β受體阻斷藥教學(xué)系列講解

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受體阻斷藥教學(xué)資源庫(kù)系列課程樹立嚴(yán)謹(jǐn)求實(shí)的學(xué)習(xí)態(tài)度，形成救死扶傷的觀念。掌握異β受體阻斷藥的共同藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)，了解常用β受體阻斷藥的作用特點(diǎn)。具備利用β受體阻斷藥知識(shí)為基層群眾進(jìn)行健康宣教的能力。學(xué)習(xí)目標(biāo)0102目錄β受體阻斷藥的共性

常用β受體阻斷藥普萘洛爾噻嗎洛爾吲哚洛爾美托洛爾與阿替洛爾β1、β2受體阻斷藥普萘洛爾、噻嗎洛爾、吲哚洛爾等選擇性β1受體阻斷藥阿替洛爾、美托洛爾β受體阻斷藥分類一、β受體阻斷藥的共性

β受體阻滯劑的發(fā)現(xiàn)和臨床應(yīng)用曾經(jīng)被視為20世紀(jì)藥理學(xué)和藥物治療學(xué)上里程碑式的重大進(jìn)展之一。正如諾貝爾評(píng)獎(jiǎng)委員會(huì)在授予JamesBlack博士1988年生理醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)時(shí)發(fā)表的評(píng)論所說：“自從200年前發(fā)現(xiàn)洋地黃以來，β受體阻滯劑是藥物防治心臟疾病的最偉大突破?！宝率荏w阻斷作用：

（1）心血管系統(tǒng)：①心臟：阻斷β1受體，出現(xiàn)負(fù)性作用（變時(shí)變力變傳導(dǎo)），減少心肌耗氧量；②血管阻斷β2受體，使骨骼肌、冠狀血管血流降低；③阻斷腎小球旁細(xì)胞的β1受體，使腎素分泌減少，減少RAS系統(tǒng)作用。降血壓

!【藥理作用】（2）支氣管：收縮支氣管平滑肌，誘發(fā)或加重哮喘。（3）代謝：抑制交感神經(jīng)引起的脂肪分解；抑制糖原分解，延緩使用胰島素后血糖恢復(fù)，掩蓋低血糖時(shí)交感神經(jīng)興奮癥狀；抑制T4轉(zhuǎn)化為T3，控制甲亢癥狀。2.內(nèi)在擬交感活性：部分藥物（如吲哚洛爾）有，這些藥物抑制心臟和收縮支氣管作用較弱，患者易于接受。內(nèi)在擬交感活性：有些β受體阻斷藥在沒有激動(dòng)劑存在時(shí)對(duì)β受體有微弱的激動(dòng)作用，但是激動(dòng)劑存在時(shí)表現(xiàn)為完全拮抗作用。部分激動(dòng)藥膜穩(wěn)定作用：有些藥物大劑量有奎尼丁樣和局部麻醉作用，治療意義不大。其他：抗血小板聚集；降低眼內(nèi)壓（噻嗎洛爾）等。1.心律失常：（1）對(duì)交感神經(jīng)興奮過度、甲亢引起的竇性心動(dòng)過速效果好；（2）也可用于運(yùn)動(dòng)或情緒激動(dòng)引起的室性心律失常。2.心絞痛和心肌梗死：長(zhǎng)期用可降低復(fù)發(fā)率和猝死率。3.高血壓：常用藥物，一般與其他藥物聯(lián)用?！九R床應(yīng)用】4.充血性心力衰竭：對(duì)擴(kuò)張型心肌病效果顯著，

小劑量始。5.輔助治療甲亢：可降低BMR，減慢心率，迅速緩

解甲狀腺危象。6.其他：(1)嗜鉻細(xì)胞瘤和肥厚性心肌??；(2)試用于偏頭痛、肌震顫、肝硬化所致上消化道出血等；(3)噻嗎洛爾用于治療青光眼（療效優(yōu)于毛果蕓香堿）?！静涣挤磻?yīng)和禁忌癥】1.一般反應(yīng):惡心、嘔吐、皮疹等。2.心臟抑制：可致嚴(yán)重心功能不全、肺水腫、房室傳導(dǎo)阻滯甚至心臟驟停。3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘。4.外周血管收縮和痙攣。5.反跳現(xiàn)象：與β受體上調(diào)有關(guān)，須逐漸減量。6.加重和掩蓋低血糖反應(yīng)。7.禁忌癥：嚴(yán)重心功能不全、竇緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、哮喘禁用，心梗、肝功不全慎用。二、常用β受體阻斷藥普萘洛爾（propranolol）對(duì)β1、β2無選擇性；無內(nèi)在擬交感活性。首過效應(yīng)明顯，個(gè)體差異大，易透過血腦屏障。臨床用藥應(yīng)從小劑量開始，用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢、偏頭痛、肌顫、焦慮、肝硬化等。噻嗎洛爾（timolol，噻嗎心安）是已知最強(qiáng)的β受體阻斷藥，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。減少房水的生成，降低眼內(nèi)壓可治療青光眼。無縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣等副作用。

內(nèi)在擬交感活性較強(qiáng)，部分激動(dòng)β2受體，舒張血管，有利于降壓的治療；部分激動(dòng)心肌β1受體，可減少對(duì)心肌的抑制作用。吲哚洛爾（pindolol，心得靜）選擇性阻斷β1受體，無內(nèi)在活性。對(duì)呼吸系統(tǒng)抑制較輕，但對(duì)哮喘病人仍應(yīng)慎用。阿替洛爾的t1/2長(zhǎng)，日服一次；美托洛爾每日2～3次。臨床用于高血壓、穩(wěn)定型心絞痛及早期心梗的治療。

阿替洛爾