CN2003101216664A 一種外用速效、減肥制劑及其制備方法配方專利技術(shù)

[19]中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局[21]申請?zhí)?00310121666.4A61K35/78[43]公開日2005年6月29日[11]公開號CN1631405A地址421008湖南省衡陽市黃茶嶺35號信箱[54]發(fā)明名稱一種外用速效、減肥制劑及其制備本發(fā)明公開的一種外用速效、減肥制劑以及制備方法。其制備的外用速效、減肥制劑是讓麻黃浸膏粉中的總生物堿與肥胖患者脂肪油脂中的飽和脂肪酸酯結(jié)合，并在乙酰水楊酸、脂肪酶的促進下，快速地將脂肪油脂中的飽和脂肪酸酯分解，轉(zhuǎn)化成不飽和脂肪酸或者不飽和脂肪酸酯和水等物質(zhì)，由此轉(zhuǎn)化成的轉(zhuǎn)化成不飽和脂肪酸或者不飽和脂肪酸酯在含甘露聚糖的磨芋精粉的促進下，進一步分解成人體必需的各種化學(xué)物質(zhì)和能量，從而達到減肥的目的。本發(fā)明制造出的各種類型的減肥制劑，不需口服，不需要經(jīng)過人體的消化器官，因而本發(fā)明中的各類化學(xué)成分沒有參與人體的整體機體的代謝，沒有對人體肝臟、腎臟、心臟等重要器官的任知識產(chǎn)權(quán)出版社出版21、一種外用速效、減肥制劑，其特征是由A、B雙組分組成，A組分中每100重量份的無離子水中至少含有10~30重量份的麻黃浸膏粉和15~45重量份的磨芋精粉；B組分中每100重量份的無離子水中至少含有5~20重量份的乙酰水楊酸和0.5~2重量份的脂肪酶。2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種外用速效、減肥制劑，其特征是所述A組分中還可以含有5~10重量份的氮酮。3、根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種外用速效、減肥制劑，其特征是所述B組分中還可以含有5~15重量份的氮酮和15~45重量份的磨芋精粉中的任一種4、一種外用速效、減肥制劑，其特征是制劑為單組分，即每100重量份的無離子水中至少含有5~15重量份的麻黃浸膏粉、15~45重量份的磨芋精粉、2.5~10重量份的乙酰水楊酸、0.25~1重量份的脂肪酶和5~15份的氮酮。5、一種制備如權(quán)利要求1所述的外用速效、減肥制劑的方法，其特征是A組分的制備方法是：取10~30重量份的麻黃浸膏粉和15~45重量份的魔芋精粉均勻混合，在加熱到80~90℃情況下，溶解在100重量份的無離子水中并攪拌均勻后，添加相應(yīng)的輔料和賦形劑制成各種劑型；B組分的制備方法是：取5~20重量份的乙酰水楊酸和0.5~2重量份的脂肪酶均勻混合，在25~35℃條件下，放置1~2小時，然后將其溶解在100重量份的無離子水中，再添加相應(yīng)的輔料和賦形劑制成與A組分相應(yīng)的劑型。6、根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種制備如權(quán)利要求1所述的外用速效、減肥制劑的方法，其特征是在A組分的制備過程中，還可以在添加相應(yīng)的輔料和賦形劑之前，滴加5~10份的氮酮。7、根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的一種制備如權(quán)利要求1所述的外用速效、減肥制劑的方法，其特征是在B組分的制備過程中，還可以在添加相應(yīng)的輔料和賦形劑之前，加入5~15重量份的氮酮和15~45重量份的磨芋精粉中的一種或兩種物質(zhì)的混合物，待其溶解均勻后并靜置一段時間。