《新藥研究與開發(fā)技術(shù)》課程教學(xué)大綱

《新藥研究與開發(fā)技術(shù)》教學(xué)大綱課程編號：11220022英文名稱：ResearchandDevelopmentofNewDrugs學(xué)分：2學(xué)時：總學(xué)時32學(xué)時，其中理論32學(xué)時，實踐0學(xué)時先修課程：《藥物化學(xué)》、《藥理學(xué)》、《藥劑學(xué)》、《藥物分析》、《天然藥物化學(xué)》、《藥學(xué)文獻(xiàn)檢索》、《藥事管理學(xué)》課程類別：專業(yè)拓展課程授課對象：藥學(xué)專業(yè)本科學(xué)生教學(xué)單位：化學(xué)化工學(xué)院修讀學(xué)期：第6學(xué)期一、課程描述和目標(biāo)新藥研究與開發(fā)是涉及化學(xué)、生物學(xué)、藥學(xué)、制劑學(xué)和制藥工程學(xué)等多學(xué)科的系統(tǒng)工程學(xué)科，也是制藥領(lǐng)域發(fā)展的基礎(chǔ)。本課程旨在培養(yǎng)藥學(xué)專業(yè)學(xué)生綜合運(yùn)用藥學(xué)知識、化學(xué)知識和制藥工程知識的能力，培養(yǎng)適應(yīng)制藥領(lǐng)域的人才基本素質(zhì)，是藥學(xué)專業(yè)的一門專業(yè)課程。課程目標(biāo)1：專業(yè)知識方面，通過課程講解，掌握新藥的概念與分類，熟悉新藥研制與開發(fā)、注冊與審批程序；掌握新藥藥效學(xué)、藥理學(xué)、藥物代謝動力學(xué)和毒理學(xué)的研究內(nèi)容和研究方法；掌握新藥臨床試驗研究的內(nèi)容和方法，了解藥物發(fā)現(xiàn)的基本途徑及其發(fā)展動態(tài)。課程目標(biāo)2：專業(yè)能力方面，通過實際案例，熟悉在整個研發(fā)過程中的關(guān)鍵節(jié)點，包括最后成為上市新藥的各種學(xué)術(shù)、技術(shù)、管理和醫(yī)藥法規(guī)的諸多因素和推動力，具有藥物發(fā)現(xiàn)的創(chuàng)新意識和獨(dú)立獲取新知識的能力；。通過對藥物研發(fā)全過程進(jìn)行總結(jié)，歸納出經(jīng)驗和教訓(xùn)，作為今后的借鑒。課程目標(biāo)3：專業(yè)素養(yǎng)方面，通過制藥企業(yè)專家講授，引導(dǎo)學(xué)生從事新藥研究的興趣、啟發(fā)學(xué)生在進(jìn)行新藥研究與開發(fā)時的思路，加深其對藥學(xué)專業(yè)各個學(xué)科知識的重要性的認(rèn)識。二、課程目標(biāo)對畢業(yè)要求的支撐關(guān)系畢業(yè)要求指標(biāo)點課程目標(biāo)權(quán)重5-1掌握藥物設(shè)計、研發(fā)、活性評價等領(lǐng)域的專業(yè)知識和理論，具備實驗操作技能，能夠為新藥研發(fā)和優(yōu)化提供有力支持。課程目標(biāo)1H6-3具備跟蹤國內(nèi)外行業(yè)動態(tài)和法規(guī)政策變化的能力，為自身發(fā)展提供有力支持。課程目標(biāo)2M7-2具備持續(xù)學(xué)習(xí)的動力和自我提升動力，愿意主動學(xué)習(xí)新知識、新技能，以適應(yīng)不斷變化的職業(yè)環(huán)境，提高自身競爭力。課程目標(biāo)3M三、教學(xué)內(nèi)容、基本要求與學(xué)時分配序號教學(xué)內(nèi)容基本要求學(xué)時教學(xué)方式對應(yīng)課程目標(biāo)11、新藥研發(fā)的實用策略1）新藥研發(fā)現(xiàn)狀和困境2）新藥研發(fā)的實用策略（1）熟悉新藥研發(fā)現(xiàn)狀和困境（2）掌握新藥研發(fā)的實用策略2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)222、阿司匹林1）阿司匹林的早期發(fā)現(xiàn)史2）近50年阿司匹林研究的進(jìn)展3）阿司匹林為何能百年長壽（1）熟悉阿司匹林的發(fā)現(xiàn)、藥物化學(xué)、早期藥理研究和早期臨床應(yīng)用；（2）掌握阿司匹林的藥理研究、毒性和安全性、臨床用途、劑型開發(fā)；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)333、沙利度胺1）早期“反應(yīng)停”事件及致畸作用機(jī)制及新發(fā)現(xiàn)2）沙利度胺治療領(lǐng)域的拓展和化學(xué)與制劑研究3）沙利度胺沙利度胺研發(fā)的教訓(xùn)和啟示（1）熟悉“反應(yīng)?！