名稱專業(yè)藥物制劑技術馬婧40課件

課程名稱專業(yè)：藥物制劑技術教師：馬婧中藥制劑技術專業(yè)：中藥學教師：王瓊珺項目三液體制劑制備技術與應用液體藥劑概述

液體制劑系指將藥物分散在液體分散介質(zhì)中制成的供內(nèi)服或外用的液態(tài)劑型。

分散相可以是固體、液體或氣體藥物。在一定條件下藥物分別以分子、離子、膠粒、顆粒、液滴或其他混合形式存在于分散介質(zhì)中，形成溶液劑、膠體溶液、混懸劑或乳劑等。一、液體制劑的特點與質(zhì)量要求（一）液體制劑的特點----優(yōu)點1．藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大、吸收快作用迅速2．給藥途徑多廣泛，可內(nèi)服、外用等；3．便于分劑量，服用方便，特別適用于嬰幼兒和老年患者；4．有些固體藥物（如溴化物、碘化物、水合氯醛等）口服后對胃腸道有刺激性，制成液體制劑后易控制濃度，減小刺激；5．有些固體藥物制成液體制劑后，有利于提高生物利用度。（一）液體制劑的特點----缺點

藥物分散度大，又受分散介質(zhì)的影響，易引起藥物的化學降解，使藥效降低甚至失效；

液體制劑體積較大，攜帶、運輸、貯存都不方便；

水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑。（二）液體制劑的質(zhì)量要求1．均相液體制劑應是澄明溶液，非均勻相液體制劑的藥物粒子應分散均勻，濃度準確；2．口服的液體制劑外觀良好，口感適宜；3．外用的液體制劑應無刺激性；4．液體制劑應有一定的防腐能力，保存和使用過程不應發(fā)生霉變；5．包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。二、液體制劑的分類按分散系統(tǒng)分類液體類型微粒大?。╪m）特征均相液體制劑低分子溶液劑<1分子或離子分散的澄明溶液，體系穩(wěn)定，溶解法制備高分子溶液劑

非均相液體制劑溶膠劑1～100膠態(tài)分散形成多相體系，聚結不穩(wěn)定性，膠溶法制備乳劑>100液體微粒分散形成多相體系，聚結和重力不穩(wěn)定性，分散法制備混懸劑>500固體微粒分散形成多相體系，聚結和重力不穩(wěn)定性，分散法和凝聚法制備按分散系統(tǒng)分類及特征二、液體制劑的分類按給藥途徑分類液體類型舉例內(nèi)服液體制劑——合劑、糖漿劑、乳劑、混懸劑、滴劑外用液體制劑皮膚用液體制劑洗劑、搽劑五官科用液體制劑洗耳劑、滴耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑等直腸、陰道、尿道用液體制劑灌腸劑、灌洗劑表2按給藥途徑分類及特征三、液體制劑的常用溶劑

溶劑的選擇原則是：①對藥物具有較好的溶解性或分散性；②化學性質(zhì)穩(wěn)定，不與主藥或附加劑發(fā)生化學反應；③不影響主藥的作用和含量測定；④毒性小，無不適氣味，無刺激性；⑤成本低。三、液體制劑的常用溶劑

（一）極性溶劑1．水：最常用的溶劑，水本身無藥理作用；能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，調(diào)整極性的大小。2．甘油：常用溶劑，在外用液體藥劑中應用較多；能與水、乙醇、丙二醇混溶；吸水性強，在外用制劑中可作保濕劑；含l0％的甘油對皮膚和黏膜無刺激性；含甘油30％以上時有防腐作用。3．二甲基亞砜（DMSO）：能與水、乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，調(diào)整極性的大?。蝗芙夥秶鷱V，同時是透皮吸收促進劑，能促進藥物透過皮膚或黏膜進入體內(nèi)。三、液體制劑的常用溶劑

（二）半極性溶劑1．乙醇

乙醇也是常用溶劑，可與水、甘油、丙二醇等溶劑以任意比例混合，乙醇的極性比水小，能溶解中藥中的中等極性、弱極性、非極性成分20％的乙醇即有防腐作用；乙醇有一定的生理作用；乙醇易揮發(fā)、易燃燒。2．丙二醇

能溶解很多有機藥物；能與水、乙醇、甘油等任意比例混合；一定比例的丙二醇和水的混合溶劑能延緩許多藥物的水解，增加藥物的穩(wěn)定性3．聚乙二醇（PEG）

液體藥劑中常用聚合度低的聚乙二醇，如PEG-300～400，為無色澄明液體；能與水、乙醇、丙二醇、甘油等以任意比例混溶；不同濃度的PEG水溶液是良好的溶劑，能溶解許多水溶性無機鹽和水不溶性有機藥物。三、液體制劑的常用溶劑

（三）非極性溶劑1．脂肪油為常用非極性溶劑，是指《中國藥典》上收載的植物油，如棉籽油、花生油、麻油、橄欖油、豆油等。脂肪油能溶解中藥中的游離生物堿、揮發(fā)油等弱極性、非極性成分；脂肪油易酸敗，也易受堿性藥物影響而發(fā)生皂化反應。脂肪油多用于外用制劑的溶劑，如洗劑、搽劑等。2．液體石蠟為飽和烷烴化合物，化學性質(zhì)穩(wěn)定；能與非極性溶劑混合；能溶解中藥中的生物堿、揮發(fā)油等弱極性、非極性成分；在腸道中不分解也不吸