8、一種制備如權(quán)利要求4所述的外用速效、減肥制劑的方法，其特征是先取10~30重量份的麻黃浸膏粉和15~45重量份的磨芋精粉均勻混合，在加熱到200310121666.4權(quán)利要求書第2/2頁380～90℃情況下，溶解在100重量份的無離子水中并攪拌均勻后，加入5~15重量份的氮酮和相應(yīng)的輔料和賦形劑，待其全部溶解后制得母劑；再取5~20重量份的乙酰水楊酸和0.5~2重量份的脂肪酶均勻混合，在25~35℃條件下，放置1~2小時，然后攪拌中加入100重量份的無離子水和輔料及賦形劑，待其全部溶解后，然后在25～35℃條件下繼續(xù)攪拌后制得子劑；將子劑均勻加入到母劑中在25～35℃條件下，攪拌1~2小時，待其溶解均勻后即成。9、一種制備如權(quán)利要求4所述的外用速效、減肥制劑的方法，其特征是先取10~30重量份的麻黃浸膏粉和15~45重量份的磨芋精粉均勻混合，在加熱到80~90℃情況下，溶解在100重量份的無離子水中并攪拌均勻后，加入5~15重量份的氮酮和相應(yīng)的輔料和賦形劑，待其全部溶解后制得母劑；再取5~20重量份的乙酰水楊酸和0.5~2重量份的脂肪酶均勻混合，在25~35℃條件下，放置1~2小時，然后攪拌中加入100重量份的無離子水和15~45重量份的磨芋精粉，攪拌混合后再加入5~15重量份的氮酮及相應(yīng)的輔料和賦形劑，待其溶解均勻并靜置一段時間后制得子劑；將子劑均勻加入到母劑中在25~35℃條件下，攪拌1~2小時，待其溶解均勻后即成。10、根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種外用速效、減肥制劑，其特征是劑型可以是水劑或霜劑或膏劑或膜劑。4一種外用速效、減肥制劑及其制備方法技術(shù)領(lǐng)域今社會中引發(fā)各種疾病的根源，據(jù)統(tǒng)計數(shù)據(jù)表明，在肥胖人群中，90%的肥胖患者患有高血脂、高血壓、高血糖等三高病癥；70%的肥胖患者有冠心病、心血管疾病，同時有50%的患者會有痛風(fēng)、膽石癥、膽囊炎等病癥；78%的肥胖患者會90%的肥胖患者有腦動脈硬化、腦血栓、腦動能微循環(huán)失調(diào)，其中多數(shù)會出現(xiàn)中目前中國每年肥胖患者正以5%的比例增長，而且出現(xiàn)了向嬰幼兒、兒童、青少年等低齡化發(fā)展的趨勢，中國每年因治療由肥胖引發(fā)的各種疾病，已占到GDP的2~3%,由此可見，預(yù)防和治療肥胖癥也成為關(guān)系到人口健康和國家經(jīng)的油脂，,主要由兩類化學(xué)物質(zhì)組成，一類是飽和脂肪酸酯(亦稱為內(nèi)脂肪)占脂肪油脂的79%,是屬一類不易被氧化、分解、代謝的物質(zhì)，易于聚集在皮膚下患者發(fā)病的主要有害的物質(zhì)。另一類是不飽和脂肪酸酯(亦稱為真脂肪)占總脂5肪油脂的20%,是屬一類易被人體吸收、轉(zhuǎn)化的物質(zhì)，也是人體各器官代謝要求癱、癡呆抑郁癥、神經(jīng)分裂癥、類風(fēng)濕和風(fēng)發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明目的之二是提供上述外用速效、減肥制劑的制備方法。B雙組分組成，A組分中每100重量份的無離子水中至少含有10~30重量份的麻黃浸膏粉和15~45重量份的磨芋精粉，B組分中每100重量份的無離子水中至少含有5~20重量份的乙酰水楊酸和0.5~2重量份的脂肪酶。所述A組分中還可以含有5~10份的氮酮。所述B組分中還可以含有5~15重量份的氮酮。或還可以含有15~45重量份的磨芋精粉。或還可以含有5~15重量份的氮酮和15~45重量份的磨芋精粉是制劑為單組分，每100重量份的無離子水中至少含有5~15重量份的麻黃浸膏粉、15~45重量份的磨芋精粉、2.5~10重量份的乙酰水楊酸、0.25~1重量份的脂肪酶和5~15份的氮酮。組分的外用速效、減肥制劑來說，其A組分的制備方法是：取10~30重量份的麻黃浸膏粉和15~45重量份的磨芋精粉均勻混合，在加熱到80~90℃情況下，溶解在100重量份的無離子水中并攪拌均勻后，添加相應(yīng)的輔料和賦形劑制成水劑或霜劑或膏劑或膜劑；B組分的制備方法是：取5~20重量份的乙酰水楊酸和0.5~2重量份的脂肪酶均勻混合，在25~35℃條件下，放置1~2小時，然后將200310121666.4說明書第3/8頁6其溶解在100重量份的無離子水中，再添加相應(yīng)的輔料和賦形劑制成與A組分相應(yīng)的水劑或霜劑或膏劑或膜劑。