笔录臀∩忱劝费邪l(fā)的教訓(xùn)；（2）掌握沙利度胺的致畸作用機(jī)制、臨床前研究和臨床新用途、化學(xué)合成和制劑研究；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)344、阿伐他汀1）他汀類藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展2）他汀類降脂藥物的作用機(jī)制3）阿伐他汀的研究開發(fā)---從模仿創(chuàng)新到同類最佳4）阿伐他汀的商業(yè)開發(fā)---從第五到第一，再到史上最暢銷藥5）阿伐他汀成功的啟示（1）熟悉他汀類藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展、商業(yè)開發(fā)、成功的啟示；（2）掌握他汀類藥物作用機(jī)制、手性合成方法與有機(jī)過程

研究、臨床研究；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)355、埃索美拉唑1）胃酸分泌的背景知識2）質(zhì)子泵抑制劑的研發(fā)歷程3）埃索美拉唑成功上市的啟示（1）熟悉胃酸分泌機(jī)制和胃酸過多導(dǎo)致的紊亂及并發(fā)癥和治療方法；（2）掌握質(zhì)子泵抑制劑與上市啟示；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)366、氨氯地平1）高血壓病及其治療藥物與鈣離子通道阻滯劑2）氨氯地平的發(fā)現(xiàn)與合成工藝與手性拆分3）氨氯地平臨床研究與聯(lián)合用藥（1）熟悉高血壓病及其治療藥物與鈣離子通道阻滯劑；（2）掌握氨氯地平的發(fā)現(xiàn)、合成工藝與手性拆分與臨床研究；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)377、氟西汀1）抑郁癥及其發(fā)病機(jī)制與藥物治療2）氟西汀的發(fā)現(xiàn)及其抗抑郁活性研究、其他臨床效應(yīng)和不良反應(yīng)；3）氟西汀成功上市的啟示（1）熟悉阿抑郁癥及其發(fā)病機(jī)制與藥物治療、上市啟示；（2）掌握氟西汀的發(fā)現(xiàn)、合成和臨床研究；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)388、吡格列酮1）糖尿病和現(xiàn)有治療藥物2）吡格列酮的發(fā)現(xiàn)3）吡格列酮的臨床研究4）吡格列酮開發(fā)成功的啟示（1）熟悉糖尿病和現(xiàn)有治療藥物及噻唑烷二酮類胰島素增敏劑；（2）掌握吡格列酮的發(fā)現(xiàn)與合成、臨床研究和上市啟示；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)399、左氧氟沙星1）喹諾酮類抗菌藥物2）左氧氟沙星的發(fā)現(xiàn)3）左氧氟沙星成功上市的啟示（1）熟悉喹諾酮類抗菌藥物發(fā)展歷程、作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系；（2）掌握左氧氟沙星的發(fā)現(xiàn)與合成、臨床研究和上市啟示；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)31010、普瑞巴林1）癲癇及其發(fā)病機(jī)理及抗癲癇藥物的作用機(jī)制2）普瑞巴林的臨床研究及安全性評價及成功的啟示3）作用于鈣離子通道α２-δ亞基藥物的研究進(jìn)展（1）熟悉癲癇及其發(fā)病機(jī)理及抗癲癇藥物的作用機(jī)制；（2）掌握普瑞巴林的發(fā)現(xiàn)與合成、臨床研究和上市啟示；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)31111、多奈哌齊1）阿爾茨海默癥及其發(fā)病機(jī)理及中樞膽堿能假說與乙酰膽堿酯酶抑制劑2）多奈哌齊的發(fā)現(xiàn)的發(fā)現(xiàn)與臨床研究（1）熟悉阿爾茨海默癥及其發(fā)病機(jī)理及中樞膽堿能假說與乙酰膽堿酯酶抑制劑；（2）掌握多奈哌齊的發(fā)現(xiàn)與合成、臨床研究和上市啟示；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)31212、伊馬替尼1）腫瘤藥物研發(fā)的現(xiàn)狀及趨勢及酪氨酸激酶為抗腫瘤藥物的重要靶標(biāo)2）伊馬替尼的發(fā)現(xiàn)歷程及作用靶標(biāo)和機(jī)理3）伊馬替尼在治療多種腫瘤及其他疾病方面的應(yīng)用（1）熟悉腫瘤藥