīng)五、硝酸酯的禁忌證2025/2/7硝酸酯的耐藥性是指連續(xù)使用硝酸酯后血液動力學和抗缺血效應(yīng)的迅速減弱乃至消失的現(xiàn)象。2025/2/7硝酸酯類藥物產(chǎn)生耐藥性的可能原因

巰基耗竭鳥苷酸環(huán)化酶敏感性下降神經(jīng)內(nèi)分泌異常激活氧自由基的增加破壞NO的生成2025/2/7

每天需有8-12h的“anitrate-freeornitrate-lowinterval”

消心痛

第一天間隔>10-12h第二天7:00----11:00----15:00----19:00--------------------7:00

5-ISMN普通劑型（欣康20mgbid）：兩次給藥間隔7h

第一天

第二天8:00---------------------15:00------------------------------8:00

如何克服硝酸酯類藥物的耐藥性偏心給藥2025/2/7硝酸酯在心血管疾病中規(guī)范化應(yīng)用專家共識

一、硝酸酯的藥理學特性二、硝酸酯在心血管疾病中的應(yīng)用建議三、硝酸酯的耐藥性、發(fā)生機制和預(yù)防方法安全培訓知識四、硝酸酯的不良反應(yīng)五、硝酸酯的禁忌證2025/2/7頭痛

面部潮紅心率加快低血壓舌下含服硝酸甘油可引起口臭四、硝酸酯的不良反應(yīng)少見皮疹長期大劑量使用可罕見高鐵血紅蛋白血癥2025/2/7硝酸酯在心血管疾病中規(guī)范化應(yīng)用專家共識

一、硝酸酯的藥理學特性二、硝酸酯在心血管疾病中的應(yīng)用建議三、硝酸酯的耐藥性、發(fā)生機制和預(yù)防方法安全培訓知識四、硝酸酯的不良反應(yīng)五、硝酸酯的禁忌證2025/2/7五、硝酸酯的禁忌證肥厚性梗阻型心肌病

重度主動脈瓣和二尖瓣狹窄已使用磷酸二酯酶抑制劑(如西地那非等)心臟壓塞或縮窄性心包限制性心肌病

急性下壁伴右室心肌梗死對硝酸酯過敏收縮壓<90mmHg的嚴重低