在上述A組分的制備過程中，還可以在添加相應(yīng)的輔料和賦形劑之前，滴加5~10重量份的氮酮。在B組分的制備過程中，還可以在添加相應(yīng)的輔料和賦形劑之前，加入5~15重量份的氮酮或加入15~45重量份的磨芋精粉或加入5~15重量份的氮酮和15~45重量份的磨芋精粉，待其溶解均勻后并靜置一段時間。對于單組分的外用速效、減肥制劑來說，先取10~30重量份的麻黃浸膏粉和15~45重量份的磨芋精粉均勻混合，在加熱到80~90℃情況下，溶解在100重量份的無離子水中并攪拌均勻后，加入5~15重量份的氮酮和相應(yīng)的輔料和賦形劑，待其全部溶解后制得劑型如水劑或霜劑或膏劑或膜劑的母劑；再取5~20重量份的乙酰水楊酸和0.5~2重量份的脂肪酶均勻混合，在25~35℃條件下，放置1~2小時，然后攪拌中加入100重量份的無離子水和輔料及賦形劑，待其全部溶解后，然后在25~35℃條件下繼續(xù)攪拌后制得劑型如水劑或霜劑或膏劑或膜劑的子劑；將子劑均勻加入到母劑中并在25~35℃條件下，攪拌1~2小時，待其溶解均勻后即成。對于單組分的外用速效、減肥制劑來說，還可以先取10~30重量份的麻黃浸膏粉和15~45重量份的磨芋精粉均勻混合，在加熱到80~90℃情況下，溶解在100重量份的無離子水中并攪拌均勻后，加入5~15重量份的氮酮和相應(yīng)的輔5~20重量份的乙酰水楊酸和0.5~2重量份的脂肪酶均勻混合，在25~35℃條件下，放置1~2小時，然后攪拌中加入100重量份的無離子水和15~45重量份的磨芋精粉，攪拌混合后再加入5~15重量份的氮酮及相應(yīng)的輔料和賦形劑，待劑均勻加入到母劑中在25~35℃條件下，攪拌1~2小時，待其溶解均勻后即成。本發(fā)明采用的是含總生物堿為30~50%的麻黃浸膏粉(以麻黃堿為標(biāo)準(zhǔn)品測);含甘露聚糖為95~99%的磨芋精粉，含量為98~99%的乙酰水楊酸；生物活性為90~100μ的脂肪酶；含量為98～99%的氮酮。200310121666.4說明書第4/8頁7本發(fā)明是讓麻黃浸膏粉中的總生物堿與肥胖患者脂肪油脂中的飽和脂肪酸的外用、速效減肥制劑。具體實施方式草2Kg,粉碎后用0.5N鹽酸8Kg,在95～98℃加熱提取，時間為1.5~2小時，再用1N氨水調(diào)水溶液PH=7時，然后用笨萃取水提取液(1000ml×4次),合并苯萃取液，減壓(80mmHg)回收笨溶劑，然后將笨萃取物在50~60℃干燥制成粉過200目篩，以麻黃堿為標(biāo)準(zhǔn)品，測定提取物含總生物堿為30~50%,即為下列實施例使用的麻黃浸膏粉。下列實施例中磨芋精粉含甘露聚糖為95~99%;乙酰水楊酸的含量為98~99%;脂肪酶的生物活性為90~100μ;氮酮的含量為98～99%。實施例1:一種雙組分的外用速效、減肥制劑，其A組分是取麻黃浸膏粉10g,魔芋精粉15g均勻混合后，在加熱到80~90℃情況下，溶解在100g無離子水中，攪拌30分鐘，滴加氮酮5g和輔料及賦型劑：硅油5g、碳酸氫鈉10g、氯化鈉5g、硫酸鈉30g、香精適量，待其全部溶解后，然后在80~90℃下繼續(xù)攪拌30分鐘，得到棕色液體，即為A組分，制得的A組分為水劑。稱為A-1其B組分是取乙酰水楊酸5g,脂肪酶0.5g均勻混合后，在25~35℃條件下，200310121666.4說明書第5/8頁8最好為30℃,放置1~2小時，然后將其溶解在100g無離子水中，攪拌中加入磨芋精粉15g,氮酮5g,輔料和賦型劑：甘油10g、乙醇10g、硅油3g、硫酸軟骨膏0.3g、吡咯烷酮三乙醇胺鹽2g、笨甲酸鈉0.3g、明膠4g、香精適量，待其全部溶解后，然后在25~35℃下繼續(xù)攪拌30分鐘，靜置，即為B組分，制得的B組分為水劑。稱為B-1組分。