物研發(fā)的現(xiàn)狀及趨勢及酪氨酸激酶為抗腫瘤藥物的重要靶標(biāo)；（2）掌握伊馬替尼的發(fā)現(xiàn)歷程及作用靶標(biāo)和機(jī)理與耐藥性及對策；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)31313、氯吡格雷1）氯吡格雷的發(fā)現(xiàn)2）氯吡格雷的作用機(jī)制及臨床研究3）氯吡格雷的最新進(jìn)展與啟示（1）熟悉氯吡格雷的發(fā)現(xiàn)；（2）掌握氯吡格雷的合成、臨床研究和藥物相互作用；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)31414、蒿甲醚1）瘧疾及抗瘧藥物2）青蒿及青蒿素的發(fā)現(xiàn)3）蒿甲醚的合成及抗瘧活性研究和研發(fā)的啟示（1）熟悉瘧疾及抗瘧藥物和青蒿及其抗瘧活性；（2）掌握蒿甲醚的合成及抗瘧活性研究和研發(fā)的啟示；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)31515、奧司他韋1）流感病毒的背景2）神經(jīng)氨酸酶抑制劑研究與臨床研究3）奧司他韋臨床研究上市與研發(fā)啟示（1）熟悉流感病毒的功能與結(jié)構(gòu)；（2）掌握奧司他韋的發(fā)現(xiàn)與合成、臨床研究和上市啟示；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)31616、克唑替尼1）癌癥的個體化治療及受體酪氨酸激酶(RTK)作為癌癥靶點2）克唑替尼的研發(fā)3）克唑替尼成功上市的啟示（1）熟悉癌癥的個體化治療及受體酪氨酸激酶(RTK)作為癌癥靶點；（2）掌握克唑替尼的發(fā)現(xiàn)與合成、臨床研究和上市啟示；2集中講授課程目標(biāo)1課程目標(biāo)2課程目標(biāo)3合計32四、課程教學(xué)方法采用集中講授的教學(xué)方式。課堂以多媒體演示講授為主，輔以課堂討論和提問，并結(jié)合課前預(yù)習(xí)、課后作業(yè)、課后復(fù)習(xí)與答疑等方式。在教學(xué)方法上，注重啟發(fā)式教學(xué)和互動式教學(xué)，采用案例式教學(xué)，引導(dǎo)學(xué)生積極思考，理解和掌握知識要點。五、學(xué)業(yè)評價和課程考核（一）考核方式及具體要求1.課程成績構(gòu)成與要求課程考核注重形成性和終結(jié)性評價相結(jié)合，考核內(nèi)容主要由平時作業(yè)、課堂表現(xiàn)、章節(jié)測試、期末考核組成，均按百分制計分，其中期末考核成績占60%、平時作業(yè)成績占20%、課堂表現(xiàn)占10%、章節(jié)測試成績占10%。2.課程目標(biāo)達(dá)成考核與評價序號教學(xué)環(huán)節(jié)課程目標(biāo)1（分值）課程目標(biāo)2（分值）課程目標(biāo)3（分值）合計1平時作業(yè)0200202課堂表現(xiàn)0010103章節(jié)測試1000104期末考試40101060課程目標(biāo)對應(yīng)分值503020100（二）考核與評價標(biāo)準(zhǔn)1.平時成績考核與評價標(biāo)準(zhǔn)分值觀測點90-100分70-89分60-69分0-59分作業(yè)按時完成，90%以上的作業(yè)內(nèi)容齊全，基本知識點理解、掌握到位。能夠利用理論知識識別、分析新藥研究與開發(fā)技術(shù)領(lǐng)域相關(guān)專業(yè)問題。按時完成，70%以上的作業(yè)內(nèi)容齊全，基本知識點理解、掌握較到位。能夠較好利用理論知識識別、分析新藥研究與開發(fā)技術(shù)領(lǐng)域相關(guān)專業(yè)問題。延時完成，60%以上的作業(yè)內(nèi)容齊全，基本知識點理解、掌握基本到位。利用理論知識對新藥研究與開發(fā)技術(shù)領(lǐng)域相關(guān)專業(yè)問題有一定的識別、分析。不交和補(bǔ)交，50%以下的作業(yè)內(nèi)容齊全，基本知識點理解、掌握有偏差。不能利用理論知識對新藥研究與開發(fā)技術(shù)領(lǐng)域相關(guān)專業(yè)問題進(jìn)行識別、分析。2.章節(jié)測試與評價標(biāo)準(zhǔn)章節(jié)測試根據(jù)測試題目及評分標(biāo)注進(jìn)行打分（百分制）。3.期末試卷考核與評價標(biāo)準(zhǔn)根據(jù)課程目標(biāo)及教學(xué)內(nèi)容，設(shè)計期末考核試題，綜合檢驗學(xué)生對課程相關(guān)知識的掌握、綜合