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課程名稱專業(yè):藥物制劑技術教師:馬婧課程名稱專業(yè):中藥學教師:劉舜慧固體分散技術固體分散技術:是將藥物以分子、微晶、膠態(tài)或無定形狀態(tài)高度分散在另一種固體載體材料中的新技術。一、定義利用載體的包蔽作用:掩蓋藥物的不良臭味和刺激性、增加藥物穩(wěn)定性使液體藥物固體化增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率延緩或控制藥物釋放,控制藥物在小腸特定部位釋放二、特點(一)優(yōu)點載藥量小物理穩(wěn)定性差,易產(chǎn)生老化高度分散的藥物有可能自發(fā)地聚集成晶核,晶核逐漸長大成晶粒,使固體分散體由亞穩(wěn)態(tài)轉化成穩(wěn)態(tài),稱之為老化。(二)缺點

PEGPVP水溶性表面活性劑有機酸類糖類與醇類

EC難溶性

EudragitE/RL/RS

脂質類(膽固醇、蜂蠟)腸溶性

CAP、HPMCPEudragitL/S100三、常用載體材料(1)按固體載體材料,分為:速釋型固體分散物—水溶性載體材料緩釋型固體分散物—難溶性載體材料腸溶型固體分散物—腸溶性載體材料四、固體分散體的類型(2)按藥物在載體中分散的狀態(tài),分為:低共熔混合物(微晶)固態(tài)溶液(分子)共沉淀物(無定形物)玻璃溶液(膠態(tài))五、固體分散體的速釋與緩釋原理(一)速釋原理1、藥物的分散狀態(tài)2、載體材料對藥物溶出的促進作用1、藥物的分散狀態(tài)藥物在固體分散體中所處的狀態(tài)是影響藥物溶出速率的重要因素。(1)處于高度分散狀(2)形成高能狀態(tài)藥物以無定型或亞穩(wěn)態(tài)的晶型存在,處于高能狀態(tài),擴散能量高,溶出快。2、載體材料對藥物溶出的促進作用(1)載體材料可提高藥物的潤濕性(2)載體材料保證藥物的高度分散性(3)載體材料對藥物有抑晶性(4)增溶作用(二)緩釋原理藥物采用疏水或脂質載體材料,制成的固體分散體均具有緩釋作用。緩釋原理:載體材料形成網(wǎng)狀骨架結構,藥物的分子或微晶狀態(tài)分散于骨架內(nèi),藥物的溶出必須首先通過載體材料的網(wǎng)狀骨架

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