實施例2:一種雙組分的外用速效、減肥制劑，其A組分是取麻黃浸膏粉20g,磨芋精粉30g均勻混合后，在加熱到80~90℃情況下，溶解在100g無離子水中，攪拌30分鐘，加入輔料和賦型劑：微晶纖維素20g、氮酮7.5g、瓊脂10g、液體石蠟4.5g、蜂蠟5g、硅油5g、乙醇10g、砂1g、香精適量，待其全部溶解后，繼續(xù)攪拌30分鐘，得到一種棕色霜劑，即為A組分，制得的A組分為霜劑。稱為A-2組分。其B組分是取乙酰水楊酸10g,脂肪酶1g均勻混合后，在25～35℃條件下，最好為30℃,放置1~2小時，然后將其溶解在100g無離子水中，攪拌中加入輔料和賦型劑：微晶纖維素20g、氮酮7.5g、瓊脂8g、液體石蠟4.5g、蜂蠟5g、吐溫60.3g、硅油5g、乙醇5g、香精適量，待其全部溶解后，然后在25~35℃下繼續(xù)攪拌30分鐘，靜置，即為B組分，制得的B組分為霜劑。稱為B-2組分。實施例3:一種雙組分的外用速效、減肥制劑，其A組分是取麻黃浸膏粉30g,磨芋精粉45g均勻混合后，在加熱到80~90℃情況下，溶解在100g無離子水中，攪拌30分鐘，加入輔料和賦型劑：瓊脂60g、氮酮15g、微晶纖維素鈉10g、硅油3g、聚乙烯醇(15%水溶液)10g、氧化鋅5g、聚醋酸乙烯乳液10g、三水氫氧化鋁3g、苯甲酸鈉1g、香精適量，待其全部溶解后，繼續(xù)攪拌30分鐘，得到的棕色霜劑，即為A組分，制得的A組分為膜制劑。稱為A-3組分。本實施例的A組分可涂敷于微孔棉紙上，制成膜產(chǎn)品。其B組分是取乙酰水楊酸20g,脂肪酶2g均勻混合后，在25~35℃條件下，最好為30℃,放置1~2小時，然后攪拌中將加入無離子水100g、磨芋精粉45g,攪拌混合后，再加入瓊脂50g、氮酮15g,輔料：微晶纖維素鈉30g、硅油3g、聚乙烯醇(15%水溶液)10g、氧化鋅5g、聚醋酸乙烯乳液10g、三水氫氧化鋁3g、苯甲酸鈉1g、香精適量，待其全部溶解后，繼續(xù)維持30分鐘，靜置后，即200310121666.4說明書第6/8頁9為B組分，制得的B組分為膜制劑。稱為B-3組分。本實施例的B組分可涂敷實施例4:一種雙組分的外用速效、減肥制劑，其A組分是取麻黃浸膏粉20g,磨芋精粉30g均勻混合后，在加熱到80~90℃情況下，溶解在100g無離子水中，攪拌30分鐘，加入輔料和賦型劑：烷基酚聚氧乙烯醚2g、苯磺酸鈉1g、高嶺土20g、鈦白粉10g、硅油2g、尼泊金甲脂0.5g、香精適量，待其全部溶解后，繼續(xù)維持30分鐘，得到一種膏劑，即為A組分，制得的A組分為膏劑。稱其B組分是取乙酰水楊酸10g,脂肪酶1g均勻混合后，在25~35℃條件下，最好為30℃,放置1~2小時，然后攪拌中加入無離子水100g、磨芋精粉30g,鈦白粉10g、植物油3g、尼泊金甲脂0.5g、香精適量，待其全部溶解后，然后在25~35℃下繼續(xù)攪拌30分鐘，靜置，即為B組分，制得的B組分為膏劑。稱為實施例5:一種單組分的外用速效、減肥制劑，其是取麻黃浸膏粉20g,磨芋精粉30g均勻混合后，在加熱到80~90℃情況下，溶解在100g無離子水中，攪拌30分鐘，加入氮酮7.5g和輔料及賦型劑：微晶纖維素鈉20g、氮酮7.5g、液體石蠟4.5g、蜂蠟5g、瓊脂8g、吐溫40.3g、硅油3g、乙醇5g,待其全部溶解后，再將根據(jù)實施例2的方法得到的B-2組分均勻加入，然后在25~35℃下繼續(xù)攪拌1~2小時，待其全部溶解后，制得外用速效、減肥制劑。稱為C-1組實施例6:一種單組分的外用速效、減肥制劑，其是取麻黃浸膏粉30g,磨芋精粉45g均勻混合后，在加熱到80~90℃情況下，溶解在100g無離子水中，攪拌30分鐘，加入氮酮7.5g和輔料及賦型劑：瓊脂60g、微晶纖維素鈉30g、氮酮7.5g、硅油3g、聚乙烯醇(15%水溶液)10g、氧化鋅5g、聚醋酸乙烯乳液10g、三水氫氧化鋁3g、苯甲酸鈉1g,待其全部溶解后，再將根據(jù)實施例3的方法得到的B-3組分均勻加入，然后在25~35℃下繼續(xù)攪拌1~2小時，混合均勻，靜置后制得外用速效、減肥制劑。稱為C-2組分。200310121666.4說明書第7/8頁1、患者王××,年齡25歲，身高1.65米，體重80kg,腰圍1.4米，測腹2、患者李××,年齡37歲，身高1.70米，體重90kg,腰圍1.5米，測腹3、患者李×,年齡23歲