M受體拮抗藥朱小平講解

婁底職業(yè)技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollegeM受體拮抗藥主講：朱小平婁底職業(yè)技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——抗膽堿藥M受體拮抗藥M受體拮抗藥，根據(jù)其來源可分為：莨菪生物堿類：阿托品、山莨宕堿、東莨菪堿。此類藥物均能無選擇性或有選擇性地阻斷效應器上的M受體，呈現(xiàn)抑制腺體分泌，擴瞳和解除胃腸痙攣等作用。臨床用于治療內(nèi)臟絞痛及有機磷中毒的解救等，又稱解痙藥。合成類：溴丙胺太林、哌侖西平、噻托溴銨。此類藥物均能選擇性阻斷效應器上的M受體，松弛平滑肌，減少胃酸分泌。用于治療消化性潰瘍、支氣管哮喘等。苯海索阻斷中樞M受體，治療帕金森病。婁底職業(yè)技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——

抗膽堿藥M受體拮抗藥（一）莨菪生物堿類阿托品山莨菪堿

【結構特點】為莨菪醇和莨菪酸所形成的酯；多個手性碳，有旋光性。6.7位的氧橋，6-OH對藥物的中樞作用影響大；東莨菪堿12356784【化學結構與活性關系】氧橋，使分子親脂性增加，中樞作用加強羥基，使分子極性增加，中樞作用減弱東莨菪堿對中樞具有明顯的抑制作用阿托品大劑量時有興奮呼吸中樞的作用山莨菪堿的中樞作用最弱婁底職業(yè)技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——抗膽堿藥M受體拮抗藥（一）莨菪生物堿類硫酸阿托品AtropineSufate酯鍵：水解叔胺莨菪酸莨菪醇12345678【結構特征】酯鍵不穩(wěn)定，易水解。2分子阿托品與1分子硫酸成鹽，含有1分子水。天然的莨菪堿為左旋體，其毒性和藥效都比較強，在提取過程中轉變?yōu)橥庀w（阿托品），其毒性和藥效均降低，藥用品為外消旋體，可全合成。婁底職業(yè)技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——抗膽堿藥M受體拮抗藥（一）莨菪生物堿類硫酸阿托品AtropineSufate【性狀】本品為無色結晶或白色結晶性粉末；無臭，味苦；含一分子水，易風化。本品為硫酸鹽，極易溶于水，易溶于乙醇和甘油，幾乎不溶于氯仿或乙醚婁底職業(yè)技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——抗膽堿藥M受體拮抗藥（一）莨菪生物堿類硫酸阿托品AtropineSufate【鑒別】①維他立反應（莨菪烷類生物堿的反應）

本品經(jīng)水解生成莨菪酸，再與發(fā)煙硝酸共熱，可生成黃色三硝基衍生物，放冷，再加入乙醇及固體氫氧化鉀少許，即生成深紫色的醌型化合物，繼而變?yōu)榘导t色，最后顏色消失。（Vitali反應）三硝基莨菪酸醌，深紫色莨菪酸婁底職業(yè)技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——抗膽堿藥M受體拮抗藥（一）莨菪生物堿類硫酸阿托品AtropineSufate【鑒別】②本品游離堿堿性較強，與HgCl2乙醇試液反應，放冷，生成黃色的HgO沉淀，加熱則變?yōu)榧t色。（東莨菪堿堿性較弱，無此反應）③生物堿沉淀反應：本品能與碘-碘化鉀反應生成黃紫色碘化阿托品、與氯化金反應生成無光澤黃白色沉淀。④硫酸鹽反應：本品加BaCl2試液，即生成白色沉淀，分離，沉淀在鹽酸或硝酸中均不溶解。本品加PbAc2試液，即生成白色沉淀，分離，沉淀在醋酸銨試液或氫氧化鈉溶液中可溶解。婁底職業(yè)技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——抗膽堿藥M受體拮抗藥（二）合成類用于治療消化性潰瘍的M受體拮抗劑哌侖西平替侖西平溴丙胺太林婁底職業(yè)技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神